Fármacos Antineoplásicos

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Fármacos 
antineoplásicos 
INTEGRANTES: 
JAVIER LOPEZ
KATLYN MARCELO
VICTOR PALOMINO
ALEXANDER TAPIA
FÁRMACOS ANTINEOPLÁSICOS
I.- PRINCIPIOS GENERALES.
II.- FÁRMACOS ANTIMETABOLITOS.
III.- FÁRMACOS ANTIMITÓTICOS
IV.- INHIBIDORES DE TOPOISÓMEROS.
V.- AGENTES ALQUILANTES.
VI.- COMPLEJOS PLATINO.
VII.- ANTIBIÓTICOS.
VIII.- HORMONAS.
IX.- ANTICUERPOS MONOCLONALES.
X.- INHIBIDORES DE CINASAS.
XI.- OTROS ANTINEOPLÁSICOS.
La quimioterapia 
antineoplásica (con 
citostáticos) agrupa 
diversos fármacos 
que actúan sobre las 
células tumorales .
El cáncer se encuentra entre 
las causas de mayor 
mortalidad, junto con las 
enfermedades 
cardiovasculares, y su 
incidencia se ha incrementado 
en los últimos cincuenta años
PRINCIPIOS GENERALES
La farmacología anticancerosa constituye un método 
terapéutico muy útil que coadyuva, junto con la cirugía y la 
radioterapia, a mejorar el pronóstico de la enfermedad
Quimioterapia de inducción
Quimioterapia adyuvante
Quimioterapia neoadyuvante
Quimioterapia regional o 
intracavitaria:
El tratamiento farmacológico de un tumor rara vez va a 
responder a un único agente, si se quiere que su acción 
permanezca un tiempo prolongado.
Quimioradioterapia 
Concomitante o Simultánea
Quimioterapia Paliativa
ANTINEOPLÁSICOS
● Son fármacos que se 
utilizan para el 
tratamiento (curativo o 
paliativo) de los 
procesos tumorales.
● Se pueden utilizar solos 
o como tratamiento 
coadyuvante de la cirugía 
o la radioterapia.
● Impiden el desarrollo, 
crecimiento, o 
proliferación de células 
tumorales malignas.
● Estas sustancias pueden 
ser de origen natural, 
sintético o semisintético.
● Los diferentes fármacos 
antineoplásicos pueden actuar 
sobre una o varias fases del 
ciclo celular o sobre los 
mecanismos de control de la 
proliferación celular.
● Las enfermedades neoplásicas 
se deben tratar con la máxima 
dosis tolerable para producir el 
mayor porcentaje de muerte 
celular posible.
Según el 
mecanismo de 
acción se 
clasifican 
básicamente de 
dos tipos:
Ciclo-Específicos
Ciclo- Inespecífico
Fármacos 
Inductores de la 
Diferenciación
Sustancias 
Radiosensibilizant
es
Agentes 
Modificadores de la 
Respuesta 
Biológica, 
FACTORES A TENER EN CUENTA 
A LA HORA DE ADMINISTRAR UN 
ANTINEOPLÁSICO:
● Ciclo celular
● Toxicidad general.
● Resistencia
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTINEOPLÁSICOS
Antineoplásicos que actúan sobre el 
ADN: 
•Agentes alquilantes 
•Antibióticos: antraciclinas y análogos 
•Antimetabolitos. 
•Derivados del platino. 
•Derivados de camptotecinas 
Antineoplásicos.
Antineoplásicos que actúan sobre la 
mitosis sin afectar al ADN: 
•Anti Neoplásicos de origen vegetal.
Antineoplásicos que actúan sobre 
factores extracelulares de división 
celular:
• Antagonistas de estrógenos.
• Antagonistas de andrógenos. 
• Progestágenos. 
• Interferones. 
• Análogos de la LHRH.
Antineoplásicos que actúan sobre el 
sistema inmunitario: 
•Factor de necrosis tumoral, 
interleucinas,anticuerpos 
monoclonales, vacunas BCG
FÁRMACOS 
ANTIMETABOLITOS
Estos fármacos tienen una 
estructura similar a la de los 
componentes del metabolismo 
intermediario celular, de modo 
que interfieren en su metabolismo 
y en concreto en la síntesis de 
ácidos nucleicos. Ejercen su 
acción principalmente sobre 
tumores en rápido crecimiento.
Antagonistas del ác. Fólico → metotrexato.
Inhibe la dihidrofolato reductasa.
Efectos adversos específicos:
nefrotoxicidad a dosis altas
toxicidad pulmonar en niños
neurotoxicidad tras la 
administración intratecal.
REACCIONES ADVERSAS: 
•Depresión medular. 
•Náuseas. 
•Vómitos. 
•Ictericia (daño hepático).
INDICACIÓN:
•Leucemia aguda en niños.
Antagonistas de las purinas → 6- Mercaptopurina.
ADMINISTRACIÓN: Oral. 
•Reducida biodisponibilidad.
 ACCIÓN: •Inhibe síntesis de las purinas. 
•Actúa sobre la xantino oxidasa.
6-tioúrico →provoca un aumento de ácido úrico → hiperuricemia y uricosuria → GOTA.
Antagonistas de las pirimidinas → 5- fluorouracilo.
Forma el metabolito 5-fluoro-2- desoxiuridina-5-fosfato (FduMP) enzima Timidilato sintetasa bloqueandola.
ADMINISTRACIÓN: •Endovenosa. 
•Vida media corta. 
INDICACIONES: 
•Cáncer génitourinario. 
•Cáncer de páncreas. 
•Cáncer gastrointestinal. 
REACCIONES ADVERSAS: 
•Mielosupresor. 
•Mucositis → inflamación de la 
mucosa oral.
FÁRMACOS 
ANTIMITÓTICOS
Alcaloides de la Vinca
Fármacos Mecanismo de 
acción 
Características 
Farmacocinéticas
Reacciones 
adversas
Resistencia: Disminución 
de la capacidad de fijación 
a la tubulina 
Aplicaciones terapéuticas: 
Enfermedad de Hodgkin, 
leucemia linfoblástica 
aguda (niños).
Cáncer de testículo, 
neuroblastoma, sarcoma 
de Kaposi.
carcinoma de mama 
Vincristina
Vinblastina 
Vindesina
Vinorelbina
Interaccionan 
con la tubulina 
(asociación con 
los dímeros 
proteicos), en 
consecuencia no 
se puede formar 
el huso mitótico. 
Se absorben mal por 
vía gastrointestinal 
Neurotoxicidad 
periférica
Pérdida de 
reflejos 
tendinosos
Neutropenia 
Vincristina y 
Vinblastina se 
acumulan en las 
plaquetas, 
metabolizados en 
hígado, excreción (bilis 
y heces).
Vincristina atraviesa la 
BHE
Taxanos
Fármacos Mecanismo de 
acción 
Características 
Farmacocinéticas
Reacciones 
adversas
Toleran bien (digestiva)
Aplicaciones terapéuticas: 
cáncer de mama, vejiga, 
cabeza y cuello, pulmón, 
ovario 
cancer de prostata, 
esofago, gastrico. 
Paclitaxel < 
Docetaxel
Se unen a la 
subunidad B de 
la tubulina, 
favorecen la 
polimerización 
en microtúbulos 
estables no 
funcionales → 
apoptosis. 
Paclitaxel: Se une 
fuertemente a 
proteínas y su 
eliminación 
Metabolismo hepático
 
Docetaxel: Se une 
fuertemente a 
proteínas y su 
eliminación por 
metabolización 
oxidativa hepática.
Hipersensibilid
ad 
(excipientes)
Neutropenia 
Neuropatía 
periférica
alopecia, 
artromialgia 
INHIBIDORES DE 
TOPOISOMERASA 
Provocan cortes 
transitorios en el DNA
#
Inhibidores de 
Topoisomerasa
Inhibidores de 
Topoisomerasa I
Inhibidores de 
Topoisomerasa II
Camptotecina Irinotecan Topotecan Etopósido Tenipósido 
Reacciones 
adversas:
neutropenia, 
diarrea, leucopenia, 
trombopenia, 
anemia, alopecia
Aplicaciones 
terapéuticas: 
leucemias y 
tumores 
sólidos 
Reacciones 
adversas:
náuseas, 
vómitos, 
alopecia, 
mielosupresión
, alteraciones 
hepáticas, etc. 
Cáncer de 
testiculo, pulmón, 
leucemias agudas, 
linfomas hodgkin y 
no hodgkin, 
sarcoma de 
Kaposi, 
neuroblastomas 
C. colorectal C. Ovario
AGENTES 
ALQUILANTES 
Ciclo Inespecíficas: G0, más 
eficaz G1 y S (toxicidad +).
 
#
Mostazas 
nitrogenadas
Mecloretamina 
Melfalan 
Clorambucilo 
Ciclofosfamida 
Ifosfamida 
Estramustina 
Vía oral, BHE
Neuro y Nefrotoxicidad, depre… 
médula ósea
Actividad citotóxica
Enfermedad de Hodgkin
Linfoma de Burkitt 
Leucemia linfoblástica (niños)
Cáncer de mama
Nitrosoureas 
Cloro Etil Nitrosourea 
Carmustina 
Estreptozotocina 
Clorozotocina 
Destacan por su liposolubilidad
Enfermedad de Hodgkin
Atraviesan la BHE
tumores cerebrales
Mielomas 
mielotoxicidad (plaquetas, leucocitos).
C. próstata, 
vía 
intravenosa
vía 
paren
teral
tropismo tisular (páncreas), 
tumores endocrinos
Alquilantes Atípicos
Procarbazina 
Dacarbazina 
Etileniminas y 
metil melaminas
Tiotepa 
Altretamina 
Alquilsulfonatos Busulfano 
Vía oral 
Acción sobre la médula ósea
leucemia mieloide crónica
Lipofilia 
SNC
Mielosupresión
C. de vejiga
 
intravenosa
Inhibición de la síntesis de DNA, RNA 
y proteínas 
Tumores sólidos
Enfermedad de Hodgkin 
Acciones citotóxicas comunes: 
Capacidad cancerígena (leucemia aguda) 
Depresión de la hematopoyesis, atrofia del tejido 
reproductor, amenorrea, fibrosis pulmonar (nitrosoureas), 
náuseas, vómitos (+ emetizante mecloretamina) 
FLÓREZ J. Farmacología Humana. 5ª edición 2008. Elsevier-Masson
CISPLATINO
● Vía : intravenosa
● Excreción: renal
● Reacciones adversas: 
nefrotoxicidad, náuseas, vómitos, 
● Indicaciones: carcinomade 
testiculo y ovario 
PRINCIPALMENTE
● Dosis: 
Si se da solo, se administra a la 
dosis de 100 mg/m2
Si se da en combinación con otros 
antineoplásicos, la dosis puede 
reducirse a 20-30 mg/m2.
CARBOPLATINO
Indicaciones: El carboplatino es muy 
útil en el carcinoma de ovario, 
neuroblastoma
Reacciones adversas: Presenta 
menor neurotoxicidad, ototoxicidad 
y nefrotoxicidad que el cisplatino, 
pero en cambio parece que tiene 
mayor mielotoxicidad diferida
Dosis: La dosis habitual es
de 360 mg/m2 administrada una 
vez cada 4 semanas
OXALIPLATINO
INDICACIONES: Cáncer 
colorrectal
Efectos adversos: No 
presenta toxicidad renal, 
toxicidad hematológica 
moderada pero presenta 
neurotoxicidad periferica 
aumulativa 
FLÓREZ J. Farmacología Humana. 5ª edición 2008. Elsevier-Masson
MECANISMO DE ACCIÓN de los complejos de platino= ??????
FLÓREZ J. Farmacología Humana. 5ª edición 2008. Elsevier-Masson
DOXORRUBICINA: La doxorrubicina es uno de los fármacos 
anticancerígenos más importantes en la práctica clínica
Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic. , Editorial Masson-Salvat Medicina 4° o 5° edición – 2001
ANTICUERPOS 
MONOCLONARES
INHIBIDORES DE 
CINASAS
OTROS 
ANTINEOPLÁSICOS
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GRACIAS
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