TEMA N 5 GLUCOPEPTIDOS^J LINCOSAMIDAS^J TETRACICLINAS^J SULFAS Y FENICOLES

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TEMA N 5. 
GLUCOPEPTIDOS, LINCOSAMIDAS, TETRACICLINAS, SULFAS Y 
FENICOLES
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA II.
CARRERA DE MEDICINA.
DRA. ALEYDA IBARRA BARRIONUEVO.
FARMACOS 
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA
TEICOPLAMINA
Obtenida de Streptomyces orientalis en 1956, su estructura química
consta de un disacárido (vancosamina y glucosa), dos unidades
hidroxiclorotirosina, tres sistemas fenilglicina sustituidos, N-metilleudna y
la amida del ácido aspártico; todos estos componentes unidos por una
cadena peptídica de siete miembros
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
COCOS GRAM + BACILOS GRAM +
✓S. aureus
✓S.epidermidis ( resistente 
a meticilina)
✓S.pneumonia,
✓S.viridans,
✓S.bovis ( excepto)
✓Enterococo
•Clostridium
•B. Antracis
•Todos los gram +
•Listeria monocytogenesis
•Lactobacillus
•Actinomyces
• Es tam bién fárm aco de elección en las infecciones por S.
• epidermidis, en general poco sensible a las penicilinas isoxazólicas
• y a la meticilina. En pacientes alérgicos a penicilinas,
• la vancom icina es el fármaco de elección en infecciones por
• estafilocos coagulasa-positivos o negativos. Es alternativa válida
• en la endocarditis estreptocócica y por enterocococos, especialmente
• en alérgicos a penicilinas, debiendo asociarse un
• aminoglucósido.
Además, la vancomicina es activa sobre Corynebacterium y
Flavobacterium
En el caso (meningitis), hay que considerar la necesidad de
administrar la vancomicina por vía intratecal si la respuesta
terapéutica a la administración intravenosa es escasa.
En el tratamiento de la colitis seudomembranosa por C. difficile
en pacientes graves, la vancomicina debe administrarse por vía
oral; se han utilizado dosis de 125 a 500 mg cada 6 h, que
Parecen igual de eficaces.
• INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED 
BACTERIANA
• AFECTA LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA
• INHIBE LA SINTESIS DE RNA
MECANISMO DE ACCION/ VANCOMICINA
Los glucopéptidos inhiben la síntesis del peptidoglucano en un paso previo al de los p-lactámicos
Evitan el proceso de polimerizadón necesario para que el complejo disacárido-pentapéptido se separe
del fosfolípido de la membrana. Como consecuenia, se acumula el intermedio lipídico unido a la
membrana citoplasmática de la bacteria. Al parecer, para inhibir la síntesis de la pared bacteriana, la
vancomicina forma complejos con las cadenas de péptidos que contienen D-alanil-D-alanina,
evitando, de esta forma, la acdón enzimárica necesaria para que ocurra la polimerizadón. Además, la
vancomicina altera la permeabilidad de la membrana e inhibe la síntesis del ácido ribonudeico (ARN).
Desde su introducción hasta hace pocos años no se habían descrito resistencias, pero su credente
utilizadón condicionó la aparidón de las primeras bacterias resistentes en enterococos y
estafilococos. Se debe a la producción de enzimas que modifican el terminal D-alanil-D-alanina del
peptapéptido en terminal D-alanil-D-lactato, que no es reconocido por la vancomicina, impidiéndose
de esta forma su unión.
DOSIS GLUCOPEPTIDOS
FARMACOCINETICA Y DOSIFICACION
DOSIS DE VANCOMINCIA
INTERACCIONES
La vancomicina es incompatible en
solución con muchos fármacos,
especialmente cloranfenicol,
corticoesteroides, meticilina y
heparina.
➢ Muestra toxicidad elevada, por lo que su manejo por vía intravenosa debe ser
cuidadoso. En tratamientos prolongados puede producir
NEUROTOXICIDAD con lesión del nervio acústico y PÉRDIDA DE AUDICIÓN,
aunque la incidencia es baja. La lesión del VIII par suele manifestarse clínicamente por
acúfenos y pérdida de audición para tonos altos, que constituyen indicadores de
OTOTOXICIDAD, por lo que se debe suspender el tratamiento para evitar la
sordera, que no es siempre reversible al suspender el tratamiento. La
incidencia de NEFROTOXICIDAD es variable
➢ La administración rápida origina prurito, enrojecimiento, hormigueo,
taquicardia y un exantema macular eritematoso que afecta
fundamentalmente a la cara, cuello, parte alta del tronco, espalda y
brazos, sin afectar al resto del cuerpo (red-necksyndrome).
➢A veces, el cuadro se acompaña de hipotensión y shock. La reacción se debe a
una depresión de la contractilidad cardíaca dependiente de la dosis y mediada
por la liberación de histamina. Se evita por la administración del antibiótico en
infusión intravenosa lenta, de al menos 60 min.
EFECTOS ADVERSOS VANCOMICINA.
LIPOGLUCOPEPTIDOS
•DAPTOMICINA
•DALBAVANCINA
LIPOGLUCOPEPTIDOS
• MECANISMO DE ACCION: Se une a la membrana alterando la funciones
favoreciendo la salida de potasio y provocando detencion en los procesos de
sintesis de proteinas y de acidos nucleicos.
• MODO DE ACCION: Bactericida
LIPOGLUCOPEPTIDOS
FARMACOCINETICA:
•ADM: i.v 4 mg/kg/24 horas
•DIST: Buena distribucion, tejidos
vascularizados
•MET: no se metaboliza
•EXC: por orina 8-9 horas
DAPTOMICINA
REACCIONES ADVERSAS
AUMENTO DE CPK ( creatina fosfoquinasa)
RABDOMIOLISIS ( necrosis muscular)
DOLORES MUSCULARES
DAPTOMICINA
• Infecciones por gram positivos
• Infecciones de piel y tejido blando
•Endocarditis
•Bacteriemia
•Antibiotico diluido en sol. fisiologica en infusion
intravenosa de 30 minutos
•Dosis: 4 a 6 mg/kg/24 horas
USOS DE DAPTOMICINA
LINCOSAMIDAS
LINCOSAMIDAS
•Son antibióticos de gran importancia 
Clínica
• Inhiben la síntesis de proteínas en la 
porción 50 S del ribosoma: 
BACTERIOSTATICOS
•Existe resistencia cruzada entre 
ambas lincosamidas.
• La clindamicina es 2 -4 veces mas 
potente que la lincomicina
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
GRAM POSITIVAS
• Staphylococcus aureus
• Staphylocuccus epidermidis
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Streptococcus pneumoniae
• Bacillus antracis
GRAM NEGATIVAS
• Haemophilus influezae
• Neisseria meningitidis
• Neisseria gonorrhoeae
ANAEROBIOS
• Corynebacterium diphtheriae
• Clostridium perfringens
OTROS
• Mycoplasma pneumoniae
De primera elección y 
muy eficaz contra:
- Infecciones por 
anaerobios.
- Alternativa valida a 
penicilinas para cocos 
gram +.
- Pacientes alérgicos a 
penicilinas
- Profilaxis quirúrgica 
gastrointestinal
DOSIS Y PRESENTACION
•Clindamicina: adultos: 150- 450 mg c/6 
horas
•Niños: 10-20 mg/kg/peso 3-4 dosis
•Lincomicina; adultos 600 mg/8 horas
• niños 300 mgc/ 6 horas
•Clindamicina: ampolla de 300,600, 900 mg
•Capsulas de 300 mg
•Lincomicina: ampolla de 600 mg y 300 mg
FARMACOCINETICA
•ABS: Clindamicina oral, I.M, 
Lincomicina I.M
•DISTRI: hueso, liquidos sinovial,
pleura, peritoneal, llega muy mal
S.N.C., atraviesa Placenta, bilis
•Eliminacion: vía Biliar, por orina 
es escasa, se eliminan metabolitos
activos
•En pacientes con hemodialisis no 
se elimina.
• La semivida esta entre 2 a 5 horas
REACCIONES ADVERSAS
• Es poco toxico
• Dolor en inyección I.M
• Tromboflebitis
• Hipotensión si es rápida por I.V
• Nausea, vómitos ,diarrea
TETRACICLINAS
actualmente desplazadas por 
otros antibióticos menos tóxicos, 
mas sensibles
MECANISMO DE ACCION
• Inhiben la síntesis de la proteínas bacteriana por fijarse
en la subunidad ribosómica 30 S, provocando el bloqueo
del ARNt al complejo ARNm-ribosoma: Quelan al
magnesio necesario para que se produzca la unión
ribosómica
•BACTERIOSTATICO
ACCION LARGA
APLICACIONES TERAPEUTICAS
LA OMS APRUEBA SU USO EN 
•Brucelosis
•Infecciones por V. colera , se da Doxiciclina
•Infecciones Chlamydias
•Infecciones Mycoplasma pneumoniae
•Enfermedad de lyme
•Infeccion por Borrelia recurrentis
APLICACIONES TERAPEUTICAS
 2da.opcion:
 Acné intenso
 Antrax
 tularemia.
 Infecciones por
 T. pallidum
 Sifilis si no resulta penicilinas
 E. hystilitica
 Yersinia pesti
FARMACOCINETICA
• ADMINISTRACION: V.O
• ABSORCION: INTESTINO DELGADO, Disminuye por los alimentos 
y lacteos
• BIOTRANSFORMACION: SOLO las de larga duracion
• ELIMINACION.- Larga duracion: bilio-fecal
• Y las otras: renal
REACCIONES ADVERSAS
•V.O: nauseas, vómitos, 
diarrea•Lengua: coloracion
negra
•Colitis 
pseudomembranosa: 
barrido de la flora
•Ulceraciones en esofago
•Degeneracion de grasa 
del higado
•Pancreatitis aguda en 
dosis elevadas 4 g/dia
REACCIONES ADVERSAS
• Impiden la sintesis de proteinas a partir de aminoacidos, quedando
nitrogeno en plasma lo que aumenta el nitrogeno ureico y aumenta
cifras de urea siendo peligroso en insuficiencia renal
• Por lo tanto son Nefrotoxicos
• Consumo de tretaciclinas caducadas provoca un sindrome de
Lignae-De toni- Fanconi
• Al huesos y dientes: produce un quelato con el calcio, este producto
es insoluble tornado quebradizos los dientes y huesos con manchas
de color negrusco.
REACCIONES ADVERSAS
• Foto sensibilidad: eritema , ardor. Reacciones alérgicas. Hipertensión
intracraneana. Cefalea. Visión borrosa
COTRIMOXAZOL
Es la combinación fija de
sulfametoxazol con trimetoprima en
una proporción 5:1, con la que se
alcanza en sangre una relación 20:1.
El efecto de la asociación es superior
al producido por cada uno de los
componentes por separado, lo que
puede entenderse al analizar su
mecanismo de acción.
MECANISMO DE ACCION
Los dos componentes bloquean la
síntesis de ácido fólico en dos
etapas diferentes.
El cotrimoxazol se utiliza 
en el tratamiento de 
infecciones agudas y
crónicas del 
- tracto urinario
- Respiratorio
- Sinusitis
- Gastroenteritis
- Infecciones de cualquier 
otra localización 
producidas por 
bacterias sensibles.
DOSIS
Se utiliza en el tratamiento de infecciones urinarias agudas o crónicas y en la profilaxis
de infecciones recurrentes (40/200 mg, tres veces por semana). En cistitis agudas de
mujeres no embarazadas puede ser útil una dosis única de 80/400 mg. Con frecuencia
se usa en el tratamiento de prostatitis, debido a su buena difusión. En las crónicas se
pautan 160/800 mg cada 12 h durante 12 semanas.
Son susceptibles de ser tratadas con cotrimoxazol tanto las otitis medias agudas como
la exacerbación de bronquitis crónica debidas a S. pneumoniae o H. influenzae.
Entre las infecciones intestinales, la enteritis causada por Shigella o la «diarrea del
viajero» por E. coli se tratan con cotrimoxazol, 160/800 mg cada 12 h durante 5
días. Se puede usar como profilaxis en enterocolitis en casos bien seleccionados. En la
salmonelosis sistémica es una alternativa a otros tratamientos.
Puede estar indicado en infecciones gonocócicas orofaríngeas producidas por N.
gononhoeae productora de penicilinasas, a dosis de 560/2.800 mg, en dosis única
diaria durante 5 días. Puede considerarse como tratamiento alternativo en infecciones
por Brucella, Nocardia, Legionella y Listería.
FENICOLES
Los Fenicoles incluyen dos fármacos, el
cloranfenicol (actualmente solo comercializado
en España para administración tópica) y el
tianfenicol (no comercializado en España)
derivados del ácido dicloroacético.
GRACIAS ¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡