ANTIHIPERTENSIVOS_Y_VASODILATADORES - LUCIA MIRANDA

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ANTIHIPERTENSIVOS 
DE PRIMERA LÍNEA
Dpto. de Farmacología y Terapéutica
Br. Mauricio Castro
ORDEN DEL DIA:
• Presión arterial
• Hipertensión arterial
• Fármacos antihipertensivos:
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II
-Diureticos
-Antagonistas Beta adrenergicos
-Bloqueadores de los canales de calcio tipo L
DEFINICION Y CONCEPTOS:
• PRESION ARTERIAL:
• Es la medición de la fuerza ejercida contra 
las paredes de las arterias a medida que el 
corazón bombea sangre a través del 
cuerpo.
• El resultado de la lectura e la presión 
arterial se da en dos cifras:
• PRESIÓN ARTERIAL SISTÓLICA (PAS): Es la 
máxima presión que se registra en el 
sistema circulatorio coincidiendo con la 
sístole ventricular.
• PRESION ARTERIAL DIASTÓLICA (PAD): Es 
la presión mínima que registra la arteria 
que coincide con la diástole ventricular.
DEFINICION Y CONCEPTOS:
HIPERTENSION ARTERIAL:
La HTA se define como las cifras de presión 
elevadas en tres tomas separadas por una 
semana, en condiciones basales.
CLASIFICACIÓN ETIOLÓGICA:
1) HTA PRIMARIA O ESENCIAL (95%):
-ETIOLOGÍA DESCONOCIDA
2) HTA SECUNDARIA (5%):
-RENAL
-VASCULAR
-ENDOCRINA
-GESTACIONAL
-MEDICAMENTOSA
-OTRAS
HECHOS INAPROPIADOS 
DE KAPLAN:
HTA SECUNDARIA A FARMACOS: 
FARMACOS HIPERTENSOGENOS
POR QUE TRATAR??
-Poca adhesión al tratamiento, debido a que es una enfermedad generalmente 
asintomática y que a veces necesita de muchos fármacos para su control. 
-Constituye un factor de riesgo para otras patologías como la cardiopatía isquémica, 
ICC, ACV, Insuficiencia renal y AOC de mmii.
DETERMINANTES DE LA PRESION 
ARTERIAL:
PA= GC X RVS
-PRECARGA
-POSTCARGA
-INOROPISMO
-CRONOTROPISMO
SNA
SNC
SRAA
AUMENTO DEL VOLUMEN 
PLASMATICO
TRATAMIENTO DE LA HTA:
• 2 PILARES:
• NO FARMACOLOGICO
• FARMACOLOGICO
FARMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
PRINCIPALES GRUPOS TERAPEUTICOS:
1) INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
• El sistema RAA está 
formado por un conjunto 
de péptidos y enzimas que 
conducen a la síntesis de la 
angiotensina II. 
• Está directamente 
implicado en el control de 
la presión arterial y del 
equilibrio electrolítico.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
• Mec. de acción: Bloqueo competitivo de la ECA 
EFECTO ORGANOPROTECTOR:
REDUCE:
-La hipertrofia ventricular 
izquierda
-La hipertrofia muscular vascular 
-La fibrosis miocárdica 
-Los cambios renales de carácter 
degenerativo
EFECTO ANTIHTA:
-Disminuye las RVP
-Disminuye la PAM, 
PAD, PAS
• Captopril:
• – Vías: oral (en ayunas), sublingual 
• – Su absorción disminuye con alimentos
• Enalapril:
• – Profármaco 
• – Vías: oral, intravenosa (enalaprilato)
• – Carece de algunas RAM del Captopril (grupo 
sulfihidrilo en su estructura)
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
• REACCIONES ADVERSAS: 
• TIPO A (Dosis dependiente):
Relacionadas con la angiotensina II:
-Hipotensión arterial (ancianos) 
Pacientes con depleción de sal y 
volumen 
Efecto 1ª dosis 
-Hiperpotasemia (No dar con diuréticos ahorradores de 
potasio)
-Insuficiencia renal aguda: en presencia de estenosis 
arterial renal
• Tipo B (idiosincrática-genetica)
Relacionadas con el bradicinina :
– Tos seca 
– Angioedema 
Otras 
– Toxicidad fetal (Riesgo teratogénico)
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
• CONTRAINDICACIONES:
• Estenosis de la arteria renal
• Embarazo
• Antecedentes de angioedema
• Potasemia >6
• Creatinina aumentada más de 50% o 
Clearence de Cr <30 ml/min
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
• 1º LÍNEA TTO HTA, demostraron disminuir la 
morbimortalidad.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
VENTAJAS: 
INHIBIDORES DE LA ENZIMA 
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
2) ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 
ANGIOTENSINA II
• MECANISMO DE ACCIÓN: 
• Son inhibidores competitivos de 
los receptores de AII tipo 1.
• Si bien la unión es reversible 
presentan una velocidad de 
disociación muy lenta por lo que 
se comportan como antagonistas 
no competitivos. 
• Losartan tiene unión irreversible al 
receptor.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 
ANGIOTENSINA II
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 
ANGIOTENSINA II
• Efectos Adversos:
• Generalmente bien tolerados
• HIPOTENSIÓN (si PA dpte SRAA) 
• HIPERPOTASEMIA 
• TERAPÉUTICA: 
• Eficacia similar IECA en HTA (1º linea tto x 
disminuir MM), efecto a las 4-6 sem
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 
ANGIOTENSINA II
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 
DE ANGIOTENSINA II
3) DIURETICOS
• DEFINICION: 
• Fármacos que estimulan la excreción renal de agua y electrolitos
al perturbar el transporte iónico (principalmente del sodio) en la 
nefrona actuando en una o varias porciones de la misma. 
• El objetivo de ello es conseguir un balance negativo de agua. Los 
diuréticos actúan sobre el sodio (los natriuréticos) o sobre la 
osmolaridad (osmóticos). 
• DE ASA
• TIAZÍDICOS
• AHORRADORES DE POTASIO (Inhib. canales de sodio, Antag 
ALdosterona)
DIURETICOS
• También conocidos como 
diuréticos de alta eficacia o 
alto techo (FeNa: >20%)
• CLASIFICACION: 
• 1. Bumetanida 
• 2. Furosemida 
• 3. Torasemida 
• 4. Ácido Etacrínico 
Lugar de actuación: actúan en la porción gruesa 
de la rama ascendente del asa de Henle.
Mecanismo de acción: Inhiben cotransportadora 
Na+ -K + -2Clque existe en la membrana luminal 
DIURETICOS-DE ASA
DIURETICOS-DE ASA
OTROS: -HIPERURICEMIA-GOTA
-OTOTOXICIDAD
• Inicio de accion v/o 30 min, i/v 5 min.
• Son de acción breve 
• No son antihipertensivos eficaces 
• Se reservan más que nada para IC asociada a 
HTA.
DIURETICOS-DE ASA
DIURETICOS-TIAZIDAS
Generalidades:
-Denominados de techo MEDIO
-Potencia diurética: moderada:facilita la 
excreción de un 5-10% del sodio filtrado. 
-Administrados (V.O) 
Lugar de acción: porción inicial del túbulo 
contorneado distal ( TCD). 
Mecanismo de acciónACCIÓN: 
-Inhibición del cotransportador Na+/Cl- memb 
luminal en tubo contorneado distal. 
- Apertura canales K+ cel musc liso ( RVP)
-Inhibe anhidrasa carbónica cels musc liso
CLASIFICACION:
• EFECTOS FARMACOLOGICOS: 
• Inicialmente se disminuye el LEC, y el GC, pero a largo 
plazo estos valores vuelven a la normalidad, y su 
efecto antiHTA se debe a la disminución de la RVP.
• Su efecto se evidencian a las 4 semanas de iniciado el 
tto. 
• ECC, han demostrado que son los diureticos que 
disminuyen la MM de la HTA, por eso se consideran de 
primera línea. 
• También han demostrado tener un efecto beneficioso 
al disminuir HVI.
DIURETICOS-TIAZIDAS
REACCIONES ADVERSAS: 
DIURETICOS-TIAZIDAS
DIURÉTICOS-TIAZIDAS
• Ideales para tratar la HTA junto a las tiazidas, 
el valor de estos fármacos es la capacidad de 
ahorro de K+ 
• Se administran V.O. 
• Potencia diurética: baja: produce la 
eliminación 2-3% de Na+. 
DIURETICOS-AHORRADORES DE POTASIO
• Lugar de acción: último segmento del 
túbulo distal y primero del túbulo 
colector. 
Dos mecanismos de acción distintos: 
• A) Triamtereno y Amilorida: 
• Bloqueo de los canales de Na+ de la 
membrana luminal atenúa la tasa de 
excreción de K+ (CONTRATRANSPORTE 
Na/K) (baja sodio y sube potasio)
• B) Espironolactona y Eplerenona 
(esteroides sintéticos): 
• Inhiben de manera competitiva y 
reversible la acción de la aldosterona, 
impidiendo que la aldosterona promueva 
la síntesis de proteínas necesarias para 
facilitar la reabsorción de Na+. 
• Su eficacia diurética va a depender de los 
niveles endógenos de aldosterona. 
Cuanto más altos sean, mayor será el 
efecto de estos fármacos sobre la diuresis 
DIURETICOS-AHORRADORES DE POTASIO
• Eficacia diurética es leve 
• Actividad antiHTA es moderada. 
• ESPIRONOLACTONA (antag aldosterona) se utiliza en HTA 
asociada a ICC porque disminuye MM. 
• NO se recomienda combinacion con IECA o ARA II
DIURETICOS-AHORRADORESDE POTASIO
4)BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
• MEC. DE ACCION: antagonismo competitivo del receptores 
beta adrenérgicos
• CLASIFICACION:
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
• EFECTOS FARMACOLOGICOS:
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
Se utilizan en HTA asociada a ARRITMIAS, ICC, CARDIOPATÍA 
ISQUÉMICA
• FARMACOCINETICA
• BBA liposolubles: alprenolol, labetalol, 
metoprolol, oxprenolol, propranolol y timolol
• BBA hidrosolubles: acebutolol, atenolol, 
carteolol, nadolol, sotalol.
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
ATENOLOL: 50 mg al día. El efecto máximo se produce 
tras 1-2 semanas de tratamiento. Si la respuesta no es 
suficiente, se puede incrementar la dosis hasta 100 mg.
• REACCIONES ADVERSAS:
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
• CONTRAINDICACIONES:
• Bloqueo AV 2º grado o disfunción NAV y NS 
• IC descompensada 
• ASMA
• BRADICARDIA
Precaución: DIABÉTICOS (enmascarar síntomas 
de hipoglicemia) 
BLOQUEADORES BETA 
ADRENERGICOS
5) BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE 
CALCIO TIPO L
• MEC. ACCION: 
• Fármacos que bloquean la entrada de 
Ca2+ en las células a través de los 
canales de calcio.
• Multiplicidad de canales de calcio 
voltaje-dependientes (L, N, P, Q, R, T). 
• Los antagonistas del calcio más 
importantes actúan sobre los canales 
tipo L (corazón y vasos)
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE 
CALCIO TIPO L
• CLASIFICACION:
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE 
CALCIO TIPO L
No dihidropiridinas:
Fenilalquilaminas: – Verapamilo
Benzotiacepinas: – Diltiazem
Dihidropiridinas (-pinos): 
– Nifedipino 
– Amlodipino
– Nicardipino
– Nimodipina
– Nisoldipino
– Felodipino
• EFECTOS FARMACOLOGICOS:
• Vasodilatación: afecta a arterias no a venas 
– VD coronaria (todos)
– VD arteriolar sistémica: Las dihidropiridinas 
(nifedipino) son más vasodilatadores que el 
verapamilo y diltiazem 
– VD cerebral (nimodipino) 
• Efectos a niven cardiaco: (verapamilo y 
diltiazem) – Efectos cronotrópico, dromotrópico e 
inotrópico negativos
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE 
CALCIO TIPO L
• REACCIONES ADVERSAS:
• Por vasodilatacion pronunciada: Cefalea, rubor facial, 
mareos
• Por aumento de la presión hidrostática en las 
extremidades inferiores debido a dilatación precapilar y 
vasoconstricción refleja postcapilar: Edema periférico.
• Accion en musculos lisos no vasculares: 
– Inhiben contracción del esfínter esofágico inferior (reflujo 
gastroesofagico)
– Constipacion (Muy frecuente con verapamil)
– Retención urinaria (Raro)
• A nivel cardiovascular central : taquicardia (refleja) por 
DHP y por los no DHP bradicardia, paro sinusal, 
principalmente si existe alteración previa o se utilizan 
concomitantemente beta.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE 
CALCIO TIPO L
• TTO 1º LINEA EN HTA por demostrar disminuir MM asociada. 
• LAS DHP son menos eficaces en monoterapia para la HTA que el 
VERAPAMILO y DILTIAZEM, por menos efecto cronotropico negativo.
DOSIS HTA:
NIFEDIPINO RETARD: 1 comprimido (20 mg) dos veces al día. En caso 
necesario puede aumentarse la dosis hasta un máximo de 60 mg al día.
DILTIAZEM: dosis inicial es de 1 comprimido ( 60 mg) cada 12 horas. 
Aumentando gradualmente hasta obtener la respuesta óptima. La dosis 
máxima es de 4 comprimidos cada 12 horas (480 mg/día).
VERAPAMIL: 240 mg/día. En caso necesario puede aumentarse después de 
una semana a 360 mg/día, llegando si es preciso en una etapa posterior hasta 
un máximo de 480 mg/día.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE 
CALCIO TIPO L
SEGÚN PACIENTE:
EN SUMA:
FIN!! MUCHAS GRACIAS!!