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1 MEDICAMENTO MEC ACCION DOSIS/ N SERICO INDICACIONES FARMACOCINÉTICA E. SECUNDARIO INTERACCIÓN FENOBARBITA L (PB) Ampolla 40mg/200mg:1cc Tableta 10-50- 100mg Elixir 4% (4mg/1cc) CANAL CLORO: aumenta duración de apertura: acción inhibitoria. Reduce efectos glutamato Reduce liberación NT por acción en canal de calcio BOLO:14- 20mg/k (1g) 2mg/k/min Dm:5- 7mg/k/día/12h 15-40g/ml (8- 15d) Crisis neonatales Crisis focales Crisis generalizadas Estado epiléptico Profilaxis en crisis febriles No ausencias -V. Media 75-120H - plasma pico 2-4h -Unión proteínas 40- 60% -Biodisponibilidad 100% -Metabol hepá CP 450 -Eliminación en orina 25-39% -Sedación. Ataxia, irritabilidad, hiperactividad; agitación, confusión, apnea, hipotensión Agranulocitosis, anemia aplásica, hepatitis. -Exantema Carencia vit A y D y ácido fólico. metabolismo fármacos que sé metabolizan enzimas microsomales hepáticas niveles de CBZ-BZD-DHF- Dexa- warfarin FENITOINA (PHT) Epamin Ampolla 250mg/5ml Cápsula 100mg (50) Jarabe125mg/5c c (120). Difehilidantoina( DHF) CANAL SODIO voltaje dependientes Estabiliza membrana BOLO: 10- 20mg/k + 30- 50cc SSN Vinfusión < 50mg/min. Dm: 5-7mg/k/d 2-3 dosis 10-30 g/ml. Estado epileptico Crisis focales Crisis tonico clonicas generalizadas Crisis neonatales NO: ausencias, clónicas, mioclonicas, tónicas, atónicas.encefalopati as epilépticas. -V. Media 12-24 hs - plasma pico 3-12 h -Unión proteínas 90% -Metabolismo hepático 95% -Biodisponibilidad 95% -Ataxia, mareo, nistagmus, diplopia, temblor, distonía, oftalmoplejía, sedación. -Náusea y epigastralgia encima de comida IgA, neuropatía, hiperglucemia, porfiria, densidad ósea -Anemia, agranulocitosis, hepatitis, nefritis, linfadenopatía, linfoma, tiroiditis. -Sdome hipersensibilidad: fiebre, exantema, eosinofilia, trombocitopenia, leococitosis, nefritis y mialgias. -Efectos en piel: rashSteven Johnson. -Hiperplasia gingival, rasgos faciales toscos, hirsutismo, acné, folatos, alt vit D y K, pseudolupus. NECROSIS TISULAR LOCAL (extravasación) DHF inductor de enzimas metabolismo hepático (citocromo p450) CBZ, Felbamato, lamotrigina, tiagabina, zonisamida, warfrina, ciclosporina, ACO. DFH: isoniacida, diacepam y cloramfenicol. DFH: CBZ-BZD-FBT, warfarina, disulfiram, cimetidina, VPA. FOSFENITOINA. No disponible CANAL SOCIO, CALCIO *15-20 mg/k 4-6 mg/k/día -V. Media conversión 15 min - plasma pico 30 min -Unión proteínas 95% -Metabolismo hígado. -Colapso cardiovascular, depresión SNC, nistagmus, vértigo, prurito, parestesia, cefalea, ataxia. ACIDO VALPROICO (VPA) CANAL SOCIO, CALCIO GABA cerebral Dl 5-10mg/k/día 5- Crisis primarias generalizadas Ausencias -V. Media 8-12 hs - plasma pico 1-4 h -Unión proteínas 90% -Anorexia, náuseas, vómito; sedación, astenia -Alopecia, apetito, temblor, disfunción niveles DFH- CMZ- ASA niveles PB y Lamotrigina Felbamato niveles. 2 Depakene- Valcote Cápsula 250mg(50) Jarabe 250mg/5cc(120) 125-250-500 mg* 10mg/k/dia/5 dias hasta Dm 30- 60mg/k/día 3 dosis 50-100 g/ml Espasmos infantiles Crisis febriles -Metabolismo hepático vía ácidos grasos 95%. plaquetaria, trombocitopenia 20-30%, hiperamonemia, carencia carnitina, hiperandrogenismo, ovarios poliquísticos. -Hepatotoxicidad -Defectos tubo neural en 1r trimest embarazo -Hepatitis, pancreatitis. 3 CARBAMAZEPI NA (CBZ) Tegretol Tab 200-400 mg (30-20 Susp 100mg/5cc (200) CANAL SODIO voltaje dependiente Estabilización membrana, inhibición de la activación neuronal repetitiva. CANAL K, Ca L, Dl: 5mg/k/día Dm:15- 30mg/k/día 3 dosis. 4-12 g/ml. Crisis focales -V. Media 10-20hs - plasma pico 2- 624hs -Unión proteínas 75% metabolito tóxico 10- 11epóxido -Biodisponibilidad 90% -Autoinduce metabolismo. -Intolerancia gástrica, leucopenia, anemia -Ataxia, diplopia, vértigo; rash; cefalea, parestesias, trastornos oculomotores, tics, mioclonías, distonías, bloqueo AV, LES. -efectos ADH: hiponatremia (uso en diabetes insípida) -Sdme hipersensibilidad: dermatitis, eosinofilia, linfadenopatías y esplenomegalia. - metabolismo, Vit D: osteomalacia. CBZ: DFH,PB,Etosuximida CBZ: eritromicina, valproato, cimetidina, verapamilo, propoxifeno, isoniazida, cimetidina. BDZ, ACO OXCARBAZEPI NA (OCBZ) Trileptal Tabl 300, 600 mg Susp 300 mg/5ml(6%) 100 ml CANAL SODIO Di:5 m/k/d/ 5mg/k/5 días hasta 30- 50mg/k/día/12h Cambio de CBZ a OXC 1,3 veces dosis de CBZ Crisis focales -V. Media 8-12 hs -Excreción orina 70% -Unión proteínas 60% - plasma pico 1-2H -Metabolito 10 monohidroxi-CBZ - efectos secundarios CBZ -Cansancio, cefalea. Mareo, ataxia, diplopía, nerviosismo. -25% reacciones cruzadas con CBZ 3% Hiponatremia. DFH, VPA. MEDICAMENTO , PRESENTACIÓ N MECANISMO ACCION DOSIS/N. SERICOS EVIDENCIA FARMACOCINETICA E. SECUNDARIO INTERACCION CLOBAZAM (CLB) Urbadan Comprimi 10- 20mg(20) CANAL CI, receptor : aumenta frecuencia de apertura de canales. *0.5-2 mg/k/día 2-3 dosis 0.3-2 g/ml Crisis focales, generealizadas Epilepsia catamenial( uso intermitente) -V. Media 18-25 hs - plasma pico 30 min -metabolismo hepático -eliminación renal -Somnolencia, nistagmus, hipotonia, fatiga -Trastornos del comportamiento. - Hipersecreción bronquial MIDAZOLAM (MDZ) Dormicum Ampollas 5mg/5ml, 15 Aumenta la permeabilidad de Canal de Cloro, tiene un receptor específico, efecto inhibitorio Di: 100-200 mcg?k Dm: 1mcg/kg/min. con incremento Estado epileptico - V Media corta: 1.5 – 3.5 horas Hidrosoluble en agua. Se puede administrar intravenoso, Depresión respiratoria, depresión cardio- vascular, aumento de secreciones, alteración de conciencia (sedación) Potencia a los efectos del Fenobarbital, llevando a mayores depresiones respiratorias y cardio- vasculares. 4 mg/3 ml de 1- 5mcg/kg/min. cada 15 min. hasta lograr control de convulsiones intranasal, oral, rectla, intramuscular. No se recomienda para uso crónico Produce autoinducción. 5 CLONAZEPAM (CLN) Rivotril Ampolla 1mg/1cc Tableta 0.5-2mg (50-30 Gotas 30=2.5mg (30cc) CANAL CL, receptor: aumenta frecuencia de apertura de canales. 0.01- 0.05mg/k/día Estado epiléptico Encefalopatias epilépticas Mioclonias Crisis neonatales -V.Media 18 hs - plasma pico 4-60 min -liposoluble -Hipersecreción bronquial, hipotonía -Fatiga, somnolencia, , trastorno comportamiento, ataxia, hiperactividad, irritabilidad, agresividad, alucinaciones, depresión, psicosis. Aumenta concentración de VPA, PHT ETOSUXIMIDA (ETS) Zartalín Susp250mg/5ml( 120) No disponible CANAL CALCIO canales T: bloquea la activación sincronizada de las neuronas que descargan punta-onda *10-30 mg/k/día -2 dosis 50-100 g/ml Epilepsia ausencias típicas y atipicas -V.Media 40 hs - plasma pico 3-7 h -Unión proteínas muy poca Metabolismo hígado 90% -Somnolencia, visión borrosa, fotofobia, cefalea -Anorexia, náuseas vómito -Pseudolupus, rash *Toxicidad: anemia aplástica Inhiben metab de succimidas: Valproato, felbamato PRIMIDONA (PRM) Tab 250 mg, 50 mg Jarabe 50mg/ml Incremento actividad receptor GABAA. 15-25mg/k/dí en?3 dosis Crisis focales, mioclonicas, -5-12 mcg/ml -Poco soluble en agua Unión proteínas 10% Metabolismo de PEMA y PB -Ttrastornos comportamiento, somnolencia, rash Aumento niveles de VPA, PHT, CBZ. LAMOTRIGINA (LTG) Lamictal Tab 5,25,50,200,200 mg CANAL Na, Ca, AA excitadores (NMNDA lento) CON INDUCTORES Di. 0,6 mg/k/dia (1y2sem) 1,2mg/k (3 y4 sem) aumento 1,2mg/k c/2 sem. Hasta 5- 15 mg/k/d, dos dosis. CON VPADi:0,15 mg/k/dia (1y2sem) 0,3 Crisis primarias generalizadas Crisis focales Lennox- Gastaut -V.Media 24 hs -Eliminación renal, glucoronización hepática. -Unión proteínas 55 % -Biodisponibilidad 98% -Vértigo , diplopía, somnolencia, cefalea, ataxia, astenia -Erupción cutánea, necrólisis apidérmica tóxica 1% -Insuficiencia multiorgánica, CID. -Se fija a melanina. Adm con inductores hepáticos v.m 15h. Adm con vpa v.m 50hs 6 mg/k/d(3y4sem ) Aumento 0,3mg/k/c 2sem, hasta 1 a 5 mg/k/d. dos dosis 7 VIGABATRIN (VGB) Sabril Comp 500mg (60) Inhibe Gabaminotransferasa *Dl : 40mg/k/día 50-200 mg/k/día, ascenso semanal. 2-3 dosis Espasmos infantiles Epilepsia focal Ttno de migración neuronal Esclerosis tuberosa Síndrome de West -V.Media 5-7h - plasma pico 1-3h -No unión a proteínas. Excreción sin cambio en orina -Cefalea, labilidad emocional, mareo, confusión. -Excitación, somnolencia, trastornos del sueño. -Defectos de campos visuales - psicosis. PHT,PB GABAPENTÍN (GBP) Neurontín Cáp.100- 300- 400-600-800 mg (10) Tab 600-800mg Sol 250mg/5ml Aumento GABA, glutamato ( modelos animales), Di: 10-20mg/k/d Dm: 30-60 mg/k/día -3dosis ( 12 a) Crisis focales. POCA EFICACIA -V.Media 5-7h -Pasa BHE, no unión prot. -Eliminación renal. -Somnolencia, mareo, inestabilidad, nistagmo -Temblor, ansiedad o labilidad emocional, aumento de peso, molestias gastrointestinales, exantema raros. Ninguna conocida hasta ahora TOPIRAMATO (TPM) Topamac Tab 25-50-100 mg(28) Sprinkle: 15 mg (60) CANAL Na, Ca, CANAL AMPA/KAINATO inhibe anhidrasa carbónica CANAL GABA. Di:1mg/k/día cada sem Dm: 10mg/k/día -2 dosis. Crisis focales Sx Lennox-Gastaut Epilepsia mioclonica juvenil Epilepsia TCG primaria Estatus refractaario Crisis neonatales Sx West Epilepsia mioclonica severa infancia -V.Media 7-15 h - plasma pico 2-4 h -Eliminación renal -Astenia, adinamia, somnolencia, peso, parestesias, ansiedad, alteraciones lenguaje, memoria y concentración. -Nefrolitiasis. -Parestesias. Todos (excepto VPA) topiramato sérico Fenitoína se puede aumentar 25% LEVETIRACETA M (LEV) Keppra. Tab 500-1000 mg Solución 500 mg/m l (300ml) -Unión a SV2A : (-) exocitosis -< tranmisión glutamatérgica - canales Ca tipo N -(-) liberación Ca ic Acidifica pH interno: altera función enzimática. Di: 10-20 mg/k/dia, ascenso 10 mg/k/d c/2 sem Dm: 40 – 80 mg/kg/d dividido en 2 – 3 dosis. 50 -40 mg/ml Crisis focales Epilepsia generalizada sintomática e idiopatica Epiepsia refractaria Mioclonias Sx Lennox-Gastaut -Absorción 1 – 8 horas - No se une a las proteínas -Eliminación renal -Somnolencia, ataxia, trastornos de conducta, psicosis ocasionales, ansiedad, irritabilidad, depresión, astenia -Disminución del hematocrito y Hb. No interactúa con otros anticonvulsivantes PREGABALINA Lyrica Bloquea Canal de Calcio 150 – 600 mg Terapia adjunta en epilepsia focal, - Biodisponibilidad 90% Cefalea, somnolencia, mareo. No ha sido aprobada monoterapia en Muy poco interactúa con otros medicamentos. 8 Análogo del Gabapentín Cápsulas de 75mg principalmente en adultos - V Media 6 horas - Excreción renal - No se une a las proteínas menores de 12 años. LACOSAMIDA Vimpat Bloqueador canales lentos de sodio Tabletas 50-100-150- 200 mg, amp x 200 mg solución oral 10 mg/1ml 5-10 mg/kg/día en 2 o 3 dosis Crisis focales con o sin generalización en > 4 años -Biodisponibilidad del 100% -Sin unión a proteínas -Eliminación renal -Se desconoce potencial teratogénico -Vértigo, cefalea, nauseas -Bloqueo AV en adultos mayores Ninguna En uso con otros anticrisis bloqueadores de canal de sodio, pueden acentuarse los efectos adversos BRIVARACETA M Briviact Inhibidor de liberación de vesículas sinápticas Tab x 50-100 mg 50-200 mg/día Cambio de LEV a BRV Si recibe 1000 mg/día pasa a 50 mg vo cada 12 h Si recibe 2000- 3000 mg/día pasa a 100 mg vo cada 12 horas Crisis focales Epilepsias fotosensibles Epilepsia mioclónica progresiva >16 años -baja unión a proteínas -Biodisponibilidad oral 100% -Metabolismo hepático y renal -Eliminación renal - Se desconoce potencial teratogénico - Fatiga, nauseas, estreñimiento, hiporexia -Alteraciones comportamentales (depresión, ansiedad, ideación suicida) Con carbamazepina, fenobarbital y fenitoina, que no requieren ajustes de dosis
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