FARMACOLOGIA_CAPITULO_3

Vista previa del material en texto

FARMACOLOGIA: CAPITULO 3
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción?
· Farmacodinámica
Se refiere a los efectos del fármaco en el organismo?
· Farmacodinámica
Los efectos del cuerpo en las acciones de un fármaco se conocen como?
· Farmacocinéticos
Cuáles son los procesos que se incluyen en los procesos farmacocinéticos?
· Absorción
· Distribución
· Metabolismo
· Excreción del fármaco (Acrónimo ADME)
A qué se refiere farmacogenética?
· Cuando los efectos de muchos fármacos, ya sean beneficiosos o nocivos, pueden diferir ampliamente de un paciente a otro por diferencias genéticas que alteran la farmacocinética y Farmacodinámica de un fármaco dado
De qué dependen los efectos de la mayor parte de los fármacos?
· Son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares del organismo
Qué es el receptor farmacológico u objetivo farmacológico?
· Denota las macromoléculas celulares o complejos macromoleculares con los cuales interactúa un fármaco para desencadenar una respuesta celular
En dónde se localizan los receptores farmacológicos?
· Superficie celular
(Pero muchos también pueden ubicarse en compartimientos intracelulares específicos como en el núcleo)
Mencione un ejemplo de aceptores?
· Albúmina sérica
Qué son los aceptores?
· Son entidades que no causan algún cambio directo en la respuesta bioquímica o fisiológica, sin embargo la interacción de los fármacos con aceptores, como la albúmina sérica, pueden alterar la farmacocinética de las acciones de un medicamento.
Cuáles son la clase más importante de receptores farmacológicos?
· Proteínas
Mencione ejemplos de receptores farmacológicos?
· Receptores para hormonas
· Factores de crecimiento
· Factores de transcripción
· Neurotransmisores 
Mencione las enzimas de vías metabólicas cruciales o reguladoras?
· Dihidrofolato reductasa
· Acetilcolina esterasa
· Fosfodiesterasas nucleotídicas cíclicas
Cuál es la importancia de los ácidos nucleicos como receptores terapéuticos?
· Son receptores farmacológicos de importancia particular para ciertos quimioterapéuticos antineoplásicos y antivirales
Cuáles son los receptores fisiológicos?
· Son los que actúan como receptores para ligar dos reguladores endógenos
Son fármacos que se unen a receptores fisiológicos y simulan los efectos reguladores de un compuesto de señalización endógeno?
· Agonistas
Cuándo se dice que el fármaco es un agonista primario?
· Cuando el fármaco se une al mismo sitio de reconocimiento que el agonista endógeno
Qué son los fármacos antagonistas?
· Son aquellos que bloquean o reducen la acción de un agonista
Son fármacos que tienen eficacia agonista parcial, sin importar la concentración utilizada?
· Agonista parcial
De qué depende la afinidad del fármaco y su receptor y su actividad intrínseca?
· De su estructura química
Cuáles son los aspectos que determina la estructura química de un fármaco?
· Afinidad por su receptor
· Actividad intrínseca
· Especificidad
La ranitidina es antagonista de los receptores?
· H2
Es un antagonista de los conductos de Na+ que tiene efecto en los nervios periféricos, corazón y sistema nervioso central?
· Lidocaína
En qué partes del cuerpo tiene efectos la lidocaína?
· Nervios periféricos
· Corazón
· Sistema nervioso central
Tiene efectos anestésicos locales cuando se administra en forma local para evitar o aliviar del dolor pero también puede tener efectos cardiacos y sobre el SNC si alcanza la circulación sistémica?
· Lidocaína
Cuál es el efecto local y sistémico de los diuréticos?
· Localmente actúan sobre las células del riñón para alterar concentraciones séricas de electrolitos como K+. Sin embargo, la hipopotasemia que algunos diuréticos producen como la furosemida, puede incrementar de manera significativa el riesgo de calambres musculares y arritmias cardíacas.
Ejemplo de un fármaco que actúa con múltiples receptores?
· Amioradona
Para qué se utiliza la amioradona?
· Arritmias cardíacas
En el músculo cardíaco la amioradona inhibe los conductos de?
· Na+
· Ca2+
· K+
Qué es taquifilaxia?
· Es el desarrollo rápido de tolerancia completa por el tratamiento crónico de algunos fármacos
Son receptores los cuales se desconocen sus ligandos endógenos y exógenos?
· Receptores huérfanos
Qué significa cuando los receptores muestran HORMESIS?
· Significa cuando algunos fármacos causan respuesta de estimulación con dosis bajas y de inhibición con dosis altas
Ejemplos de sistemas fármaco-receptor que muestran hormesis?
· Prostaglandinas
· Endotelina
· Agonistas serotoninérgicos y purinérgicos
En términos generales, las interacciones entre fármaco y receptor se caracterizan por:
· Unión del fármaco al receptor
· Generación de una respuesta en un sistema biológico 
Qué es la potencia de un fármaco?
· Es una mezcla de la función de afinidad y eficacia
Proceso en el que un fármaco con afinidad por un receptor pero que carece de eficacia intrínseca compite con el agonista por el sitio de unión primario en el receptor?
· Antagonismo competitivo
Es un antagonista B con ligera actividad agonista intrínseca, que evita la estimulación excesiva del corazón al bloquear los efectos de las catecolaminas endógenas, pero que asegura una ligera estimulación del receptor en pacientes muy sensibles a los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos del bloqueo B?
· Pindolol
Tipo de fármaco que puede producir antagonismo no competitivo?
· Antagonista alostérico
Ejemplos de variabilidad Farmacodinámica de la población?
· Aspectos genéticos
· Edad
· Enfermedad
· Presencia de fármacos administrados de manera simultánea
Qué es dosis eficaz media?
· La dosis necesaria de un fármaco para producir un efecto especificado en 50% de la población
Es la gama de concentraciones en equilibrio de un fármaco que proporciona la eficacia terapéutica con mínima toxicidad?
· Intervalo terapéutico
Cuál es la enzima que metaboliza la warfarina?
· CYP2C9
Mencione trastornos los cuales su tratamiento óptimo es una combinación de fármacos?
· Insuficiencia cardíaca
· Hipertensión
· Cáncer
Es un anticoagulante oral con estrecho margen terapéutico entre la inhibición de la formación del coágulo y las complicaciones hemorrágicas y participa en numerosas interacciones farmacológicas importantes?
· Warfarina
Qué efectos pueden tener los antiarrítmicos sotalol y la quinidina?
· Bloquean los conductos de K+ y pueden causar taquicardia ventricular polimorfa
Ejemplos de fármacos que actúan sobre neurotransmisores adrenérgicos?
· Metiltirosina alfa
· Cocaína
· Anfetaminas
· Seligilina
Función del fármaco metiltirosina alfa?
· Inhibe la síntesis de noradrenalina
Función del fármaco cocaína?
· Bloquea la recaptación de NE
Función del fármaco anfetaminas?
· Favorece la liberación de NE
Función del fármaco seligilina?
· Inhibe la degradación de NE
En dónde se encuentran las bombas y transportadores iónicos que sirven como receptores para los fármacos que regulan en entorno iónico?
· Células especializadas del riñón y tubo digestivo
Mencione ejemplos de fármacos diuréticos?
· Furosemida
· Clorotiazidas
· Amilorida
Cuál es el mecanismo de acción del esomeprazol en el tratamiento para la úlcera péptica?
· Inhibe irreversiblemente la bomba H+, K+-ATPasa reduciendo la secreción de ácido gástrico en 80 a 95%
Mencione 2 funciones importantes de los receptores fisiológicos?
· Unión a ligandos
· Propagación de mensajes (Señalización)
Cuáles son los 2 dominios que posee un receptor fisiológico?
· Dominio al cual se une el ligando
· Dominio efector
Cuáles son las proteínas de andamiaje o de fijación?
· Son proteínas diseñadas por las células para localizar las vías de señalización por interacciones con otras proteínas
Cuáles son las 6 familias principales de receptores fisiológicos?
· GPCR (Receptores acoplados a proteínas G)
· Conductos iónicos
· Enzimas transmembrana
· Transmembrana, no enzimas
· Receptores nucleares
· Enzimas intracelulares
Cuántos GPCR expresamos los seres humanos?
· + de 800
Constituye la tercera familia más grande de genes en seres humanos, y entérminos generales casi la mitad se dedican a la percepción sensorial?
· Receptores acoplados a proteínas G (GPCR)
Cuáles son las percepciones sensoriales a las que se dedican los GPCR?
· Olfato
· Gusto
· Visión
Los GPCR que no se dedican a la percepción sensorial, cuál es su función?
· Actividad nerviosa
· Tensión del músculo liso
· Metabolismo
· Contracción cardíaca en cuanto a su frecuencia y fuerza
· Secreción de la mayor parte de las glándulas corporales
Incluidos entre los ligandos de GPCR se encuentran neurotransmisores cómo?
· ACh
· Aminas biógenas
· Noradrenalina
· Eicosanoides
· Moléculas lipídicas de señalización
· Hormonas peptídicas
· Opioides
· GABA
Son reguladores importantes del SNC y son los receptores para neurotransmisores del sistema nervioso autónomo periférico?
· GPCR
Dónde se libera la ACh?
· Sistema nervioso parasimpático
Función de la ACh?
· Regula las funciones de glándulas y músculo liso a través de la acción de receptores muscarínicos
Dónde se libera la noradrenalina?
· Sistema nervioso simpático
Función de la noradrenalina?
· Interactúa con los receptores adrenérgicos alfa y beta para regular la función cardíaca y el tono del músculo liso vascular
---CASI LA MITAD DE TODOS LOS FARMACOS DE PRESCRIPCION QUE NO CORRESPONDEN AL GRUPO DE ANTIBIOTICO ACTUAN SOBRE LOS GPCR.
Son transductores de señales que transmiten la información de que el agonista se une a su receptor, desde el receptor a una o más proteínas efectoras?
· Proteínas G
Los efectores regulados por la proteína G incluyen enzimas cómo?
· Adenililciclasa
· Fosfolipasa C
· cGMP fosfodiesterasa
Cuáles son los segundos mensajeros?
· cAMP
· PKA
· Factores de intercambio del nucleótido de guanina regulado por Camp
· PKG
· PDE
Cuál es la enzima que sintetiza cAMP?
· Adenililciclasa
Cuáles los son los tres objetivos principales del cAMP en la mayor parte de las células?
· cAMP dependiente de proteínas cinasas (PKA)
· Factores de intercambio del nucleótido guanina (EPAC) 
· Factor de transcripción (CREB)
Cuáles son las respuestas que el Ca2+ puede regular como mensajero?
· Expresión génica
· Contracción
· Secreción
· Metabolismo
· Actividad eléctrica
Son enzimas citosólicas que se translocan hacia la membrana plasmática hasta la estimulación del receptor?
· PLC
Cómo pueden clasificarse los conductos iónicos ubicados en la membrana plasmática?
· Activados por voltaje
· Activados por ligando
· Activados por almacenamiento
· Activados por estiramiento 
· Activados por temperatura
Los conductos activados por voltaje funcionan para los iones?
· Na
· K+
· Ca2+
· Cl-
Es una proteína de 260 kDa que contiene cuatro dominios que forman un poro selectivo para Na+ y que están dispuestos en forma de un seudotetrámero?
· Subunidad alfa
Son proteínas de alrededor de 36 kDa que abarcan la membrana una sola ocasión?
· Subunidades beta
Los conductos controlados por ligando en el sistema nervioso central son aquellos que responden a neurotransmisores inhibidores excitadores cómo?
· Acetilcolina
· Glutamato
Y neurotransmisores cómo?
· Glicina
· Ácido gamma-aminobutírico
El principal transmisor excitador en la sinapsis del SNC es?
· Glutamato
Cuáles son los 3 tipos de receptores inotrópicos de glutamato?
· AMPA
· NMDA
· Kainato
Comprenden una super familia de conductos iónicos expresados de manera ubicua y que se caracterizan por su diversidad y estructura de dominios?
· Conductos TRP
Los conductos TRP participan en varios fenómenos sensoriales cómo?
· Dolor
· Temperatura
· Osmolaridad
· Tacto
· Olfacción
· Visión
· Audición
Las mutaciones de los conductos TRP causan varias enfermedades lo que incluye?
· Hipomagnesiemia
· Hipocalcemia
· Diversos trastornos renales
· Enfermedades neurodegenerativas
Los receptores de tirosina cinasa incluyen receptores para?
· Hormonas como insulina
· Varios factores de crecimiento como EGF
· Factor de crecimiento derivado de las plaquetas 
· Factor de crecimiento de los fibroblastos
· Factor de crecimiento del endotelio vascular
· Efrinas
Cuáles son las 4 isoformas de la familia de receptores Ras?
· H-ras
· K-ras
· n-ras
· Rheb
La familia de Rho incluye?
· Rho
· Rac
· Cdc42
Es una de las principales vías utilizadas por los receptores de factores de crecimiento para enviar señales al núcleo y estimular el crecimiento celular?
· Activación de la vía MAPK
Se utiliza para el tratamiento de la leucemia mielógena crónica y varios tumores sólidos con pérdida de la regulación de la tirosina cinasa?
· Imatinib
La señalización relacionada con el sistema inmunitario innato se lleva a cabo por una familia de más de 10 receptores de membrana conocidos como?
· Receptores tipo Toll
En dónde se encuentran elevados los receptores tipo Toll?
· Células hematopoyéticas
Cuál es el primer paso en la activación de TLR?
· Dimerización
Anticuerpos monoclonales humanizados de factor de necrosis tumoral – alfa importantes para el tratamiento de la artritis reumatoide y de la enfermedad de Crohn?
· Infliximab
· Adalimumab
En dónde se sintetiza y libera el péptido natriurético encefálico?
· Tejido ventricular
En dónde se sintetiza y libera el péptido natriurético tipo C?
· Tejido encefálico
· Células endoteliales
Cuáles son las funciones fisiológicas del péptido natriurético?
· Disminución de la presión arterial (ANP, BNP)
· Reducir la fibrosis e hipertrofia cardiacas (BNP)
· Estimular el crecimiento de los huesos largos (CNP)
Cuáles son las 3 formas de la enzima NOS (Óxido nítrico sintasa)?
· NOS neuronal
· NOS endotelial
· NOS inducible
En qué células del sistema cardiovascular se encuentran las 3 formas de la enzima NOS?
· Miocitos
· Células de músculo liso vascular
· Células endoteliales
· Células hematopoyéticas
· Plaquetas
Son agonistas parciales en los receptores de estrógenos; después de su unión, estos fármacos desencadenan conformaciones singulares del dominio de unión del ligando?
· Tamoxifeno
· Raloxifeno
Proceso por el cual las células están programadas genéticamente para la muerte?
· Apoptosis
Son proteasas citoplásmicas muy específicas que se encuentran inactivas en células normales pero que se pueden activar cuando existen señales de apoptosis?
· Caspasas
Cuáles son los ligandos que hacen las células del músculo liso vascular se contraigan en arteriolas?
· Angiotensina II
· Noradrenalina
Cuáles son los ligandos que hacen las células del músculo liso vascular se relajen?
· Oxido nítrico
· Péptido natriurético tipo B
· Adrenalina
Cuáles son los ligandos que alteran la expresión génica de las células del músculo liso vascular?
· Factor de crecimiento derivado de las plaquetas
· Angiotensina II
· Noradrenalina
· Eicosanoides