Antiasmáticos: Tipos e Usos

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Antiasmaticos 
 
• Asma bronquial: es una enfermedad alérgica que acomete el sistema 
respiratorio inferior, caracterizada por hiperreactividad bronquial, con tres 
aspectos claramente definidos: 
• Contracción de la musculatura lisa 
• Engrosamiento de la mucosa bronquial, con edema e infiltrado 
polimorfonuclear 
• Aumento de la secreción y de la viscosidad del moco bronquial. 
• Esta es una reacción alérgica mediada por la IgE con formación del complejo 
Ag-Ac 
• Esto determina activación celular y salida de mediadores de la inflamación 
(histamina, prostaglandinas, leucotrienos, etc) 
 
Esquema simplificado de la fisiopatología del Asma y de la EPOC: 
 
 
 
En el asma, la histamina es importante, PERO hay muchos otros mediadores 
inflamatorios involucrados, por ejemplo, los leucotrienos. Por lo tanto, los 
antihistamínicos H1 no son efectivos para controlar la enfermedad. 
 
 
Edema de la pared bronquial: 
 
 
Aumento de la permeabilidad vascular → vasodilatación bronquial → fuga de líquido 
por mediadores → edema → broncoconstricción. 
 
 
 
 
La tos es un síntoma muy descuidado, especialmente en la infancia, que puede ser un 
signo de asma. 
Los medicamentos de control deben tener una acción antiinflamatoria. 
En casos de edema severo, con dificultad para respirar, se denomina CRISIS DE ASMA. 
 
Manifestaciones clínicas: 
 
• Disnea espiratoria 
• Tos 
• Insuficiencia ventilatoria aguda 
• Opresion torácica 
• Sibilancias 
• Factores predisponentes: 
• Estrés, polvo, frio, calor, humedad, ejercicio físico, polen, pelos, caspa, 
alergenos comunes: picadura de insectos, ingestión de sustancias toxicas o en 
descomposición. 
 
PRINCIPALES CLASES FARMACOLOGICAS 
 
1) Antagonistas de la liberación de histamina (Inhibidores de liberación de mediadores: 
Mastocitos): CROMOLIN SODICO. NEDOCROMILO. V.I tto. De fondo del asma 
bronquial. 
• La molecula es el cromoglicato disódico, utilizado en la profilaxis del asma y 
rinitis alérgica. Actualmente ya en desuso. 
 
2) Antagonistas H1: KETOTIFENO 
 
- Se utiliza VO en la profilaxis del asma. 
- Sus características mas importante son: acción fundamental a nivel de los 
receptores ubicados en la mucosa traqueobronquial. 
- Usos: Profilaxis del asma bronquial 
 
3) METILXANTINAS 
 
• Inhibidores NO selectivos de PDE…..↑AMPc y GMPc 
• Fcos utilizados en la profilaxis como terapéutica del asma. 
• Sus características mas importantes son: excresion urinaria, amplia 
distribución, inhibidoras de la fosfodiesterasa III 
• Efectos: A nivel del musculo liso bronquial- Inducen la relajación 
• A nivel del musculo estriado esqueletico- Inducen contracción muscular 
• A nivel del SNC son estimuladores- Inducen estado de alerta….. Convulsiones 
• A nivel del CV- Inducen cronotropismo e inotropismo +; disminuyen la 
viscosidad de la sangre. 
• A nivel Gastrointestinal- Induce incremento de las secreciones 
• A nivel genitourinario- Induce ligero aumento de la diuresis 
 
Los fármacos de este grupo son: 
 
• TEOBROMINA (derivada del cacao) 
• CAFEINA (Derivada del café) 
• TEOFILINA (Derivada del te) 
• AMINOFILINA (Derivada de la teofilina) *Tto. Antiasmatico 
• Usos: Broncodilatacion, en casos de asma agudo (aminofilina); tratamiento 
profiláctico (teofilina) 
• Toxicidad: Anorexia, vomitos, dolor abdominal y diarreas. Taquicardia, 
arritmias cardiacas, Convulsiones (hiperestimulación SNC, contracción del 
musculo estriado) 
 
4) SIMPATICOMIMETICOS (Agonistas adrenérgicos) 
Acción broncodilatadora. 
 
• Son utilizados en la profilaxis y terapéutica del asma. 
 
Mecanismo de acción: : inducen broncorelajacion por estimulo adrenérgico beta 2; 
inducen la disminución del edema bronquial por efecto alfa 1. 
Usualmente se usa por inhalación. Usado por inhalador o nebulizador. 
 
Los grupos de este grupo son: 
 
Þ Agonistas beta-2 de acción corta (alivio inmediato de la crisis): fenoterol, 
salbutamol, albuterol, terbutalina, isoproterenol, metaproterenol. Se puede usar solo, 
pero es más común usarlo junto con un medicamento antiinflamatorio; 
Þ Agonistas beta-2 de acción prolongada (tratamiento de mantenimiento): 
formoterol, salmeterol. 
Þ Y en ultima instancia adrenalina 
 
Efectos adversos: taquicardia, temblores, arritmias cardíacas, tolerancia con uso 
prolongado. 
 
Los fármacos son β-2 selectivos, pero causan efectos cardíacos porque terminan 
actuando también sobre los receptores β-1. 
 
• Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, tto. Profilactico 
 
5) ANTAGONISTAS COLINERGICOS 
 
Acción broncodilatadora. 
 
• Fcos. Utilizados tanto en la profilaxis como en la terapéutica del asma 
• Sus características mas importantes: Inducen broncorelajacion por disminución 
de la liberación de Ach 
• Disminuye la secreción de la mucosa bronquial 
• Los fármacos de este grupo son: ATROPINA, BROMURO DE IPRATROPIO 
• Usos: Broncoldilatacion en casos de asma, tto. Profilactico 
• Toxicidad: Taquicardia, sequedad de boca, estreñimiento 
• COMBIVENT; Salbutamol y ↑Ipratropio 
• ATROVENT: Ipratropio. 
 
6) GLUCOCORTICOIDES 
 
Acción antiinflamatoria. 
 
Mecanismo de acción: utilizados tanto en profilaxis como en tratamiento. 
Antiinflamatorios del asma: induce síntesis de LIPOCORTINA 1,que inhibe a la 
fosfolipasa A (enzima clave para la producción de mediadores inflamatorios como 
prostaglandinas, leucotrienos, factor activador de plaq). 
• Sus características mas importantes son: Disminuyen la capacidad de 
reactividad bronquial, Disminuyen la formación de citoquinas, por ende 
disminuyen la inflamación. NO inducen relajación de la musculatura lisa de 
bronquios. 
 
Los fcos de este grupo son: 
 
Usado por inhalación en el tratamiento de mantenimiento y prevención de 
nuevas crisis (tratamiento de mantenimiento en la intercrisis): BUDESONIDE, 
fluticasona, BECLOMETASONA, mometasona, ciclesonida. DOSIS ALTA, de 
inmunosupresión. No es una inmunosupresión sistémica porque el fármaco es 
INHALATORIO, actuando localmente. 
 
Usado sistémicamente para controlar la crisis: HIDROCORTISONA / 
metilprednisolona - intravenosa. Prednisona / prednisolona - oral. Alta dosis. 
Pueden mejorar la acción de los agonistas beta-2. 
 
• Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, por aumento del calibre 
interno del bronquio. 
• Toxicidad: Micosis orofaringea y urogenital, Insuficiencia corticosuprarrenal. 
 
7) ANTILEUCOTRIENOS 
 
Efecto antiinflamatorio. 
 
• Son fcos. Utilizados tanto en profilaxis como en la terapéutica del asma. 
• Sus características mas importantes: Inhiben fundamentalmente los 
leucotrienos Lt C4, Lt D4, Lt E4 quienes son responsables de la 
broncoconstricción típica del asma, por consiguiente, se respuesta es la 
broncodilatacion. 
 
Dos subgrupos: 
 
Þ Antagonistas de los receptores de leucotrienos: MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST 
Þ Inhibidor de la síntesis de leucotrienos (inhibidor de la lipoxigenasa): zileuton. 
No ocurre vasodilatación, inhibe la síntesis de leucotrienos. 
 
Se utiliza por vía oral en el tratamiento de mantenimiento (intercrisis) en casos de 
asma leve a moderada. Se utiliza en casos leves y / o moderados porque la inhibición 
de los leucotrienos por sí sola es suficiente para contener la reacción. En casos graves, 
se requiere un glucocorticoide con inmunosupresión. 
Lugar donde actúan todos los mediadores inflamatorios: vaso sanguíneo - por 
vasodilatación. 
 
• Usos: Broncodilatacion en casos de asma agudo, asma alérgica, asma por 
aspirina, asma inducido por ejercicio; V.O. c/ 12 hs para Zafirlukast y c/ 24 hs 
para Montelukast. 
RESUMEN ANTIASMATICOS 
 
CUANTO LA ACCIÓN FARMACOLOGICA 
 
 
Clases farmacológicas con acción 
broncodilatadora 
 
 
- Agonistas adrenérgicos beta-2 
- Anticolinérgicos 
 
 
Clases farmacológicas con acción 
antiinflamatoria. 
 
 
- Glucocorticoide 
- Antileucotrienos 
 
 
 
CUANTO AL TIEMPO DE USO 
 
 
Clases farmacológicas utilizadas en 
tiempos de crisis 
 
- Agonistas adrenérgicos beta-2 de 
acción corta 
- Anticolinérgicos 
- GlucocorticoidesClases farmacológicas utilizadas en el 
período entre crisis (tratamiento de 
mantenimiento) 
 
- Glucocorticoides 
- Antileucotrienos 
- Agonistas adrenérgicos beta-2 de 
acción prolongada 
 
 
 
 
 
 
 
Þ Adrenocorticosteroides: son llamadas moléculas de esteroides 
 
• Son sintetizadas en las 3 capas de la corteza de las glándulas suprarrenales; 
bajo el influjo de la ACTH: 
• Glomerular- Aldosterona / Mineralocorticoide 
• Fascicular- Glucocorticoide / Cortisol 
• Reticular- Corticosteroide. 
 
• 1) GLUCOCORTICOIDES (Cortisol) 
• Sintetizados a partir de un núcleo fundamental: Colesterol 
• Adulto promedio sintetiza entre 10 y 20 mg/dia de cortisol, de acuerdo al ritmo 
circadiano y a la entrada de la luz solar por las pupilas 
• Tiene una Vm 60 a 90 minutos 
• Metabolismo hepático, excresion urinaria. 
• Aumento con el embarazo y con el hipertiroidismo 
 
 
 
Efectos fisiológicos: 
 
• Metabolicos, con el ayuno y en pacientes diabéticos, estimula la 
gluconeogénesis, estimula la lipolisis, estimula el almacenamiento de 
glucogeno en el hígado. 
• Catabolicos: Disminuyen el tejido adiposo subcutaneo y la masa muscular. 
Disminuyen masa ósea (osteopenia, osteomalacia). Disminucion del desarrollo 
en niños. 
• Antiinflamatorios e inmunosupresores: Disminucion de la concentración, 
distribución y funcionalidad de los globulos blancos; Anula la sintesis de ciclo 
oxigenasa determinando la disminucion de prostaglandinas y los leucotrienos, 
deterioro en la function linfocitaria, vasoconstriccion, disminucion de la 
permeabilidd capilar, inhibicion de la actividad de la proliferacion de 
fibroblastos. 
 
Þ Preparaciones sintéticas de acción corta: 
 
• HIDROCORTISONA (Cortisol sintetico) se administra por via endovenosa en 
casos de alergia y anafilaxia, la dosis es de 100 mg en los niños, y 500 mg en los 
adultos. 
• CORTISONA, uso topico en cremas, para la alergia. 
• PREDNISONA, uso oral para el tto. De estados alérgicos. Enfermedades 
autoinmunitarias y para inmunosupresión en casos de pacientes portadores de 
órganos trasplantados. La dosis es de 5 a 20 mg diarios, según el caso. 
• PREDNISOLONA. Similar a la prednisona. 
• METILPREDNISOLONA, Similar a la anterior, pero se utilixa en casos de 
pacientes en los que existe rechazo al órgano injertado. 
 
Þ Preparaciones sintéticas de acción intermedia: 
 
• TRIAMCINOLONA, ampollas para infiltración directa intradérmica en pacientes 
con cicatrices queloideas, reduce el tamaño de la cicatriz 
• BECLOMETASONA, tienen marcada utilidad em la terapéutica del asma, usado 
por via inhalatoria, sola o combinada con albuterol 
• Preparaciones sintéticas de acción prolongada: 
• DEXAMETASONA: Ampollas de 4 y de 8 mg, se las puede utilizar por via 
endovenosa en casos de anafilaxia, o por via intramuscular si la alergia 
estuviese ya controlada. 
• BETAMETASONA: su uso actualmente es en maduración pulmonar fetal, a 
partir de la semana 30, presentación: 4 y 8 mg 
Usos: Insuficiencia corticosuprarrenal (Enfermedad de Addison) 
Hiperfuncion corticosuprarrenal (Enfermedad de Cushing) 
Maduracion pulmonar, alerfias, inflamacion 
 
 
 
 
 
 
 
 
ANTITUSIGENOS 
 
• Grupo de fármacos de uso en las enfermedades respiratorias. 
• Control farmacológico de la tos y la posible influencia farmacológica sobre la 
secreción bronquial. 
• Las enfermedades respiratorias constituyen el principal motivo de primeras 
consultas en medicina primaria. 
• Los fármacos con acción sobre el aparato respiratorio ocupan uno de los 
primeros lugares, en cuanto a consumo. 
 
Esquema del mecanismo de producción de la tos y lugares de actuación de los fármacos 
antitusígenos 
 
 
El acto reflejo de la tos: Fc protectora, tiende a evitar el bloqueo mecanico de las 
vias respiratorias 
 
• Según el tiempo de evolución, pueden ser: 
• Tos Aguda: x infecciones víricas de vias respiratorias. Suele ser benigna, 
autolimitada. 
• Tos crónica: dura mas de 10 días o mas de 3-8 semanas. 
*Causas mas frecuentes: 
1-Obstructivos 
2-Reflujo gastroesofágico 
3-Goteo post nasal, rinitis. 
 
Þ Antitusígenos opioides 
 
 
CODEINA 
 
• Metil morfina, fco. Mas utilizado y de referencia. 
• Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgesicas! 
• Dosis usual en adultos VO: 10-20mg c/ 4-6 hs. Dmax:120 mg/dia; acción 
retardada 50 mg c/ 12 hs. 
• Dosis niños de 6-12 años: ½ dosis del adulto. 
• Dosis niños 2-6 años: 0.25 mg/kg c/ 6 hs. 
• Contraindicado en menores de Rn y menores de 2 años. 
• Efectos adversos: sedacion, nauseas, estreñimiento, ↑ dosis: Deprime C.R. 
Hipersensibilidad. 
• Precaucion: en ancianos (↑ sensibilidad: - C.R y retención urinaria), asmáticos, 
EPOC, IR, IC, IR, IH, EM, colitis ulcerosa crónica y colecistopatías. 
• Contraindicado en el embarazo: Fármaco de CATEGORIA C. 
 
 
 
Dextrometorfano: 
 
• Es un eter metilo de Levorfanol, análogo de Codeina. 
• Eficacia antitusígena similar a la Codeina. 
• Dosis terapéuticas: NO deprime la actividad ciliar. NO tiene acción analgésica, 
NO deprime el C.R. 
• Menor repercusión gastrointestinal que Codeina. 
• Obs: Liberacion de Histamina (precaución en atópicos) 
• Contraindicado en: Pctes, tratados con antidepresivos (IMAO y 
SEROTONINERGICOS) y tratados con antiarrítmicos (AMIODARONA, 
QUINIDINA) 
• Se absorbe rápidamente VO, inicio de acción: 15-30 min, CPM: 2 hs; D.A: 6 hs. 
Metab. Hepatico y eliminación renal. T1/2: 11 hs. 
 
Þ ANTITUSIGENOS NO OPIOIDES: 
 
 
 
 
EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS 
 
1) Los expectorantes estimulan mecanismo de expulsión del moco, ↑ movimiento 
ciliar o ↑reflejo tusígeno… aumenta el volumen hidrico que favorece su 
expulsión. 
2) 2) Los mucolíticos afectan las características fisico-química del moco 
(↓viscosidad) favoreciendo la expectoración. 
 
 
Esquema simplificado de la secreción de moco en las vias respiratorias humanas 
 
 
 
Expectorantes: Aceites esenciales como; eucaliptol, mentol,etc. Balsamos, 
ipecuana,cloruro amonico, citrato de sodio o potasio. Ioduro potasico: ↑secreción 
acuosa de G. sub mucosas. 
Produce molestias gastrointestinales, ptialismo, rinorrea, yodismo y alteraciones 
tiroideas. 
Guafenesina: eter glicerilo del guayacol. Eliminacion rápida por secreción bronquial y 
↓viscosidad del esputo 
 
 
 
Mucoliticos: 
Tioles: acetilcisteína, carbocisteina, bromhexina y ambroxol. 
Enzimas: tripsina, quimotripsina, estreptocinasa 
 
Derivados Tiolicos: Los grupos Tiolicos (-SH) rompen puentes de disulfuro de cistina en 
mucoproteinas, inmonuglobulinas (Ig A) y seroalbúmina; ↓viscosidad del moco. 
 
N-acetil-L-cisteina: alivio de hipersecreción de moco; tanto vias respiratorias como en 
otras localizaciones. 
Antidoto de la hepatotoxicidad del paracetamol. (IV) 
V.O: adultos y niños mayores de 7 años a 200 mg c/ 8 hs; o 600 mg c/ 24 hs. Fibrosis 
quistica VO. 
NBZ o Instilacion intratraqueal en solución al 10-20%. 
Precaucion en asma: puede provocar irritación local con broncoespasmo. Uso de 
aparatos de NBZ de vidrio o plástico. N.C: Fluidyl 600. Tisiar