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Unidad Escolar High Freedom Materia: Farmacología II Docente: Mariana Pérez Hernández Alumno: Méndez Herrera Luisa Fernanda Título: Inhibidores de la enzima angiotensina convertasa (IECA) Fecha de entrega: 23-04-2020 Semestre: 4° Grupo: “A” inhibidores de la enzima angiotensina convertasa (IECA) Origen El primer IECA más potente se obtuvo después de varias purificaciones del veneno de una víbora brasileña. Posteriormente de iniciaron a desarrollar nuevas estructuras y apareció el primer representante del grupo CAPTOPRILO. Su uso es inicialmente es restringido para la hipertensión arterial severa y resistentes a otros tratamientos. Es uno de los grupos más utilizados. Mecanismo de acción El sistema renina-angiotensina-aldosterona es una cascada que finaliza la formación de la angiotensina II. Sus principales etapas son: transformación del angiotensinogeno en angiotensina I, y Transformación de la angiotensina I en angiotensina II. Este sistema tiene dos acciones vasoconstrictoras y natriuretica y con ayuda de ellas regula la presión arterial. La angiotensina II es un octapéptido con actividad fuertemente vasoconstrictora. En sistema vascular produce vasoconstricción, en el renal estimula la secreción de aldosterona, en el sistema nervioso simpático incrementa la liberación de noradrenalina y disminuye su recaptacion presinaptica y a nivel cardiaco incrementa la contractibilidad cardiaca. Los IECA actúan en el sistema renina-angiotensina inhibiendo la ECA, bloqueando la transformación de la angiotensina I en la angiotensina II. Esta enzima no solo la podemos observar en el plasma si no que también en otros tejidos como el hígado, cerebro, pulmón, corazón, riñones y vasos sanguíneos. Los IECA también forman parte de la catalizacion de la degradación de la bradicidina (sustancia vasodilatadora). Algunas de las ventajas de los IECAS son que: la disminución de la presión sanguínea no se acompaña de taquicardia, presentan mayor efectividad y no infieren en el metabolismo de los hidratos de carbono, lípidos y ácido úrico. Clasificación Desde el punto de vista de la estructura química, se clasifican en 3 grupos: IECA con radical sulfhidrilo, IECA con radical carboxilo y IECA con radical fosfinico. Características farmacocinéticas Absorción: se formulan como esteres con objeto de mejorar su absorción oral comportándose como profarmacos que necesitan ser hidrolizados. Debido a la rapidez de acción el captoprilo es el IECA de elección en las urgencias hipertensivas. Metabolismo y eliminación: la mayoría de los IECAS son de naturaleza hidrofilica y se eliminan predominantemente por vía renal. El estapirilo y el lisinoprilo y trandolaprilo se eliminan aproximadamente un 51, un 60 y un 66% por heces. El fosinoprilo se elimina en una proporción similar por heces y orina. Todos presentan una duración de acción que permite la administración de una única dosis diaria, excepto el captoprilo, se administra de dos a tres veces diarias. consideraciones particulares En pacientes con niveles plasmáticos altos de renina, la actividad genera una elevada capacidad de respuesta a la capacidad de respuesta a la hipotensión producida por los IECA. En pacientes con niveles de creatinina mayores de 2,5 mg/dl, se deberán vigilar los niveles de creatinina y potasio en la primera semana de tratamiento para evitar un fallo renal agudo. Puede administrarse en pacientes que padezcan de gota, hiperlipidemia y/o diabéticos. • En el hiperaldosteronismo en pacientes con disfunción renal que toman s ooosuplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio en pacientes que oootoman AINES puede aparecer hipercalcemia. • Para evitar el riesgo de hipotensión severa se debe iniciar el tratamiento con dosis ooomás bajas y preferiblemente por la noche. • El captoprilo, enalaprilo, benazeprilo y fosinoprilo se excretan por la leche materna. Reacciones adversas La mayoría de las reacciones adversas son: Hipotensión, Hipercalcemia Fallo renal Angioedema Tos Hipotensión transitoria después de la primera dosis. Exantema cutáneo Disgeusia, mareos, cefalea, fatiga y diarrea Proteinuria, fotodermatitis, estomatitis y discrasias sanguíneas. Indicaciones terapéuticas Las indicaciones terapéuticas fundamentales son el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardiaca congestiva. Hipertensión: la acción hipotensora de los IECA está relacionada fundamentalmente con la inhibición de la síntesis de angiotensina II y su efecto se ve potenciado a través de la estimulación de la bradicidina y de la secreción de las prostaglandinas PGE2 y PGI2. Insuficiencia cardiaca congestiva: la activación del sistema renina-angiotensina- aldosterona contribuye a la descompensación hemodinámica de la insuficiencia cardiaca congestiva. La angiotensina II mediante su acción vasoconstrictora incrementa la resistencia vascular periférica y ocasiona un aumento de la poscarga. Los IECA ejercen su papel en la insuficiencia cardiaca congestiva tanto por su efecto vasodilatador como por su efecto inhibidor muscular. Los IECA desarrollan varios efectos potencialmente beneficiosos, reducen el pre y poscarga del ventrículo izquierdo e inhiben la acción de la angiotensina II sobre el miocardio. Insuficiencia renal crónica: la combinación de diabetes e hipertensión genera nefropatía diabética y constituye la principal causa de insuficiencia renal en etapa terminal. se ha demostrado que los IECA retrasan en deterioro de la función renal vinculada a la nefropatía diabética, siendo más eficaces que otros fármacos hipotensores. Conclusiones Los IECA por su mecanismo presentan una serie de ventajas respecto a otros fármacos antihipertensivos por no interferir en el metabolismo de los carbohidratos, lípidos y ácido úrico lo que permite su utilización en tratamientos cónicos de diabetes, hiperlipidemias y en gota, Actualmente se está estudiando la utilidad de los IECA en la prevención de la mortalidad post infarto, la nefropatía diabética y la insuficiencia renal crónica.
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