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Docente: Caldas Herrera Emma Curso: Farmacia clínica – practica Sección: FB9M1 Integrantes: • Espinoza Solorzano Fiorella • Leyva Luna Jennifer • Paucar Cueva Percy • Aliaga González Franklin • Ticona Quispe Johana ASMA Semana 4 Agonistasb2 adrenérgicos • Acción corta: Salbutamol, fenoterol. • Acción Prolongada: Salmeterol, formoterol. Antagonistasmuscarínicos • Ipratropio, oxitropio Metilxantinas • Teofilina, aminofilina Broncodilatadores ● Corticoides. ● Nocorticoides: ○ Antileucotrienos: Zileutón, montelukast. Moduladores dela respuesta inflamatoria CLASIFICACION DE ANTIASMATICOS Broncodilatadores: Agonistas ß2 adrenérgico 3 ACCIONES FARMACOLÓGICAS: ▪ Son losbroncodilatadoresmásrápidosyeficaces(relajan toda lavía respiratoria). ▪ Laacciónaumentahastaciertadosis, luegoaumentaduración delefectoysepierde selectividad. DE ACCIÓN LARGA ● Salmeterol ● Formoterol DE ACCIÓN CORTA ● Salbutamol ● Fenoterol Efectos adversos Interacciones Frecuente: • Taquicardia, palpitaciones, temblores. • Intranquilidad, nerviosismo. • Hiperglicemia e hipopotasemia (a dosis altas). • Arritmias graves y agravamiento de isquemia miocárdica (Vía intravenosa) Infrecuentes: • Cefalea, tos, irritación • Vértigo, sequedad de boca. Raros: • Dísnea, dolor torácico • Somnolencia, náuseas o vómitos. • Sinergismo con antimuscarínicos. • Teofilina Mayor riesgo de CV BETA-2-ADRENERGICOS Broncodilatadores: Antagonistas muscarínicos MECANISMO DE ACCIÓN: • Acetilcolina (Ach) en M3: broncoconstricción. • Actividad parasimpática aumenta (EPOC > asma). • Bloquean de manera competitiva la acción de la Ach. • Broncodilatación de bronquios grandes y medianos, en general más lenta y menos intensa que con ß2 adrenérgica. Ipratropio Oxitropio Tiotropio Bromuro de Ipratropio Antagonistas muscarínicos Efectos adversos • Tos • Sequedad de boca • Irritación garganta • Sabor desagradable MECANISMO DEACCIÓN: ▪ Incierto. ▪ Inhibicióndefosfodiesterasas. ▪ Antagonismodereceptoresde adenosina. ▪ LiberacióndeIL-10. ▪ Efectossobre transcripción génica. Broncodilatadores: Metilxantinas ACCIONES FARMACOLÓGICOS: ▪ Relajamúsculoliso(bronquios yvasos sanguíneos). ▪ Estimulaactividadcardíaca. ▪ ActivaelSNC-estimulaelcentro respiratorio. ▪ Aumentacontractilidaddel diafragma disminuyendo fatiga. ▪ Antiinflamatorios. Efectos Leves (>20 ug/mL) Severos (>40 ug/mL) GI Náuseas Vómitos Diarreas Vómitos Deshidratación. SNC Irritabilidad. Insomnio. Cuadro maniaco, Convulsiones, fiebre. Alucinaciones, coma. Cardiacos Taquicardia Arritmias. Cimetidina, ciprofloxacino, macrólidos, pentoxifilina, propranolol, tacrine, tiabendazol, ticlopidina: disminuyenel clearence. Fenitoína, rifampicina, carbamazepina, tabaco: incrementanel clearence Bloqueadores betaadrenérgicos. Halotano. Ketamina. Metilxantinas Efectos adversos Interacciones Teofilina, aminofilina Frecuentes • Nerviosismo,alteracióndesueño. • Indigestión. Candidiasisoral, afonía (Inh.) Condosisprolongadas • SíndromeCushing, aumentopeso, edema • Osteoporosis, disbalanceendocrino. • HTA, alteracionespsiquiátricas, miopatía. • Cataratas, diabetesmellitus, acné. • Pancreatitis, perforaciónintestinal • Diuréticos,anfotericinaB. • Digitálicos. • Suplementosdepotasio,amiloride. • Hipoglicemiantes. • Inductoresenzimáticos. • Vacunas. • Ritodrina. • Mitotano. Moduladores de la respuesta inflamatoria : Glucocorticoides Efectos adversos Interacciones Moduladores de la respuesta inflamatoria : Antileucotrienos Efectos adversos Interacciones Infrecuentes: • Gastritis(5%) • Cefalea • Dolor de garganta • Sinusitis (2%) Inductor: • Fenobarbital • Rifampicina Inhibidor: • Repaglinida inhibe a la CYP2C8 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS METILXANTINAS Teofilina MEDICAMENTOS EFECTO Cimetidina, ciprofloxacino, macrólidos, pentoxifilina, propanolol, tiabendazol y ticlopidina Disminuyen el clearance Fenitoína, Rifampicina, carbamazepina Incrementan el clearance Bloqueadores beta adrenérgicos (atenolol, acebutol, Bisoprolol, metoprolol, nadolol) El uso de estos medicamentos juntos puede hacer que el bloqueadores B-adrenergicos sea menos efectivo y aumentar los efectos de la teofilina (1). Halotano Puede aumentar el riesgo de efectos cardíacos, como alteraciones ritmo cardíaco y arritmias (4) (6). Ketamina Puede ocasionar convulsiones y otros cambios en estado mental del paciente Aminofilina • Broncoespasmo grave o mortal • ↓ Metabolismo CYP450 (2) ↓ Presión arterial sistólica y frecuencia pulso en reposo (3) Halotano En un caso clínico paciente asmático presento paro cardiaco (5). GLUCOCORTICOIDES Prednisona MEDICAMENTOS EFECTO Diuréticos (Bumetanida, furosemida, torsemida) Puede aumentar riesgo hipopotasemia, dolores o calambres musculares, pérdida de apetito, debilidad, mareos o confusión. Digitalicos (digoxina, digitoxina) Esta combinación puede causar aumento de la presión arterial, latidos cardíacos irregulares (7). Hipoglicemiantes (metformina y exenatida) Interfiere en control de glucosa en sangre lo que ocasiona la reducción de la eficacia de metformina, incluso puede causar hiperglucemia, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus de nueva aparición y/o exacerbación de la diabetes preexistente. Trastornos electrolíticos: mineralocor- ticoide Hipopotasemia Retención de sodio y agua inducida corticosteroides Edema BETA-2-ADRENERGICOS MEDICAMENTO EFECTO Betabloqueadores adrenérgicos (atenolol, acebutolol, metopropol, Bisoprolol, propanolol) Reduce efectos entre ambos medicamentos (salbutamol y betabloqueadores adrenérgicos) porque tienen efectos opuestos en el cuerpo. Digitalicos (digoxina, digitoxina) Disminuye los niveles sanguíneos de digoxina. Aumento de la distribución de digoxina en …. A 10 pacientes administro (7) • Digoxina 0,5 mg al día durante 10 días • Salbuterol 3 mg o 4 mg de ↓ 22 % en los niveles séricos digoxina ↓ 14 % en el potasio sérico (8) 1. Drug.com. Interacciones medicamentosas: teofilina y atenolol [Internet]. Disponible en: https://www.drugs.com/interactions-check.php?drug_list=2177-0,161-0,273- 0&types%5B%5D=major&types%5B%5D=minor&types%5B%5D=moderate&types%5B%5 D=food&types%5B%5D=therapeutic_duplication&professional=1 2. AEMPS. Ficha técnica: Atenolol Apotex 50 mg comprimidos EFG [Internet] junio 2012 [ciado 17 de abril de 2022]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/68235/68235_p.pdf 3. S. Mue, Shibahara S. et al. Influence of metoprolol on hemodynamics and respiratory function in asthmatic patients. Rev. International Journal of Clinical Pharmacology Therapy and Toxicology [Internet] 1979 [citado 17 de abril de 2022]; 17(8): 346-350. Disponible en: https://tohoku.pure.elsevier.com/en/publications/influence-of-metoprolol-on- hemodynamics-and-respiratory-function- 4. CAT DIGEMID. Halotano [Internet] [citado 17 de abril de 2022]. Disponible en: https://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Halotano.pdf REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS https://www.drugs.com/interactions-check.php?drug_list=2177-0,161-0,273-0&types%5B%5D=major&types%5B%5D=minor&types%5B%5D=moderate&types%5B%5D=food&types%5B%5D=therapeutic_duplication&professional=1 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/68235/68235_p.pdf https://tohoku.pure.elsevier.com/en/publications/influence-of-metoprolol-on-hemodynamics-and-respiratory-function- https://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Halotano.pdf 5. Richards W, Thompson J, Lewis G, et al. Cardiac arrest associated with halothane anesthesia in a patient receiving theophylline. Ann Allergy [Internet] 1988 [citado 17 de abril de 2022];61(2):83-4. Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3400904/ 6. Hirshman CA, Krieger W, et al. Ketamine-aminophylline-induced decrease in seizure threshold. Anesthesiology [Internet] 1982 [citado 17 de abrilde 2022]; 56(6):464-7. Disponible en: https://pubs.asahq.org/anesthesiology/article/56/6/464/26457/Ketamine- Aminophylline-induced-Decrease-in-Soizure 7. Product Information. Hydeltrasol (prednisolone) [Internet] .DRUGS [citado 17 de abril de 2022]. Disponible en: https://www.drugs.com/pro/prednisone.html 8. Edner M, Jogestrand T. Oral salbutamol decreases serum digoxin concentration. Eur J Clin Pharmacol [Internet]. 1990 [citado 17 de abril de 2022]; 38(2):195-7. Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2338119/#:~:text=Compared%20to%20the%20control %20measurements,serum%20potassium%20concentration%20(0.58%20mmol. 9. Edner M, Jogestrand T, Dahlqvist R. Effect of salbutamol on digoxin pharmacokinetics. Eur J Clin Pharmacol. [Internet] 1992 [citado 18 de abril de 2022]; 42(2):197-201. Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1618253/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3400904/ https://pubs.asahq.org/anesthesiology/article/56/6/464/26457/Ketamine-Aminophylline-induced-Decrease-in-Soizure https://www.drugs.com/pro/prednisone.html https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2338119/:~:text=Compared%20to%20the%20control%20measurements,serum%20potassium%20concentration%20(0.58%20mmol https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1618253/
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