QUINOLONAS

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QUINOLONAS
¿QUÉ SON?
Clase de antibióticos que actúan interrumpiendo la replicación de las moléculas de ADN en la bacteria.
El precursor de las quinolonas es el ACIDO NALIDIXICO
La primera quinolona sintetizada fue la NORFLOXACINA
Todos los miembros del grupo son por completo sintéticos
La CIPROFLOXACINA es el miembro del grupo con aplicación clínica más amplia
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
Según época de aparición
CLASIFICACION
QUINOLONAS NO FLUORADAS
ACIDO NALIDIXICO
ACIDO OXOLINICO
ACIDO PIPEMIDICO
CINOXACINA
QUINOLONAS FLUORADAS
NORFLOXACINA
CIPROFLOXCINA
LEVOFLOXACINA
GATIFLOXACINA
LOMEFLOXACINA
PEFLOXACINA
SPARFLOXACINA
TROVAFLOXACINA
MOXIFLOAXACINA
ENOXACINA
CLINAFOXACINA
Mecanismo de acción 
Inhibe el superenrollamiento de DNA, mediado por la ADN-Girasa a concentraciones que guardan relación necesaria para inhibir la proliferación bacteriana
ES DECIR…
UNICOS AGENTES ANTIBACTERIANOS QUE EJERCEN SU ACTIVIDAD BACTERICIDA INHIBIENDO LA ACCION DE ADN-GIRASA
INHIBE LA SINTESIS DE ADN
*ADN-GIRASA: enzima que al ser inhibida impide a la celula bacteriana producir proteinas necesarias para su reparacion, crecimiento y reproduccion
MODO DE ACCION
BACTERICIDA: principalmente caso de fluorquinolonas
BACTERICIDAS a menores concentraciones y BACTERIOESTATICAS a mayores concentraciones
Todas las fluorquinolonas tienen un prolongado efecto postantibiotico (entre 1 y 2 horas concentrado en el cuerpo)
Espectro antibactérico
1RA GENERACION: activas frente a Gramnegativos, grupo ENTEROBACTERIAS
2DA GENERACION: activos frente Gramnegativas predominantemente, algunos germenes Grampositivos y Micobacterias
3RA Y 4TA GENERACION: misma actividad que la segunda per mejor actividad frente Grampositivos, anaerobios y patogenos “atipicos” (clamidias, micoplasma y Legionella)
CIPROFLOXACINA
GRAM (-) AEROBIAS
GRAM (+) AEROBIAS
MICOBACTERIAS
OTROS MICROORGANISMOS
*NO actúa contra bacterias anaerobias
NORFLOXACINA
GRAM (-) AEROBIAS
Farmacocinética 
Las Quinolonas de primera generación tienen una baja difusión tisular de ahí estén indicadas sólo en urinarias y gastrointestinales.
A partir de la segunda generación la difusión se concentra en mucosa nasal, epitelio bronquial, aparato digestivo, vesícula biliar, próstata, hueso, piel, hígado, corazón, pulmones y de forma significativa en riñón. 
Presentan una amplia biodisponibilidad por vía oral, yendo desde 70% el Ciprofloxacino hasta casi un 100% con Ofloxacino, Lomefloxacino, Fleroxacino y Pefloxacino.
La excreción es fundamentalmente renal. 
La excreción por riñones predomina en el caso de ofloxacina, lomefloxacina y cinoxacina.
Pefloxacina y ácido nalidixico se eliminan por vías extrarrenales.
Efectos adversos
Suelen ser bien toleradas.
Reacciones adversas más comunes: náusea, molestias abdominales, cefalea y mareos.
Infrecuencia: alucinaciones, delirio y convulsiones.
En niños se ha descrito artralgias e hinchazón articular. 
CONTRAINDICADO
Lactantes, niños y adolescentes (periodo de crecimiento)
Embarazo y nodrizas
Alergias
Insuficiencia hepatica
Aplicaciones terapeúticas
NUEVAS FLUORQUINOLONAS EXCEPTO NORFLOXACINA:
Infecciones de huesos, articulaciones y partes blandas
Infecciones respiratorias bajas
Infecciones abdominales
Otitis cronica supurada y otitis externa aguda
TODAS LAS QUINOLONAS
Infecciones urinarias
Enfermedades de trasmision sexual
Diarrea aguda
Profilaxis en pacientes neutropenicos