Antihistamínicos

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ANTIHISTAMÍNICOS 
¿Qué es la HISTAMINA y cuáles son sus acciones principales? 
Es una amina que va a actuar en respuestas locales del sistema inmunitario, está muy presente en 
piel y mucosas, y se libera ante estímulos como algún tipo de alérgeno de cualquier índole. A partir 
del reconocimiento del mastocito de aquel antígeno va a liberar, a través de la IgE, los gránulos 
que tiene presente en su interior llenos de histamina. Y a partir de esa liberación, se va a producir la 
reacción, es decir, los signos y síntomas de una inflamación, de una reacción alérgica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
La acción de la histamina va a depender del receptor al cual se una, existe 4 tipos de receptores: 
 H1: músculo liso y células endoteliales 
 H2: en las células gástricas, interviniendo en la mayor liberación del acido clorhídrico 
 H3: a nivel del SNC 
 H4: leucocitos, neutrófilos, eosinófilos, participa en la respuesta inmune, en la quimiotaxis de 
estas células y en la producción y liberación de otras citoquinas. Íntimamente relacionada 
en la respuesta inmune. 
Nos vamos a enfocar en el antagonismo terapéutico para receptores de H1. 
RECEPTOR H1: 
 Presente en músculo liso y células endoteliales 
 Participa en las respuestas alérgicas 
 Terminaciones nerviosas sensitivas: estimula las terminaciones sensoriales provocando picor y 
dolor. 
 Una repuesta general: va a depender de la dosis, es decir, en la cantidad de histamina 
liberada en reacción a ese alérgeno, produciendo síntomas como: 
 Enrojecimiento de piel 
 Taquicardia 
 Cefalea pulsátil 
 Hipotensión 
 
 
 La Respuesta local depende del área afectada, y producirá edema, prurito, urticaria y 
broncoconstricción. 
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS 
Van a actuar bloqueando, por eso decíamos que antagonizan a los receptores H1. Es decir que 
estos, se unen a los receptores como antagonistas, bloqueando la acción o los efectos de la 
histamina por inhibir competitivamente dichos receptores. 
Es por eso que estos son muy útiles para tratar trastornos alérgicos, no obstante, esto será un efecto 
paliativo ya que no está tratando a la noxa, sino que solo evitan los efectos o reacciones de las 
sustancias que participan en el proceso inflamatorio, en este caso alérgico. O sea que va a 
producir una supresión de síntomas, y la acción va a depender en el grado en el cual la histamina 
participe en la etiopatogenia de esa afección que estamos tratando. Es por eso que cuando 
hablábamos de una manifestación alérgica grave o muy representativa como el shock 
anafiláctico, donde se conjugan un montón de componentes, no solo es el tratamiento con 
antihistamínicos, sino que es un conjunto de medicamentos que van a controlar esa situación de 
emergencia. No obstante, si las reacciones si son más moderadas, uno de los medicamentos de 
primera elección son los antihistamínicos. 
ACCIONES FARMACOLÓGICAS 
 Ejercen efectos locales o generales en músculos de fibra lisa y glándulas 
 Actúan a nivel del músculo liso, inhibiendo la acción de la histamina, es decir, que, si esta 
produce la contracción del músculo liso, ya sea de las vías respiratorias como gástricas, estos 
fármacos van a provocar una inhibición de esa contracción. 
 Evitar la formación de edema 
 La mejoría de muchos de los síntomas de los procesos alérgicos, como la rinorrea o el picor 
constituye su principal interés terapéutico. 
 Todos los antihistamínicos desarrollados inicialmente o de primera generación producen, en 
mayor o menor grado, sedación y somnolencia. Es decir, que tenían una marcada acción 
sobre el Sistema Nervioso. Y estos, si bien pueden ser usados en algunos casos como ventaja, 
no obstante, no es la indicación primordial. 
 Posteriormente, con cambios químicos para evitar los efectos adversos, comenzaron a 
utilizarse los de segunda generación, que presentan los beneficios de la acción de los 
antihistamínicos, pero tienen escasa acción en el SN, es decir, que carecen de acción 
depresora central, debido que no atraviesan la barrera hematoencefálica. 
Entonces tenemos dos grupos e los Antihistamínicos H1: Primera y segunda generación 
DE PRIMERA GENERACIÓN – 
SEDANTES: 
Denominados así ya que tienen acción a nivel del SNC, si bien no se usa por esa causa sino más 
bien es un efecto colateral. 
 Difenhidramina (Benadryl) 25-50 mg: hoy la marca presenta un antihistamínico de segunda 
generación. 
 Difenhidrinato (Dramamine) 50-100 mg 
 Pirilamina (asoc. Piracalamina crema) 
 Clorfeniramina (en asoc. Dexalergin): se utiliza en piel para picaduras, por exposiciones al sol 
que generan cierta inflamación o picor 
 Prometazina (Fenergan) 25 mg: fue uno de los que se utilizó para sedar a niños durante la 
atención odontológica. Esto no es una indicación de primera línea, hay que tener 
experiencia para utilizarlo porque puede producir un efecto paradojal, es decir, producir 
excitación del SN. 
 
 
 
 
FARMACOCINÉTICA: 
 Se absorben por todas las vías 
 Se absorben bien por vía oral 
 Inician su acción en 15- 30 minutos (rápido) 
 Duración de acción: 4-6 hs. 
 Atraviesan la Barrera Hematoencefálica 
 Se metabolizan en el hígado 
 Eliminación por heces 
EFECTOS ADVERSOS: 
 Sedación (interacción alcohol – otros depresores del SNC) 
 Inquietud, nerviosismo, insomnio (a veces a dosis habituales) y en casos de intoxicación 
(hasta convulsiones) 
 Nauseas, vómito, molestias epigástricas, diarrea 
 Antimuscarínicos: Xerostomía, Constipación. 
DE segunda GENERACIÓN – 
no SEDANTES: 
Son más selectivos de H1, no atraviesan la BHE y no tienen el efecto indeseado de ser sedantes. 
 Astemizol 
 Loratadina 
 Desloratadina 
 Terfenadina 
 Cetrizina 
Estos son los que últimamente se utilizan, en general por vía oral o tambien via tópica, muchos se 
usan en preparaciones nasales para las vías respiratorias. 
FARMACOCINÉTICA: 
 Absorción rápida y completa por Via Oral 
 LORATADINA: su absorción se ve facilitada por alimentos 
 Su acción se inicia 1-2 hs después administración, por gran unión a proteínas. 
 No atraviesan BHE. 
Indicaciones terapéuticas: 
 Alergias: rinitis estacional - conjuntivitis – urticaria 
 Secundarios o coadyuvantes de la adrenalina: en anafilaxia sistémica – angiodema 
(afeccion que puede ser de manifestación variable, desde algo más leve a grave) 
 Prurito: por dermatitis atópicas, por contacto o picaduras de insectos 
 Cinetosis – vértigo: personas que no pueden viajar en barcos o avión. DIMENHIDRINATO 
(Dramamine) 
 Carecen de utilidad en el resfrío común e incluso pueden ser nocivos (efectos secantes y 
sedantes) 
Lo ideal es utilizarlo para controlar el síntoma el menor tiempo posible y evitar todos los efectos 
adversos. 
Una vez que se manifiesta la respuesta alérgica ante una noxa determinada esto tiene como una 
curva en la cual aumenta la sintomatología hasta un punto donde allí deberíamos utilizar el 
antihistamínico, es decir, en la curva comienzan a aumentar los síntomas, luego se estacionan y 
luego comienzan a bajar. Entonces podemos decir que en general no duran más de 5 días (de 3 a 
5 días). 
 
 
Utilizando estos medicamentos podemos controlar y no perpetuarnos la conducta, es decir, 
utilizarlos de manera continua y provocar efectos adversos. No son un grupo de fármacos que 
vamos a prescribir en general, pero se debe tener conoc de los mismos ya que se pueden generar 
alguna respuesta hipoalergénica, ya sea por arte del odontólogo o el paciente, ante algún 
instrumental o material. 
Debemos conocer los tres medicamentos necesarios para controlar las reacciones alérgicas en 
relación a la intensidad de la manifestación, es decir, si es leve o moderada podemos usar 
antihistamínicos y si es un poco más manifiesta, difícil de controlar con esos tenemos los 
glucocorticoides. Y si llegáramos a un shock anafiláctico, que es una respuesta de alto riesgopara 
la vida del paciente tenemos que utilizar adrenalina.