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FARMACOLOGIA FARMACIA FQBF-UNSL 2023 Farmacocinética: Tema 1 Dra Alejandra Rotelli Profesora Adjunta rotellialejandra@gmail.com ¿QUE OCURRE CUANDO SE ADMINISTRA UN MEDICAMENTO? FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA FARMACOCINÉTICA DEFINICIONES Estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase*, en función de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administración. *Biofase= lugar de contacto entre el fármaco y los receptores Es lo que el organismo le hace al fármaco Es el estudio sobre la absorción, distribución, metabolización y excreción de un fármaco en el transcurso del tiempo. FARMACODINAMIA FARMACOLOGÍA FARMACOCINÉTICA LIBERACIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO EXCRECIÓN Goodman & Gilman CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ (CME): Concentración por encima de la cual se observa el efecto terapéutico CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA (CMT): Concentración a partir de la cual se observan efectos tóxicos ÍNDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD: Es el cociente entre CMT y CME INTENSIDAD DEL EFECTO (IE): Relacionado con la concentración máxima que alcanza el fármaco DURACIÓN DE LA ACCIÓN (TE) O TIEMPO EFICAZ: Es el tiempo que transcurre entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que el nivel del fármaco desciende por debajo de esta concentración PERIODO DE LATENCIA (PL): Tiempo en que transcurre desde el momento de la administración hasta que se inicia el efecto farmacológico, es decir hasta que se alcanza la CME. AREA BAJO LA CURVA (AUC):Es una medida de la cantidad de fármaco que llega a la sangre IT Curva de niveles plasmáticos luego de la administración oral de una dosis de fármaco 6 LIBERACIÓN Depende de: Forma farmacéutica: solución, polvo, cápsulas o comprimidos Tamaño de las partículas Presencia de aditivos y excipientes Proceso de fabricación ABSORCIÓN Depende de: la forma de dosificación las propiedades fisicoquímicas del fármaco características del lugar de administración el ataque metabólico en el intestino y del transporte a través del epitelio intestinal fenómeno de "primer paso hepático". Según via de administración Según forma farmacéutica Curvas plasmática concentración vs tiempo ABSORCIÓN: Cinética de absorción Cinética de orden 1 ABSORCIÓN: Cinética de absorción Cinética de orden 0 EJEMPLOS de cinética de orden 0 *Anestésicos generales inhalatorios *Parches transdérmicos *Perfusión intravenosa *Fármacos de liberación prolongada Velocidad de absorción Cantidad de moléculas de un fármaco que se absorbe en la unidad de tiempo. Depende de: -constante de absorción (Ka): probabilidad que tiene una mólecula de absorberse en unidad de tiempo. Ej Ka 0,03 h-1 -número de moléculas que se encuentren en solución en el lugar de absorción. -Tiempo de vida media de absorción (t1/2a): tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de moléculas que quedan por absorberse. Es la inversa de la constante de absorción t1/2a=0,693/Ka Biodisponibilidad La biodisponibilidad de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto biodisponibilidad (f) iv=1 Biodisponibilidad (f)% =( cantidad absorbida/ cantidad administrada) x100 Biodisponibilidad absoluta= AUC oral/AUC iv AUC: Area bajo la curva Biodisponibilidad relativa=AUC oral/AUC oral patrón
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