Tipos de receptores de membrana

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En este caso, el fármaco A (más a la izquierda) será más potente que el B, C, D y E. Si 
administramos el fármaco A (agonista) junto con otro antagonista, nos dará una gráfica 
similar a la que da el fármaco B (desplaza hacia la derecha). Si aumentamos la 
concentración de antagonista, se verá desplazada todavía más hacia la derecha, dando 
gráficas similares a las del fármaco D o E. Todos tienen la misma eficacia pero no la 
misma​ ​potencia. 
4.​ ​Tipos​ ​de​ ​receptores​ ​de​ ​membrana 
En​ ​las​ ​membranas​ ​celulares​ ​encontramos​ ​diferentes​ ​tipos​ ​de​ ​receptores,​ ​a​ ​saber: 
4.1.​ ​Receptores​ ​ligados​ ​a​ ​canales​ ​iónicos 
Breve introducción al potencial de membrana: en una célula existe un potencial de 
membrana en el que la carga dentro de la célula es más negativa que la de fuera. El 
sodio ​puede entrar y producir una ​despolarización​, que produce el potencial de 
acción y por tanto la ​activación ​de la célula. En caso de que entre ​cloro​, la célula se 
hiperpolariza​ ​​y​ ​se​ ​​inhibe​ ​​(requiere​ ​de​ ​más​ ​sodio​ ​para​ ​despolarizarla). 
Son receptores de membrana que están acoplados directamente a un canal iónico. Se 
trata de complejos ​macromoleculares ​de gran tamaño. La interacción con el fármaco 
genera​ ​la​ ​apertura​ ​o​ ​cierre​ ​del​ ​canal.​ ​Se​ ​llaman​ ​también​ ​receptores​ ​ionotrópicos. 
Podemos​ ​encontrar​ ​diferentes​ ​tipos: 
● Receptores ionotrópicos '"nicotínicos": incluye al receptor nicotínico de 
acetilcolina ​(libera ACh que activa la neurona siguiente), los receptores ​GABA​A 
(el GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del SNC. Se une a su receptor 
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y produce la entrada de cloro que hiperpolariza la célula), el receptor de glicina y 
el​ ​receptor​ ​5-HT3. 
● Receptores ionotrópicos de glutamato/aspartato. El receptor ​NMDA de 
glutamato (principal NT excitador) es un canal de calcio implicado en muchos 
procesos​ ​de​ ​la​ ​memoria. 
Los receptores ligados a canales iónicos actúan en la transmisión sináptica originando 
una​ ​respuesta​ ​en​ ​fracciones​ ​de​ ​segundo:​ ​transmisión​ ​sináptica​ ​​rápida 
4.2.​ ​Receptores​ ​acoplados​ ​a​ ​proteínas​ ​G 
Estos receptores son los más abundantes en el cuerpo humano y están implicados en 
múltiples​ ​procesos​ ​importantes​ ​como​ ​la​ ​vista,​ ​el​ ​olfato​ ​o​ ​la​ ​neurotransmisión. 
Con frecuencia, la unión del fármaco a este receptor origina segundos mensajeros que 
son moléculas de señalización que transmiten la información facilitada por el primer 
mensajero (el fármaco) a los efectores citoplasmáticos o producen la activación de 
canales​ ​iónicos​ ​a​ ​través​ ​de​ ​los​ ​cuales​ ​se​ ​obtiene​ ​la​ ​respuesta​ ​farmacológica. 
Existen diferentes isoformas de proteína G y de la activación de unas u otras 
dependerá la respuesta. La subunidad que confiere funcionalidad a la proteína G es la 
α, en función del tipo de subunidad α, se han descrito diferentes proteína G: Gs 
(responsable de la activación de la adenilato ciclasa), Gi (inhibición de la 
adenilatociclasa), Go (acoplada a la activación de canales iónicos), Gq (acoplado al 
sistema​ ​efector​ ​de​ ​fosforilasa,​ ​lipasa). 
A diferencia de los receptores ionotrópicos, que son muy rápidos, los acoplados a 
proteína G son flexibles y versátiles: varios receptores pueden usar una misma proteína 
G, un receptor puede utilizar distintas proteínas G, una proteína G puede activar 
distintos​ ​sistemas​ ​efectores 
4.3.​ ​Receptores​ ​con​ ​actividad​ ​enzimática 
La unión del ligando al receptor produce una señal que es transmitida al medio 
intracelular, esta señal produce a su vez la activación de proteínas y se produce una 
activación​ ​enzimática. 
Tienen un segmento extracelular y otro intracelular. Estos receptores necesitan 
dimerizarse para activarse. Al producirse la dimerización los receptores se 
autofosforilan por acción de unas kinasas, esto activa el receptor que provoca una 
cascada​ ​de​ ​fosforilaciones​ ​que​ ​llega​ ​al​ ​núcleo​ ​y​ ​activa​ ​la​ ​transcripción​ ​de​ ​genes 
El grupo más importante de estos receptores lo constituye la familia de los receptores 
con actividad tirosina quinasa (receptores ligados a quinasa). Por ejemplo el receptor 
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de​ ​insulina​ ​sigue​ ​este​ ​mecanismo. 
La vía Ras/Raf/MAPk está implicada en la división, crecimiento y diferenciación celular 
(fármacos que tienen como diana este receptor suelen ser antineoplásicos). Las vías 
Jak​ ​/​ ​stat​ ​están​ ​implicadas​ ​en​ ​procesos​ ​de​ ​inflamación 
4.4.​ ​Receptores​ ​intracelulares 
Se encuentran en el citoplasma (el ligando debe atravesar la membrana para poder 
llegar al receptor), cuando se une el ligando se trasladan al núcleo para unirse al ADN 
nuclear​ ​activando​ ​la​ ​transcripción​ ​genética. 
Su función es regular el desarrollo y metabolismo celular mediante el control de la 
expresión génica. Entre ellos se incluyen los receptores para hormonas esteroideas 
entre​ ​otros. 
 
Resumen​ ​de​ ​receptores: 
 
5.​ ​Canales​ ​iónicos 
Son estructuras que atraviesan la membrana plasmática a modo de poros y que 
permiten el flujo selectivo y rápido de determinados iones a favor de un gradiente 
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