Logo Studenta

CUADRO RESUMEN MEDICAMENTOS EPILEPSIA

¡Estudia con miles de materiales!

Vista previa del material en texto

1
MEDICAMENTO MEC ACCION DOSIS/ N SERICO INDICACIONES FARMACOCINÉTICA E. SECUNDARIO INTERACCIÓN 
FENOBARBITA
L (PB) 
Ampolla 
40mg/200mg:1cc 
Tableta 10-50-
100mg 
Elixir 4% 
(4mg/1cc) 
 
CANAL CLORO: 
aumenta duración de 
apertura: acción 
inhibitoria. 
Reduce efectos 
glutamato 
Reduce liberación NT 
por acción en canal de 
calcio 
BOLO:14-
20mg/k (1g)  
2mg/k/min 
Dm:5-
7mg/k/día/12h 
 
 
15-40g/ml (8-
15d) 
Crisis neonatales 
Crisis focales 
Crisis generalizadas 
Estado epiléptico 
Profilaxis en crisis 
febriles 
No ausencias 
-V. Media  75-120H 
-  plasma pico 2-4h 
-Unión proteínas 40-
60% 
-Biodisponibilidad 
100% 
-Metabol hepá CP 
450 
-Eliminación en orina 
25-39% 
-Sedación. Ataxia, irritabilidad, 
hiperactividad; agitación, confusión, 
apnea, hipotensión 
Agranulocitosis, anemia aplásica, hepatitis. 
-Exantema 
Carencia vit A y D y ácido fólico. 
metabolismo fármacos que sé 
metabolizan 
enzimas microsomales 
hepáticas 
niveles de CBZ-BZD-DHF-
Dexa-
warfarin 
 
 
FENITOINA 
(PHT) 
Epamin 
Ampolla 
250mg/5ml 
Cápsula 100mg 
(50) 
Jarabe125mg/5c
c (120). 
 
Difehilidantoina( 
DHF) 
CANAL SODIO voltaje 
dependientes  
Estabiliza membrana 
BOLO: 10-
20mg/k + 30-
50cc SSN  
Vinfusión < 
50mg/min. 
 
Dm: 5-7mg/k/d 
2-3 dosis 
 
 
10-30 g/ml. 
 
Estado epileptico 
Crisis focales 
Crisis tonico clonicas 
generalizadas 
Crisis neonatales 
 
NO: ausencias, 
clónicas, mioclonicas, 
tónicas, 
atónicas.encefalopati
as epilépticas. 
-V. Media 12-24 hs 
-  plasma pico 3-12 
h 
-Unión proteínas 90% 
-Metabolismo 
hepático 95% 
-Biodisponibilidad 
95% 
-Ataxia, mareo, nistagmus, diplopia, 
temblor, distonía, oftalmoplejía, sedación. 
-Náusea y epigastralgia  encima de 
comida 
IgA, neuropatía, hiperglucemia, porfiria, 
densidad ósea 
-Anemia, agranulocitosis, hepatitis, nefritis, 
linfadenopatía, linfoma, tiroiditis. 
-Sdome hipersensibilidad: fiebre, 
exantema, eosinofilia, trombocitopenia, 
leococitosis, nefritis y mialgias. 
-Efectos en piel: rashSteven Johnson. 
-Hiperplasia gingival, rasgos faciales 
toscos, hirsutismo, acné, folatos, alt vit D 
y K, pseudolupus. 
NECROSIS TISULAR LOCAL 
(extravasación) 
DHF inductor de enzimas 
metabolismo hepático 
(citocromo p450) 
  CBZ, Felbamato, 
lamotrigina, tiagabina, 
zonisamida, warfrina, 
ciclosporina, ACO. 
DFH: isoniacida, diacepam y 
cloramfenicol. 
DFH: CBZ-BZD-FBT, 
warfarina, disulfiram, 
cimetidina, VPA. 
FOSFENITOINA. 
No disponible 
CANAL SOCIO, 
CALCIO 
*15-20 mg/k  
4-6 mg/k/día 
 -V. Media conversión 
15 min 
-  plasma pico 30 
min 
-Unión proteínas 95% 
-Metabolismo hígado. 
-Colapso cardiovascular, depresión SNC, 
nistagmus, vértigo, prurito, parestesia, 
cefalea, ataxia. 
 
 
ACIDO 
VALPROICO 
(VPA) 
CANAL SOCIO, 
CALCIO 
  GABA cerebral 
Dl 5-10mg/k/día 
 
 5-
Crisis primarias 
generalizadas 
Ausencias 
-V. Media  8-12 hs 
-  plasma pico 1-4 h 
-Unión proteínas 90% 
-Anorexia, náuseas, vómito;  sedación, 
astenia 
-Alopecia,  apetito, temblor, disfunción 
 niveles DFH- CMZ- ASA 
 niveles PB y Lamotrigina 
Felbamato  niveles. 
 2
Depakene- 
Valcote 
Cápsula 
250mg(50) 
Jarabe 
250mg/5cc(120) 
125-250-500 mg* 
 
10mg/k/dia/5 
dias hasta 
Dm 30-
60mg/k/día 
3 dosis 
50-100 g/ml 
Espasmos infantiles 
Crisis febriles 
 
-Metabolismo 
hepático vía ácidos 
grasos 95%. 
plaquetaria, trombocitopenia 20-30%, 
hiperamonemia, carencia carnitina, 
hiperandrogenismo, ovarios poliquísticos. 
-Hepatotoxicidad 
-Defectos tubo neural en 1r trimest 
embarazo 
-Hepatitis, pancreatitis. 
 3
CARBAMAZEPI
NA (CBZ) 
Tegretol 
Tab 200-400 mg 
(30-20 
Susp 100mg/5cc 
(200) 
CANAL SODIO voltaje 
dependiente  
Estabilización 
membrana, inhibición 
de la activación 
neuronal repetitiva. 
CANAL K, Ca L, 
Dl: 5mg/k/día 
 
 
Dm:15-
30mg/k/día 
3 dosis. 
 
4-12 g/ml. 
Crisis focales 
 
-V. Media 10-20hs 
-  plasma pico 2-
624hs 
-Unión proteínas 75% 
metabolito tóxico 10-
11epóxido 
-Biodisponibilidad 
90% 
-Autoinduce 
metabolismo. 
 
-Intolerancia gástrica, leucopenia, anemia 
-Ataxia, diplopia, vértigo; rash; cefalea, 
parestesias, trastornos oculomotores, tics, 
mioclonías, distonías, bloqueo AV, LES. 
-efectos ADH: hiponatremia (uso en 
diabetes insípida) 
-Sdme hipersensibilidad: dermatitis, 
eosinofilia, linfadenopatías y 
esplenomegalia. 
- metabolismo, Vit D: osteomalacia. 
 CBZ: DFH,PB,Etosuximida 
CBZ: eritromicina, valproato, 
cimetidina, verapamilo, 
propoxifeno, isoniazida, 
cimetidina. 
   BDZ, ACO 
 
OXCARBAZEPI
NA (OCBZ) 
Trileptal 
Tabl 300, 600 mg 
Susp 300 
mg/5ml(6%) 100 
ml 
 
CANAL SODIO 
 
 
 
 
Di:5 m/k/d/ 
5mg/k/5 días 
hasta 
30-
50mg/k/día/12h 
Cambio de 
CBZ a OXC 
1,3 veces dosis 
de CBZ 
Crisis focales -V. Media  8-12 hs 
-Excreción orina 70% 
-Unión proteínas 60% 
-  plasma pico 1-2H 
-Metabolito 10 
monohidroxi-CBZ 
- efectos secundarios CBZ 
-Cansancio, cefalea. Mareo, ataxia, 
diplopía, nerviosismo. 
-25% reacciones cruzadas con CBZ 3% 
Hiponatremia. 
 DFH, VPA. 
MEDICAMENTO
, 
PRESENTACIÓ
N 
MECANISMO ACCION DOSIS/N. 
SERICOS 
EVIDENCIA FARMACOCINETICA E. SECUNDARIO INTERACCION 
CLOBAZAM 
(CLB) 
Urbadan 
Comprimi 10-
20mg(20) 
CANAL CI, receptor : 
aumenta frecuencia de 
apertura de canales. 
*0.5-2 mg/k/día 
2-3 dosis 
0.3-2 g/ml 
Crisis focales, 
generealizadas 
Epilepsia catamenial( 
uso intermitente) 
 
-V. Media  18-25 hs 
-  plasma pico 30 
min 
-metabolismo 
hepático 
-eliminación renal 
 
 
-Somnolencia, nistagmus, hipotonia, fatiga 
-Trastornos del comportamiento. 
- Hipersecreción bronquial 
 
MIDAZOLAM 
(MDZ) 
Dormicum 
Ampollas 
5mg/5ml, 15 
Aumenta la 
permeabilidad de Canal 
de Cloro, tiene un 
receptor específico, 
efecto inhibitorio 
Di: 100-200 
mcg?k 
Dm: 
1mcg/kg/min. 
con incremento 
Estado epileptico - V Media corta: 1.5 – 
3.5 horas 
Hidrosoluble en agua. 
Se puede administrar 
intravenoso, 
Depresión respiratoria, depresión cardio-
vascular, aumento de secreciones, 
alteración de conciencia (sedación) 
Potencia a los efectos del 
Fenobarbital, llevando a 
mayores depresiones 
respiratorias y cardio-
vasculares. 
 4
mg/3 ml de 1-
5mcg/kg/min. 
cada 15 min. 
hasta lograr 
control de 
convulsiones 
intranasal, oral, rectla, 
intramuscular. No se 
recomienda para uso 
crónico 
Produce autoinducción. 
 5
CLONAZEPAM 
(CLN) 
Rivotril 
Ampolla 1mg/1cc 
Tableta 0.5-2mg 
(50-30 
Gotas 30=2.5mg 
(30cc) 
CANAL CL, receptor: 
aumenta frecuencia de 
apertura de canales. 
0.01-
0.05mg/k/día 
 
Estado epiléptico 
Encefalopatias 
epilépticas 
Mioclonias 
Crisis neonatales 
-V.Media 18 hs 
-  plasma pico 4-60 
min 
-liposoluble 
-Hipersecreción bronquial, hipotonía 
-Fatiga, somnolencia, , trastorno 
comportamiento, ataxia, hiperactividad, 
irritabilidad, agresividad, alucinaciones, 
depresión, psicosis. 
Aumenta concentración de 
VPA, PHT 
ETOSUXIMIDA 
(ETS) 
Zartalín 
Susp250mg/5ml(
120) 
No disponible 
CANAL CALCIO 
canales T: bloquea la 
activación sincronizada 
de las neuronas que 
descargan punta-onda 
*10-30 mg/k/día 
-2 dosis 
50-100 g/ml 
Epilepsia ausencias 
típicas y atipicas 
-V.Media  40 hs 
-  plasma pico 3-7 h 
-Unión proteínas muy 
poca 
Metabolismo hígado 
90% 
-Somnolencia, visión borrosa, fotofobia, 
cefalea 
-Anorexia, náuseas vómito 
-Pseudolupus, rash 
*Toxicidad: anemia aplástica 
Inhiben metab de succimidas: 
Valproato, felbamato 
PRIMIDONA 
(PRM) 
Tab 250 mg, 50 
mg 
Jarabe 50mg/ml 
Incremento actividad 
receptor GABAA. 
15-25mg/k/dí 
en?3 dosis 
Crisis focales, 
mioclonicas, 
-5-12 mcg/ml 
-Poco soluble en 
agua 
Unión proteínas 10% 
Metabolismo de 
PEMA y PB 
 
-Ttrastornos comportamiento, 
somnolencia, rash 
Aumento niveles de VPA, PHT, 
CBZ. 
LAMOTRIGINA 
(LTG) 
Lamictal 
Tab 
5,25,50,200,200
mg 
 
CANAL Na, Ca, AA 
excitadores (NMNDA 
lento) 
CON 
INDUCTORES 
Di. 0,6 mg/k/dia 
(1y2sem) 
1,2mg/k (3 y4 
sem) 
aumento 
1,2mg/k c/2 
sem. Hasta 5-
15 mg/k/d, dos 
dosis. 
 
CON VPADi:0,15 
mg/k/dia 
(1y2sem) 
0,3 
Crisis primarias 
generalizadas 
Crisis focales 
Lennox- Gastaut 
-V.Media  24 hs 
-Eliminación renal, 
glucoronización 
hepática. 
-Unión proteínas 55 
% 
-Biodisponibilidad 
98% 
-Vértigo , diplopía, somnolencia, cefalea, 
ataxia, astenia 
-Erupción cutánea, necrólisis apidérmica 
tóxica 1% 
-Insuficiencia multiorgánica, CID. 
-Se fija a melanina. 
Adm con inductores hepáticos 
  v.m 15h. 
Adm con vpa   v.m 50hs 
 6
mg/k/d(3y4sem
) 
Aumento 
0,3mg/k/c 
2sem, hasta 1 
a 5 mg/k/d. dos 
dosis 
 7
VIGABATRIN 
(VGB) 
Sabril 
Comp 500mg 
(60) 
Inhibe 
Gabaminotransferasa 
*Dl : 
40mg/k/día  
50-200 
mg/k/día, 
ascenso 
semanal. 
2-3 dosis 
Espasmos infantiles 
Epilepsia focal 
Ttno de migración 
neuronal 
Esclerosis tuberosa 
Síndrome de West 
-V.Media  5-7h 
-  plasma pico 1-3h 
-No unión a proteínas. 
Excreción sin cambio 
en orina 
-Cefalea, labilidad emocional, mareo, 
confusión. 
-Excitación, somnolencia, trastornos del 
sueño. 
-Defectos de campos visuales 
- psicosis. 
 PHT,PB 
GABAPENTÍN 
(GBP) 
Neurontín 
Cáp.100- 300-
400-600-800 mg 
(10) 
Tab 600-800mg 
Sol 250mg/5ml 
Aumento GABA, 
glutamato ( modelos 
animales), 
Di: 10-20mg/k/d 
Dm: 30-60 
mg/k/día 
-3dosis ( 12 a) 
Crisis focales. 
 
POCA EFICACIA 
-V.Media  5-7h 
-Pasa BHE, no unión 
prot. 
-Eliminación renal. 
-Somnolencia, mareo, inestabilidad, 
nistagmo 
-Temblor, ansiedad o labilidad emocional, 
aumento de peso, molestias 
gastrointestinales, exantema raros. 
Ninguna conocida hasta ahora 
TOPIRAMATO 
(TPM) Topamac 
Tab 25-50-100 
mg(28) 
Sprinkle: 15 mg 
(60) 
CANAL Na, Ca, 
CANAL 
AMPA/KAINATO 
inhibe anhidrasa 
carbónica 
CANAL GABA. 
 
Di:1mg/k/día  
 cada sem  
Dm: 10mg/k/día 
-2 dosis. 
Crisis focales 
Sx Lennox-Gastaut 
Epilepsia mioclonica 
juvenil 
Epilepsia TCG 
primaria 
Estatus refractaario 
Crisis neonatales 
Sx West 
Epilepsia mioclonica 
severa infancia 
-V.Media  7-15 h 
-  plasma pico 2-4 h 
-Eliminación renal 
-Astenia, adinamia, somnolencia, peso, 
parestesias, ansiedad, alteraciones 
lenguaje, memoria y concentración. 
-Nefrolitiasis. 
-Parestesias. 
Todos (excepto VPA)  
topiramato sérico 
Fenitoína se puede aumentar 
25% 
LEVETIRACETA
M (LEV) 
Keppra. 
Tab 500-1000 
mg 
Solución 500 
mg/m l (300ml) 
-Unión a SV2A : (-) 
exocitosis 
-< tranmisión 
glutamatérgica 
- canales Ca tipo N 
-(-) liberación Ca ic 
Acidifica pH interno: 
altera función 
enzimática. 
 
Di: 10-20 
mg/k/dia, 
ascenso 10 
mg/k/d c/2 sem 
Dm: 40 – 80 
mg/kg/d 
dividido en 2 – 
3 dosis. 
50 -40 mg/ml 
Crisis focales 
Epilepsia 
generalizada 
sintomática e 
idiopatica 
Epiepsia refractaria 
Mioclonias 
Sx Lennox-Gastaut 
-Absorción 1 – 8 
horas 
- No se une a las 
proteínas 
-Eliminación renal 
 
-Somnolencia, ataxia, trastornos de 
conducta, psicosis ocasionales, ansiedad, 
irritabilidad, depresión, astenia 
-Disminución del hematocrito y Hb. 
No interactúa con otros 
anticonvulsivantes 
PREGABALINA 
Lyrica 
Bloquea Canal de 
Calcio 
 150 – 600 mg Terapia adjunta en 
epilepsia focal, 
- Biodisponibilidad 
90% 
Cefalea, somnolencia, mareo. 
No ha sido aprobada monoterapia en 
Muy poco interactúa con otros 
medicamentos. 
 8
Análogo del 
Gabapentín 
Cápsulas de 75mg principalmente en 
adultos 
 
- V Media 6 horas 
- Excreción renal 
- No se une a las 
proteínas 
menores de 12 años. 
LACOSAMIDA 
Vimpat 
Bloqueador canales 
lentos de sodio 
Tabletas 50-100-150- 
200 mg, amp x 200 mg 
solución oral 10 mg/1ml 
5-10 mg/kg/día 
en 2 o 3 dosis 
Crisis focales con o 
sin generalización en 
> 4 años 
-Biodisponibilidad del 
100% 
-Sin unión a proteínas 
-Eliminación renal 
-Se desconoce 
potencial teratogénico 
-Vértigo, cefalea, nauseas 
-Bloqueo AV en adultos mayores 
Ninguna 
En uso con otros anticrisis 
bloqueadores de canal de 
sodio, pueden acentuarse los 
efectos adversos 
BRIVARACETA
M 
Briviact 
Inhibidor de liberación 
de vesículas sinápticas 
Tab x 50-100 mg 
50-200 mg/día 
Cambio de LEV 
a BRV 
Si recibe 1000 
mg/día pasa a 
50 mg vo cada 
12 h 
Si recibe 2000-
3000 mg/día 
pasa a 100 mg 
vo cada 12 
horas 
Crisis focales 
Epilepsias 
fotosensibles 
Epilepsia mioclónica 
progresiva 
>16 años 
-baja unión a 
proteínas 
-Biodisponibilidad oral 
100% 
-Metabolismo 
hepático y renal 
-Eliminación renal 
- Se desconoce 
potencial teratogénico 
- Fatiga, nauseas, estreñimiento, hiporexia 
-Alteraciones comportamentales 
(depresión, ansiedad, ideación suicida) 
Con carbamazepina, 
fenobarbital y fenitoina, que no 
requieren ajustes de dosis

Continuar navegando