Farmacología FARMACOCINETICA y farmacodinamia

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Hospital Regional de Alta Especialidad “Juan Graham Casasús”
Dr. Vishnú Zein Alasman Hernández Palomeque R1A
FARMACOLOGÍA 
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Los primeros conceptos sobre esta rama de la farmacología fueron introducidos en la anestesiología por Brodie y Katty a principios de la década de 1950, pero el término fue propuesto por el Dr. Dost en 1953.
 Farmacologia: Comprende el conocimiento de la historia, el origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos y uso terapéutico de los fármacos.
	pharmacon y logos
	Todo agente químico que modifique al protoplasma vivo.
Para el Médico es el estudio de los fármacos útiles en la prevención, el diagnostico y el tratamiento de las enfermedades del ser humano.
Para el Anestesiólogo la farmacología implica el estudio de aquellos medicamentos que le permiten conseguir analgesia, amnesia, hipnosis y relajación muscular, asi como modificar los sistemas orgánicos a fin de conservar la homeostasis durante la cirugía.
	
FARMACOLOGÍA
FARMACO				ORGANISMO
Farmacocinética: Lo que el organismo le hace al fármaco.
Farmacodinamia: Lo que el fármaco le al organismo.
FARMACOCINETICA
Es la relación que existe entre la dosis de fármaco que se administra y la concentración que alcanza en el plasma.
Procesos de liberación, absorción, distribución metabolismo, eliminación, LADME.
Liberación.- El principio activo es liberado del fármaco y asimilado por el organismo.
Absorción.- Desde el sitio que se administra, permite el ingreso del agente terapéutico en el plasma.
Distribución.- Salir de manera reversible del torrente sanguíneo y distribuirse en los liquidos intersticial e intracelular.
Metabolismo.- Biotransformación por transformación química en hígado u otro tejidos.
Eliminación.- Fármaco y/o sus metabolitos (orina, heces, bilis).
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
POTENCIA
Se refiere a la “concentración” de fármaco para obtener un efecto determinado; la potencia de un fármaco no es sinónimo de la magnitud del efecto, por lo tanto baja potencia indica que se necesita una dosis más elevada que otro fármaco para obtener un efecto por ejemplo lo que ocurre con el onset de los bloqueantes neuromusculares (BNM): vecuronio vs rapacuronio. 
EFICACIA
La capacidad de un fármaco de producir un efecto está relacionada con su afinidad por el receptor, y por la activación para producir una respuesta biológica. El grado (proporción del máximo) en el cual un fármaco activa a un sistema biológico se conoce con el nombre de actividad intrínseca o eficacia. 
EMAX.- Es el efecto máximo que un fármaco produce en el organismo, y esto es un reflejo de eficacia.
- PENDIENTE DE LA CURVA
La pendiente de la curva está relacionada con el número de receptores que deben ser ocupados para producir un efecto determinado.
Biodisponibilidad
Es el grado en que un fármaco llega a su sitio de acción, o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.
Latencia
Es un concepto clínico que se define como el tiempo que transcurre desde el momento en que se administra el fármaco hasta que se ve el efecto mensurable.
Tiempo medio de eliminación (t1/2) Se define como el tiempo necesario para que la CP disminuya en un 50% durante la fase de eliminación
Difuncion pasiva
Obedece a gradientes de concentración, superficie y grosor de las membranas, y a la capacidad del fármaco para disolverse en la bicapa lipídica de la membrana celular; con farmacos de peso molecular (PM) < 500 Da y que no se encuentran unidos a las proteínas plasmáticas.
Difusión Facilitada
Mecanismo de transferencia que ocurre generalmente a través de una proteína transportadora que facilita el paso de moléculas de mayor tamaño
 no requiere energía
ES SUCEPTIBLE A SER INHIBIDA
Transporte activo
Requiere proteínas transportadoras específicas; se efectúa contra gradientes de concentración y electroquímicos, es unidireccional, competitivo y requiere energía generalmente derivada de la hidrólisis de ATP
PLASMA TEJIDOS PERIFERICOS PLASMA
Efecto de los fármacos desaparece por 2 mecanismos:
	1.- Distribución hacia los tejidos periféricos.
	2.- Biotransformación por los órganos de metabolización-eliminación.
Volumen de distribución.- Volumen aparente en el cual una dosis se debería disolver para alcanzar una determinada CP.
Aclaramiento.- Como la Capacidad del organismo en eliminar o aclarar un fármaco del plasma.
METABOLISMO Y LA ELIMINACIÓN
	Desde el punto de vista de la farmacocinética, 3 aspectos esenciales del metabolismo son:
1.- Cinetica de Primera orden: Facción del fafrmaco eliminada por el metabolismo es constante.
2.- Cinetica de orden cero: Una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unida de tiempo.
3.-Enzimas inducibles de biotransformación:Los fármacos que son sustratos en común para una enzima que los metaboliza pueden interferir con el metabolismo de cada uno, o un fármaco puede inducir o incrementar el metabolismo de si mismo u otros fármacos.
MODELOS COMPARTIMENTALES
Es el modelo más sencillo y el fármaco se comporta como si tras la administración, se “disolviera” en un único compartimento semejante a un recipiente. 
Su diámetro sería el VD, la altura la CP, y la salida la velocidad de eliminación. Así cuanto mayor sea el diámetro (mayor VD) menor altura y por lo tanto la velocidad de eliminación será menor. 
FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
	1. Interacción fármaco receptor
	
		a) Afinidad.- Tendencia de un fármaco a establecer un complejo una unión estable con 		el receptor.
		
		b) Eficacia.- Describe la eficacia biológica del complejo fármaco-receptor.