Actualizaciones en Anestesiología (28)

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Tema 3. Anestesia general
FARMACOLOGÍA
A continuación desglosaremos los dis-
tintos grupos de fármaco de manera más 
extensa.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
FENTANILO (Fentanest®)
El fentanilo es un agonista μ sintetizado 
en laboratorio, con una potencia de 80 a 100 
veces superior a la morfi na. Sigue siendo el 
opioide más utilizado en el ámbito del quiró-
fano de manera intravenosa.
 Es muy liposoluble, por lo que tras su 
administración intravenosa recircula rápida-
mente del plasma hacia el SNC. La metabo-
lización en el hígado da lugar a compuestos 
inactivos, que son eliminados por el riñón, 
por lo que constituye una buena opción de 
tratamiento para pacientes en insufi ciencia 
renal o diálisis. Presenta una vida media de 
eliminación de 1.5 a 5 horas, aunque su dura-
ción clínica es inferior a 1 hora, como conse-
cuencia de la redistribución del fármaco por 
todo el organismo, tras un rápido descenso 
de sus concentraciones plasmáticas.
La forma farmacéutica (Fentanest®) es 
una ampolla de 3 ml con una concentración 
de 50 μg/ml y se emplea sin diluir.
Su principal indicación es la inducción y 
el mantenimiento de la anestesia junto con 
otros fármacos. En la inducción anestésica, 
la dosis i.v. habitual es de 1.5 a 3 μg/kg y en 
general, durante la intervención quirúrgica 
se administra en forma de bolos i.v. intermi-
tentes de 0.5 a 2 μg/kg en función de la inten-
sidad del estímulo doloroso. También se pue-
de administrar en infusión continua pero este 
uso conlleva cierto riesgo de acumulación.
El fentanilo también se administra en 
combinación con anestésicos locales en téc-
nicas regionales, como la anestesia epidural 
o intradural. Por su carácter lipofílico atra-
viesa rápidamente las membranas meníngeas 
y llega a los receptores opioides de la médu-
la espinal, ejerciendo su efecto analgésico. 
Con pequeñas dosis, de 10 a 20 μg por vía 
intradural, o de 50 a 100 μg por vía epidural 
se consigue una potenciación de la analge-
sia producida por los anestésicos locales y, 
por tanto, una mejor calidad de la anestesia. 
Entre las ventajas de esta vía de administra-
ción, encontramos la reducción de las dosis 
de anestésicos locales y una gran estabilidad 
hemodinámica intraoperatoria. Sin embargo, 
también tiene inconvenientes importantes, 
tales como la aparición de prurito generali-
zado, retención urinaria o la posibilidad de 
bradicardia e hipotensión grave o depresión 
respiratoria de carácter tardío tras 2-6 horas, 
por lo que es necesario mantener vigilado a 
los pacientes durante este periodo.
MORFINA
La morfi na es el primer fármaco con pro-
piedades analgésicas opioides que se conoce 
y fue descubierto en 1804 por un aprendiz de 
farmacia austriaco llamado F. Sertürner. Es 
una sustancia natural derivada de la planta 
del opio (opiáceo) y recibe su nombre en re-
lación a morfeo, el dios griego de los sueños. 
Es el opioide de referencia a partir del cual se 
determina la potencia de los demás mórfi cos, 
al cual se le atribuye una potencia de 1.
La farmacología del sulfato o cloruro de 
morfi na se caracteriza porque tras su admi-
nistración i.v. se distribuye primero de forma 
rápida consiguiendo el efecto analgésico y, 
en una segunda fase más lentamente man-
tiene su efecto central. Es poco liposoluble, 
por lo que atraviesa lentamente la barrera 
hematoencefálica (salvo en neonatos) y su 
efecto máximo tarda unos 10-20 minutos en 
producirse. 
La morfi na se metaboliza en el hígado y 
da lugar a dos compuestos que fi nalmente 
son eliminados por vía renal. Uno de ellos, 
el 6-glucurónido es más potente que el com-
puesto original, contribuyendo al efecto glo-
bal analgésico alcanzado cuando se adminis-
tra en perfusión continua. Los pacientes con 
insufi ciencia renal presentan, por tanto, una 
mayor sensibilidad a la morfi na porque van 
a tardar más en eliminar el metabolito acti-
vo. La eliminación de la morfi na del cerebro