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Reacciones de fase 1 Oxidación Reducción Hidrolisis Grupo funcional Grupo hidroxilo OH Amino NH2 Carbonilo COOH Enzima que participa oxidorreductasas glutatión peroxidasa alfa y beta amilasa. Cofactores NAD+ FAD+ NAD+ FAD+ NADPH Productos (metabolitos) Reacciones oxidativas realizadas por el sistema microsómico hepático:Oxidación alifática, · Hidroxilación aromática, · N-desalquilación, · O-desalquilación, · S-desalquilación, · Epoxidación, · Desaminación oxidativa, · Formación de sulfóxidos, · Desulfuración, · N-oxidación, · N-hidroxilación. Reacciones oxidativas realizadas por mecanismos no microsómicos: · Oxidación de alcoholes y aldehidos, · Oxidación de purinas, · Desaminación oxidativa (monoaminooxidasa y diaminooxidasa). · Azorreducción y nitroreducción. · De ésteres y amidas, · De enlaces peptídicos, · De epóxidos. Reacciones de fase 2 Conjugación Sustrato de conjugación compuestos endógenos hidrosolubles (agentes conjugantes). Grupo funcional con el que reacciona La unión con acetilo, sulfato, glucurónico o ciertos aminoácidos incrementa, aún más, la polaridad del fármaco y le permiten ser más fácilmente excretado. Enzima que participa Los enzimas más conocidos son las glucuronosiltransferasas (UGT), la N-acetiltransferasa (NAT), las sulfotransferasas (ST) y las metiltransferasas (MT). Cofactores De las moléculas implicadas, las más abundantes son las de la familia de la UGT. Muchos productos endógenos, como la bilirrubina, los ácidos biliares, la tiroxina y los esteroides, son sustratos de la UGT Productos (metabolitos) Los metabolitos formados en la Fase II por reacciones sintéticas son más polares, y por lo tanto pueden ser excretados en la orina o la bilis más fácilmente.
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