5- ANTIPARASITARIOS 2023

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ANTIPARASITARIOS 
Dpto. farmacología 
ECBYT
Helmintiasis
Los helmintos son un complejo grupo de metazoarios 
divididos en dos familias: la de los nematelmintos o 
“gusanos cilíndricos” y la de los platelmintos o “gusanos 
planos”, con diversas especies de importancia médica: 
A) FAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS
Clase de los Nemátodos (gusanos cilíndricos)
Trichuris
Ascaris
Ancylostoma
Strongyloides
B) FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS (gusanos aplanados)
Clase de los Tremátodos. 
Schistosoma
Fasciola
Clase de los Céstodos. 
Taenia
Hymenolepis
Protozoarios:
 Afectación exclusivamente digestiva: Giardiasis: Giardia
lamblia
 Afectación digestiva y potencialmente en tejidos:
- Amebiasis: Entamoeba histolytica / dispar 
- Criptosporidiasis: Cryptosporidium
Bases del manejo de las Parasitosis
•Diagnóstico correcto del agente causal
•Terapia farmacológica adecuada, se orienta a la 
erradicación y/o reducción del número de parásitos
Farmacoterapia
Afectar al agente causal sin causar daño al 
huésped.
Los blancos son:
•Funciones propias del parásito, que no se presentan 
en el huésped.
•Funciones comunes al parásito y al huésped, pero 
que son indispensables sólo para la supervivencia del 
primero.
•Funciones comunes al parásito y al huésped, 
necesarias a ambos, pero diferenciables desde 
el punto de vista farmacológico.
BLANCO PARÁSITO FÁRMACO
FUNCIONES PROPIAS DEL PARÁSITO
Enzimas para la síntesis de esteroles Tripanosomas Azoles
Oxidorreductasa Piruvato-
Ferrodoxina
Protozoarios 
anaeróbicos
Nitroimidazoles
FUNCIONES INDISPENSABLES AL PARÁSITO
Ornitina descarboxilasa Protozoarios a-difluorometilornitina
FUNCIONES COMUNES, DIFERENCIABLES FARMACOLÓGICAMENTE
Microtúbulos Helmintos Benzimidazoles
Transmisión Sináptica Helmintos Piperazina
Blancos de la farmacoterapia antiparasitaria
Parasitosis Droga(s) de elección
Ascaridiasis
Mebendazol
Albendazol
Pamoato de pirantel
Piperazina
Nitazoxanida
Trichuriasis Mebendazol
Albendazol
Pamoato de Oxantel
Flubendazol
Nitazoxanida
Oxiuriasis
Pamoato de Pirantel
Mebendazol
Albendazol Piperazina
Flubendazol Nitazoxanida
Anquilostomiasis
Pamoato de Pirantel
Albendazol
Mebendazol
Flubendazol
Estrongyloides Tiabendazol
ivermectina
Teniasis Praziquantel
Mebendazol
Esquemas
 de
 tratamiento
 de
 helmintiasis 
frecuentes
BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL
MEBENDAZOL – TIABENDAZOL- FLUBENDAZOL
 Son antihelmínticos de amplio espectro que poseen un anillo 
bicíclico. 
Son poco hidrosolubles y, por ello, se absorben irregularmente en 
el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan, para las infecciones 
helmínticas intestinales, y limitan su eficacia contra gusanos no 
intestinales. 
MECANISMO DE ACCION: Alteran diversas reacciones bioquímicas 
del gusano, incluida la captación de glucosa, pero su acción principal 
se ejerce mediante una interacción con la tubulina, proteína del 
citoesqueleto, inhibiendo, la formación de microtúbulos. Así provoca 
la inmovilización y la muerte de los parásitos
.
BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL
MEBENDAZOL – TIABENDAZOL-
FLUBENDAZOL
Mecanismo de acción:
• Unión a la beta tubulina con polimerización de 
microtúbulos con pérdidas de vesículas 
secretorias de enzimas digestivas del parasito 
(muere de hambre)
• Alteración de la captación de glucosa 
(larvas/adultos)
•Otros: inhibición de la fumarato reductasa, 
desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
.
Farmacocinética:
Benzimidazoles
•En general, la absorción es rápida, aunque de grado variable, 
estando su biodisponibilidad limitada por el primer paso por el 
hígado. 
•En general, se producen metabolitos inactivos con excepción 
del albendazol, cuya forma de sulfóxido es un potente 
antihelmíntico. 
•Los metabolitos se excretan por vía renal.
Toxicidad
•Pocos efectos en el humano. trastornos gastrointestinales (más 
frecuente) 
•Más raros como fiebre, rash y eritema. 
•Estudios en animales indican posible hepatotoxicidad, además de 
teratogénesis, debe evitarse en lo posible en embarazadas y 
lactantes.
Piperazina
Es una amina cíclica secundaria
Es otro antihelmitico de elección en las infecciones por áscaris y enterobius
Mecanismos de acción
 
•Bloqueo de la respuesta muscular parasitaria hiperpolarización 
ante la acetilcolina. de la célula muscular
causando una parálisis 
flácida del parásito 
 pierde sus medios de sujeción 
 y es eliminado
•Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos)
Piperazina
Farmacocinética
En general, la absorción es rápida. 
Se excreta inalterada en gran parte
por la orina.
Toxicidad
Trastornos gastrointestinales. 
Cuadro neurotóxico (dosis muy altas): somnolencia, 
mareo, corea, ataxia, convulsiones. 
Metabolitos potencial carcinogénico (nitrosaminas), no 
se recomienda su uso en el embarazo.
Pamoato de Oxantel / Pirantel
Es otro antihelmíntico de elección 
en las infecciones por Áscaris y Enterobius, 
en las que consigue curaciones del 90-
100% con una sola dosis. Tambien es útil en 
las anquilostomiasis.
Es un análogo del pirantel
Mecanismos de acción
 Tienen una acción nicotínica que se 
manifiesta en despolarización mantenida y
parálisis espástica de los gusanos, que son 
eliminados del intestino de humano por 
peristaltismo.
Pamoato de Oxantel / Pirantel
Farmacocinética
En general, la absorción es errática.
Se excretan por la orina tanto de manera 
inalterada como en forma de metabolitos.
Toxicidad
Trastornos gastrointestinales. 
Cefalea, fiebre, mareos. 
Aumento de las transaminasas
No se ha determinado su seguridad para 
en la embarazada o el lactante.
Praziquantel
Es una pirazinoisoquinolina, 
Mecanismo de acción
•Aumento de la permeabilidad de la membrana 
celular al ión calcio, lo que lleva a una contracción 
muscular muy marcada, manifestada de manera 
semejante a la explicada para el pamoato de 
oxantel/pirantel (Parálisis muscular espástica)
•Vacuolización y desintegración del tegumento 
(envoltura parasitaria), lo que deja inerme al 
parásito
Praziquantel
Farmacocinética
La absorción es muy rápida, sufre el efecto de primer paso 
hepático, generándose metabolitos inactivos.
Tiene una alta unión a proteínas plasmáticas. 
Su excreción primordialmente renal, 15-35% por vía biliar.
NITROIMIDAZOLES
CLASIFICACIÓN – INDICACIÓN
• METRONIDAZOL:
Disentería amebiana, giardiasis, amebiasis 
invasiva, Tricomoniasis
• TINIDAZOL:
Disenteria amebiana, giardiasis, amebiasis
invasiva, tricomoniasis
• ORNIDAZOL: 
Disenteria amebiana, amebiasis
• SECNIDAZOL: 
Disenteria amebiana, amebiasis
Los nitroimidazoles tienen 
Actividad antibacteriana y antiparasitaria. 
1. Protozoarios anaerobios:
 Trichomonas vaginalis, 
 Entamoeba histolytica,
 Giardia lamblia,
 Balantidium coli.
2. Bacterias anaerobias. 
Bacteroides, B.fragilis, fusobacterium, 
 Clostridium, C difficile, Veilonella, cocos anaerobios,
 peptococos y peptoestreptococos.
3. Otras bacterias. 
 Gardnerella vaginalis
 Helicobacter pylori.
Esto produce metabolitos (radical nitro) que dañan 
el DNA bacteriano mediante oxidación y causan 
muerte celular.
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINETICA DE LOS NITROIMIDAZOLES
Metronidazol Ornidazol Tinidazol Secnidazol
Biodisd 90 % 90 % 90% > 95%
Renal
Pico Sérico 10 mg/L (0,5 g 
OR)
1,6mg/L (400 
mg OR)
12 mg/L (500 
mg
OR)
Vida Media 7-8 h 13 h 13 h 20 h
Fijación 
proteica
20% 15% 12% 15%
Volumen de
Distribución
0,7 L/kg 0,9 L/kg 0,6 L/kg
Metabolismo Hepático Hepático 95% Hepático Hepático
Eliminación Renal 70% Renal 63 %
Fecal 22 %
Renal 20 %
metabolit 50%
Renal
Efectos Secundarios
Los asociados al metronidazol
a. Sistema nervioso. 
 Convulsiones, polineuritis, cefalea, ataxia, confusión,mareos, 
 vértigo, astenia, e insomnio.
b. Gastrointestinales.
 Náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, sabor metálico, 
 glositis y pancreatitis.
c. Hematológicas. 
 Leucopenia y trombocitopenia de carácter reversible.
d. Oncogénicas. 
 Carcinogénico en animales y no en el hombre.
Giardiasis, balantidiasis y tricomoniasis infecciones por 
amebas en su fase tisular o invasiva,. 
Tinidazol y secnidazol pueden ser administrados para estas 
indicaciones en dosis única.
En infecciones anaeróbicas,
Se recomienda el metronidazol en abscesos cerebrales, pélvicos 
e intraabdominales. 
Enterocolitis y colitis seudomembranosa causada por clostridium 
difficile, gíngivoestomatitis, infecciones necrosantes de piel y 
tejidos blandos y como terapia empírica de la sepsis, combinado 
a un betalactámico con o sin aminoglucósidos 
Indicaciones Terapéuticas
Interacciones medicamentosas
 Efecto Disulfiram o antabus si se consume alcohol 
 La cimetidina inhibe el metabolismo. 
 Los barbitúricos y la difenilhidantoina, reducción 
de la vida media.
 El metronidazol inhibe el metabolismo de la 
warfarina
rubor, cefalea, náuseas, 
vómitos, dolor en el pecho, 
debilidad, visión borrosa, 
confusión, transpiración, 
asfixia, dificultad para 
respirar y ansiedad.
MECANISMO DE ACCION
Efecto Antiprotozoario:
•Interfiere con la transferencia de electrones dependientes de la enzima 
PFOR (Piruvato Ferredoxina Oxido-Reductasa), esencial para el 
metabolismo del piruvato en los organismos anaerobios. 
•Interfiere con el ciclo de replicación del DNA, al inhibir síntesis de ácidos
nucleícos. 
NITAXOZANIDA
 La nitazoxanida es un profármaco.
 Metabolito activo: tizoxanida
 Con efecto antiprotozoario y 
antihelmintico
Efecto Antihelmíntico :
•Alteración metabolismo de glucosa :
Alteración en secreción de acetilcolinesterasa. 
Alteración en función del A. de Golgi.
 Disminución de consumo de glucosa. 
Agotamiento de glucógeno.
Induce acidosis láctica en el parásito. 
•Inhibe las enzimas del transporte anaeróbico de 
electrones. 
ACTIVIDAD ANTIPROTOZOARIO
E . histolytica,
Giardia lamblia 
T. vaginalis, 
Cryptosporidium parvum
ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA
A. lumbricoides
Taenias pp
Hymenolepis nana
Uncinariasis
Trichuris trichuria
Enterobius vermicularis
Otros: Helicobácter pylori, Anaerobios ( Cl difficile, Cl 
perfringens, bacteroides) Fasciola hepática
ESPECTRO 
Farmacocinética
 Absorción G.I rápida (48%)!
 Biodisponibilidad aumenta con las comidas
 Amplia distribución tisular
 Vida media (t ½) = 1 .1 horas
 Unión a proteínas = 99 %
 Metabolismo hepático metabolitos activos (tixonazida Glucurónido 
de tizoxanida)
 Eliminación :
 Tizoxanida: Urinaria ,Heces y Bilis. 
 Glucurónido de tizoxanida : Orina y Bilis
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales:
-Dolor abdominal 
-Diarrea 
-Náuseas 
-Vómito 
S.N.C: cefalea 
Pigmentación amarillenta en ojos y orina 
Aumento de creatinina, SGPT 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
Precaución: Embarazo (Categoría B) Lactancia.
Ivermectina
 Lactona macrocíclica
 Derivado del actinomiceto Streptomyces
avermetinius
 Estimula conductancia del GABA
Paraliza nemátodos y artrópodos
 Amplio espectro contra parásitos 
Ivermectina
Paraliza los invertebrados
Bloquea transmisión química 
sináptica
 Canales aniónicos del 
glutamato
 Canales de cloro del GABA
No interfiere con
 Acetilcolina
 Norepinefrina
 Serotonina
ClCl
Motoneurona
GABA
Terminación nerviosa
presináptica
Ivermectina
Farmacocinetica
 Excretada en heces en 12 días
 Vida media de 12 a 56 horas
 Pico en plasma a las 4 horas
 Concentración en plasma 50ng/cc
 Citocromo P450-3A4 metaboliza IVM
 < 1% excreta en orina 
Usos 
Oncocercosis y estrongiloidiasis
Para escabiosis 
Pediculosis
	Número de diapositiva 1
	Número de diapositiva 2
	Número de diapositiva 3
	Número de diapositiva 4
	Número de diapositiva 5
	Número de diapositiva 6
	Número de diapositiva 7
	Número de diapositiva 8
	Número de diapositiva 9
	Número de diapositiva 10
	Número de diapositiva 11
	Número de diapositiva 12
	Número de diapositiva 13
	Número de diapositiva 14
	Número de diapositiva 15
	Número de diapositiva 16
	Número de diapositiva 17
	Número de diapositiva 18
	Número de diapositiva 19
	Número de diapositiva 20
	Número de diapositiva 21
	Número de diapositiva 22
	Número de diapositiva 23
	NITROIMIDAZOLES
	Número de diapositiva 25
	Número de diapositiva 26
	Número de diapositiva 27
	Número de diapositiva 28
	FARMACOCINETICA DE LOS NITROIMIDAZOLES
	Número de diapositiva 30
	Número de diapositiva 31
	Número de diapositiva 32
	NITAXOZANIDA
	Número de diapositiva 34
	Número de diapositiva 35
	Farmacocinética
	Número de diapositiva 37
	Ivermectina
	Ivermectina 
	Ivermectina�Farmacocinetica
	Usos 
	Número de diapositiva 42