Tetraciclinas.

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TETRACICLINAS
PREPARADORA:
SARAI SÁNCHEZ
UNIVERSIDAD DE CARABOBO
FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS MOFOPATOLÓGICAS 
FARMACOLOGÍA Y TERAPEUTICA
ORIGEN
STREPTOMYCES
 AUREOFACIENS
1948
Deshalogenación
STREPTOMYCES
 RIMOSUS
1950
CLORTETRACICLINA
TETRACICLINA
Desmetilación
DEMECLOCICLINA
OXITETRACICLINA
Estructura química
Se deriva de las
sustituciones de 4
anillos en el núcleo
hidonaftaceno (son
derivados análogos de
la
naftacenocarboxaneda
policiclica). 
Todas poseen un núcleo
hidonaftaceno de
estructura tetraciclica
lineal compuesta de 4
anillos fusionados.
 EL NÚCLEO DE LAS TETRACICLINAS POSEE UN
GRUPO ACIDO OH FENÓLICO EN C10 Y UN
GRUPO BÁSICO AMÍNICO TERCIARIO EN C4
CLASIFICACIÓN
DEPENDIENDO DE LA VIDA MEDIA PLASMÁTICA
•DEMECLOCICLINA
•METACICLINA
•RILOTETRACICLINA
•DOXICICLINA
•MINOCICLINA
ACCIÓN INTERMEDIA
 12 HORAS
ACCIÓN PROLONGADA
16 A 18 HORAS
ACCIÓN CORTA
6 A 8 HORAS
•CLORTETRACICLINA
•TETRACICLINA
•OXITETRACICLINA
MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁ
TICOS
PASO DE LAS
TETRACICLINAS AL
MICROORGANISMO
INTERIOR DEL
MICROORGANISMO
SE PRODUCE:
INHIBICIÓN DE LA
SÍNTESIS PROTEICA DE
LAS BACTERIAS 
VARIOS
MECANISMOS:
DESACOPLAN LA
FOSFORILACIÓN
INHIBICIÓN DE LA
SÍNTESIS
PROTEICA
SALIDAS DE
COMPONENTES
INTRACELULARES
MECANISMO DE ACCIÓN
DIFUSIÓN PASIVA
PASO DE LAS TETRACICLINAS AL
MICROORGANISMO
TRANSPORTE ACTIVO
•Porinas
•Canales
hidrofóbicos
•Bomba
•Transportador
periplasmático
proteico
MECANISMO DE ACCIÓN
INTERIOR DEL
MICROORGANISMO
SE UNEN DE
MANERA
REVERSIBLE A LA 
SUB-UNIDAD 30S
RIBOSOMAL
POSICIÓN QUE
BLOQUEA LA UNIÓN
DEL AMINOACIL RNA-T
AL SITIO ACEPTOR EN
EL COMPLEJORNA-M-
RIBOSOMAL,
LO CUAL EVITA EL
AGREGADO DE NUEVOS
AMINOÁCIDOS EN LA
CADENA PEPTÍDICA EN
FORMACIÓN E INHIBE
LA SÍNTESIS
DEPROTEÍNAS.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
GRAM +
•Staphylococcus aureus 
•Staphylococcus pyogenes 
•Streptococcus pneumoniae
•Streptococcus viridiansspp-
•Listeria monocytogenes
•Escherichia coli 
•Clostridium (tetani, perfringens)
•Brucellaspp
•Campylobacter jejuni 
•Calymmatobateriumgranulomatis
•Haemophylusducrey 
•Pasteurellamultococida
•Vibrio spp
•Yersiniaspp
GRAM -
A
M
P
L
IO
 E
S
P
E
C
T
R
O
•Rickettsia spp
•Coxiellaburnetti
•Chlamydia spp
•Actinomycesisraelli
•Propinobacterium acnes
•Borreliaspp
•Spirilliumminus
•Treponema pallidum
•Amebas
ACTINOMIC
ETALES
RICKETTSI
AS
ESPIROQUE
TAS
ALGUNOS
PROTOZOARIOS
A
M
P
L
IO
 E
S
P
E
C
T
R
O
MECANISMOS DE RESISTENCIA 
MÁS IMPORTANTE
ES DADO POR UNA BOMBA DE TRANSPORTE
ACTIVO MEDIADA POR PLÁSMIDOS.
1. Acumulación
intracelular 
disminuida 
2. Protección
ribosomal
3.Inactivación enzimática
de las tetraciclinas 
PROTEÍNAS QUE INTERFIEREN EN LA
UNIÓN DE LAS TETRACICLINAS A LOS
RIBOSOMAS
FARMACOCINÉTICA
•30%
-Clortetraciclina
•60 a 70%
-Tetraciclina
-Oxitetraciclina
-Demeclociclina
-Metaciclina
•95 a 100%
-Doxiciclina
-Minociclina
ABSORCIÓN
A nivel:
 Estómago
 Intestino delgado
 
•Alimentos
•Por cationes divalentes
(Ca, Mg, Fe)
•Aluminio
•Lácteos
•Antiácidos
 
VÍA ORALDISMINUYE LA ABSORCIÓN CON:
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUCIÓN
Unión a proteínas plasmáticas 40
al 80%
 
Daños en el crecimiento
de los huesos y dientes
SE
DISTRIBUYE:
•Todos los tejidos y
líquidos
•Mucosa de senos
maxilares
•Líquido cefalorraquídeo
10 a 25%
•Atraviesa la barrera
placentaria
•Leche materna
TIENE QUELACIÓN CON EL CALCIO
PRODUCIENDO:
FARMACOCINÉTICA
METABOLIZACIÓN
Enzimas hepáticas
 
•Carbamazepina
•Fenitoína
•Barbitúricos
•Alcohol
EXCRECIÓN
DISMINUYEN LA VIDA
MEDIA EN UN 50%
Se excretan por: Orina,
bilis, lágrimas, saliva y
leche materna
VÍAS DE ELIMINACIÓN:
•Renal: filtración
glomerular
•Bilis: después de la
circulación enterohepática
•Intestino: Heces
INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS:
•Antagonismo del efecto bactericida con
los antibióticos B- lactámicos.
FARMACOCINÉTICAS:
•Antiácidos, laxantes osmóticos, sales de litio y
bicarbonato sódico y los antagonistas H2 alteran su
absorción.
•Puede incrementar los niveles plasmáticos de
digoxina y potenciar el efecto de los
bloqueantesneuromusculares.
CONTRAINDICACIONES
•Niños menores de 8 años
•Mujeres embarazadas
NO DEBEN
UTILIZARSE EN:
AJUSTAR LA
DOSIS :
•En insuficiencia renal debe ser utilizada
con precaución.
 Doxiciclina no altera la función renal
HIPERSENSIBILIDAD:
REACCIONES ADVERSAS
•Son raras
Fiebre 
Exantemas cutáneos
TOXICIDAD DIRECTA O
ALTERACIÓN DE LA FLORA:
A. Efectos gastrointestinales
Náuseas Vómito
Diarrea Ardor epigástrico 
Modificación de la flora intestinal
Prurito anal
Candidiasis oral o vaginal
Enterocolitis
. ESTRUCTURAS ÓSEAS
REACCIONES ADVERSAS
En la fase de desarrollo de los huesos y dientes,
las tetraciclinas son capaces de depositarse en
ellos formando un quelato con el calcio
DIENTES
Fluorescencia
 Decoloración
 Displasia en las encías
 Manchas de color amarillo y
marrón.
Deformidad
 Inhibición del
crecimiento
HUESOS 
REACCIONES ADVERSAS
TOXICIDAD HEPÁTICA:
Alteran la función hepática
Insuficiencia hepática preexistente
Altas dosis vía IV puede causar
necrosis hepática
TOXICIDAD RENAL:
Tetraciclinas caducas Síndrome de Lignac-De Toni-
Fanconi 
Acidosis tubular
Retención de nitrógeno
TOXICIDAD TISULAR LOCAL
Vía IV: trombosis venosa
Vía IM: dolor local, irritación
REACCIONES ADVERSAS
FOTOSENSIBILIZACIÓN:
Demeclociclina
Sensibilidad a luz solar o UV
Personas de piel blanca
EFECTOS HEMATOLÓGICOS 
Disminución de la actividad de protrombina
 Anemia hemolítica
 Trombocitopenia
 Eosinofilia 
REACCIONES VESTIBULARES:
Desvanecimiento 
Vértigo
Náuseas 
Vómito
PRIMERA ELECCIÓN:
USOS TERAPEUTICOS
•Brucelosis-Brucella s.p.p
•Cólera -Vibrio cholerae
•Fiebre Q o de las montañas -Rickettsia spp
•Neumonía - uretritis Mycoplasma
•Fiebre recurrente-Borrelia recurrentis
•Melioidosis-Pseudomonas p1
•Peste-Yersimia pestis
•Neumonía y tracoma -Clamydia pneumoniae y 
C.trachomatis
•Granuloma inguinal -Calymatobacterium granulomatis
•Profilaxis de oftalmia neonatal
USOS ODONTOLÓGICOS
Tratamiento refractario de las
enfermedades periodontales, debido a
que se distribuyen rápidamente en el
organismo y se concentran en el fluido
crevicular y gingival en mayor proporción
a la concentración sérica. 
Infecciones bucales no susceptibles a
Penicilinas, Eritromicinas y Clindamicina.
En fracturas de mandíbula.
En intervenciones quirúrgicas de los
senos maxilares.
Te alabaré; porque 
formidables y
maravillosas son
tus obras.
SALMOS 139:14