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Farmacología Retroalimentación PF CAPACIDADES: Comprende en qué consiste el desempeño esperado Propicia la autoevaluación Aprehende las aplicaciones farmacológicas de los grupos desarrollados. Farmacología Cardiovascular Catecolaminas Constituyen el primer escalón en el tratamiento de la IC aguda por sus propiedades farmacocinéticas y sus efectos hemodinámicos. La semivida de estos fármacos es de dos o tres minutos, lo que asegura que el estado de equilibrio estacionario se alcanza en diez-quince minutos. Las catecolaminas son vasoconstrictores destinados a mantener el aporte de oxigeno por encima del umbral crítico y aumentar la presión arterial media a niveles que permitan una apropiada distribución del gasto cardiaco y lograr una adecuada perfusión orgánica. Siendo las responsables de preparar al cuerpo para afrontar este tipo de situaciones. AGENTES VASOPRESORES Son los fármacos más recomendados cuando se necesita mejorar la vasoconstricción cardiaca y la disponibilidad de oxígeno en el organismo. Causando un aumento de la presión arterial. Dopamina Adrenalina Dobutamina DOPAMINA Principales características farmacológicas de dosificación: - A bajas dosis (< 2 µg/kg/minuto) activa los receptores dopaminérgicos aumentando el flujo plasmático renal y esplénico, la filtración glomerular y la excreción de sodio. - A dosis entre 2-5 µg/kg/minuto activa los receptores beta-1 con pequeños incrementos en la frecuencia cardíaca y en la presión arterial y con mejora del gasto cardíaco. A dosis mayores (5-10 µg/kg/minuto) activa los receptores alfa-1, produciendo vasoconstricción y aumento de la presión arterial. Actúa también por un mecanismo indirecto promoviendo la liberación de noradrenalina DOBUTAMINA Propiedades farmacológicas Agente inotrópico con acción predominante y directa sobre los receptores beta1 del corazón que aumenta la fuerza de contracción y el gasto cardiaco en los pacientes con déficit funcional. También aumenta la conducción auriculoventricular e intraventricular. Sus efectos hipertensores, arritmógenos y vasodilatadores son comparativamente menos intensos que los producidos por el isoproterenol. A consecuencia de su efecto sobre el gasto cardiaco, aumenta el flujo sanguíneo renal y el volumen urinario. ADRENALINA La adrenalina, también llamada epinefrina, es una hormona y un neurotransmisor que segrega el cuerpo de manera natural a través de las glándulas suprarrenales, localizadas en la parte superior de los riñones. El organismo produce y almacena esta sustancia y la libera en situaciones de alarma, estrés, miedo, peligro o excitación. Con su liberación, ayuda al cuerpo a enfrentarse a este tipo de situaciones. Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria. Indicaciones terapéuticas: Está indicada en adultos y niños en las siguientes situaciones: Espasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma. Alivio rápido de reacciones alérgicas a fármacos o a otras sustancias. Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico. - Paro cardíaco y reanimación cardiopulmonar (en primer lugar deben aplicarse medidas de tipo físico) OBS: Puede administrarse por vía intramuscular (IM), subcutánea, intravenosa (IV) y, en casos de extrema gravedad y si la vía intravenosa no es practicable, por vía intracardíaca. La utilización de las vías intravenosa e intracardiaca debe ser a nivel hospitalario, previa dilución de la solución en agua para inyección, solución de cloruro de sodio 0,9%, glucosa 5% o glucosa 5% en solución de cloruro de sodio 0,9% y bajo monitorización cardíaca Vasodilatadores coronarios Sustancia vasodilatadora que actúa, predominantemente, sobre el árbol arterial coronario. Suelen emplearse en el tratamiento de la cardiopatía isquémica. Los vasodilatadores de acción preferentemente venosa (nitratos) reducen la precarga y los síntomas de congestión pulmonar, mientras que los de acción arterial (hidralazina) actúan principalmente sobre el gasto cardiaco. Los agentes con acción mixta (prazosin, doxazosin) tienen acción a ambos niveles. Los nitratos y nitritos orgánicos son en realidad profármacos que pertenecen al grupo de los fármacos llamados nitrovasodilatadores (drogas antianginosas) Su acción relajante de la fibra muscular lisa vascular, más potente a nivel venoso pero también presente a nivel arterial, se debe a su capacidad de generar óxido nítrico, cuya producción endotelial está reducida en los vasos coronarios enfermos. Los grupos de fármacos empleados en casos de angina son los bloqueadores de canales de calcio, bloqueadores beta adrenérgicos y los vasodilatadores. Bloqueadores de canales de calcio: actúan como vasodilatadores y también se usan como antihipertensivos y antiarrítmicos. Amlodipino, diltiazem, felodipino, isradipino, nifedipino y nisoldipino. Bloqueadores beta adrenergicos: nadolol, *atenolol, *metoprolol, *propranolol. Vasodilatadores: isosorbide y nitroglicerina reducen la presión arterial sistólica y diastólica al disminuir la resistencia vascular periférica y la precarga. ANTAGONISTAS O BLOQUEANTES DEL CALCIO Los antagonistas o bloqueantes del calcio son una serie de compuestos orgánicos cuyas fórmulas difieren profundamente entre sí, pero tiene el común denominador de bloquear las corrientes iónicas del calcio a través de los canales lentos de la membrana celular e impedir la entrada de este ion al citoplasma. HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL El sistema nervioso central interviene en la regulación de la presión arterial. Se ha considerado que los mecanismos bioquímicos implicados son predominantemente de naturaleza adrenérgica. Así, la alfametildopa, la clonidina y la reserpina, entre otros, actúan modificando la transmisión adrenérgica a nivel central. Los fármacos simpaticolíticos centrales reducen la PA por disminución del flujo de noradrenalina del sistema nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por leve estimulo beta 1 central, la frecuencia y el gasto cardiaco. BLOQUEADORES ALFA Su efecto vasodilatador se debe al antagonismo con los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos. Los bloqueadores α1 prazosina, terazosina y doxazosina se pueden utilizar en el tratamiento de la HTA leve o moderada, presentando una eficacia similar, en monoterapia, a la de otros compuestos de primera línea. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA. EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINAALDOSTERONA Los fármacos inhibidores de la ECA actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRA). Este es un elemento de primera magnitud de los mecanismos interrelacionados que regulan la hemodinámica cardiovascular y el balance hidroelectrolítico. FARMACOS QUE ACTUAN A NIVEL DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA La acción del SRA puede inhibirse a diferentes niveles por distintos tipos de fármacos, entre ellos: - Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina – IECA - Antagonistas de la angiotensina II. Utilidad en el Tratamiento de la HTA Los IECA son sugeridos por las distintas guías internacionales para el manejo inicial de la HTA. Si bien en líneas generales su eficacia antihipertensiva es similar a la de diuréticos y beta bloqueantes con un rango de respuesta de entre el 40 y el 70% en HTA estadios 1 y 2, presentan un mejor perfil en cuanto a efectos adversos y protección de órgano blanco. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) ejercen su acción a través del bloqueo de los receptores AT1 de la angiotensina II de forma específica y altamente selectiva y actúan inhibiendo los efectos clásicos desfavorables de angiotensina II. INDICACIONES En la actualidad no existen dudas sobre la utilidad de los ARA II en el tratamiento de la HTA, tanto en su administración como monoterapia o en combinación con otros fármacos. Los ARA II disponibles en la actualidad, han demostrado sueficacia en el continuo cardiovascular y renal, en HTA y en pacientes de alto riesgo con o sin HTA. Las indicaciones particulares de los ARA II pueden resumirse en los siguientes puntos: 1) Pacientes con intolerancia al uso de IECA 2) Olmesartan y azilsartan están sólo indicados para el tratamiento de la HTA ya que aun no han demostrado efectos protectores en la enfermedad cardiovascular y renal. 3) Irbesartan y losartan están indicados para la reducción de la progresión de la enfermedad renal en pacientes hipertensos, en diabéticos tipo 2 y enfermedad renal de origen diabético. 4) Candesartan, valsartan y losartan están indicados en pacientes con IC. 5) Losartan está indicado para la prevención del ictus en pacientes hipertensos y en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda. Aclaraciones sobre el EPF El examen es grupal (máx. 4 integrantes) Duración de 4 hs reloj (hrio. Límite 17:00 hs) Se debe alzar individual de manera individual (e-class) Se debe realizar en el formato oficial No utilizar coloración roja en los párrafos Colocar debajo del nombre del alumno el de los integrantes del grupo Se debe realizar en la escritura en castellano (idioma de redacción) Sólo colocar los requerimientos solicitados en el examen Ante cualquier duda durante el desarrollo del examen, realizar la consulta vía chat e-class TEMA I. MARCA LA LETRA QUE ANTECEDE A LA RESPUESTA CORRECTA. SÓLO UNA RESPUESTA ES CORRECTA. 12 PTS. 1. Son vasoconstrictores destinados a mantener el aporte de oxigeno por encima del umbral crítico y aumentar la presión arterial media a niveles que permitan una apropiada distribución del gasto cardiaco y lograr una adecuada perfusión orgánica. A) CATECOLAMINAS B) DIGOXINA C) ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS 2. Son los fármacos más recomendados cuando se necesita mejorar la vasoconstricción cardiaca y la disponibilidad de oxígeno en el organismo. A) ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS B) DERIVADOS DEL OPIO C) AGENTES VASOPRESORES 3. A bajas dosis (< 2 µg/kg/minuto) activa los receptores dopaminérgicos aumentando el flujo plasmático renal y esplénico, la filtración glomerular y la excreción de sodio. A) DOPAMINA B) ADRENALINA C) DIGOXINA 4. Agente inotrópico con acción predominante y directa sobre los receptores beta1 del corazón que aumenta la fuerza de contracción y el gasto cardiaco en los pacientes con déficit funcional. También aumenta la conducción auriculoventricular e intraventricular. A) DOPAMINA B) ADRENALINA C) DIGOXINA 5. Es una hormona y un neurotransmisor que segrega el cuerpo de manera natural a través de las glándulas suprarrenales, localizadas en la parte superior de los riñones. El organismo produce y almacena esta sustancia y la libera en situaciones de alarma, estrés, miedo, peligro o excitación. Con su liberación, ayuda al cuerpo a enfrentarse a este tipo de situaciones. A) NITRATOS Y NITRITOS B) ADRENALINA C) DOBUTAMINA 6. Son una serie de compuestos orgánicos cuyas fórmulas difieren profundamente entre sí, pero tiene el común denominador de bloquear las corrientes iónicas del calcio a través de los canales lentos de la membrana celular e impedir la entrada de este ion al citoplasma. A) NITRATOS Y NITRITOS B) ANTAGONISTAS O BLOQUEANTES DEL CALCIO C) AGENTES VASOPRESORES 7. Actúan como vasodilatadores y también se usan como antihipertensivos y antiarrítmicos. Amlodipino, diltiazem, felodipino, isradipino, nifedipino y nisoldipino. A) BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO B) BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS C) VASODILATADORES 8. El sistema nervioso central interviene en la regulación de la presión arterial. Se ha considerado que los mecanismos bioquímicos implicados son predominantemente de naturaleza adrenérgica. Así, la alfametildopa, la clonidina y la reserpina, entre otros, actúan modificando la transmisión adrenérgica a nivel central. A) HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL B) BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO C) BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS 9. Actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona inhibiendo de forma competitiva, específica y reversible la enzima de conversión que transforma la angiotensina I en angiotensina II, el principal agente vasopresor. A) IECA B) ARA II C) AGENTES BLOQUEANTES BETA-ADRENÉRGICOS 10. Ejercen su acción a través del bloqueo de los receptores AT1 de la angiotensina II de forma específica y altamente selectiva y actúan inhibiendo los efectos clásicos desfavorables de angiotensina II. IECA B) ARA II C) AGENTES BLOQUEANTES BETA-ADRENÉRGICOS 11. Reducen la PA por disminución del flujo de noradrenalina del sistema nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por leve estimulo beta 1 central, la frecuencia y el gasto cardiaco. FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS CENTRALES B) BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO C) BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS 12. Su efecto vasodilatador se debe al antagonismo con los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos, se pueden utilizar en el tratamiento de la HTA leve o moderada, presentando una eficacia similar, en monoterapia, a la de otros compuestos de primera línea. FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS CENTRALES B) BLOQUEADORES ALFA C) BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS EXITOS
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