repaso opioides

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OPIOIDES: 
MA: se une a los rc opioides: Miu, kappa o delta. Estos rc al estar acoplados a Gi → ↓ AC → ↑ 
conductancia al K+ y ↓ conductancia al Ca → hiperpolarización y ↓ liberación de NT → inhibición de la 
conducción nociceptiva (actúan sobre la fase de transmisión de la vía del dolor) 
Cinética: Adm: EV, intrarraquídea, ora.l Intoxicación aguda: TRIADA → depresión respiratoria, coma, 
miosis. El tto incluye medicamentos que revierten los efectos de los opiáceos, como la naloxona 
antagonista competitivo. Tienen vida ½ corta 
Dinamia: 
- Desensibilización: la activación del rc opioide x un agonista provoca una rápida 
desensibilización homologa que va seguida de la internalización del rc (x vía endocitosis) y a lo 
largo plazo, disminuye el nº de rc asociados a la membrana (Down regulation) 
- Tolerancia aparece con el uso crónico y continuo, princip a la analgesia, la depresión 
respiratoria y sedación. Se define x una pérdida de potencia del opiáceo q nos obliga a 
aumentar la dosis p/ generar el efecto analgésico. 
- Dependencia: se caracteriza x la aparición de un sdome de abstinencia cuando se retiran 
bruscamente o se administra un antagonista de rc opiáceos →ansiedad, irritabilidad, 
sudoración, taquicardia, alt intestinales y en Tº. La metadona alivia los síntomas de la abstinencia 
y ayuda con la desintoxicación. También se usa como un medicamento de mantenimiento a 
largo plazo para la dependencia a los opiáceos. Después de un período de mantenimiento, la 
dosis puede ser disminuida lentamente durante un largo tiempo. 
- Adicción: cambios de comportamiento → compulsión x tomar la droga 
EA: depresion respi (x la acción de los rc Miu) → bradicardia. Hipotensión (x VD e inhibición del reflejo 
barorc), broncoespasmo, NyV. constipación x ↓ motilidad intestinal 
Usos: dolor moderado se usan opioides débiles (tramadol, codeina). Dolor grave se usan opioides 
agonistas puros → morfina, fentanilo 
MORFINA: agonista no selectivo de mu, kappa, gamma. 
• Farmacocinética: VO BD 30%. También se puede dar IV, IM, SC. Buen Vd. Baja UPP. Liposoluble. 
Pasa BHE y placenta. Vida 1⁄2: 2 a 4 hs, estrecho rango terapéutico. 
• Eliminación x conjugación con ac glucurónico q genera →morfina-3-glucurónido (inactivo) y 
morfina-6-glucurónido (+ potente q la morfina). Alta extracción hepática flujo-dependiente.