Farmacologia Basica y (221)

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224 SECCIÓN VII Quimioterapia de las enfermedades parasitarias y microbianas
Contraindicaciones
Está contraindicada en los pacientes con depresión de 
médula ósea.
Lamivudina (3TC)
La lamivudina fue el quinto inhibidor de la transcriptasa 
inversa análogo de los nucleósidos que fue aprobado por 
la Food and Drug Administration (FDA) para el trata-
miento de la infección por HIV.
Farmacodinamia
Actúa inhibiendo la acción de la enzima transcriptasa 
reversa, esencial para la síntesis de DNA.
Farmacocinética
Es dada por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo. 
Tiene una vida media de 2.5 horas, es eliminada en más 
de 70% a través de la orina
Indicación, dosis y presentación
La lamivudina está indicada en combinación con otros 
antirretrovirales para el tratamiento de pacientes infec-
tados por HIV. También se usa contra la infección cró-
nica por el virus de la hepatitis B. No se recomienda su 
empleo como monoterapia en el tratamiento de HIV. La 
dosis usual es de 150 mg o 15 ml de solución oral dos 
veces al día. El fármaco se presenta en comprimido de 
150 mg o solución oral de 10 mg/ml.
Reacciones adversas
Las principales reacciones secundarias atribuibles a este 
medicamento son neurotoxicidad (neuropatía periféri-
ca), pancreatitis y hepatitis. Otros efectos mencionados 
son cefalea, náuseas, diarrea, erupción cutánea y dolor 
muscular.
Contraindicaciones
Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.
Inhibidores no nucleósidos 
de la transcriptasa reversa
No compiten con los nucleósidos trifosfatos ni tampoco 
requieren activación metabólica. Actúan inhibiendo las 
polimerasas del RNA en forma directa. Los inhibido-
res no nucleósidos de la transcriptasa reversa incluyen a 
la nevirapina, delavirdina y efavirenz.
Inhibidores de proteasa
Los inhibidores de proteasa actúan inhibiendo la pro-
teasa de aspartato que es una enzima que rompe las pro-
teínas precursoras necesarias para la reproducción de 
viriones maduros del HIV. Este grupo incluye al indina-
vir, ritonavir, saquinavir, nelfi navir y amprenavir.
Indinavir
De los cinco medicamentos comercializados dentro del 
grupo de los inhibidores de la proteasa, el indinavir pare-
ce ser el mejor en términos de relación efi cacia/riesgo. Es 
igual de potente, pero tiene una incidencia superior de 
efectos adversos, y el saquinavir es menos efi caz in vivo 
debido a la baja biodisponibilidad. La efi cacia clínica de 
nelfi navir parece ser similar al indinavir y superior al sa-
quinavir. 
El indinavir es el fármaco del grupo que mejor 
balance presenta (efi cacia/toxicidad) y, por tanto, es ele-
gible como primer tratamiento, siempre que se le admi-
nistre en combinación con 1 o 2 inhibidores de los 
nucleósidos de la transcriptasa reversa.
Farmacodinamia
Se trata de un inhibidor selectivo de la proteasa de 
HIV-1 y HIV-2.
Farmacocinética
Es administrado por vía oral y es absorbido en el tubo 
digestivo. Las máximas concentraciones plasmáticas son 
alcanzadas después de 4 horas, y su vida media es muy 
corta, de 1.8 horas. Es metabolizado en hígado y elimi-
nado por orina.
Indicación, dosis y presentación
Está indicado en el tratamiento de la enfermedad por 
HIV en combinación con otros antirretrovirales. La dosis 
recomendada es de 800 mg cada 8 horas. El fármaco se 
presenta en cápsulas de 200 y 400 mg.
Reacciones adversas
Los efectos adversos más frecuentes son astenia, fatiga, 
dolor abdominal, diarrea, sequedad de la piel, prurito 
y erupción cutánea.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad y 
durante la lactancia.