antianginosos

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FARMACOS ANTIANGINOSOS
GENERALIDADES 
La angina de pecho consiste en un súbito dolor torácico característico, intenso y opresivo, que puede irradiar al cuello, la mandíbula, la espalda o los brazos
Una insuficiencia del flujo sanguíneo coronario para subvenir a las necesidades de oxígeno del miocardio, situación que conduce a la isquemia
CAUSA
 Los nitratos orgánicos, 
Los antagonistas adrenérgicos β 
los bloqueantes de los canales de calcio
 Estos agentes disminuyen las demandas de oxígeno del miocardio a
partir de la variación la presión arterial, el retorno venoso y la frecuencia y contractilidad cardíacas.
Angina estable
Tipos de Angina 
Angina estable
Se caracteriza por una sensación de quemazón, peso u opresión en el tórax
Causa: descenso de la perfusión coronaria ante una obstrucción fija producida por aterosclerosis coronaria.
Angina inestable
Los episodios de dolor torácico se producen con una frecuencia creciente y ante esfuerzos cada vez menores
Angina en reposo que dure más de 20 min,
Angina de nuevo inicio
Angina creciente
 Desarrollo repentino de falta de aire
Angina de Prinzmetal, variante
Es un tipo poco frecuente de angina episódica que ocurre en reposo 
 Se debe a un espasmo de las arterias coronarias
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Síntomas
Dolor torácico
Confusión
Disnea
Tratamiento
NITRATOS ORGÁNICOS
Mecanismo de acción
Los nitratos como nitroglicerina causan dilatación de las grandes venas, lo que reduce la precarga y por lo tanto reduce el trabajo del corazón. Los nitratos también dilatan la vasculatura coronaria, 
Farmacocinética
Los nitratos difieren en su inicio de acción y velocidad de eliminación. El inicio de acción varía de 1 minuto para nitroglicerina hasta 30 minutos para mononitrato de isosorbida
Nitratos 
nitritos
Oxido nitrico
Relajación del musculo liso vascular
Desfosforilación 
GMPc
Nitroglicerina
sublingual, transdérmica e intravenoso 
Se metaboliza en hígado 
Crisis agudas de angina 
Mononitrato/
dinitrato de Isosorbide
Oral y sublingual 
Se metaboliza en hígado 
profilaxis de la angina de pecho
Efectos adversos
La cefalea es el efecto adverso más frecuente de los nitratos
hipotensión postural
rubor facial 
taquicardia
El sildenafil, el tadalafil y el vardenafil están contraindicados
Tolerancia
La tolerancia total (taquifilaxia) del musculo liso a las acciones de los nitratos se desarrolla rápidamente a medida que los vasos sanguíneos se desensibilizan a la vasodilatación. 
La tolerancia puede superarse al proporcionar un “intervalo libre de nitratos” al día para restaurar la sensibilidad al fármaco.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
Los bloqueadores de los canales de calcio protegen los tejidos al inhibir la entrada de calcio a las células de músculo liso y cardiaco de los lechos arteriales coronarios y sistémicos.
Todos los bloqueadores de los canales de calcio son, por lo tanto, vasodilatadores arteriolares que causan una disminución en el tono del músculo liso y la resistencia vascular.
En el tratamiento de la angina inducida por el esfuerzo, los bloqueadores de los canales de calcio reducen el consumo de oxígeno miocárdico al disminuir la resistencia vascular, con lo que reducen la poscarga.
Bloqueadores de los canales de calcio tipo dihidropiridina
Bloqueadores de los canales de calcio tipo no dihidropiridina
Bloqueadores de los canales de calcio tipo dihidropiridina
	Mecanismo de accion	Indicaciones terapéuticas	Modo de administración	Reacciones adversas 
	Antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada de iones Ca al interior del músculo liso vascular y cardiaco.
	HTA esencial
Angina de pecho vasoespástica y estable crónica	Vía oral. Administrar en una única toma diaria, pueden tomarse con o sin alimentos.	Cefalea, somnolencia, mareo, (inicio del tto.); debilidad; palpitaciones; náuseas, dolor abdominal; edema, fatiga.
AMLODIPINA
El efecto vasodilatador de amlodipina es útil en el tratamiento de la angina variante causada por espasmos coronarios espontáneos.
Bloqueadores de los canales de calcio tipo dihidropiridina
	Mecanismo de accion	Indicaciones terapéuticas	Modo de administración	Reacciones adversas
	Calcioantagonista tipo 2 inhibe el flujo de iones calcio en los canales lentos del tejido muscular liso de las paredes uterinas. Dicha actividad farmacológica le otorga una acentuada acción relajante del miometrio, comportándose, por tanto, como tocolítico.	Angina de pecho crónica estable en tto. Combinado, angina de pecho vasoespástica, s. de Raynaud, HTA.	Vía oral. Administrar independientemente de las comidas, no deben partirse, deben tragarse enteros. La ingesta de alimentos retrasa, pero no reduce, la absorción. 	Cefalea, mareo; edema, vasodilatación; estreñimiento; sensación de malestar.
NIFEDIPINA
Es otro agente en esta clase; suele administrarse como una formulación oral de liberación extendida.
Bloqueadores de los canales de calcio tipo dihidropiridina
	Mecanismo de accion	Indicaciones terapéuticas	Modo de administración	Reacciones adversas
	Disminuye la tensión arterial mediante reducción de la resistencia vascular periférica.	Angina de pecho 
Hipertensión arterial	Vía oral. Administrar por las mañanas, en ayunas o tras una comida ligera que no sea rica en grasas o hidratos de carbono.	Cefaleas, tinnitus; rubefacción; edema periférico; angina de pecho (inicio de tto.).
FELODIPINO
Actúa relajando los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear la sangre con tanta fuerza.
	Mecanismo de accion	Indicaciones terapéuticas	Modo de administración	Reacciones adversas
	inhibe la entrada de iones calcio a través de la membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las células del músculo liso vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas periféricas, reduciendo la presión arterial.
	Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y angina inestable. 	Via oral.
Inyectable: administrar como una inyección IV lenta durante al menos un periodo de dos minutos bajo una continua monitorización de la presión arterial y del electrocardiograma.	Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión, sofocos; estreñimiento, náuseas; edema periférico.
Bloqueadores de los canales de calcio tipo no dihidropiridina
VERAPAMILO
Hace más lenta la conducción auriculoventricular de forma directa y
disminuye la frecuencia cardiaca, la contractilidad, la presión arterial y la demanda de oxígeno. 
	Mecanismo de accion	Indicaciones terapéuticas	Modo de administración	Reacciones adversas
	Limita selectivamente la entrada de calcio a través de los canales lentos de calcio del músculo liso vascular y de las fibras musculares miocárdicas de un modo voltaje-dependiente. Por medio de este mecanismo, diltiazem reduce la concentración de calcio intracelular.
	Tratamiento y prevención de la angina de pecho, angina inestable 	Vía oral.
- Comprimidos de liberación inmediata: administrar antes de las principales comidas.
- Comprimidos de liberación prolongada: administrar con o sin alimentos. Se aconseja que se tome siempre a la misma hora
- Cápsulas de liberación prolongada: administrar a la misma hora.	Cefalea, mareo; bloqueo auriculoventricula r(puede ser de primer, segundo o tercer grado), palpitaciones; rubor; estreñimiento, 
Bloqueadores de los canales de calcio tipo no dihidropiridinaDILTIAZEM
Hace más lenta la conducción AV, disminuye la velocidad de
disparo del marcapasos del nodo sinusal y es también un vasodilatador de la arteria coronaria. ontractilidad
B-bloqueadores
Propanolol, metoprolol, atenolol
Bloquean receptores B1
B1
Inotrópico
Cronotrópico 
Contractilidad
FC
GC
PA
Reduce demanda de O2 miocárdico durante esfuerzo y en reposo
Reducen frecuencia así como gravedad de crisis de angina 
Pueden usarse en px con diabetes, enfermedad vascular periférica y EPOC
Evitarse en px con bradicardia grave
Bloqueadores de los canales de sodio 
Ranolazina
Inhibe fase tardía de la corriente de sodio
Mejora suministro y demanda de O2
Puede prolongar intervalo QT
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