FICHAS FARMACOLOGICAS 4

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FICHAS
FARMACOLOGICAS
FICHAS
FARMACOLOGICAS
@la_nightingale1 
F A R M A C O C I N É T I C A
ABSORCIÓN
La eplerenona se absorbe predominantemente por las isoenzimas del citocromo P450 (CYP)
3A4, con una semi-vida de eliminación de 4 a 6 horas. Se alcanza el estado de equilibrio al
cabo de los 2 días. La absorción no se ve afectada por los alimentos.
DISTRIBUCIÓN
Eplerenona la distribución se realiza cuando se une a las proteínas plasmáticas en un 50%
aproximadamente y se une principalmente a las glucoproteínas ácidas alfa 1. y el volumen en
el estado estacionario está estimado en 42-90 L. Eplerenona no se une de forma preferente a los
glóbulos rojos.
METABOLISMO
El metabolismo de eplerenona está mediado en su mayor parte por el
CYP3A4. No se han identificado metabolitos activos en el plasma
humano. Se recuperó menos del 5% de la dosis de eplerenona como
fármaco inalterado en orina y heces.
ELIMINACIÓN
F A R M A C O D I N Á M I A
Eplerenona ha demostrado producir aumentos sostenidos en la renina
plasmática y la aldosterona sérica, debido a la inhibición de la regulación
mediante retroalimentación negativa de la aldosterona sobre la secreción
de renina. Los consiguientes aumentos en la actividad de la renina
plasmática y los niveles circulantes de aldosterona no superan los efectos
de eplerenona.
M E C A N I S M O S D E A C C I Ó N
Eplerenona presenta una selectividad relativa para unirse a los receptores
mineralocorticoides humanos recombinantes comparada con su afinidad por los
receptores glucocorticoides humanos recombinantes, receptores androgénicos y de
progesterona. Eplerenona impide la unión de la aldosterona, una hormona clave en
el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), que está involucrada en la
regulación de la tensión arterial y la fisiopatología de la enfermedad cardiovascular.
R E A C C I O N E S A D V E R S A S
Infecciones e infestaciones: pielonefritis, infección, faringitis
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: eosinofilia
Trastornos endocrinos Poco frecuentes hipotiroidismo.
Trastornos psiquiátricos Frecuentes insomnio.
Trastornos del sistema nervioso Frecuentes Poco frecuentes síncope, mareo,
cefalea hipoestesia.
Trastornos cardiacos Frecuentes Poco frecuentes insuficiencia ventricular
izquierda, fibrilación auricular taquicardia.
Trastornos vasculares Frecuentes Poco frecuentes hipotensión trombosis
arterial periférica, hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Frecuentes tos.
Trastornos gastrointestinales Frecuentes Poco frecuentes diarrea, náuseas,
estreñimiento, vómitos flatulencia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuentes Poco frecuentes
erupción, prurito angioedema, hiperhidrosis
C O N T R A I N D I C A C I O N E S
La eplerenone está contraindicada en todos los pacientes con niveles de
potasio en suero > 5,5 mEq / L al comienzo del tratamiento. También está
indicada en pacientes con aclaramiento de creatinina = 30 mL / min o
con un tratamiento concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4
(por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomicina,
claritromicina, ritonavir y nelfinavir)
Para los pacientes tratados para la hipertensión, la eplerenona está
contraindicado n pacientes con la diabetes tipo 2 con microalbuminuria,
en pacientes con una creatinina sérica> 2,0 mg / dl en varones o> 1,8
mg/dl en las mujeres o con un aclaramiento de creatinina <50 ml / min,
o con l a administración concomitante de suplementos de potasio o
diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, amilorida,
espironolactona, o triamtereno).
GRUPO
FARMACOLÓGICO
La eplerenona se usa sola o en combinación
con otros medicamentos para tratar la
hipertensión. Pertenece a una clase de
medicamentos llamados antagonistas de los
receptores de mineralocorticoides. Funciona al
bloquear la acción de la aldosterona, una
sustancia producida en el cuerpo que aumenta
la presión arterial.
N O M B R E S
C O M E R C I A L E S
Nombre genprico: Eplerenona. Nombre comercial:
Inspra/Elecor Laboratorio: Pfizer/Almirall. Grupo
terapputico. Denominación: Antagonistas de la
aldosterona.
P R E S E N T A C I Ó N
Eplerenona Normon 25 mg comprimidos:
Cada comprimido recubierto contiene 25
mg de eplerenona. Excipiente con efecto
conocido: contiene 53,58 mg de lactosa
(como lactosa monohidrato). Eplerenona
Normon 50 mg comprimidos: Cada
comprimido recubierto contiene 50 mg de
eplerenona.
C U I D A D O S D E
E N F E R M E R Í A
Aplicar las 10 reglas de oro
No lo tome si está embarazada. El
uso durante el embarazo puede
causar defectos de nacimiento o la
pérdida del feto. Si queda
embarazada o planifica hacerlo
mientras toma este medicamento,
llame al médico de inmediato.
Cada procedimiento realizado al
paciente se debe de registrar en
los registros de enfermería
D O S I F I C A C I Ó N
La eplerenona viene envasada en forma de tabletas
para tomar por vía oral. Se toma, por lo general,
una o dos veces al día, con o sin alimentos. Para
ayudarle a acordarse de tomar el medicamento,
tómelo a la misma hora todos los días.
E P L E R E N O N A
Se recuperó menos del 5% de la dosis de eplerenona como fármaco inalterado en
orina y heces. Después de una única dosis oral del fármaco radiomarcado,
aproximadamente un 32% de la dosis se excretó en las heces y aproximadamente
un 67% se excretó en la orina. La semivida de eliminación de eplerenona es
aproximadamente de 3 a 6 horas. El aclaramiento plasmático aparente es de
aproximadamente 10 L/hr.
http://www.rxlist.com/script/main/art.asp?articlekey=18055
F A R M A C O C I N É T I C A
ABSORCIÓN
Tras la administración oral, las concentraciones séricas máximas
se presentan alrededor de 7 horas. La absorción del lisinopril no
se altera en presencia de alimentos.
DISTRIBUCIÓN
No parece unirse a proteínas séricas diferentes del enzima
conversor de angiotensina (ECA). Los estudios en ratas indican
que lisinopril apenas atraviesa la barrera hemato-encefálica. 
METABOLISMO - ELIMINACIÓN
No sufre metabolismo y se excreta sin cambios de la orina. Tras la
administración múltiple presenta una semivida de acumulación eficaz
de las 12,6 horas. 
La diminución de las concentraciones séricas muestra una fase
terminar prolongada, que no contribuye a la acumulación del
fármaco. Esta fase terminal probablemente representa una unión
saturable al ECA y no es proporcional a la dosis.
F A R M A C O D I N Á M I A
El lisinopril tiene un comienzo del efecto antihipertensivo más
lento y una duración más larga que la enalapril y que el
captoprill y, por lo tanto, puede usarse con dosis únicas al día. 
M E C A N I S M O S D E A C C I Ó N
Puede actuar localmente reduciendo el tono vascular
disminuyendo la actividad simpática vascontrictora inducida
por la angiotesina II. 
También inhiben la liberación presináptica de la norepirefrina
y la actividad del receptor postsnáptico adrenérgico,
reduciendo la sensibilidad vascular a la actividad vasopresora.
R E A C C I O N E S A D V E R S A S
Hipersensibilidad a lisinopril o a cualquier otro inhibidor
del enzima conversor de angiotensina (ECA) 
Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento
previo con un inhibidor del ECA 
Angioedema hereditario o idiopático 
Segundo o tercer trimestre de la gestación 
El uso de Lisinopril Aristo con medicamentos con aliskirén
está contraindicado en los pacientes con diabetes melitus o
insuficiencia renal 
C O N T R A I N D I C A C I O N E S
Los efectos más frecuentes son: mareos, cefalea, diarrea,
fatiga y náuseas
Otros efectos indeseables menos frecuentes son: erupciones
cutáneas, efectos ortostáticos y astenia Efectos indeseables
que aparecieron raramente: 
Cardiovasculares: infartos de miocardio o accidente
cerebrovascular, palpitaciones y taquicardia 
Digestivos: dolor abdominal, sequedad en la boca,
hepatitis-ictericia o colestática 
Sistema Nervioso: alteraciones de humor, confusión mental 
Respiratorios: broncospasmo 1 
Cutáneas: urticaria, diaforesis 
Urogenitales: uremia, oliguria y anuria, disfunción renal,insuficiencia renal aguda, impotencia 
Fiebre, vasculitis, mialgia, artrosis, velocidad de
sedimentación elevada, leucocitosis. 
Trastornos de la sangre y sistema linfático 
GRUPO
FARMACOLÓGICO
Medicamento perteneciente a los
inhibidores de la ECA (Enzima
Convertidora de Angiotensina).
N O M B R E S
C O M E R C I A L E S
Doneka
Iricil
Likenil
Prinivil
Zestrill
P R E S E N T A C I Ó N
Su presentación es en tabletas y solución
(líquido) para admi
nistrarse mediante la vía oral.
10 mg Caja con 30 tabletas 
10 mg Caja con 14 tabletas 
10 mg Envase con 30 tabletas 
10 mg Envase con 100 tabletas 
C U I D A D O S D E
E N F E R M E R Í A
Aplicar las 10 reglas de oro
Asistir al paciente al levantarse
lentamente si estuvo sentado o
recostado para poder evitar la
probabilidad de perder la consciencia
o sentirse mareado
Controlar la presión arterial y la
función sanguínea
D O S I F I C A C I Ó N
La primera dosis de lisinopril es de 5 mg administrados por
vía oral, seguido de las 24 horas 
Luego 10 mg a las 48 horas 
Posteriormente 1’ mg una vez al día
L I S I N O P R I L DOSIS INICIAL
DOSIS DE MANTENIMIENTO
Es de 10 mg una vez al día. 
Si aparece hipotensión (presión arterial sistólica igual o
inferior a 100 mmgHg), puede administrarse una dosis
diaria de mantenimientos de 5 mg con disminuciones
temporales a 2,5 mg si fuese necesario. 
Si aparece hipotensión prolongada (presión arterial
sistólica inferior a 90 mmgHg durante más de 1 hora)
deberá suspenderse el tratamiento con lisinopril. 
F A R M A C O C I N É T I C A
ABSORCIÓN
Después de la administración oral, se absorbe rápidamente
convirtiéndose en quinaprilato. Los niveles séricos máximos
del quinapril se alcanzan en 1 hora y los niveles pico de
quinaprilato alcanzan en 1,6 horas. 
La administración con alimentos disminuye su velocidad,
pero no el grado de absorción. 
DISTRIBUCIÓN
Aproximadamente el 60% de una dosis de quinapril es
absorbida, produciéndose la hidrólisis en el tracto GI y en el
hígado. La disfunción renal reduce el aclaramiento de
quinaprilato.
METABOLISMO - ELIMINACIÓN
La semi vida del quinaprilato es de 2,25 horas en pacientes con
función renal normal, el tiempo suficiente para permitir la
dosificación una vez al día. 
En los pacientes con insuficiencia renal, efectos hipotensores
persisten durante más de 24 horas.
F A R M A C O D I N Á M I A
La administración de 10 mg a 40 mg de quinapril a pacientes
con hipertensión arterial esencial de leve a moderada, resulta
en una reducción tanto de la tensión arterial en bipedestación
como sedestación, con un mínimo efecto sobre la frecuencia
cardiaca
M E C A N I S M O S D E A C C I Ó N
Los efectos antihipertensivos de quinapril se deben
principalmente a una disminución de la ECA circulante: este
medicamento no parece 1 afectar a la respuesta presora a la
angiotensina II, la epinefrina o a la norepinefrina.
R E A C C I O N E S A D V E R S A S
Inflamación de la cara, garganta, lengua, labios, ojos,
manos, pies, tobillos o piernas 
Dificultad para respirar o tragar, ronquera 
Decoloración amarillente de la piel y ojos 
Fiebre, dolor de garganta, escalofríos y otros signos de
infección 
Dolor en el tórax 
Mareos y nauseas 
Desmayos constantes
C O N T R A I N D I C A C I O N E S
Hipersensibilidad al principio activo 
Pacientes con antecedentes de angioedema relacionado con
el tratamiento previo con otro inhibidor de la ECA 
Si presenta edema angioneurótico hereditario o idiopático 
Pacientes con obstrucción dinámica del flujo ventricular
izquierdo 
Segundo y tercer trimestre del embarazo 
El uso de Quinapril con medicamentos con aliskireno
contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o
insuficiencia renal 
GRUPO
FARMACOLÓGICO
Pertenece a la clase de
medicamento inhibidores de la
encima convertidora de
angiotensina (ACE),
medicamentos del grupo de los
antihipertensivos que actúan
dilatando los vasos sanguíneos
en el organismo.
N O M B R E S
C O M E R C I A L E S
Acuprel
Ectrel
Lidaltril
P R E S E N T A C I Ó N
Quinapril Tamarang 5 mg y 20
mg comprimidos de color ocre,
de forma redonda biconvexa y
ranurados en una cara. 
Quinapril Tamarang 40 mg
comprimidosde color marrón,
de forma redonda biconvexa.
D O S I F I C A C I Ó N
La dosis inicial recomendada de quinapril es de 5 mg en
pacientes con aclaramiento de creatina superior de 30 
En pacientes con aclaramiento de creatina inferior es
de 2,5 mg con 30 ml/minLuego 10 mg a las 48 horas 
Posteriormente 1’ mg una vez al día
Q U I N A P R I L DOSIS INICIAL
C U I D A D O S D E E N F E R M E R Í A
Aplicar las 10 reglas de oro
No se recomienda el uso de quinapril en mujeres
embarazadas, ya que puede producir daños y la muerte
fetal si se toman durante el segundo y tercer trimestre del
embarazo. 
Los inhibidores de la ECA, pasan a la leche materna, por lo
que no debe utilizarse en madres lactantes.
F A R M A C O C I N É T I C A
ABSORCIÓN
La fracción de indapamida liberada es rápida y totalmente
absorbida en el tracto digestivo. La ingestión de alimentos
aumenta levemente la velocidad de absorción, pero no influye en
la cantidad de producto absorbido 
La concentración máxima después de una administración única
se alcanza aproximadamente 12 horas después de la ingestión del
fármaco. 
La repetición de las administraciones permite limitar la
variación de las concentraciones sanguíneas entre dos tomas
DISTRIBUCIÓN
La unión de las proteínas plasmáticas es del 79% 
La vida media de eliminación se sitúa entre 14 y 24 horas (media
de 18 horas) 
El estado de equilibrio se alcanza después de 7 días 
La administración repetida no provoca acumulación del fármaco 
METABOLISMO - ELIMINACIÓN
La eliminación es básicamente urinaria (70% de la dosis) y fecal
(22%), como metabólicos inactivos.
F A R M A C O D I N Á M I A
Actúa inhibiendo la reabsorción del sodio a nivel del segmento
cortical de dilución. 
Aumenta la excreción urinaria de sodio y de cloruros y, en menor
cantidad, la excreción de potasio y magnesio, aumentando de este
modo la diuresis y ejerciendo una acción antihipertensiva. 
Su actividad antihipertensiva se halla relacionada con una
mejoría de la distensión arterial y disminución de la resistencia
periférica total y artereolar. A partir de una cierta dosis
Elefecto terapeútico de las tiazidas y de los diuréticos
relacionados alcanza una meseta, mientras que los efectos
adversos continúan aumentando.
M E C A N I S M O S D E A C C I Ó N
El medicamento aumenta la excreción de sodio, cloruro y agua
mediante la inhibición del transporte de iones de sodio a través
del túbulo renal
Tambien podría producir el bloqueo del canal del calcio en las
células del músculo liso, causando de ese modo la vasodilatación
artereolar.
R E A C C I O N E S A D V E R S A S
Calambres musculares 
Vómitos, mareos y náuseas 
Malestar estomacal 
Sed implacable 
Disminución de la capacidad sexual 
Visión borrosa 
Demasiado sueño (somnolencia)
Véase también algunas reacciones adversas poco frecuentes: 
Dificultad para respirar o tragar 
Pérdida de peso rápido y excesivo
C O N T R A I N D I C A C I O N E S
Trastornos cardiacos: arritmia, hipotensión (muy raros)
Trastornos Renales y Urinarios: insuficiencia renal (raro) 
Encefalopatía hepática o alteraciones grave de la función
hepática 
Hipokalemia (nivel de potasio en la sangre, más bajo de lo
normal) 
Trastorno del Metabolismo y de la Nutrición: hipopotasemia,
hiponatremia, hipocloremia e hipomagnesemia 
Insuficiencia renal grave 
GRUPO
FARMACOLÓGICO
Píldora usada para reducir la
inflamación y la retención de
líquidos, también se usa para
tratar la hipertensión. 
N O M B R E S
C O M E R C I A L E S
Extur
Tertensif Retard
P R E S E N T A C I Ó N
Se presenta en tabletas para
tomarse por vía oral,
normalmente se toma una vez
al día, en la mañana. 
Un comprimido recubierto
contiene: 2,5 mg de indapamida
Excipientes con efecto
conocido: 59,250 mg de lactosa.
20 mg de almidón de maíz.
I N D A P A M I D A
C U I D A D O S D E E N F E R M E R Í A
En caso de afección hepática, los diuréticosdel tipo de los
tiazídicos pueden inducir una encefalopatía hepática,
especialmente en caso de desequilibrio electrolítico. En este
caso, la administración del diurético debe interrumpirse
inmediatamente.
Si durante el tratamiento aparece una reacción de
fotosensibilidad, se recomienda interrumpir el tratamiento. Si
se considera necesario volver a administrar el diurético, se
recomienda proteger las áreas expuestas al sol y rayos UVA
artificiales. 
D O S I F I C A C I Ó N
Un comprimido cada 24 horas,
preferentemente por la
mañana, que debe ser ingerido
entero sin masticar con un
poco de agua. 
A dosis más altas, no se observa
un aumento de la acción
antihipertensiva de la
indapamida, pero si de su
efecto diurético.
F A R M A C O C I N É T I C A
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
Es metabolizado en el hígado, parte a hidroxi-metabolitos activos. Se
metaboliza vía hidroxilación alicíclica y aromática, N-desalquilación y
glucuronidación. El metabolismo de nebivolol mediante hidroxilación
aromática está supeditado al polimorfismo oxidativo genético que
depende de CYP2D6
F A R M A C O D I N Á M I A
M E C A N I S M O S D E A C C I Ó N
 El nebivolol es un b-bloqueante cardioselectivo que no posee acción
estabilizante de membrana ni presenta actividad simpaticomimética
intrínseca. 
A diferencia del atenolol, el nebivolol reduce la resistencia vascular
periférica por un mecanismo de relajación endotelial, que parece
mediado por el ácido nítrico
R E A C C I O N E S A D V E R S A S
Hipersensibilidad a nebivolol
Función hepática alterada
Insuficiencia cardiaca aguda
Shock cardiogénico o episodios de
descompensación 
C O N T R A I N D I C A C I O N E S
Entre los efectos adversos descritos del nebivolol se incluyen nauseas,
vértigo, fatiga, dolor de cabeza y palpitaciones; con menor frecuencia se
han descrito bradicardia, mialgia e impotencia. A diferencia de otros
beta-bloqueantes, no se han observado efectos de rebote o abstinencia
tras la retirada del tratamiento en pacientes hipertensos, si bien aun es
necesaria una mayor experiencia sobre este aspecto.
GRUPO
FARMACOLÓGICO
N O M B R E S
C O M E R C I A L E S
Lobivon
Silostar.
P R E S E N T A C I Ó N
N E B I V O L O L 
C U I D A D O S D E E N F E R M E R Í A
D O S I F I C A C I Ó N
El nebivo lo l pertenece
medicamentos l lamados
bloqueadores beta . Funciona
a l re la jar los vasos
sanguíneos y d isminución de
la f recuencia cardíaca para
mejorar e l f lu jo sanguíneo y
disminuir la pres ión arter ia l .
Envases conteniendo
28 comprimidos de
2 ,5 mg. o 5 mg. o 10
mg. cada uno
La dos is normal
recomendada de in ic io es
de 1 ,25 mg de Nebivo lo l .
Su médico puede
aumentar esta dos is
gradualmente después de
1 - 2 semanas hasta la
dos is . La dos is máxima
recomendada es de 2
Comprimidos de Nebix 5
mg por d ía
Ambos enant iómeros de nebivo lo l son rápidamente absorbidos
después de su adminis tración ora l . La absorc ión de nebivo lo l no
se a fecta por la comida; se puede adminis trar con o s in
al imentos .
La b iodisponibi l idad ora l de nebivo lo l como promedio es de 12%
en metabo l izadores rápidos y es completa en metabo l izadores
lentos .
E l grado de unión a prote ínas p lasmáticas es de l 98%. Los
nive les p lasmáticos de l es tado de equi l ibr io en la mayoría de
los indiv iduos se a lcanzan en 24h . 
Las concentraciones p lasmáticas son proporcionales a la
dos is entre 1 y 30 mg.
En p lasma, ambos enant iómeros de nebivo lo l es tán l igados a
a lbúmina .
ELIMINACIÓN
Una semana después de la adminis tración , e l 38% de la dos is
se excreta en la or ina y e l 48% en las heces . La excrec ión
urinaria de nebivo lo l no modi f icado es de menos de l 0 ,5% de
la dos is
Es un antagonista compet i t ivo y se lect ivo de los receptores
beta : e fecto atr ibuíb le a l enant iómero SRRR (d-enant iómero)
Tiene una l igera acc ión vasodi latadora , debido a una
interacción con la v ía de L- arginina/óxido ní tr ico .Tanto en
pacientes normotensos como hipertensos , las dos is únicas y
repet idas de nebivo lo l d isminuyen e l r i tmo cardíaco y la
pres ión sanguínea en reposo y durante e l e jerc ic io .
Antecedentes de broncoespasmo
Asma bronquial
Feocromocitoma no tratado
Acidosis metabólica
Bradicardia 
I N T E R A C C I O N E S F A R M A C O L O G I C A S
Potencia efecto inotrópico negativo de: antiarrítmicos de clase I y
amiodarona.
Precaución con: verapamilo o diltiazem, debido a su influencia
negativa sobre la contractilidad y la conducción
Incrementa riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
Atenúa taquicardia refleja e incrementa riesgo de hipotensión con
anestésicos.
Acción contrarrestada por agentes simpaticomiméticos.
Efecto hipotensor aumentado por: antidepresivos tricíclicos,
barbitúricos y fenotiazinas. Aumenta caída de presión arterial con
baclofeno, amifostina.
Aplicar los 10 correctos en enfermería 
Su presión arterial necesitará ser evaluada con frecuencia.
Si es diabético, vigilar cuidadosamente el nivel de azúcar en la sangre de
nuestro paciente
No deberá interrumpir bruscamente el tratamiento, ya que esto podría
empeorar su insuficiencia cardiaca. 
Si nuestro paciente tiene problemas renales, no deben tomar este
medicamento. 
S I G U E M E P O R :S I G U E M E P O R :
@la_nightingale1 
@la_nightingale1 
@la_nightingale1 
Linda Milena León Gómez