AINES antiinflamatorios

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UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA DE SANTIAGO
(UTESA)
ASIGNATURA:
Terapéutica
TEMA:
Resumen introductorio
NOMBRE: 
Clara Rufa Carrasco
MATRICULA:
1-17-1865
Docente:
Dr. Giovanni Patierno
Santiago RD.
1-06-2020
AINES antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antitrombòticos.
Los analgésicos y Antinflamatorios no Esteroideos (AINES) constituyen uno de los grupos terapéuticos de más amplia utilización en nuestro país y en el mundo, además por tener como su acción principal el tratamiento del dolor, constituyen fármacos de una gran aceptación y demanda, tanto por parte de los prescriptores como de los consumidores, por lo que constituye un verdadero reto a cualquier sistema de fármaco-vigilancia el vigilar, investigar y establecer los perfiles de seguridad de estos medicamentos.
Usos de los Analgésicos y AINES
Este grupo de fármacos es utilizado como analgésicos, antipiréticos y antinflamatorios, esta última acción puede demorar hasta 3 meses en ver sus efectos, muy útiles en el alivio de trastornos dolorosos o inflamatorios incluyendo trastornos reumáticos (artritis reumatoide, osteoartritis, espóndil artrosis, dolor precordial, reumatismo de tejidos blandos, tendinitis, bursitis, artritis gotosa, etc).
Algunos son utilizados en preparaciones oftalmológicas para la inhibición de miosis intra operatoria, edema macular, cefalea, migraña, neoplasias como adyuvante de los opioides en el dolor severo, dismenorrea, hipotensión ortostática, y dolor de leve a moderado.
Los fármacos analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos comparten algunas actividades terapéuticas y efectos colaterales, su mecanismo de acción está mediado por la inhibición de la ciclooxigenasa (COX 1 y 2), enzima encargada de la biosíntesis de prostaglandinas y otros autocoides similares.
Se piensa que la inhibición de la COX-2 media (cuando menos parcialmente) las acciones antipiréticas, analgésicas y antiinflamatoria de los analgésicos no esteroides, pero la inhibición simultánea de la COX-1 ocasiona efectos colaterales no deseados, en particular los que culminan en úlceras gástricas que son consecuencia de la disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
Los antiinflamatorios no esteroides incluyen Aspirina, la cual acetila de modo irreversible a la ciclooxigenasa y otras clases de ácidos orgánicos como los derivados del ácido propiónico (Ibuprofeno, Naproxeno, etc), derivados del ácido acético (como Indometacina y otros) y ácidos enólicos (como el Piroxicam), todos los cuales compiten con el ácido araquidónico en el ciclo activo de la cicloxigenasa. 1. 
El Acetaminofen (Paracetamol) es un antinflamatorio débil, pero es eficaz, antipirético y analgésico y no se le atribuyen algunos de los efectos colaterales de los antiinflamatorios no esteroides.
Mecanismo de acción a partir de los fosfolìpidos de membrana celular, síntesis del eicosanoide àcido araquidónico y formación de los metabolitos lipídicos.
Ácido graso esencial polinsaturado EICOSANOIDE
Lugar de acción de los AINES
Molèculas y aplicaciones clìnicas
Acidos 
· Salicilatos: Asa-5-asamesalazina (aminosalicilato)/ Diflunisal.
· Derivados Pirazólicos: Metamizol/Dipirona/Fenazona.
· Derivados Ácido acético: Diclofenaco/ Indometacina/ Etodolac/ Ketorolac/Trometamina.
· Derivados Ácido Propiónico: Naproxeno/ Ibuprofeno/ Ketoprofeno.
· Derivados ácido enólico: Piroxicam/Meloxicam 
· Paraminofenoles: Paracetamol.
RAM Toxicologìa, efectos adversos compartidos.
RAM HEMATOLÓGICAS 
El efecto hematológico más frecuente con los AINEs es la disminución en el recuento de plaquetas, con el consiguiente riesgo de hemorragias severas, las cuales incluso pueden ser fatales. En pacientes con bajo recuento de plaquetas o con la función plaquetaria alterada, se debiera evitar el uso de AINEs no selectivos (diclofenaco, piroxicam, indometacina, etc) y considerar inhibidores selectivos de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2).
RAM GASTROINTESTINALES 
El uso de AINEs está fuertemente asociado a toxicidad gastrointestinal, incluyendo erosiones y úlceras asintomáticas, dolor abdominal o dispepsia con o sin daño de mucosas, e incluso úlceras hemorrágicas severas que requieren hospitalización. Se ha observado la presencia de úlceras gástricas y duodenales en 24% de los pacientes con osteoartritis o artritis reumatoide en tratamiento con AINEs, así como una tasa de mortalidad asociada con el uso de AINEs de alrededor de 5,6%, equivalente a 15,3 muertes por cada 100,000 pacientes.
Efectos adversos
· Gastrointestinales: Erosiones, ulceras, perforación hemorragia.
· Riñones: retención de sodio y agua. Disminución de la eficacia de los diuréticos.
· Sistema vascular; Hipertensión.
Fosfolìpidos de membrana plasmàtica 
Fosfolipasa A2
Acido araquidònico
Ciclooxigenasa 1 y 2
Lipooxigenasa
Prostaglandinas
Leucotrienos
Tromboxanos
Prostaciclinas