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1 Universidad Nacional Autónoma de México Facultad de Mexico CLASE “ QUIMICA” trabajo GRUPO:24 NOMBRE DEL PROFESOR: JUAN GERMAN RIOS ESTRADA NOMBRE DEL ALUMNO: CORTES HERNANDEZ RICARDO 2 1. SUMILLA Asignatura de naturaleza teórico-práctica que pertenece al área de estudios de la especialidad. Al finalizar la asignatura, el estudiante será capaz de explicar la relación que existe entre la estructura química y la actividad biológica de los fármacos, utilizando la terminología adecuada, describiendo las propiedades, las semejanzas, diferencias y variaciones de la actividad entre fármacos de un mismo grupo farmacológico, considerando la búsqueda y descubrimiento de nuevos fármacos y las implicancias de su uso. Para lograr este resultado de aprendizaje, se desarrollarán los siguientes contenidos: 1. Conceptos básicos de Química Farmacéutica y Nomenclatura de fármacos. 2. Aspectos generales de la acción de los fármacos.3. Estructura Química y actividad farmacológica 4. Fármacos de acción sobre el sistema nervioso y 5. Fármacos moduladores de histamina, prostaglandinas u hormonas 2. ARTICULACIÓN DE LA ASIGNATURA CON EL PERFIL DE EGRESO COMPETENCIA(S) DESEMPEÑO(S) NIVEL(ES) DE LOGRO Conceptos de relación estructura actividad y los aspectos de fármaco modulación. Comprender la interrelación entre la estructura, las propiedades físico-químicas y la actividad. Aplica la asignatura, estudiándola en forma integral, usando los conceptos de relación estructura actividad y los aspectos de fármaco modulación de los tópicos desarrollados en clase Entiende y aplica los conceptos de relación estructura actividad y los aspectos de fármaco modulación en los fármacos. Conocer las interacciones entre los fármacos y sus dianas biológicas. Por lo que es preciso conocer los grupos funcionales de los fármacos y la estéreo selectividad con respecto a la diana farmacológica. Aplica las interacciones entre los fármacos y sus dianas biológicas. Conoce los grupos funcionales de los fármacos y la estéreo selectividad con respecto a la diana farmacológica Los estudiantes realizan una dinámica de grupos sobre los aspectos más importantes de las estructuras estudiadas y las relaciones QSAR más importantes. Gestionar proyectos de I+D+i relacionados con productos farmacéuticos, para mejorar la calidad de vida de las personas; respetando las normas nacionales e internacionales vigentes, los derechos de las personas, la protección del medio ambiente. Comprender la interrelación entre la estructura, las propiedades físico-químicas y la actividad terapéutica. Aplica la interrelación entre la estructura, las propiedades físico-químicas y la actividad terapéutica mediante dinámica de grupo y exposición. 3 3. RESULTADO DE APRENDIZAJE GENERAL Explica la relación que existe entre estructura química y la actividad biológica de los fármacos, utilizando la terminología adecuada describiendo las propiedades, las semejanzas, diferencias y variaciones de la actividad entre fármacos de un mismo grupo farmacológico, considerando la búsqueda, descubrimiento y obtención de nuevos fármacos, y las implicancias de su uso. V. UNIDADES DIDÁCTICAS - RESULTADOS DE APRENDIZAJE ESPECÍFICOS Resultado de aprendizaje específico 1 Reconoce las características estructurales de los diferentes fármacos. identificando la fracción responsable de la actividad, las posibilidades de modulación de la misma y la influencia de las propiedades sobre la actividad farmacológica. Diseña y aplica protocolos de Identificación estructural y cuantificación de los fármacos. CONTENIDOS (TEORÍA Y PRÁCTICA) RECURSOS METODOLÓGICOS CRITERIOS DE EVALUACIÓN INSTRUMENTOS DE EVALUACIÓN PESO (%) Semana 1. Fecha: 20/03/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Conceptos básicos de Química farmacéutica. Relación con otras ciencias. Nomenclatura de Fármacos. Denominación común Internacional ✓ Práctica № 1. Terminología básica en Química farmacéutica. Bioseguridad en el laboratorio. Elaboración del protocolo de análisis Exposiciones del docente. Análisis y discusión en grupos. Exposición de los estudiantes. Elaboración de producto a entregar. Explica los términos más importantes relacionados con los conceptos básicos de Química farmacéutica y nomenclatura farmacéutica. Relaciona las propiedades fisicoquímicas y estereoquímicas de los fármacos. con la estructura química y su actividad farmacológica. Explica la importancia de la Protocolos Informes Ficha de coevaluación 12.5 % Semana 2. Fecha: 27/03/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Relación de las propiedades fisicoquímicas y estereoquímicas de fármacos Práctica № 2. Elaboración de un protocolo de identificación de fármacos. Reconocimiento de propiedades fisicoquímicas y características químicas de los fármacos Semana 3. Fecha: 03/04/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Estructura química y actividad farmacológica. Concepto de diana Receptores. Interacciones fármaco-receptor. Relación estructura actividad 4 Práctica № 3. Reconoce las principales estructuras químicas y posibilidades de unión del fármaco con su receptor identificando los grupos funcionales que intervienen. diana farmacológica y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. N° de semanas: 03 (De la semana 1 a la semana 3) Producto 1G: Protocolos de análisis e Informe de prácticas de las semanas 1 a la 3 – Grupal. Fecha de entrega: En su respectivo grupo, protocolo de análisis el mismo día de la práctica, el informe una semana después. Forma de entrega: Personal (Por el responsable del cada grupo). Resultado de aprendizaje específico 2 Reconoce las características estructurales de los diferentes fármacos. Anestésicos generales y locales y los adrenérgicos y sus bloqueadores. Identificando la fracción responsable de la actividad, las posibilidades de modulación de la misma y la influencia de las propiedades sobre la actividad farmacológica. Diseña y aplica protocolos de Identificación estructural y cuantificación de los fármacos. CONTENIDOS (TEORÍA Y PRÁCTICA) RECURSOS METODOLÓGICOS CRITERIOS DE EVALUACIÓN INSTRUMENTOS DE EVALUACIÓN PESO (%) Semana 4. Fecha: 10/04/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Anestésicos Generales Práctica № 4 Identifica la estructura química de los anestésicos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de uso Exposiciones del docente. Análisis y discusión en grupos. Exposición de los estudiantes. Elaboración de producto a entregar. Explica la característica estructural e importancia de los anestésicos generales y anestésicos locales y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. Explica la característica estructural e importancia de los Protocolos Informes Ficha de coevaluación seminario 12.5 % Semana 5. Fecha: 17/04/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Anestésicos Locales Práctica № 5. SEMINARIO I Analgésicos derivados de opioides Semana 6. Fecha: 24/04/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Adrenérgicos Práctica № 6. SEMINARIO II Fármacos estimulantes del sistema nervioso central 5 Semana 7. Fecha: 01/05/18 Docente: Dr. Eriberto Carrasco Raymundez Tema: Bloqueadores Adrenérgicos Práctica № 7. Identifica la estructura química de los Adrenérgicos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de uso adrenérgicos y bloqueadores adrenérgicos y su interacción fármaco receptor E importanciaen la relación estructura actividad. N° de semanas: 4 (De la semana 4 a la semana 7) Producto 2 G: Protocolos de análisis e Informe de prácticas de las semanas 4 a la 7 – Grupal. Fecha de entrega: En su respectivo grupo, protocolo de análisis el mismo día de la práctica, el informe una semana después. El trabajo de seminario se entrega una semana después. Forma de entrega: Personal (Por el responsable del cada grupo). Seminario en CD Semana 8: EXAMEN PARCIAL – 25 % (Con suspensión de actividades lectivas). Resultado de aprendizaje específico 3 Reconoce las características estructurales de los diferentes fármacos Colinérgicos y sus bloqueadores, ansiolíticos y antidepresivos. Identificando la fracción responsable de la actividad, las posibilidades de modulación de la misma y la influencia de las propiedades sobre la actividad farmacológica. Diseña y aplica protocolos de Identificación estructural y cuantificación de los fármacos. CONTENIDOS (TEORÍA Y PRÁCTICA) RECURSOS METODOLÓGICOS CRITERIOS DE EVALUACIÓN INSTRUMENTOS DE EVALUACIÓN PESO (%) Semana 9. Fecha: 15/05/18 Docente: Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda Tema: Colinérgicos y anticolinérgicos Práctica № 8. Identifica la estructura química de los colinérgicos y bloqueadores colinérgicos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de uso Exposiciones del docente. Análisis y discusión en grupos. Exposición de los estudiantes. Explica la característica estructural e importancia de los colinérgicos y bloqueadores colinérgicos y su interacción fármaco receptor Protocolos Informes Ficha de coevaluación Seminario 12.5 % Semana 10. Fecha: 22/05/18 Docente: Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda Tema: Ansiolíticos. Benzodiazepinas 6 Práctica № 9. Identifica la estructura química de los ansiolíticos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de uso Elaboración de producto a entregar. E importancia en la relación estructura actividad. Explica la característica estructural e importancia de los ansiolíticos. Benzodiazepinas y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. Explica la característica estructural e importancia de los antidepresivos ISRS y tricíclicos tetracíclicos y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. Semana 11. Fecha: 29/05/18 Docente: Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda Tema: Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Práctica № 10. SEMINARIO III Neurolépticos Semana 12. Fecha: 05/06/18 Docente: Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda Tema: Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos Práctica № 11. Identifica la estructura química de los antidepresivos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de usos N° de semanas: 4 (De la semana 9 a la semana 12) Producto 3G: Protocolos de análisis e Informe de prácticas de las semanas 9 a la 12 – Grupal. Fecha de entrega: En su respectivo grupo, protocolo de análisis el mismo día de la práctica, el informe una semana después. El trabajo de seminario se entrega una semana después. Forma de entrega: Personal (Por el responsable del cada grupo). Seminario en CD Resultado de aprendizaje específico 4 Reconoce las características estructurales de los diferentes fármacos relajantes musculares, fármacos dopaminérgicos y sus bloqueadores identificando la fracción responsable de la actividad, las posibilidades de modulación de la misma y la influencia de las propiedades sobre la actividad farmacológica. Diseña y aplica protocolos de Identificación estructural y cuantificación de los fármacos. 7 CONTENIDOS (TEORÍA Y PRÁCTICA) RECURSOS METODOLÓGICOS CRITERIOS DE EVALUACIÓN INSTRUMENTOS DE EVALUACIÓN PESO (%) Semana 13. Fecha: 12/06/18 Docente: Dra. María Elena Montoya Alfaro Tema: Relajantes musculares Práctica № 12. SEMINARIO IV Fármacos coadyuvantes de la anestesia Exposiciones del docente. Análisis y discusión en grupos. Exposición de los estudiantes. Elaboración de producto a entregar. Explica la característica estructural e importancia de los relajantes musculares y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. Explica la característica estructural e importancia de los dopaminérgicos y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. Explica la característica estructural e importancia de los moduladores GABA. Antiepilépticos y su interacción fármaco receptor E importancia en la relación estructura actividad. Protocolos Informes Ficha de coevaluación seminario 12.5 % Semana 14. Fecha: 19/06/18 Docente: Dra. María Elena Montoya Alfaro Tema: Dopaminérgicos Práctica № 13. Identifica la estructura química de los dopaminérgicos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de uso Semana 15. Fecha: 26/06/18 Docente: Dra. María Elena Montoya Alfaro Tema: Moduladores del GABA: Antiepilépticos Práctica № 14. Identifica la estructura química de los Antiepilépticos reconociendo los grupos principales que influyen en la actividad y sus propiedades que definen su forma de uso N° de semanas: 3 (De la semana 13 a la semana 15) Producto 4 G: Protocolos de análisis e Informe de prácticas de las semanas 13 a la 15 – Grupal. Fecha de entrega: En su respectivo grupo, protocolo de análisis el mismo día de la práctica, el informe una semana después. El trabajo de seminario se entrega una semana después. Forma de entrega: Personal (Por el responsable del cada grupo). Seminario en CD 8 Semana 16: EXAMEN FINAL – 25 % (Con suspensión de actividades lectivas). 9 4. EVALUACIÓN - CÁLCULO DEL PROMEDIO FINAL ACTIVIDADES DE APRENDIZAJE EVALUADAS FECHA DE EVALUACIÓN % TEORÍA 50 % Examen parcial (EP) Semana 8 25 Examen final (EF) Semana 16 25 PRÁCTICA 50 % PRÁCTICA – TRABAJOS GRUPALES 20 % Resultado de aprendizaje específico 1: 5 % Producto 1G: Informe de práctica - Semanas 1 a la 3 (PG1). Semana 3 2 Evaluación escrita del RAE1 (EE1). Semana 3 3 Resultado de aprendizaje específico 2: 5 % Producto 2G: Informe de práctica - Semanas 3 a la 7 (PG2). Semana 7 2 Evaluación escrita del RAE2 (EE2). Semana 7 3 Resultado de aprendizaje específico 3: 5 % Producto 3G: Informe de práctica - Semanas 9 a la 12 (PG3). Semana 12 2 Evaluación escrita del RAE3 (EE3). Semana 12 3 Resultado de aprendizaje específico 4: 5% Producto 4G: Informe de práctica - Semanas 9 a la 12 (PG4). Semana 15 2 Evaluación escrita del RAE4(EE4). Semana 15 3 SEMINARIO – TRABAJOS GRUPALES 30 % Producto 5G: Informe de Seminario – Semanas: 6, 7, 12, 14 (P1I). Semana respectiva 15 Exposición del Tema de Seminario: Semanas: 5, 6, 11, 13 (P2I). Semana respectiva 15 Promedio de teoría (PT) = EPx0.25 + EFx0.25 Promedio de práctica (PP) = (PG1x0.03 + PG2x0.03 + PG3x0.03 + PG4x0.03) + (EE1x0.02 + EE2x0.02 + EE3x0.02 + EE4x0.02) + (P1Ix0.15 + P2Ix0.15) PROMEDIO FINAL = PT + PP 5. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS • Avendaño, C. Introducción a la Química Farmacéutica. 7° Reimpresión, Edit. Interamericana-Mc Graw Hall. Madrid 2007 • Feigl,F.Anger,V Pruebas a la gota en Análisis Orgánico. Edit. El manual Moderno,S.A. Mexico 11 D.F. 2014 • USP, Pharmacopeia Nacional Formulary (USP NF), XXXV, XXXVI, XXXVII. • Delgado A., Minguillon C., Joglar J., Introducción a la Química Terapéutica, Daz Santos Ediciones, 3ª Edición, Madrid 2008 • ConnorsK.A.Curso de Analisis farmacéutico. Editorial Reverte,S.A.España 2009. • Camacho, M. E., Química Fina Farmacéutica,Editorial Universidad de Granada, 10° Edición; Madrid – España 2008. 10 • Yates T, Farmoquímica: Relación estructura Química y Actividad biológica, Editorial Universidad de Concepción, 1° Edición, Santiago – Chile 2008 • Graham P. An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press, 3º Edition, New York city – USA, 2008. PUBLICACIONES DE LOS PROFESORES DE LA ASIGNATURA • Montoya A.M.E y Carrasco R.E. ANALGESICS ANTI-INFLAMMATORIES AND, ANTIPIRETICS. Practical Studies for Medicinal Chemistry Chapter V. Practice V.10 Eds Monge A.& Ganellin,R. IUPAC. 2012 • Montoya A.M.E y Carrasco R.E. ANTIHISTAMINES. Practical Studies for Medicinal Chemistry Chapter V. Practice V.11 Eds Monge A.& Ganellin,R. IUPAC. 2012 • Pérez León C, J.R. Guía de Química medicinal. Biblioteca .FFBB .UNMSM. Prof. 2010 • Pérez León C, J.R. Manual de Química medicinal. Biblioteca .FFBB .UNMSM. Prof. 2014 • Pérez León C, J.R. Manual de Química Farmaceutica..UNMSM. Prof. 2017 REFERENCIAS RECOMENDADAS (Lecturas, videos, entre otros) 1. Florez, Jesús. Farmacología Humana. Edit. Interamericana- Mc Graw Hill. Cuarta edición. Barcelona 2003 2. Foye, William. Principios de Química Farmacéutica. Edit. El Manual Moderno S.A. México D.C. 2003. 3. Katzunz, Bertran. Farmacologia basica y clinica.Edit. Medica Panamericana.Novena edicion.2005. Mexico. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS COMPLEMENTARIAS: • Sociedad Española de Química Terapéutica: http://www.seqt.org/seqt/home/index.asp • Zinc12: http://www/zinc.docking.org/ • The Protein Data Bank: http://www.rcsb.org/pdb/ • Drug Database (Jinno): http://chrom.tutms.tut.ac.jp/JINNO/DRUGDATA/00alphabet.html/ • Avogadro software: http://www.avogadro.softonic.com// BUSCADORES: CHEMSPIDER PUBCHEM ZINC 12 DRUGBANK http://www.seqt.org/seqt/home/index.asp http://www/zinc.docking.org/ http://www.rcsb.org/pdb/ http://chrom.tutms.tut.ac.jp/JINNO/DRUGDATA/00alphabet.html/ http://www.avogadro.softonic.com/
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