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Antimicrobianos (Antibioticos, antifungicos y antivirales) Universidad de Guadalajara Centro Universitario de la Salud Lic. Cirujano dentista Farmacología odontologica Prof. Valenzuela Orozco Daniel Integrantes Guerrero Alcaraz Edgar Elizardo Rodriguez Zuñiga Gael Jimenez Perez Mariana Antimicrobianos Sustancias químicas sintetizadas parcial o totalmente en el laboratorio, son capaces de inhibir el crecimiento y/o destruir microorganismos Los antimicrobianos (en particular los antibióticos, los antivíricos, los antifúngicos y los antiparasitarios) son medicamentos que se utilizan para prevenir y tratar infecciones en los seres humanos, los animales y las plantas. - OMS Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Antimicrobianos Sustancias producidas por diversas especies de microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros microorganismos. Se clasifican: ➔ Efecto Bacteriostático- inhibe el crecimiento Bactericida- acción letal ➔ Estructura química ➔ Espectro de acción ➔ Mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de la pared celular Alteración de la permeabilidad celular Inhibición de la síntesis proteica Inhibición de la síntesis de DNA y RNA Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Destrucción o reducción Una población de microorganismos, sin causar un daño a la población celular del hospedero Principio de la TOXICIDAD SELECTIVA Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Antimicrobianos Los antimicrobianos son eficaces en el tratamiento de infecciones gracias a su toxicidad selectiva En la mayoría de los casos esta es relativa más que absoluta, es decir que requiere que la concentración del fármaco se controle para atacar al microorganismo, en tanto el hospedero pueda tolerar La terapéutica microbiana selectiva se aprovecha de las diferencias entre microorganismos y seres humanos Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Sustancias químicas orgánicas producidas por microorganismos, capaces de actuar sobre otros microorganismos Antimicrobianos Sustancias sintéticas no provenientes de microorganismos vivientes con propiedades iguales que los antibióticos Antibioticos Quimioterápeticos Velazquez, Fernandez PL. Farmacología 17º edición. Editorial Medica Panamericana; 2005 Espectro quimioterapéutico Antibióticos de espectro estrecho Antibióticos de espectro extendido Antibióticos de amplio espectro Actúan solo sobre un grupo único o limitado de microorganismos Son aquellos que se modifican para ser efectivos contra microorganismos Gram+ y también contra algunos Gram- Afectan a una amplia variedad de especies microbianas Puede alterar la naturaleza de la flora bacteriana normal y precipitar una superinfección Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Selección de agentes antimicrobianos La selección del agente antimicrobiano más apropiado requiere el conocimiento de: a. Identificación del microorganismo y su sensibilidad a un agente particular b. Sitio de la infección c. Seguridad del agente d. Factores relacionados con el paciente e. Costo del tratamiento Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. a. Identificación del microorganismo y su sensibilidad ➔ La característica del microorganismo es fundamental: se puede dar una valoración a la naturaleza del patógeno con base en la tinción de Gram ❏ Se realiza un cultivo ❏ Detección de antígenos microbianos ❏ Detección de ADN y ARN ❏ Respuesta inflamatoria o inmunitaria ❏ La identificación definitiva es por medio de PCR Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. a. Identificación del microorganismo y su sensibilidad ➔ Una vez descubierto el patógeno, su susceptibilidad a antibióticos específicos sirve como guía para la selección del tratamiento. Las concentraciones inhibitorias mínimas y bactericidas se usan para determinar la susceptibilidad de un fármaco y pueden determinarse de manera experimental Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. ➔ Bloquean el desarrollo y multiplicación de las bacterias ➔ No lisis ➔ Efecto reversible ➔ Muerte bacteriana ➔ Efecto irreversible Bacteriostáticos BactericidasVS Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Efecto de lugar de infección sobre el tratamiento: la barrera hematoencefálica Las concentraciones adecuadas de un antibiótico deben alcanzar el lugar de infección para que el microorganismo invasor pueda erradicarse de forma efectiva. Los capilares con grados variables de permeabilidad transportan los fármacos a los tejidos corporales Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Resistencia farmacológica Las especies microbianas que responden a un fármaco pueden desarrollar cepas más virulentas o resistentes mediante mutación espontánea o resistencia adquirida y selección. Algunas de estas cepas pueden incluso convertirse resistentes a más de un antibiótico. Las bacterias se consideran resistentes a un antibiótico si la concentración máxima de dicho antibiótico que pueda tolerar el hospedador no suspende el crecimiento bacteriano. Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Resistencia bacteriana Resistencia cromosómica: Para que se genere una resistencia adquirida se requiere alterar la información genética bacteriana Esto es gracias a la capacidad del ADN de mutar espontaneamente o de moverse de un microorganismo a otro Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Resistencia bacteriana Resistencia por la alteración de las proteínas: ➔ Modificación de sitios blancos Implica la alteración de las proteínas de unión, lo que resulta en una menor unión del antibiótico al blanco ➔ Acumulación disminuida El fármaco no es capaz de tener acceso al sitio de acción en concentraciones suficientes para causar daño ➔ Inactivación enzimática Whalen K. Lippincott illustred reviews: Farmacología. 7ª ed. España: Wolters Kluwer; 2019. Es terapéuticamente aconsejable tratar a los pacientes con un solo agente que sea más específico para el microorganismo infeccioso. Esta estrategia reduce la posibilidad de superinfecciones, disminuye el surgimiento de microorganismos resistentes y minimiza la toxicidad. Sin embargo, en algunas situaciones, las combinaciones de fármacos antimicrobianos son ventajosas e incluso necesarias. Combinación de antimicrobianos. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Ventajas y desventajas. Las combinaciones de antibióticos, (los β-lactámicos y aminoglucósidos) muestran sinergismo, (más efectiva que por separado). Pueden usarse cuando la infección es de origen desconocido o cuando hay microorganismos con sensibilidad variable, (tuberculosis). La coadministración de un bacteriostatico más otro agente bactericida puede resultar en que el primero interactúe con la acción del segundo (los fármacos tipo tetraciclina que son bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas y las cefalosporinas). Ventaja Desventaja Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. ● Infecciones mixtas: Paciente con sepsis intrabdominal secundaria (B. fragilis) y bacilosaeróbicos gram negativos (Enterobacterias). ● Infecciones por microorganismos que hacen rápida resistencia a la monoterapia. (Tuberculosis, lepra). ● Infecciones donde el germen causal pasa por diferentes estadios de evolución y no existe un medicamento capaz de actuar de actuar con eficacia en todos los estadíos. (Tratamiento del paludismo, amebiasis intestinal). ● Para disminuir las reacciones adversas del fármaco más efectivo. (Anfotericina B + 5 flucitosina en el tratamiento de la meningitis por Criptococcus neoformans). ● Para prevenir la inactivación del agente antimicrobiano. (amoxicilina + ácido clavulánico). ● Para lograr un efecto sinérgico que supere la actividad individual de cada droga. (Trimetoprim + sulfametoxazol). Ejemplos. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. ● Aumento de la permeabilidad de la pared que facilita el acceso del otro fármaco al interior del microorganismo. ● Inhibición por uno de los antimicrobianos de las enzimas capaces de degradar al otro fármaco. ● Bloqueo simultáneo de pasos sucesivos en una secuencia metabólica del germen por los dos compuestos: - Sobre la síntesis de ácidos nucleicos. - Sobre la síntesis proteica. Mecanismos básicos del sinergismo. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Selección de antimicrobianos. ● La selección del agente antimicrobiano más apropiado requiere el conocimiento de: Identificación del microorganismo y su sensibilidad a un agente particular, su sitio de la infección, seguridad del agente, factores relacionados con el paciente y el costo del tratamiento. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Condiciones del paciente ➔ Sistema inmunitario (la eliminación del microorganismo infeccioso). ➔ Disfunción renal (acumulación del fármaco). ➔ Disfunción hepática (tener cuidado con fármacos que se concentran o eliminan de forma hépatica (eritromicina y doxiciclina)). ➔ Riego sanguíneo insuficiente (cantidad de antibiótico que llega a la zona a tratar). ➔ Embarazo. ➔ Lactancia. ➔ Edad (por ejemplo, en recién nacidos están mal desarrollados los procesos de eliminación renal o hepática). Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Selección de antimicrobianos (embarazo o lactancia). Muchos antibióticos cruzan la barrera placentaria o llegan al lactante a través de la leche materna. Aunque la concentración de un antibiótico suele ser baja, la dosis total para el lactante puede ser suficiente para producir efectos deletéreos. Por ejemplo, anormalidades congénitas después de administración de tetraciclinas. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Selección de antimicrobianos. CARACTERÍSTICAS DEL FÁRMACO. ● Liposolubilidad: capacidad para penetrar la barrera hematoencefálica. Cloranfenicol y metronidazol tienen un importante penetración en el SNC, contra los β-lactámicos (penicilina) que están ionizados a un pH fisiológico y tienen baja liposolubilidad. ● Peso molecular: un fármaco con un bajo peso molecular tiene una mayorcapacidad para cruzar la barrera hematoencefálica. ● Unión a proteínas: un grado elevado de unión a proteínas de un fármaco restringe su entrada al LCR. ● Susceptibilidad a transportadores de las bombas de eflujo: los antibióticos que tienen una afinidad por los mecanismos transportadores o que no tienen una afinidad por las bombas de eflujo tienen una mejor penetración en el SNC. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Vías de administración. Infecciones leves tratadas de forma ambulatoria (excepto vancomicina y aminoglucósidos por su pobre absorción gastrointestinal). Absorción deficiente por vías gastrointestinales y para el tratamiento de infecciones graves (concentración sérica más elevada de agentes antimicrobianos). Pacientes hospitalizados, cambiar a vía oral en cuanto sea posible. Oral Parenteral Intravenosa Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Beta- lactamicos. Son aquellos antimicrobianos cuyo mecanismo de acción es la síntesis del peptidoglucano de la pared celular, de acción bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo, que en general tienen buena distribución y escasa toxicidad. Cristina Suárez, Francesc Gudiol. "Antibióticos betalactámicos". Barcelona, España. 2009 [Recuperado el 04 de Noviembre del 2021].https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-28-articulo-antibioticos-betalactamic os-S0213005X08000323 Clasificación Vía de administración Vía de administración Microorganismos sensibles GRUPO Parenteral Oral Penicilinas Sobre todo gram +; también algún gram - Sensibles a las betalactamasas Espectro reducido Bencilpenicilina (penicilina G) Fenoxibencilpenicilina (penicilina V) Activas frente a enterobacterias (aminopenicilinas) Ampicilina Amoxicilina, ampicilina Muchas especies gram + y gram - Activas frente a enterobacterias y Pseudomonas Ureidopenicilinas: piperacilina, azlocilina, mezlocilina; Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina Indanil carbenicilina Clasificación GRUPO Parenteral Oral Resistentes a las betalactamasas Antiestafilocócicas Cloxacilina, meticilina, nafcilina Cloxacilina, dicloxacilina Combinadas con inhibidores de las betalactamasas Amoxicilina con ácido clavulánico, piperacilina con tazobactam, ampicilina con sulbactam, ticarcilina con ácido clavulánico Amoxicilina con ácido clavulánico Cefalosporinas Amplio espectro frente a gram + y gram - Primera generación Cefazolina, cefalotina, cefradina Cefalexina, cefadroxilo, cefradina GRUPO Parenteral Oral Segunda generación Activas frente a Haemophilus Cefuroxima, cefonicida, cefamandol Cefaclor, cefuroxima axetil, cefprozilo Activas frente a Bacteroides Cefoxitina, cefotetán, cefmetazol, cefminox Tercera generación Espectro ampliado Ceftriaxona, cefotaxima, ceftizoxima Cefditoren pivoxil, ceftibuteno, cefixima, cefpodoxima, cefdinir Espectro ampliado y antipseudomonas Ceftacidima, cefepima, cefoperazona Determinadas especies de gram - especialmente P. aeruginosa Carbapenémicos Imipenem con cilastatina, meropenem, ertapenem Numerosos gram + y gram - Monobactámicos Aztreonam Bacilos gram - H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower, G, Henderson. “Rang y Dale Fatmacología”. 8a edición. UK. Editorial ELSEVIER CURCHILLLIVINGSTONE. 2016. FARMACOCINÉTICA BETALACTÁMICOS ➔ Semivida corta ➔ Distribución amplia ➔ Escasa penetración intracelular: no alcanzan niveles >25- 50% de las concentraciones plasmáticas ➔ Metabolismo nulo ➔ Eliminación renal Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. Inhibidores de β-lactamasas La resistencia de las bacterias a los antibióticos β-lactámicos se debe a la producción de β-lactamasas Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam Inhibidores de β-lactamasas Por si mismos son relativamente inactivos. Pero en combinación con algunas penicilinas poseen actividad en infecciones por cepas productoras de β-lactamasas, uniéndose a la enzima de forma irreversible Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019 Precio desde $46.00. Formato Caja AMPICILINA 500 MG ORAL 20 CAPSULAS Marca Farmacias del Ahorro. Precio desde $352.00. Binotal ampicilina caja con 28 tabletas 1g. MarcaLakeside. Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019. Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019. Precio desde $66.00. Formato 1 GR IM 3.5 ML Marca Farmacias del Ahorro Precio desde $362.00 Formato Solución 1 g Caja Con 1 Frasco Ámpula Y Ampolleta Marca VALEANT Precio desde $652.00. Formato Inyectable 1 solución frasco ámpula 500mg Marca PISA Precio desde $1,412.00. Formato 500 MG. IV 20 ML. FA Marca MSD Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019. Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019. Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019. Macrólidos El término macrólido hace referencia a una estructura de lactona cíclica con muchos átomos a la que se encuentran unidos uno o más desoxiazúcares. Son activos contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y muchos microorganismos de crecimiento intracelular. Se metabolizan en el hígado a través del CYP3A4, pueden inhibir la actividad de la enzima, interfiriendo con el metabolismo de otros fármacos que emplean la misma vía metabólica. Se elimina con la orina. H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower, G, Henderson. “Rang y Dale Fatmacología”. 8a edición. UK. Editorial ELSEVIER CURCHILLLIVINGSTONE. 2016. Clasificación Familia Ejemplos Microorganismos sensibles Mecanismo de acción Macrólidos Azitromicina Parecidos a los de la penicilina Síntesis de proteínas bacterianas (inhibición de múltiples mecanismos, como iniciación, la transpeptidación y translocación Macrólidos Claritromicina Parecidos a los de la penicilina ll Macrólidos Eritromicina Parecidos a los de la penicilina ll Macrólidos Espiramicina Parecidos a los de la penicilina ll Macrólidos Telitromicina Parecidos a los de la penicilina ll H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower, G, Henderson. “Rang y Dale Fatmacología”. 8a edición. UK. Editorial ELSEVIER CURCHILLLIVINGSTONE. 2016. FARMACOCINETICA MACROLIDOS ➔ Se difunden fácilmente y se absorben bien por vía oral ➔ Una de las propiedades más relevantes de los macrólidos es su gran volumen de distribución ➔ Concentraciones a nivel sanguíneo bajas pero altas a nivel tisular y celular ➔ Metabolismo ➔ La eliminación es principalmente biliar ➔ Vida media 15h ➔ H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower, G, Henderson. “Rang y Dale Fatmacología”. 8a edición. UK. Editorial ELSEVIER CURCHILLLIVINGSTONE. 2016. Precio desde $100.00. Formato 500MG / 20 TABLETAS Marca DEL AHORRO Precio desde $153.00. Formato 500 MG ORAL 10 TABLETAS Marca DEL AHORRO Katzung B. Farmacología: básica y clínica. 14ª ed. México: McGraw-Hill; 2019. Lincosamidas ¿Qué son? Son antibióticos que actúan sobre la síntesis de proteínas bacterianas, es un bacteriostático de espectro medio. Activo frente a Gram+ y micoplasmas. H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower, G, Henderson. “Rang y Dale Fatmacología”. 8a edición. UK. Editorial ELSEVIER CURCHILLLIVINGSTONE. 2016. Clasificación Linconcinas Clindamicina Caracteristicas. - Impiden transpeptidación. - Activos frente GRAM +. - Gran actividad frente anaerobios. - Resistencia cruzadas con macrólidos. - Antagonismo con: eritromicina. - Aumenta acción de: bloqueantes neuromusculares. - Impiden transpeptidación. - Activos frente GRAM -. - Gran actividad frente anaerobios. - Resistencia cruzadas con macrólidos. - Es absorbido mejor. - Más potente. - Antagonismo con: eritromicina. - Puede disminuir efecto bactericida de: aminoglucósidos Clindamicina (posología). Oral: 600-1.800 mg/día en 2, 3 o 4 dosis iguales en función de la gravedad, lugar de infección y sensibilidad del microorganismo. Duración: 7 a 14 días. Se usa para infecciones por estreptococo ß-hemolítico, faringoamigdalitis, enf. inflamatoria pélvica, neumonía causada por Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii). Niños > 1 mes: 8-25 mg/kg/día en 3-4 dosis iguales. IM/IV. Ads. y adolescentes > 12 años: Infección moderadamente grave: 1,8-2,7 g/día, fraccionado en 3-4 dosis iguales. Infección grave: 2,4-2,7 g/día, fraccionado en 2-4 dosis iguales. Infección muy grave, con riesgo vital: se han administrado hasta 4,8 g/día IV. Máx. recomendado: 2,7 g/día. VADEMECUM. "Clindamicina". 2018 [Recuperado el 04 de Noviembre del 2021].https://www.vademecum.es/principios-activos-clindamicina-J01FF01-mx Reacciones adversas y precauciones. Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además por vía oral hay que tener cuidado si hay antecedentes de colitis asociada a antibióticos. No usar durante embarazo. Puede ocasionar colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal. Por vía IM provoca irritación local, dolor, induraciones, abscesos estériles; por vía IV puede causar dolor, tromboflebitis. VADEMECUM. "Clindamicina". 2018 [Recuperado el 04 de Noviembre del 2021].https://www.vademecum.es/principios-activos-clindamicina-J01FF01-mx Lincomicina (posología). IM: 600 mg/12-24 h. Niños > 1 mes: 10 mg/kg/12-24 h. IV, mínimo por 1 h: 600 mg/8-12 h. Niños > 1 mes: 10-20 mg/kg/día, dividido en 3 dosis, administrado cada 8-12 h. Con riesgo vital se ha administrado hasta 8 g/día. Oral: 500 mg/6-8 h. Infección por estreptococo ß-hemolítico: mín. 10 días. VADEMECUM. "Lincomicina". 2016 [Recuperado el 04 de Noviembre del 2021]. https://www.vademecum.es/principios-activos-lincomicina-j01ff02-mx Reacciones adversas y precauciones. No usar si hay antecedente de hipersensibilidad a lincomicina o clindamicina, meningitis, recién nacidos, infección por monilias. Evitar durante lactancia ya que puede haber reacciones en el bebé. Contraindicado en pacientes con I.R. aguda Puede causar diarrea persistente e intensa, náuseas, vómitos, erupción cutánea, urticaria, inflamación de mucosa rectal y vaginal, elevación de transaminasas, leucopenia o neutropenia reversible; parenteral causa hipotensión; IM puede causar irritación, dolor, induración y absceso estéril y en IV puede ocasionar tromboflebitis. VADEMECUM. "Lincomicina". 2016 [Recuperado el 04 de Noviembre del 2021]. https://www.vademecum.es/principios-activos-lincomicina-j01ff02-mx Clindamicina Precio desde $308.00. Lincocin 500 mg 16 cápsulas. Marca Pfizer. Lincomicina Precio desde $83.33. Formato Caja con 6 ampolletas. Marca AMSA. Precio desde $113.00. Formato Caja 500 MG ORAL 12 CAPSULAS Marca Farmacias del Ahorro. Precio desde $95.00. Formato Caja 300 MG ORAL 16 CAPSULAS Marca Farmacias del Ahorro. Precio desde $82.00. Formato Caja 600MG/4ML IM/IV SOLUCION INYECTABLE. Marca Farmacias del Ahorro. QUINOLONAS ¿Que son? Las quinolonas y fluoroquinolonas son antibióticos sintéticos utilizados para el tratamiento de un amplio espectro de infecciones bacterianas entre las que se incluyen infecciones de las vías urinarias y respiratorias, del aparato genital y gastrointestinal, así como infecciones cutáneas, óseas y articulares H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower, G, Henderson. “Rang y Dale Fatmacología”. 8a edición. UK. Editorial ELSEVIER CURCHILLLIVINGSTONE. 2016. Clasificación Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. FARMACOCINETICA QUINOLASAS Tienen una biodisponibilidad que supera el 50 % en todos los compuestos, y algunas se acercan al 100 %. Así, norfloxacino solo se absorbe el 50 %, pero ciprofloxacino alcanza el 70 % y ofloxacino, lomefloxacino, fleroxacino y pefloxacino llegan a tener una absorción casi completa entre 97 y 100 %. Esto hace que en las de administración oral e intravenosa, los niveles en suero tras administración oral sean parecidos a los que se alcanzan tras administración intravenosa, lo cual permite el tratamiento por vía oral y el rápido pase de la vía parenteral a la oral, cuando las condiciones del paciente lo permiten. Las concentraciones séricas más altas, aparecenentre 1-2 h cuando el fármaco se ingiere en ayunas o en 2 h si es con algún alimento. Los alimentos no reducen de manera sustancial la absorción de las quinolonas, pero sí pueden prolongar el tiempo en que se alcanza la concentración sérica máxima. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. EFECTOS ADVERSOS Náuseas, dolor abdominal, dispepsia, emesis, pérdida de apetito y diarrea Gastrointestinales Eritema, prurito y urticaria Reacciones dérmicas Mareos, cefalea, inquietud, depresión, insomnio, somnolencia, confusión, fatiga, agitación y temblores SNC Arritmias ventriculares fatales Alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma. Karen Whalen, Rajan Radhakrishnan, Carinda Feild. “Farmacología”. 7a edición. Philadelphia. Editorial Wolters Kluwer thePoint. 2019. PRESENTACIONES $156 mxm $56 mxm $62 mxm Farmacias del ahorro Chedraui Farmacias similares
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