Antagonistas colinérgicos pdfll

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Universidad Autónoma del Estado de México
Facultad de Medicina
Título: Fármacos antagonistas colinérgicos
Unidad de Aprendizaje: Farmacología
Programa Educativo: Médico Cirujano 
Espacio Académico: Facultad de Medicina
Responsable de la Elaboración: Dr. Javier Jaimes 
García.
Fecha De Elaboración: Agosto 2019.
• En la actualidad, en nuestro país, se presentan con mayor
frecuencia en individuos de todas las edades, diversos
padecimientos que involucran los receptores colinérgicos:
tanto los muscarinicos, como los nicotínicos y que precisan
de tratamiento con fármacos antagonistas de estos. Por
ejemplo la atropina, fármaco representativo de los
anticolinérgicos tiene múltiples aplicaciones clínicas, tanto
hospitalarias como externas. Por lo que es de importancia
que el alumno de la Licenciatura de Médico Cirujano:
identifique los diversos fármacos de este grupo, conozca su
mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia,
efectos secundarios, toxicidad y aplicaciones clínicas.
Los antagonistas de los colinorreceptores, se dividen en subgrupos 
muscarínicos y nicotínicos, con base en afinidades por receptores 
específicos. 
Se conocen 5 subtipos de receptores muscarínicos:
M1.-Neuronas de SNC, 
cuerpo de neuronas 
posganglionares 
simpáticas. 
M2.-Miocardio, 
órganos con musculo 
liso, sitios neuronales. 
M3.-Membranas de 
células efectoras de 
glándulas y músculo 
liso. 
M4 y M5 .-Acciones 
mayores en SNC que 
en la periferia. 
A. Origen y propiedades químicas. La atropina y sus derivados 
naturales son esteres alcaloides de aminas terciarias. 
Belladona
Hyoscyamus Niger
Datura Stramonium
Miembros terciarios de estas clases ejercen notables efectos 
antimuscarínicos, y de ellos se obtienen diversas moléculas 
sintéticas y semisintéticas que poseen también estos efectos, por 
ejemplo:
Enfermedad péptica 
e hipermotilidad
• Propantelina
• Glucopirrolato
• Pirenzepina
• Diciclomina
Midriático, 
ciclopléjico
• Tropicamida
Tratamiento de 
asma
• Ipratropio
• Benztropina
B. Absorción.
Alcaloides y muchos antimuscarínicos terciarios se absorben 
perfectamente en intestino y membranas conjuntivales. 
Si se usa un vehículo adecuado algunos pueden absorberse por 
vía transdérmica, como la escopolamina (aunque tiene vías de 
administración más efectivas). 
C. Distribución.
 Atropina y agentes terciarios se distribuyen ampliamente en 
el organismo. Después de 30 a 60 min de su administración se 
alcanzan niveles notables en SNC.
 La escopolamina se distribuye breve y completamente en el 
SNC.
 El encéfalo casi no capta derivados cuaternarios, por lo que 
dosis pequeñas no ejercen efectos en SNC.
D. Metabolismo y excreción.
Después de la administración de la atropina, la 
eliminación en sangre actúa en 2 fases:
Se excreta por orina, la mitad en su forma original y el 
resto en productos de hidrólisis y conjugación. 
Fase rápida: 
2 horas
Fase lenta: 
13 horas
A. Mecanismo de acción. 
La atropina bloquea 
reversiblemente las 
acciones 
colinomiméticas 
Dosis pequeña de 
atropina, reversible por 
acetilcolina o 
equivalente. 
La unión de la atropina 
al receptor muscarínico
Impide liberación de 
𝑰𝑷𝟑 y la inhibición de 
adenilciclasa causada 
por agonistas 
muscarínicos
Se considera que los 
antagonistas 
muscarínicos son 
compuestos neutros
Ocupan el receptor y 
evitan la unión con el 
agonista
• La eficacia de los antimuscarínicos varia según el tejido en el 
que actúan, los mas sensibles a la atropina son: 
• La atropina muestra gran selectividad por los receptores 
muscarínicos, no muestra diferencia entre los subgrupos. 
1. Sistema Nervioso Central.
Atropina
Efectos mínimos 
en el SNC.
Efecto lento y 
duradero en 
encefalo.
Escopolamina
Efectos intensos 
en SNC. Causa 
somnolencia y 
amnesia.
Eficaz para 
tratamiento de 
cinetosis. 
2. Ojo.
A. Midriasis. Los antimuscarínicos bloquean la activación del
colinorreceptor del musculo de la pupila.
B. Cicloplejía. Anticolinérgicos debilitan la contracción del
musculo ciliar. Riesgo de inducir glaucoma agudo en
ciertos pacientes
C. Xeroftalmia. Se presenta con grandes dosis de
antimuscarínicos.
3. Aparato Cardiovascular.
Nodo sinoauricular es 
muy sensible al 
bloqueo de receptores 
muscarínicos.
Dosis terapéuticas o 
grandes de atropina 
originan taquicardia
La atropina acorta de 
forma significativa el 
intervalo PR 
Concentraciones 
toxicas originan 
bloqueo de conducción 
interventricular. 
4. Aparato respiratorio.
• Administración de atropina produce broncodilatación y
disminución de secreciones de utilidad en pacientes con
EPOC.
• Se usan antimuscarínicos para la administración de
anestésicos por inhalación para aminorar la acumulación de
secreciones en tráquea y así mismo el laringoespasmo.
5. Tubo digestivo. El bloqueo de receptores muscarínicos influye 
extraordinariamente en la motilidad de funciones intestinales. 
Xerostomía en sujetos 
con tratamiento con 
antimuscarínicos para 
Enfermedad de 
Parkinson. 
Grandes dosis de 
atropina se requieren 
para bloqueo de la 
secreción gástrica
Pirenzepina y 
telenzepina aminoran 
secreciones gástricas, 
con menores efectos 
adversos que atropina. 
6. Vías Genitourinarias. La acción de los antimuscarínicos relaja 
el musculo liso de uréteres y pared vesical. Son de utilidad para 
tratar: 
 Espasmo inducido por inflamación leve por cirugías y cuadros 
neurológicos en varones con hiperplasia prostática.
 No ejercen efecto importante en el útero. 
7. Glándulas sudoríparas. 
Atropina suprime 
generación de sudor 
(por lo que no hay 
termorregulación 
por este medio)
Las fibras 
colinérgicas actúan 
fácilmente en los 
receptores 
muscarínicos. 
En lactantes este 
efecto puede 
producir fiebre por 
atropina. 
A. Trastornos en el sistema nervioso central.
1. Enfermedad de Parkinson 
Benztropina. 
Antagonista en 
receptores M de los 
ganglios basales. 
Disminuye temblor 
y rigidez. 
Efectos adversos: 
Sedación, midriasis, 
retención urinaria, 
boca seca. 
A. Trastornos en el sistema nervioso central.
2. Cinetosis. 
La escopolamina muy 
utilizada. 
Uso en parche genera 
concentraciones 
sanguíneas importantes 
de 48 a 72 horas
Por cualquier vía 
origina: sedación y 
xerostomía. 
B. Trastornos Oftalmológicos. 
– Medición precisa de los errores de refracción en pacientes 
con poca colaboración (niños pequeños).
– Midriasis : Los antimuscarínicos no son la primera elección, 
a menos que se quiera una acción prolongada o 
cicloplejía. 
– Homatropina. Se puede usar, para evitar sinequias en 
casos de uveítis e iritis. 
Sinequias iridianas
C . Neumopatías. 
Ipratropio
Análogo sintético de 
atropina.
Uso inhalado para 
tratamiento de asma
En aerosol alcanza 
máxima concentración 
en tejido bronquial 
menos efectos 
sistémicos,
Tiotropio
Uso para EPOC
Acción broncodilatadora 
de larga duración a 
diferencia del 
ipratropio.
Su administración es 
inhalada y 1 vez al día. 
D. Trastornos Cardiovasculares. Para dolor por infarto agudo al 
miocardio ya que produce una gran descarga vagal y deprime los 
nodos sinoauricular o auriculoventricular, a grado tal que 
disminuyen el gasto cardiaco. 
E. Trastornos del tubo digestivo. 
Se usan poco para 
tratamiento de úlceras 
pépticas.
Se usan para tratar la 
diarrea del viajero.
Se emplean para 
trastornos leves de 
hipermotilidad 
intestinal.
Suelen encontrarse en 
el mercado 
combinados con 
antidiarreicos opioides.
F. Trastornos de vías urinarias. 
Oxibutinina 5 mg cada 
12 horas
Tratar espasmo vesical 
después de cirugías en 
vías urinarias.
Frenar micción 
involuntaria en 
pacientes con 
trastornos 
neurologicos.
Efectos adversos: 
xerostomía, aumento 
de presion intraocular, 
estreñimiento, 
taquicardia. 
Darifenacina (7.5 mg 
c/ 24 h) y Solifenacina 
( 5 mg c/ 24 h) 
Misma indicación que 
Oxibutinina
Mayor selectividad para 
M3 que la oxibutinina. 
Tolterodina ( 2 mgcada 12 horas) y 
Fesoterodina
Antimuscarínicos con 
selectividad por M3 
Uso: Tratamiento de 
incontinencia urinaria 
en adultos.
G. Intoxicación por colinérgicos. La administración excesiva de 
colinérgicos indica una urgencia médica, estas situaciones se 
presentan mayormente en zonas rurales por uso de insecticidas 
a base de colinesterasa y consumo de hongos silvestres. 
Para revertir efectos 
muscarínicos se emplea 
amina terciaria. 
Idealmente atropina a 
dosis altas: 1 a 2 mg 
cada 5 a 15 minutos 
Esto para revertir 
efectos centrales y 
periféricos del SN. 
La atropina se 
administra hasta que se 
presentan signos de su 
efecto: xerostomía, y 
corrección de miosis
G. Intoxicación por Colinérgicos.
1. Tratamiento con antimuscarínicos. 
G. Intoxicación por Colinérgicos.
Oximas pueden regenerar la enzima activa a partir del complejo 
organofosforado – colinesterasa. 
Pralidoxima 
(PAM)
1 a 2 gramos 
en lapsos de 
20 a 30 min
Diacetilmonoxima
(DAM)
1 a 2 gramos 
en lapsos de 
20 a 30 min
H. Otras aplicaciones.
Aplicaciones Terapéuticas de los 
Antagonistas Colinérgicos 
Hiperhidrosis pero 
suele haber afectación 
de las glándulas 
apocrinas
Al no haber 
modificación en las 
glándulas ecrinas el 
alivio será incompleto.
• Atropina en concentraciones altas bloquea 
funciones parasimpáticas.
• Atropinismo: se ha tenido como resultado de
intentos de suicidio, o en la busqueda de
inducir alucinaciones.
Son relativas, no absolutas: 
Glaucoma de 
ángulo cerrado
Varones ancianos 
con antecedente 
de hiperplasia 
prostática 
Enfermedad ácido 
péptica.
Los fármacos de esta categoría bloquean en forma competitiva la
acción de la acetilcolina y agonistas similares a nivel de los
receptores.
La mecamilamina. 
Amina secundaria, fue 
sintetizada para mejorar 
la absorción en tubo 
digestivo. 
Trimetafán. Bloqueador 
ganglionar de acción 
breve. 
Los receptores nicotínicos ganglionares pueden someterse a 
bloqueo despolarizante y no despolarizante. 
Hexametonio. Genera parte del 
efecto de bloqueo, y ocupa sitios 
dentro del conducto iónico.
Trimetafán. Bloquea el receptor 
nicotínico y no únicamente el puro 
conducto. 
Los antagonistas ganglionares se usan poco, ya 
que hay otros agentes más selectivos del SNA. 
Mecamilamina. Bloqueo de 
receptores nicotínicos, se 
usa en parches para tratar 
tabaquismo.
Trimetafán se usa en 
urgencias hipertensivas, 
aneurisma aórtico 
disecante y en neurocirugía 
para disminuir sangrado 
por medio de hipotensión. 
• Katzung B.G, Masters SB, Farmacología Básica
y clínica, 14ª Edición, McGraw Hill Education,
LANGE, 2019.
• Brenner GM, Stevens CW. Farmacología
Básica. (5ª Edición). Elsevier, 2019.
• Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I.
Velázquez, Farmacología Básica y Clínica, 19ª
Edición, Editorial Médica Panamericana, 2018.
• GRACIAS POR SU ATENCIÓN