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1. Edición Flashcards de farmacología a Estas flashcards tienen el objetivo de que puedas memorizar las principales características y puntos relevantes de, aproximadamente, 90 fármacos. La caja está dividida en dos colores, debes poner en color rojo las tarjetas que aún no memorizas y en verde las que ya tienes memorizadas. Para favorecer la curva de la memoria, debes volver a revisar periódicamente todas las tarjetas. Cada tarjeta tiene un espacio adicional para que añadas información que consideres importante. Es recomendable que previo a la lectura de este material, tengas conocimiento básico de farmacología y grupos farmacológicos para aprovechar al máximo este recurso académico. La información que compone las flashcards está basada en los datos más relevantes para la práctica clínica diaria, además de tener en cuenta cuestionarios de exámenes evaluativos. Es importante resaltar que este producto es un apoyo y en ningún momento pretende ser una guía clínica estricta. Es una referencia y debe ser revisada y complementada con otras fuentes bibliográficas, al igual que con profesores y guías clínicas de manejo propias de cada institución. Es necesario tener especial cuidado con cada dosis, ya que puede variar según la presentación, administración, e indicación clínica. Estas flashcards tienen el objetivo de que puedas memorizar las principales características y puntos relevantes de, aproximadamente, 90 fármacos. La caja está dividida en dos colores, debes poner en color rojo las tarjetas que aún no memorizas y en verde las que ya tienes memorizadas. Para favorecer la curva de la memoria, debes volver a revisar periódicamente todas las tarjetas. Cada tarjeta tiene un espacio adicional para que añadas información que consideres importante. Es recomendable que previo a la lectura de este material, tengas conocimiento básico de farmacología y grupos farmacológicos para aprovechar al máximo este recurso académico. La información que compone las flashcards está basada en los datos más relevantes para la práctica clínica diaria, además de tener en cuenta cuestionarios de exámenes evaluativos. Es importante resaltar que este producto es un apoyo y en ningún momento pretende ser una guía clínica estricta. Es una referencia y debe ser revisada y complementada con otras fuentes bibliográficas, al igual que con profesores y guías clínicas de manejo propias de cada institución. Es necesario tener especial cuidado con cada dosis, ya que puede variar según la presentación, administración e indicación clínica. 1. Abreviatura para vías de administración 2. Analgésicos 3. Gastrointestinales 6. Anticoagulantes/ antiagregantes 7. Endocrinológicos 9. Psiquiátricos 10. Neurológicos 11. Miscelánea 8. Pulmonares 5. Cardiovasculares4. Antibióticos 1. Abreviatura para vías de administración Enterales VO oral sublingual rectal SL VR Sonda/ostomía Parenterales IM IV SC VIO ID intramuscular intravenosa subcutánea intraósea intradérmica Efecto local VV TOP IN INH OFT vaginal tópica intranasal inhalatoria oftálmica -Prefijos -Sufijos Este ícono te indicará los prefijos y sufijos correspondientes a cada grupo farmacológico. Acetaminofén o paracetamol Daño hepático: Hepatotoxicidad y/o fallo hepático (en sobredosis o uso crónico). Analgésico no opiode Su mecanismo exacto aún no es bien comprendido. Se considera que causa inhibición reversible no competitiva de la ciclooxigenasa (COX) e inhibición en la regulación del calor del hipotálamo. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. • NO es antiinflamatorio. • Dolor leve a moderado. • Sustituto de aspirina en alergias o tendencia al sangrado. • Niños con fiebre. NO usar en insuficiencia hepática. • 325 a 650 mg de cada 4 a 6 h o 1000 mg cada 6 h. • Máximo 4 g al día. Efectos adversos • Carbón activado (dentro de las 4 h posteriores a la ingesta). • N-acetilcisteína (NAC): usar en riesgo alto de hepatotoxicidad. Intoxicación Antídoto Dosis recomendada Utilidad clínica Contraindicaciones • Dosis tóxicas: • 7.5 g adultos. • 140 mg/kg en niños • Clínica: • En las primeras 24 h; vómitos y nauseas. • De 24 a 48 h; dolor abdominal y aumento de transaminasas. • Más de 72 h; hepatotoxicidad, necrosis tubular, pancreatitis, miocarditis. Aspirina Mecanismo de acción Efectos adversos Dosis recomendada Contraindicaciones • La administración en dosis bajas inhibe irreversiblemente a la COX-1 antiagregante. • La administración en dosis media inhibe a la COX-1 y COX-2 antipirético, analgésico y antiagregante. Utilidad clínica • Sangrado gastrointestinal. • Intolerancia gástrica. • Anorexia. • Dolor leve a moderado. • Fiebre. • Procesos inflamatorios (artritis reumatoide, fiebre reumática, enfermedad de Kawasaki, pericarditis). • ACV y AIT. • Enfermedad cardiovascular aterosclerótica, prevención primaria y secundaria. • Síndrome coronario agudo. 81 a 325 mg al día SCA. 325 a 650 mg cada 4 h. analgesia. No administrar en niños con infección viral, reciente riesgo del síndrome de Reye. Tiene efecto antiinflamatorio, pero a dosis muy altas y tóxicas. • Verificar si el paciente es alérgico antes de administrar. • Suspender el medicamento 1 semana antes de una cirugía mayor. Para recordar • Evitar a partir de las 20 semanas de gestación. • Evitar la terapia a largo plazo. • Preferible elegir otro medicamento. Uso de embarazo y lactancia Intoxicaciones • Clínica • <150 mg/kg alteraciones gastrointestinales. • De 150-300 mg/kg vómito, tinnitus, vértigo, delirio. • >300 mg/kg convulsiones, confusión, coma. • Tratamiento • Carbón activado (2 h posteriores a la ingesta) absorbe los salicilatos. • Bicarbonato sodio intravenosa (IV) para alcalinizar orina y sangre. AINE, salicilatos, antiagregante Sulfato de morfina • A largo plazo: constipación. • A corto plazo: • Signos vitales débiles o bajos (FC, TA, FR). • Depresión de la función del sistema nervioso central (SNC): sedación, insomnio, debilidad, mareo. Analgésico opiode -fina. -ona. Agonista puro del receptor opioide mu (μ). Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia 2 a 4 mg cada 1 o 2 h de forma intermitente o infusión de 2 a 30 mg/h. VO, IV, IM, SC, VR, IN, otros (epidural, intratecal). • De elección para: • Dolor posoperatorio u oncológico. • Dolor crónico. • Analgesia IAM. • Hipotermia, • Depresión respiratoria. • Coma. • Síndrome opioide: • Respiración superficial. • Miosis. • Bradicardia. • Estreñimiento. Efecto adverso Alto riesgo de dependencia y tolerancia. Intoxicaciones Antídoto Dosis recomendada Utilidad clínica Síndrome de abstinencia en el neonato. Menor tiempo posible con la dosis efectiva más baja. Naloxona (antagonista del receptor µ), IV (preferiblemente), SC, IN, IM. AINES no selectivos Naproxeno Ibuprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Indometacina Diclofenaco Meloxicam Piroxicam Dipirona 250 a 500 mg cada 12 h. 400 mg de cada 4 a 6 h. 50 a 100 mg de cada 6 a 12 h. 50 a 100 mg de cada 6 a 12 h. 25 a 50 mg de cada 8 a 12 h. 50 mg cada 8 h. 7.5 a 15 mg una vez al día. 10 a 20 mg una vez al día. 500 mg a 1 g, cada 6 h. Efecto adverso El efecto principal es inhibir la ciclooxigenasa (COX) lo que impide la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos. El grado de inhibición enzimática varía entre los diferentes AINES. Tratamiento de dolor agudo o crónico, y en condiciones inflamatorias. Antipirético. Utilidad clínica -Xeno. -Feno. -Xicam. • Gastropatía. • Puede causar o empeorar una IR. • Dispepsia, úlcera péptica y sangrado. • Empeoramiento modesto de la HTA subyacente. VO, IM, IV, VR, TOP. Ejemplo de fármacos y dosis A partir del tercer trimestre,se debe evitar debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso. Uso en embarazo y lactancia Usar con cuidado en pacientes ancianos, medicados con anticoagulantes, glucocorti- coides sistémicos, litio y/o diuréticos de asa. Puede ser bien tolerada y sin graves efectos adversos, a menos de que se combine con otros fármacos; p. ej.: acetaminofén + aspirina. El ibuprofeno es el AINE preferido, se secreta en cantidades muy pequeñas. Contraindicaciones Precauciones Sobredosis Antiinflamatorio no esteroideo no selectivo • Hiperpotasemia, hiponatremia y edema. • Aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares adversos (IAM, ACV, IC). Mecanismo de acción • Evitar su uso en pacientes con: • IR (CrCl <60 ml/min). • Sangrado gastrointestinal. • Disfunción plaquetaria. • Hipovolemia. • Hiponatremia. • Cirrosis. • Antecedentes de alergias a AINES o aspirina. Celecoxib • Eventos adversos cardiovasculares (IAM, IC, ACV). • Compromiso renal. • Trastornos electrolíticos y ácido-base. • Meningitis aséptica. • Alteraciones visuales. • Alergia a las sulfonamidas. -coxib. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia 200 mg al día o 100 cada 12 h. • Artritis reumatoide. • Osteoartritis. • Dismenorrea primaria. • Migraña. • Dolor agudo. Efecto adverso Dosis recomendada Utilidad clínica Evitarse el consumo de AINE a partir de la semana 20 de gestación. Solo si es necesario, consumirse entre las semanas 20 y 30 de gestación. Los analgésicos no opioides se prefieren para el control del dolor en el periparto. Son selectivos porque inhiben solo la COX-2, disminuyendo los efectos adversos de la inhibición de la COX-1 (problemas gastrointestinales, nefrotoxicidad, hemorragia). Su eficacia en general es similar; analgésico, antiinflamatorio y antipirético. VO. Contraindicaciones En pacientes que han experimentado una reacción anafiláctica con AINE, aspirina o sulfonamidas. COXIB, AINES selectivos Cuidado con los pacientes con "tríada de la aspirina" (asma bronquial, intolerancia a la aspirina, rinitis). Metoclopramida Agente gastrointestinal, procinético Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia VO, IV, IM. • Náuseas y vómito. • Obstrucción intestinal (parcial). • Dispepsia funcional (refractaria). • Gastroparesia. • Hipo. • Depresión del SNC (P. ej.: somnolencia, fatiga, mareos y confusión). • Síntomas extrapiramidales (P. ej.: disquinesia tardía). • Hiperprolactinemia. Suelen ser reversibles una vez se retire el medicamento. Efectos adversos 10 a 20 mg única dosis. La oral se puede repetir de cada 4 a 6 h. Dosis recomendada A dosis bajas bloquea los receptores de dopamina. A dosis más altas bloquea los receptores de serotonina. • Mejora la respuesta a la acetilcolina del tejido en el tracto GI superior. • Mayor motilidad y vaciado gástrico, sin estimular las secreciones gástricas biliares o pancreáticas. • Aumenta el tono en el esfínter esofágico inferior. Utilidad clínica Ondansetrón -setrón Mecanismo de acción VO, VR, IV, IM. Náuseas y vómitos asociados al embarazo, vértigo, quimioterapia, posoperatorio y radioterapia. Gastroparesia. Constipación. Cefalea. Prolongación del QT y bradicardia algunos casos con torcida de puntas. Efectos adversos 4 u 8 mg, una o dos veces al día. Dosis recomendada Antagonista selectivo del receptor 5-HT3 que bloquea la serotonina, tanto a nivel periférico en las terminales del nervio vago, como a nivel central en la zona de activación de los quimiorreceptores. Utilidad clínica De elección para las náuseas durante el embarazo cuando otros agentes han fallado. Uso en embarazo y lactancia Antiemético, antagonista selectivo del receptor 5-HT3 Ranitidina -dina. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia VO, IM. Enfermedad por reflujo gastroesofágico. Acidez estomacal. Tratamiento de úlceras duodenales o gástricas activas. Deficiencia de vitamina B12. Ginecomastia e impotencia. Efectos adversos 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día. Dosis recomendada Ha sido retirado del mercado estadouni- dense por la FDA. Inhibe la secreción de ácido al bloquear los receptores H2 en la célula parietal. Utilidad clínica Antiulceroso, antisecretor gástrico, antagonista del receptor H2 Precauciones Omeprazol -prazol. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia VO. • Úlcera péptica. • Erradicación H. pylori. • Síndrome de Zollinger-Ellison. • Úlcera asociada AINES a prevención. • Reflujo gastroesofágico. • Ginecomastia. • Impotencia. • Infección por Clostridioides difficile y otras infecciones entéricas. • Hipomagnesemia causa mala absorción de vitamina B12. • Asociación con fracturas óseas. Efectos adversos 20 o 40 mg una vez al día. Dosis recomendada No se debe administrar con antagonis- tas de los receptores H2 y prostaglan- dinas o análogos de somatostatina. Contraindicaciones Bloquea la secreción de ácido al unirse irreversiblemente e inhibe la bomba de ATPasa de hidrógeno y potasio, que reside en la superficie luminal de la membrana de las células parietales. Utilidad clínica Antiulceroso, inhibidor de la bomba de protones Deben administrarse de 30 a 60 minutos antes del desayuno para una inhibición máxima. Ideal prescribirse a la dosis más baja y durante el período más breve, apropiado para la afección que se está tratando. Recomendaciones Antihistamínicos 1. generacióna Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia VO, IV, IM. • Reacciones alérgicas agudas. • Vómito y mareo por movimiento meclizina, dimenhidrinato, difenhidramina. • Para secar las mucosas y aliviar el goteo nasal. • Sedación. • Somnolencia. • de apetito. • Efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina). Efectos adversos Inhiben de forma competitiva las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de receptores, el receptor H1, sin afectar a los efectos mediados por receptores H2 o H3. Utilidad clínica Vía de administración 1. generación o clásicos pueden atravesar fácilmente la barrera hematoence- fálica y presentan un efecto sedante, también tienen un efecto anticolinérgico. Muchos de ellos tienen propiedades antieméticas y anticinetósicas. Clasificación Requieren administración de tres a cuatro veces por día. Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (IM o IV). Ejemplos • Preferible agentes tópicos. • Evitar en el 1. trimestre. • Se prefieren 1. generación, si se requiere de 2. usar loratadina y cetirizina. • Carbinoxamina. • Clorfeniramina. • Clemastina. • Dexclorfeniramina. • Dimenhidrinato. • Difenhidramina. • Doxilamina. • Hidroxicina. • Meclizina. • Prometazina. • Triprolidina. -mina. -zina. -tina. -dina. Antihistamínico a er er a Antihistamínicos 2. generacióna Mecanismo de acción • Rinoconjuntivitis alérgica. • Urticaria aguda y crónica. • De elección para tratamiento de mantenimiento. • Náuseas y vómitos. • Diarrea. • Estreñimiento. • Dolor epigástrico. Efectos adversos Inhiben de forma competitiva las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de receptores, el receptor H1, sin afectar a los efectos mediados por receptores H2 o H3. Utilidad clínica Vía de administración 2. generación son más selectivos por los receptores H1 periféricos y no atraviesan la barrera hematoencefálica, tienen un perfil de efectos adversos diferentes. Clasificación Requieren de 1 sola dosis diaria. Existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio. No hay IV o IM. Ejemplos • Azelastina. • Bilastina. • Cetirizina. • Desloratadina. • Ketotifeno. • Levocetirizina. • Loratadina. • Olopatadina. -mina. -zina. -tina. -dina. Antihistamínico a Uso en embarazo y lactancia • Preferible agentes tópicos. • Evitaren el 1. trimestre. • Se prefieren 1. generación, si se requiere de 2. usar loratadina y cetirizina. er er a Penicilina Mecanismo de acción Antibiótico betalactámico, penicilinas Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Bactericida. Espectro Son de espectro reducido. • Cocos Gram positivos aerobios. • Gram negativos aerobios. • Bacilos Gram negativos anaerobios. • Otros: Borrelia, Leptospira y espiroquetas. Efecto adverso Para recordar Uso en embarazo y lactancia • Reacciones de hipersensibilidad (P. ej: anafilaxia, anemia hemolítica Coombs positiva.) • Convulsiones (con altas dosis). • Fibrosis y atrofia por repetidas inyecciones IM. Se recomienda la penicilina (benzatina) para el tratamiento de la sífilis durante el embarazo. • No cubren bacterias intracelulares. P ej.: Mycoplasma. • Son útiles especialmente para infecciones estreptocócicas. Acuosa en forma de sal sódica o potásica. Endocarditis por Streptococcus viridans. Sífilis benzatina. Neurosífilis acuosa. Leptospirosis. Difteria procaína. benzatina. Tétanos. Faringitis estreptocócica Profilaxis fiebre reumática benzatina. Meningitis meningocócicaa. 12 a 24 millones de unidades al día divididas en 4 dosis. 600 000 a 1 millón de unidades al día. 1.2 a 2.4 millones de unidades como dosis única. 250 mg o 500 mg o 1 g cada 6 h. Infecciones no graves de la cavidad oral o partes blandas. Penicilina V o fenoximetilpenicilinaPenicilina G o bencilpenicilina Parenteral Procaína IM IMIV Benzatina VO Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Oxacilina Antibiótico betalactámico, penicilinas. Mecanismo de acción Antibiótico betalactámico, penicilina antiestafilocócicas resistentes a penicilinasas Inhibe la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). IM, IV. Bactericida. Espectro • Infecciones por Staphylococcus sensibles a betalactámicos. • Menor actividad que las penicilinas frente anaerobias y Gram negativos. Meningitis. Osteomielitis. Endocarditis. Neumonía. Infecciones de piel y tejido blando. Otros antiestafilocócicos: nafcilina, cloxacilina, Meticilina. • Infecciones leves a moderadas: 500 mg de cada 4 a 6 h. • Infecciones severas: 1 g de 4 a 6 h. • Especialmente útiles en tratamiento de infecciones por Staphylococcus sensibles a betalactámicos. Efecto adverso Uso en embarazo y lactancia Para recordar • Diarrea asociada a Clostridioides difficile. • Hepatotoxicidad ( AST). • Enfermedad tubular renal aguda. Dosis recomendada Utilidad clínica Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Amoxicilina y ampicilina Antibiótico betalactámico, aminopenicilinas, espectro ampliado Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Amoxicilina: VO. Ampicilina: VO, IM, IV. Bactericida. Espectro • Infecciones causadas por bacilos Gram negativos entéricos. • De elección en meningitis por Listeria monocytogenes y en infecciones por Enterococcus faecalis. • Amoxicilina +/- clavulánico. • Ampicilina +/- sulbactam. • Amplían el espectro de la penicilina G a bacilos Gram negativos entéricos. • Si se combinan con un inhibidor de las β-lactamasas son eficaces frente a bacterias productoras de β-lactamasas. Efecto adverso Diarrea asociada y no asociada a Clostridioides difficile. • Conserva actividad frente a anaerobios, aunque en menor medida que la penicilina G. • La amoxicilina tiene mayor biodisponibilidad por vía oral que la ampicilina. Dosis recomendada Para recordar Uso en embarazo y lactancia Amoxicilina: Ampicilina: Liberación inmediata: 500 mg a 1 g de cada 8 a 12 h. Liberación prolongada: 775 mg una vez al día. IM, IV: 2 g de cada 4 a 6 h. Oral: 500 mg cada 6 h. Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Utilidad clínica Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Piperacilina tazobactam Antibiótico β-lactámico, penicilina de espectro ampliado La piperacilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El tazobactam inhibe muchas β-lactamasas. IV. Bactericida. Espectro Amplia el espectro a pseudomonas y otros bacilos Gram negativos entéri- cos, también es activa frente a estafi- lococos meticilino-sensibles (SARM), enterococos y anaerobios. • Infecciones intraabdominales. • Infecciones pélvicas. • Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. • Infecciones de la piel y de la estructura de la piel. Efecto adverso • Infecciones intraabdominales. • Infecciones pélvicas. • Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. • Infecciones de la piel y de la estructura de la piel. Uso en embarazo y lactancia 3.375 g cada 6 h. Dosis recomendada Mecanismo de acción Utilidad clínica Ceftriaxona Cef- Céfalo- Antibiótico betalactámico, cefalosporina de 3. generación Inhibe la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). IM,IV. Bactericida. Espectro • Elección como tratamiento empírico para: • Meningitis bacteriana. • Salmonelosis. • Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) con criterio de ingreso hospitalario. • Osteomielitis, infección de prótesis de articulaciones o artritis séptica. • Infección gonocócica (cervical/uretral, rectal y faríngea). • Infección intraabdominal (IIABD). • Pielonefritis aguda no complicada. No cubren: Listeria, Enterococ- cus, Staphylococcus aureus (SAMR) ni Acinetobacter. 1 a 2 g/día (o dividido en dos dosis). Amplio espectro frente a Gram negativos entéricos. Gram positivos. Para recordar Dosis recomendada Efecto adverso Precipitación de ceftriaxona-calcio daños renales y pulmonares mortales en recién na- cidos, prematuros y a término. Uso en embarazo y lactancia Mecanismo de acción Utilidad clínica Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. a Cefalexina • Diarrea y colitis asociada a Clostridioides difficile. • Reacciones de hipersensibilidad. Antibiótico betalactámico, cefalosporina 1. generación Cef-. Cefalo-. Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Mecanismo de acción Bactericida. Uso en embarazo y lactancia • Infecciones óseas. • Otitis media. • Infecciones de: • Tracto respiratorio. • Piel y tejidos blandos. • Tracto genitourinario. Efecto adverso 250 mg a 1 g cada 6 h o 500 mg cada 12 h (máximo: 4 g/día). Dosis recomendada Utilidad clínica VO. • Cocos Gram positivos (Streptococcus y Staphylococcus aureus meticilino sensibles). • Algunos Gram negativos (Escherichia coli, Klebsiella pneumoníae o Proteus mirabilis). Espectro a Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Ertapenem Antibiótico betalactámico, carbapenem -penem. Mecanismo de acción IM, IV.Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). Bactericida. Espectro • Los carbapenems son los de más amplio espectro y más potentes. El ertapenem no actúa contra: • SARM • Enterococcus spp. • Acinetobacter. • Pseudomonas aeruginosa. • Cepas de Streptococcuspneumo- níae resistentes a penicilina. Utilidad clínica • Útil para administrar una sola vez al día en infecciones adquiridas en la comunidad: • NAC. • Intraabdominales. • ITUS complicada (P. ej.: Pielonefritis). • Infecciones: • Pélvicas agudas. • Complicadas de la piel. Siempre preguntar por antecedentes alérgicos. Efecto adverso A diferencia de los otros carbapenems (meropenem e imipenem) NO debe emplearse en infecciones intrahospitalarias. HOSPITAL 1 g/día. Dosis recomendada Uso en embarazo y lactancia Metronidazol • Sabor metálico.• Efectos gastrointestinales. • Glositis/estomatitis. • Neuropatía periférica. Mecanismo de acción Bactericida. • Amebiasis. • Giardiasis. • Absceso cerebral, pulmonar, hepático, tubo-ovárico. • Endocarditis. • Endometritis. • Erradicación Helicobacter pylori. • Vaginosis bacteriana. Efectos adversos 250 mg a 1 g cada 6 h o 500 mg cada 12 h (máximo: 4 g/día). Dosis recomendada Utilidad clínica IV, VO, TOP, VV. Antibiótico, nitroimidazol Genera intracelularmente productos metabólicos intermedios reactivos que dañan el ADN. Solo anaerobios (en pre- sencia de O2 se inactiva). Espectro Contraindicaciones Está contraindicado en la insuficien- cia hepatocelular por riesgo de con- vulsiones y encefalopatía. Uso en embarazo y lactancia Contraindicado en el primer trimestre del embarazo. Vancomicina • Síndrome del hombre rojo: es una reacción farmacológica no mediada por IgE eritema, rubor y prurito. • Nefrotoxicidad se deben monitorizar niveles plasmáticos. • Neutropenia/pancitopenia. • Ototoxicidad. Mecanismo de acción Bactericida. • Colitis Clostridioides difficile única indicación de tratamiento oral. • Endocarditis. • Infecciones estafilocócicas graves causadas por cepas resistentes a la meticilina. • Infecciones por Gram positivos en alergias a penicilina. Efectos adversos • VO: ineficaz para el tratamiento de infecciones sistémicas 125 a 500 mg cuatro veces al día. • IV: 15 a 20 mg/kg dosis de cada 8 a 12 h inicialmente. Dosis recomendada Utilidad clínica IV, VO. Antibiótico glucopéptido Se asocia a los precursores del peptidoglucano. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al impedir la adición de nuevas subunidades a esta. Solo Gram positivos, principalmente enterococos, estreptococos y estafilococos. Espectro Uso en embarazo y lactancia Levofloxacina • Los más frecuentes son los gastrointestinales. • Algunas son incapacitantes y potencialmente irreversibles: • Tendinopatía. • Neuropatía periférica. Mecanismo de acción Bactericida. • Las quinolonas de 3. y 4. generación tienen buena actividad contra el neumococo, las bacterias productoras de neumonía atípica y las micobacterias. • Exacerbación aguda en EPOC. • Rinosinusitis bacteriana aguda. • Prostatitis bacteriana crónica. • Infecciones del tracto urinario no complicadas. • Conjuntivitis bacteriana. Efectos adversos De 500 mg a 750 mg una vez al día. Dosis recomendada Utilidad clínica IV, VO, INH, OFT. Antibiótico, fluoroquinolona de 3. generación Inhiben la síntesis de ADN, al actuar sobre las topoisomerasas IV y ADN girasa. Bacilos Gram negativos y cocos Gram positivos aerobios. Espectro Precauciones Uso en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alterna- tivo. No dar en menores de 8 años. Para recordar Las quinolonas son los únicos antibióticos de administración oral que cubren pseudomonas. Uso en embarazo y lactancia -floxacino, na. Las quinolonas pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Evitar, a menos de que no haya otra opción más segura, pueden dañar el cartílago de crecimiento. a a a Ciprofloxacino • Oral: 500 a 750 mg dos veces al día. • IV: 400 mg cada 12 h. • Algunas son incapacitantes y potencialmente irreversibles: • Tendinopatía y rotura de tendones. • Neuropatía periférica. • Efectos sobre el sistema nervioso central (SNC). -xacino. Mecanismo de acción Bactericida. • Útil para infecciones por Pseudomonas aeruginosa. • Fiebre tifoidea. • Infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis por Escherichia coli. • Conjuntivitis bacteriana. • Otitis aguda externa. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Antibiótico fluoroquinolona de 2. generación Inhiben la síntesis de ADN, al actuar sobre las topoisomerasas IV y ADN girasa. Bacilos Gram negativos aerobios. Espectro Las quinolonas son los únicos antibióticos de administración oral que cubren pseudomonas. Uso en embarazo y lactancia Evitar a menos de que no haya otra opción más segura, pueden dañar el cartílago de crecimiento. Precauciones Para recordar Ótica, IV, VO, OFT Las fluoroquinolonas pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave. Reservar levofloxacino para el uso en pacientes que no tienen opcio- nes de tratamiento alternativo. • No dar en menores de 8 años. a Gentamicina -micina. Mecanismo de acción Bactericida. • De elección en infecciones severas por Gram negativos (en conjunto con un β-lactámico). • Activa frente a Pseudomonas aeruginosa. • Es el más activo frente a los estafilococos (efecto sinérgico en la endocarditis). Efectos adversos 3 a 5 mg/kg/día en dosis divididas cada 8 h. Dosis recomendada Utilidad clínica IV, IM. Antibiótico, aminoglucósidos Inhiben la síntesis proteica al actuar sobre la subunidad 30S del ribosoma. Solo aerobios Gram negativos y cocos Gram positivos como estafilococos, enterococos, y estreptococos. Espectro Uso en embarazo y lactancia Nefrotoxicidad. Neurotoxicidad manifestada por ototoxicidad (irreversible). No son efectivas frente a bacterias anerobias o en abscesos. Para recordar Mayor riesgo en pacientes con IR y en aquellos que reciben altas dosis o terapia prolongada. Los aminoglucósidos tienen el “efecto posantibiótico” las bacterias continúan muriendo cuando los niveles séricos están por debajo de la CMI. • Difunden con dificultad a tejidos, particularmente a LCR, pulmón y próstata. Pueden causar sordera con- génita bilateral irreversible total en niños cuyas madres recibieron estreptomicina (otro aminoglucósido). Se requiere estrecha observación clínica debido a la posible toxici- dad asociada con su uso. Rifampicina -xacino. Mecanismo de acción Bactericida. • Potente actividad sobre los biofilms y de gran uso en infecciones protésicas. • Quimioprofilaxis en personas con riesgo de meningitis meningocócica. • Neumonía por legionella. • Tuberculosis y otras micobacterias. • SARM. Efectos adversos • 300 mg dos veces al día. • 600 mg una vez al día. Dosis recomendada Utilidad clínica IV, VO. Antibiótico, rifampicina Inhibe la síntesis de ARN y se une a la ARN polimerasa. Cocos Gram positivos, cocos y bacilos Gram negativos no entéricos. Espectro Siempre se debe usar con otros antibióticos por la aparición pre- coz de resistencias en monoterapia. Uso en embarazo y lactancia • Hepatotoxicidad (el riesgo aumenta en combinación con isoniacida). • Reacciones de base inmunitaria: • Síntomas gripales. • Fiebre. • Anemia hemolítica. • Insuficiencia renal. • Tiñe de naranja las secreciones corporales. Para recordar Cotrimoxazol Antibiótico, combinación de trimetoprima y sulfametoxazol Sulfamidas- Sulfa- El sulfametoxazol interfiere con la síntesis y el crecimiento del ácido fólico bacteriano; mientras que la trimetoprima causa inhibición secuencial de las enzimas de la vía del ácido fólico. IV, VO. Bactericida. Efecto adverso • Hiperpotasemia. • Neutropenia en VIH+. • Colestasis, ictericia y kernícterus. • Diarrea. • Dolor abdominal. • Reacciones cutáneas (frecuentes VIH+). • VO: 1 a 2 tabletas de doble concentración cada 12 a 24 h. • IV: 8 a 20 mg/kg/ día dividido cada 6 a 12 h. Las concentraciones séricas de crea- tinina y potasio deben monitorearse en pacientes ambulatorios que reci- ben terapia de dosis alta. Para recordar Uso de embarazo y lactancia Mayor riesgo de: • Malformaciones congénitas. La trimetoprima interfiere con el metabolismo del ácido fólico y disminuye los niveles maternos. Precaución si el bebé está enfermo riesgo potencial de kernícterus. Dosis recomendada Espectro Gram negativas anaerobias facultativas y estafilococos. Utilidad clínica • De elecciónpara infección por: • Pneumocystis jirovecii. • Nocardia. • Stenotrophomonas. • Tropheryma whipplei (enfermedad de Whipple). Mecanismo de acción Claritromicina -micina. Inhiben la síntesis proteica y, con ello, se unen a la subunidad 50S del ribosoma. Cocos y bacilos Gram positivos, bacilos Gram negativos no entero- bacterias. Bacterias intracelulares, micobacterias y protozoos. Los macrólidos no son útiles en monote- rapia en la neumonía neumocócica por el riesgo de resistencias. Sin embargo, la adición de un macrólido con un betalac- támico mejora el pro- nóstico de los pa- cientes con neumonía. • De elección para: • Campylobacter. • Mycoplasma. • Ureaplasma. • Bartonella spp. • Rhodococcus. • Tos ferina. • EPOC exacerba- ción aguda. Ya que se eliminan por vía biliar hay que disminuir la dosis en insuficiencia hepática. 500 mg cada 12 h. VO. Bacteriostático. Efecto adverso Para recordar Uso de embarazo y lactancia • Gastrointestinales. • Alargan el QT. • Uso crónico aumentan la mortalidad cardiovascular. Dosis recomendada Precauciones Mecanismo de acción Espectro Utilidad clínica • Erradicación de Helicobacter pylori (componente en terapia triple). • Infección por micobac- terias (no tuberculosas). • Otitis media aguda en pacientes pediátricos. Antibiótico, macrólidos Clindamicina Inhiben la síntesis proteica y se une a la subunidad 50S del ribosoma. Tópico, IV, IM VO, VV. Bacteriostático. Espectro • Gram positivos (estreptococo, neumococo y estafilococo). Anaerobios estrictos Gram positivos y Gram negativos. • No es activo frente a bacilos Gram negati- vos entéricos facultativos. • Osteomielitis hematógena. • Infecciones ginecológicas • Infecciones intraabdominales. • Infecciones del tracto respiratorio inferior. • Septicemia. • Infecciones de piel y tejidos blandos. • Acné vulgar. • Vaginosis bacteriana (VB). Efecto adverso Molestias gastrointestinales, diarrea por Clostridioides difficile (20 % en tratamientos prolongados) es el antibiótico que más se asocia a esta complicación. Dosis recomendada • VO: 600 a 1 800 mg/día de 2 a 4 dosis divididas; hasta 2 400 mg día en 4 dosis divididas para in- fecciones graves. • IM, IV: 600 a 2 700 mg/día de 2 a 4 dosis divididas. Uso en embarazo y lactancia Mecanismo de acción Utilidad clínica Antibiótico, lincosamidas Aztreonam Antibiótico, monobactámico Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana y, con ello, se une a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP). IM, IV (dosis superiores deben administarse por vía IV). Bactericida. Espectro Bacilos Gram negativos aerobios, incluido Pseudomonas aeruginosa. • Cuando hay alergias a las penicilinas. • Infecciones sistémicas. • Fibrosis quística. • Infecciones del tracto urinario. Efecto adverso • Neutropenia. • de transaminasas. Para recordar La estructura de monobactam hace poco probable la alergenici- dad cruzada con betalactámicos. De 1 a 2 g de cada 6 a 8 h. Uso en embarazo y lactancia Dosis recomendada Utilidad clínica Mecanismo de acción Azitromicina -micina Inhibe la síntesis de proteínas dependientes de ARN en el paso de elongación de la cadena; se une a la subunidad ribosómica 50S lo que resulta en el bloqueo de la transpeptidación. Cocos y bacilos Gram positivos, bacilos Gram negativos no enterobacterias. Bacterias intracelulares, micobacterias y protozoos. Bacteriostático. Bacteriostático. Bacteriostático. Espectro • EPOC, exacerbación aguda. • Chancroide o chancro blando. • Prevención del complejo Mycobacte- rium avium complex (MAC). • Otitis media aguda. • Neumonía adquirida en la comunidad. • Infección de la piel y de la estructura de la piel. • Faringitis estreptocócica, grupo A. • Uretritis/cervicitis. Para recordar • Los macrólidos no son útiles en monoterapia para la neumonía neumocócica por el riesgo de resistencias. Sin embargo, la adición de un macrólido con un β-lactámico mejora el pro- nóstico de los pacientes con neumonía. • La azitromicina se acumula intracelularmente lo que permite administraión de dosis única. Precauciones Ya que se eliminan por vía biliar hay que disminuir la dosis en insuficiencia hepática. Dosis recomendada Uretritis gonocócica (dosis única de 2 g), uretris no gonocócica (dosis única de 1 g). Uso de embarazo y lactancia Los macrólidos son de elección para tos ferina, diarrea por Campylobac- ter jejuni y la enfermedad por arañazo de gato. Efecto adverso • Prolongación del QT. • Colestasis y hepatitis. • Colitis por Clostridioides difficile. • Reacciones de hipersensibilidad. Antibiótico, macrólido Oral, IV. Utilidad clínica Linezolid Mecanismo de acción • Infecciones por enterococos (resistentes a la vancomicina). • Neumonía nosocomial y comunitaria. • Infecciones de la piel y la estructura de la piel complicadas. • Penetra a fondo el hueso, pulmón y LCR. • Trombocitopenia reversible. • Acidosis láctica. • Síndrome serotoninérgico. • Neuropatía periférica. • Neuropatía óptica irreversible. Efectos adversos 600 mg cada 12 h. Dosis recomendada Utilidad clínica IV, VO. Antibiótico, oxazolidinonas Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ARN ribosómico 23S bacteriano de la subunidad 50S. Coocos Gram positivos. Espectro No es preferido para tratamiento largos por el riesgo de toxicidad hematológica y neu- rológica grave. Uso en embarazo y lactancia -zolid. Bacterostático (enterococo, estafilococo), bactericida (estreptococo). Para recordar Tetraciclina • Decolaración permanente de dientes en niños. • Facilitan la aparición de candidiasis vaginal. • Gastrointestinales. • Fototoxicidad. Mecanismo de acción Bacteriostáticas. Efectos adversos De 250 a 500 mg cuatro veces al día o 500 mg dos veces al día. Dosis recomendada Utilidad clínica Antibiótico, tetraciclinas Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas (se une a las subunidades ribosómicas 30S y posiblemente 50S). Amplio espectro frente a Gram positivos y Gram negativos. Espectro Contraindicaciones Uso en embarazo y lactancia Las tetraciclinas se acumulan en los dientes en desarrollo y en los huesos tubulares largos. Riesgo de afectación del cartílago y coloración de dientes con el uso prolongado. -ciclina. VO. • Elección para granuloma inguinal. • Acné. • Erradicación Helicobacter pylori. • La fiebre Q. • Ántrax. • Borreliosis de Lyme. • Cólera. • Amebiasis intestinal. • Listeriosis. • Infecciones de transmisión sexual. • Insuficiencia renal avanzada. • Niños. Para recordar Su absorción se altera al tomarla con comidas. Cloranfenicol Mecanismo de acción Antibiótico, anfenicol Se une de manera reversible a las subunidades ribosómicas 50S de organismos susceptibles. -anfenicol. Bacteriostáticos. No sulen ser la primera elección debido a su toxicidad medular. • Pancitopenia. • Anemia aplásica. El tiamfenicol (otro anfenicol) tiene menor toxicidad, en general. Efectos adversos De 50 a 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 h; dosis máxima diaria: 4 g/día. Dosis recomendada Utilidad clinica Espectro muy amplio frente a Gram positivos y Gram negativos, aerobios y anaerobios y todo tipo de gérmenes intracelulares. Espectro Contraindicaciones Uso en embarazo y lactancia IV. • Insuficiencia hepática. • Alteraciones metabólicas. Para recordar Son lipofílicos pasan la barrera hematoencefálica. Es poco activo frente estafilococos y enterococos, y nada frente a pseudomonas. • Fiebre tifoidea. • Peste. • Brucelosis. • Meningitis neumocó- cica (incluida alergia a penicilinas) • Infecciones graves como: • Exacerbaciones de la fibrosis quística. • Meningitis bacteriana. • Bacteriemia. Riesgo de síndrome gris del recién nacido: cianosis, distrésrespiratorio, hipo- tensión y muerte. Daptomicina Mecanismo de acción • Toxicidad muscular hay que vigilar las cifras de creatina fosfoquinasa (CPK por sus siglas en inglés). • Dolor de pecho. • Edema. • Diaforesis. Efectos adversos 4, 6, 8, 10 mg/kg una vez al día. Dosis recomendada Utilidad clinica Antibiótico, lipopéptidos Se une a componentes de la membrana celular de organismos susceptibles y causa una rápida despolarización, lo que inhibe la síntesis intracelular de ADN, ARN y proteínas. Cocos Gram positivos potente actividad estafilocócica. Espectro Uso en embarazo y lactancia No hay suficientes estudios para evaluar el riesgo. Usar solo si es necesario. IV. Bactericida dependiente de la concentración. • Infecciones por Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativos resistentes a meticilina. • Bacteriemias. • Endocarditis. Para recordar No indicado para el tratamiento de la neumonía, ya que el surfactante pul- monar inhibe su actividad bacteriana. Atorvastatina Antilipémico, estatinas -vastatina. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Alta intensidad (de 40 a 80 mg/día) reduce el C-LDL en ≥50 %. • Intensidad moderada (de 10 a 20 mg/día) reduce el C-LDL del 30 % al 49 %. • Hiperlipidemia. • Hipercolesterolemia familiar. • Prevención primaria y secundaria de la enfermedad cardiovascular aterosclerótica. • Postrasplante de corazón o riñón. Efecto adverso Dosis recomendada Utilidad clínica La biosíntesis de colesterol puede ser importante en el desarrollo fetal. Administrar solo si es nece- sario. Los lípidos son un componente normal de la leche materna. Inhibición competitiva, parcial y reversible de la enzima HMG-CoA aumentando los receptores de LDL y favore- ciendo su eliminación plasmática. VO. Para recordar Disminución de triacilglicéridos (TAG) de un 7 a 30 %. • Aumento de las transaminasas y hepatotoxicidad. • Musculares mialgias, miopatía, miositis, calambres y/o rabdomiólisis. • Constipación y dolor abdominal. • Hiperglicemia. Contraindicaciones • Niños y embarazadas. • Hepatopatía crónica y activa. Precauciones • Vigilar signos de rabdomiólisis. • Comprobar los niveles basales de aminotransferasas antes de iniciar la terapia con estatinas suspender si ALT es >3 veces al rango normal. Gemfibrozilo Antilipémico, fibrato -fibrozilo. -fibrato. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia 600 mg dos veces al día. De utilidad en el subgrupo de pacientes que presentan hipertrigliceridemia o HDL bajo. De elección para prevenir pancreatitis por hipertrigliceridemia. Efecto adverso Dosis recomendada Utilidad clínica Solo si es necesario. Unión a los receptores nucleares PPARα, inhibiendo la producción de VLDL y aumentando su depuración. VO. TRIG LICE RIDO S Para recordar Contraindicaciones Enfermedad hepática y renal grave. • Dispepsia. • Toxicidad muscular especialmente cuando se administran en conjunto con una estatina. • Hepatotoxicidad ( transaminasas). • Litiasis vesicular. • Erupción cutánea o rash. La hipertrigliceridemia es muy grave y tienen riesgo de pan- creatitis, el uso de gemfibrozi- lo a partir del segundo trimes- tre se puede considerar. TG del 20 al 50 %. HDL del 5 al 35 %. LDL del 5 al 20 %. El metabolismo de la warfarina es alterado, por lo que se debe reducir la dosis de warfarina en un 30 %. Tomar 30 minutos antes de las comidas. Enalapril -pril. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Hipertensión primera línea. • Prevención secundaria en síndrome coronario aumenta la supervivencia. • Nefropatía diabética. • (HTA) renovascular. • IC sintomática con fracción de eyección reducida. • Enfermedad renal crónica proteinúrica. Efecto adverso Evitar alimentos altos en potasio. De 5 a 10 mg una vez al día. Dosis recomendada Bloquea el paso de angiotensina I a angiotensina II. Da como resultado niveles más bajos de angiotensina II, lo que provoca un aumento de la actividad de la renina plasmática y una reducción de la secreción de aldosterona. VO. Para recordar Han demostrado mejorar los síntomas, aumentar la supervivencia y disminuir las hospitalizaciones por IC con fracción de eyección reducida. • Tos seca/irritativa. • Angioedema. • Hiperpotasemia. • Hipotensión ortostática. • Mareos. • Empeoramiento de la función renal Contraindicaciones Están prohibidos en: El embarazo. Insuficiencia renal aguda. Hiperpotasemia (HP). Estenosis bilateral de la arteria renal y unilateral en monorreno. Suspender lo antes posible, una vez que se detecte el embarazo. Antihipertensivo, inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) Recomendaciones Utilidad clínica Losartán -sartán. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Tienen las mismas indicaciones que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA). • En caso de intolerancia a los IECA angioedema y tos. Efecto adverso De 25 a 50 mg una vez al día. Dosis recomendada Utilidad clínica Antagonista selectivo y competitivo del receptor de angiotensina II no peptídico, lo que conlleva a un bloqueo de los efectos vasoconstrictores y secretores de la aldosterona. VO. Para recordar Causan una inhibición más com- pleta del sistema renina-angio- tensina que los IECA, no afectan la respuesta a la bradicinina y tienen menos efectos adversos. • Similar a los IECA: Hiperpotasemia y daño renal agudo en la hipertensión renovascular o estados de depleción de volumen efectiva. • Tienen tasas más bajas de tos y an- gioedema y tasa más alta de síntomas hipotensivos que los IECA. Suspender lo antes posible una vez que se detecte el embarazo. Antihipertensivo, antagonista de los receptores de la angiotensina II (ARAII) Metoprolol -Lol.Antihipertensivo, β-bloqueador, cardioselectivo Bloquea los receptores adrenérgicos β1 y produce un efecto inotrópico y cronotrópico negativo. • Feocromocitoma. • Hipertrofia benigna de próstata. • Insuficiencia cardíaca y disfunción sistólica del VI. • Hipertensión NO es primera línea. • Infarto de miocardio. • FA y arritmias ventriculares. • Profilaxis de la migraña. • Tirotoxicosis. Efecto adverso • Bloqueo auriculoventricular (AV) de primer grado, bloqueo AV de segundo grado o bloqueo cardíaco completo. • Puede empeorar, prolongar o causar hipoglucemia. • Broncoespasmo. • Baja tolerancia al ejercicio. • Hipertrigliceridemia. • Fenómeno de Raynaud. Precauciones La abstinencia aguda de un β-bloqueante puede provocar un aumento de la actividad simpática. Los β-bloqueantes pueden exa- cerbar la insuficiencia cardíaca en pacientes con IC descompensada. Contraindicaciones • Broncoespasmo. • Fenómeno de Raynaud (vasoespasmo). • Insuficiencia cardíaca (IC) aguda grave. • Bloqueo auriculoventricular (AV). • Tartrato de metoprolol (liberación inmediata): • IV 1,25 a 5 mg. • Por vía oral de 25 a 100 mg dos veces al día. • Succinato de metoprolol (liberación prolongada): • 50 a 400 mg una vez al día. Para β-bloqueantes es glucagón 4 mg (se puede repetir a los 15 minutos). Pueden reducir la tasa de mortalidad y de hospitalizaciones en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Dosis recomendada Uso en embarazo y lactancia Si se usa, monitorear al recién nacido 48 h posteriores al nacimiento. Monitorear al lactante. Para recordar Antídoto IV, VO. Utilidad clínica Mecanismo de acción Carvedilol -Lol. Antihipertensivo, β-bloqueador, no cardioselectivo, bloqueo α1. Bloquean los receptores adrenérgicos β1 y β2, produciendo un efecto inotrópico, cronotrópico negativo y broncoconstricción. Además de un bloqueo α1 que causa vasodilatación. • Insuficiencia cardíaca. • Hipertensión NO es primera línea.• Angina crónica estable. • Fibrilación/aleteo auricular (control de la frecuencia ventricular). • Infarto de miocardio. • Profilaxis de hemorragia varicosa. Efecto adverso • Bloqueo AV de primer, segundo grado o completo • Puede empeorar, prolongar o causar hipoglucemia. • Broncoespasmo. • Broncoespasmo. • Fenómeno de Raynaud (vasoespasmo). • IC aguda grave. • Bloqueo auriculoventricular (AV). • La abstinencia aguda de un β-bloqueante puede provocar un aumento de la actividad simpática. • Los β-bloqueantes pueden exacerbar la insuficiencia cardíaca (IC) en pacientes con IC descompensada. Pueden reducir la tasa de mortalidad y de hospitalizaciones en pacientes con insufi- ciencia cardíaca congestiva (ICC), al igual que metopolol, bisoprolol y nebivolol. Para β-bloqueantes es glucagón 4 mg (se puede repetir a los 15 minutos). De 3,125 a 25 mg dos veces al día. Uso en embarazo y lactancia Si se usa, monitorear al re- cién nacido 48 h posterio- res al nacimiento. Monitorear al lactante. Mecanismo de acción VO. Utilidad clínica • Impotencia. • Tolerancia al ejercicio. • Hipertrigliceridemia. • Fenómeno de Raynaud. Contraindicaciones Para recordar Antídoto Precauciones Dosis recomendada Prazosina Bloqueador α1 -zosina. Inhibe de forma competitiva los receptores α-adrenérgicos postsinápticos, lo que da como resultado la vasodilatación de las venas y arteriolas, además de una disminución de la resistencia periférica total y de la presión arterial. • Hipertensión crónica en pacientes con: • Hiperplasia prostática benigna. • Hiperlipidemia. • Pesadillas e interrupciones del sueño relaciona- das con el trastorno de estrés postraumático. • Fenómeno de Raynaud. Efecto adverso • Palpitaciones. • Debilidad. • Somnolencia. • Hipotensión postural. • Molestias digestivas. De 1 mg a dos o tres veces al día. Uso en embarazo y lactancia No es la primera opción para tratar la hipertensión en el embarazo. Mecanismo de acción VO. Utilidad clínica Dosis recomendada Dopamina Agente adrenérgico, inotrópico. Alternativa de segunda línea a la noradrenalina en pacientes con bradicardia absoluta o relativa y un riesgo bajo de taquiarritmias. Efecto adverso • Angina de pecho. • Fibrilación auricular. • Bradicardia. • Latidos ectópicos. • Arritmia ventricular. Su efecto clínico es dosis dependiente. • Feocromocitoma. • Taquiarritmias no corregidas. • Fibrilación ventricular. De 2 a 20 mcg/kg/min. Uso en embarazo y lactancia No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamiento de pa- cientes embarazadas en es- tado crítico, debido a preo- cupaciones de teratogenici- dad fetal. Puede inhibir la lactancia. Los receptores de dopamina están presentes en los lechos vasculares renal, esplácnico, coronario y cerebral; la estimulación de estos receptores conduce a la vasodilatación. Un segundo subtipo de receptores de dopamina causa vasoconstricción al inducir la liberación de noradrenalina. Mecanismo de acción IV. Utilidad clínica Para recordar Contraindicaciones Dosis recomendada Adrenalina Alfa beta agonista, inotrópico, vasopresor • Estimula los receptores adrenérgicos α, β1 y β2, lo que da como resultado: • Relajación del músculo liso del árbol bronquial. • Estimulación cardíaca. • Dilatación de la vasculatura del músculo esquelético. • Vasoconstricción y de la presión arterial (PA). IV, IM, VIO, otros: intracardíaco, endotraqueal. • Vasopresor inicial de elección en el choque anafiláctico. • Agente alternativo de primera línea si la noradrenalina está contraindicada. • Paro cardíaco. • Broncoespasmo, alivio temporal de los síntomas leves del asma intermitente. • Congestión nasal. Efecto adverso • Puede inducir taquiarritmias e isquemia. • Vasoconstricción esplácnica. Paro cardíaco solución 1:10.000 (0.1mg/ml) 1 mg cada 3 a 5 min IV/IO. Uso en embarazo y lactancia No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamiento de pa- cientes embarazadas en es- tado crítico, debido a preo- cupaciones de teratogenici- dad fetal. Mecanismo de acciónMecanismo de acción Utilidad clínica No inyectar en el glúteo; puede no tratar eficazmente la anafilaxia y se ha asociado con infecciones por Clostridium (gangrena gaseosa). Precauciones Dosis recomendada Noradrenalina Alfa (α) y beta (β) agonista, inotrópico, vasopresor Mecanismo de acción • Vasopresor inicial de elección en hipotensión severa, choque séptico, cardiogénico e hipovolémico (que no respondan a fluidos). Choque cardiogénico: 0.05 a 0.4 mcg/kg/min. Dosis recomendada Es estimulante α a nivel vascular y β a nivel cardíaco, lo que causa: • Aumento de contractilidad y frecuencia cardíaca. • Vasoconstricción. • Aumento de la presión arterial sistémica y el flujo sanguíneo coronario. IV. Utilidad clínica Uso en embarazo y lactancia Efectos adversos No se deben suspender los medicamentos necesarios para el tratamiento de pacientes embarazadas en estado crítico, debido a preocupaciones de teratogenicidad fetal. • Bradicardia. • Arritmia cardíaca. • Miocardiopatía (estrés). • Insuficiencia vascular periférica. • Ansiedad. • Cefalea transitoria. • Disnea. Dobutamina Agonista β, inótropo, cronotropo. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Insuficiencia cardíaca grave y refractaria. • Agente inicial de elección en el choque cardiogénico con bajo gasto cardíaco. • Adición a la noradrenalina para el aumento del gasto cardíaco. • Hipoperfusión continua. Efectos adversos 20 mcg/kg/min. Dosis recomendada Utilidad clínica No se deben suspender los medica- mentos necesarios para el tratamie- to de pacien- tes embarazadas en es- tado crítico, debido a preocupaciones de teratogenicidad fetal. Estimula los receptores adrenérgicos β1 del miocardio, lo que resul- ta en un aumento de la contractilidad y la frecuencia cardíaca. Hay activación α1 y β2, pero los efectos sobre la β2 son mayores, lo que resulta en cierta vasodilatación. IV, IO. Para recordar No debe usarse de forma rutinaria en la sepsis debido al riesgo de hipotensión. • Hipotensión. • Taquiarritmias. • Contracciones ventriculares prematuras. Contraindicaciones Miocardiopatía hipertrófica con obstrucción del tracto de salida. Fenilefrina Agente adrenérgico, vasopresor Mecanismo de acción • Congestión nasal. • Hemorroides. • Para dilatar las pupilas. • Hipotensión por sepsis hiperdinámica, trastornos neurológicos, hipotensión inducida por anestesia. • Vasopresor alternativo para pacientes con choque séptico. Utilidad clínica Tiene actividad agonista puramente α-adrenér- gica, produciendo vasoconstricción. Tópica, IV, IN, OFT. IV:20 a 400 mcg/min (0.25 a 5 mcg/kg/min). Dosis recomendada Para recordar • Suele estar reservada para pacientes en los que la noradrenalina está contraindicada. • No está recomendado de forma rutinaria para el choque séptico. Uso en embarazo y lactancia Efectos adversos • Bajo volumen sistólico y gasto car- díaco, sobre todo en pacientes con disfunción cardíaca. Vasopresina Hormona antidiurética -presina. Mecanismo de acción Nombre de su análogo Uso en embarazo y lactancia Choque: 0.01 a 0.04 unidades/min. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Estimula la reabsorción del agua en los túbulos renales, produce una contracción de los músculos lisos del tracto digestivo y de los lechos vasculares. Vasopresina: IV, SC. Desmopresina: VN, VO, IV, SC, SI. Para recordar • Hiponatremia. • Xerostomía. • Vasoconstricción pulmonar. • Diabetes insípida. Desmopresina. • Vasopresina: • Diabetes insípida. • Sangrado por varices esofágicas. • En estados de hipotensión aguda y choque (como segunda línea en choque séptico o anafiláctico que no responde a epinefrina). • Desmopresina: • Hemofilia. • Enuresis. • Diabetes insípida.• No se recomienda como vasopresor de primera línea. • No confundir vasopresina con desmo- presina (tienen indicaciones diferentes). • Usar con cuidado en falla cardíaca. Solo si es imprescindible, puede producir contracciones uterinas tónicas. Alfametildopa Contraindicaciones • Enfermedad hepática activa (hepa- titis aguda, cirrosis activa). • Trastornos hepáticos previamente asociados con el uso de metildopa. • Uso concurrente de inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO). Dosis recomendada • Oral: de 250 mg cada 8 a 12 h. • IV: de 250 a 1 000 mg de cada 6 a 8 h. Uso en embarazo y lactancia • Hepatitis tóxicas. • Trastornos autoinmunes (anemia hemolítica autoinmune). Se ha demostrado su seguridad a largo plazo para el feto. Agonista α2 adrenérgico, antihipertensivo. Mecanismo de acción HTA embarazo aunque no es la primera opción, su efecto es leve y tiene inicio de acción lenta. Utilidad clínica Estimulación de los receptores α-adrenérgicos centrales por un neurotrans- misor falso (α-metilnorepinefrina) que resulta en una disminución del flujo simpático hacia el corazón, los riñones y la vasculatura periférica. VO, IV. Efecto adverso Verapamilo Uso en embarazo y lactancia • Angina. • Control de frecuencia en fibri- lación o aleteo auricular. • Hipertensión. • Taquicardia supraventricular. • Prevención de cefalea en racimo. Efecto adverso Variable. Dosis recomendada Utilidad clínica Disminuye la demanda de oxígeno del miocardio actuando como inótropo y cronotopo negativo y reduciendo la presión arterial sistémica. Es un vasodilatador mucho menos potente que las dihidropiridinas. VO, IV. Calcio antagonista, no dihidropiridínico. Se prefieren otros agentes antes que el verapamilo. • Debe evitarse en pacientes con una fracción de eyección del ventrículo izquierdo <40 %. • No combinar verapamilo/diltiazem con β-bloqueantes, ni usar en bradicardia y bloqueos AV. Contraindicaciones Mecanismo de acción Para recordar • Puede exacerbar la IC. • Lentifica la conducción cardíaca con- traproducente en disfunción del nódulo sinusal o bloqueo auriculoventricular. • Pueden inducir o exacerbar la insuficiencia cardíaca. • Bradicardia. • Bloqueo auriculoventricular (AV). • Hipotensión ortostática. Amlodipino -pino. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia Angina. Hipertensión crónica. Fenómeno de Raynaud. Efecto adverso De 5 a 10 mg una vez al día. Dosis recomendada Utilidad clinica • Bloquean los canales de calcio lentos de una forma dosis dependiente. • Vasodilatan las arterias coronarias, reducen la resistencia coronaria, aumentan el flujo sanguíneo coronario. • Provocan una fuerte respuesta β-adrenérgica refleja, lo que a menudo Incluye una taquicardia refleja. VO. Para recordar Tienen mayor selectividad por el músculo liso vascular que por el miocardio, siendo vasodilatadores más potentes que el vera- pamilo o el diltiazem. Angina inestable o infarto de miocardio (IM) puede exacerbar la isquemia por taquicardia refleja. • Síndrome de vasodilatación periférica: • Edemas de miembros inferiores más frecuente. • Rubefacción fácil. • Hipotensión. • Taquicardia refleja. • Estreñimiento. Calcio antagonista, dihidropiridinas Contraindicaciones Se prefieren otros agentes antes que el amlodipino. Nifedipina -pino,na. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Angina. • Hipertensión crónica. • Edema pulmonar a gran altitud. • Emergencia hipertensiva duran- te el embarazo o posparto. Efecto adverso De 30 a 60 mg una vez al día. Dosis recomendada Utilidad clinica • Bloquean los canales de calcio lentos de una forma dosis dependiente. • Vasodilatan las arterias coronarias, reducen la resistencia coronaria, aumentan el flujo sanguíneo coronario. • Provocan una fuerte respuesta β-adrenérgica refleja, lo que a menudo incluye una taquicardia refleja. VO. Para recordar Tienen mayor selectividad por el músculo liso vascular que por el miocardio, siendo vasodilatadores más potentes que el verapamilo o el diltiazem. Angina inestable o infarto de miocardio (IM) puede exacerbar la isquemia por taquicardia refleja. Hiperplasia gingival. Síndrome de vasodilatación periférica: Edemas de miembros inferiores más frecuente. Rubefacción fácil. Hipotensión. Taquicardia refleja. Náuseas. Estreñimiento. Calcio antagonista, dihidropiridínico, antiarrítmico tipo IV Contraindicaciones • Hipertensión arterial pulmonar. • Fenómeno de Raynaud. • Tocólisis. La nifedipina oral es uno de los agentes preferidos para HT crónica en el embarazo. Nitroglicerina Nitratos Parche transdérmico, IV, SI, spray. • Se trasforman en óxido nítrico (NO) disminuyendo la concentración intracelular de calcio, lo que conlleva a una vasodilatación predomi- nantemente venosa (y algo arterial). • El principal efecto antiisquémico es disminuir la demanda de oxígeno del miocardio al producir vasodilatación sistémica. Efecto adverso • Cefalea. • Hipotensión arterial. • Taquicardia refleja. • Isquemia cerebral. • Efecto rebote de vasoconstricción coronaria. • Pacientes que han tomado sildenafilo o vardenafilo (debido al riesgo de hipoten- sión grave). • Pacientes con miocardiopatía hipertrófica. • En pacientes con sospecha de infarto del ventrículo derecho. Variable. • Tratamiento o prevención de la angina de pecho. • Insuficiencia cardíaca aguda descompensada. • Emergencia hipertensiva. • Relajación uterina. Taquifilaxia: con el uso crónico hay tolerancia farmacológica, por lo que debe haber un período diario libre del fármaco. Se debe usar con precaución en pacientes con estenosis aórtica grave o depleción de volumen. Uso en embarazo y lactancia Se recomienda el uso de nitroglicerina intravenosa en mujeres embarazadas con preeclampsia cuando la hipertensión grave se asocia con edema pulmonar. Nitro-. Utilidad clinica Para recordar Precauciones Contraindicaciones Dosis recomendada Mecanismo de acción Lidocaína Agente antiarrítmico clase IB, anestésico local IM, IV, SC, ID, IO, otras (perineural, epidral). Suprime la conducción de los impulsos nerviosos. • Anestesia local y regional mediante técnicas de infiltración, bloqueo nervioso, epidural o espinal. • Tratamiento agudo de arritmias ventriculares. • Síndrome de cistitis intersticial/dolor de vejiga. • Paro cardíaco repentino debido a fibrilación o taquicardia ventriculares sin pulso. Efecto adverso • Dolor de cabeza posicional después de la anestesia espinal. • Escalofríos (después de la anestesia espinal). • Radiculopatía. • Anestesia por infiltración: de 20 a 100 mg. • Paro cardiaco: IV/IO. • 1. dosis 1 a 1.5 mg/kg. • 2. dosis 0.5-0 a 75 mg/kg. Uso en embarazo y lactancia La inyección de lidocaína está aprobada para analgesia obstétrica. Mecanismo de acción Utilidad clinica • Hipersensibilidad a la lidocaína. • Síndrome de Stokes- Adams. • Síndrome de Wolff-Parkinson-White. Contraindicaciones Dosis recomendada a a Atropina Antiarrítmica clase IIC. Agente anticolinérgico, antídoto, agente antiespasmódico Endotraqueal, IV, IM, SC, OFT. Bloquea la acción de la acetilcolina en los sitios parasimpá- ticos del músculo liso, las glándulas secretoras y el SNC. • Bloqueo de la conducción (en síncope vagal o infarto agudo de miocardio inferior). • Intoxicación con insecticidas organofosforados o carbamatos, o agentes nerviosos. • Intoxicación por hongos que contienen muscarina. • Bradicardia sinusal sintomática leve o moderada. • Bloqueo AV primario. • Ambliopía. IV, IM: 0,5 a 1 mg cada 3 a 5 minutos. Se prefiere 1 mg para bradiarritmias graves. • Enfermedad cardiovascular. • Enfermedades pulmonares. • Glaucoma Efecto adversoDisociación auriculoventricular (transitoria). Arritmia auricular. Asistolia. Papel como antídoto Dosis recomendada Precauciones Revierte los efectos muscarínicos del envenenamiento colinérgico. El obje- tivo principal en las intoxicaciones colinérgicas es la reversión de la broncorrea y la broncoconstricción. Uso en embarazo y lactancia Dar si existe una indicación clara de uso y no se deben suspender por temor a la teratogenicidad. Mecanismo de acción Utilidad clinica Digoxina Glucósido cardíaco VO, IV, IM. Produce un bloqueo de la bomba Na -K -ATPasa del sarcolema. • Disminuye la conducción AV por estimulación para simpaticomimética. • Cronotrópico negativo. • Inotrópico positivo. • Control de frecuencia en FA y taquicardia supraventricular. • IC con fracción de eyección reducida. Efecto adverso Intoxicación digitálica. Para la mayoría de los pacientes, la dosis de mantenimiento de digoxina estará entre 0.125 mg y 0.25 mg al día VO. 0.5-2 ng/ml. • ICC diastólica. • Síndrome de Wolf-Parkinson-White (SWPW). • Miocardiopatía hipertrófica. • Disfunción sinusal. • Dada la ventana terapéutica relativamente estrecha de la digoxina, los pacientes re- quieren monitorización de la concentra- ción sérica de digoxina. El nivel "óptimo" varía con el entorno clínico. • Es particularmente importante: • En personas con disfunción renal crónica. • Alteraciones electrolíticas. Vigilancia Rango terapéutico Mecanismo de acción Utilidad clinica Uso en embarazo y lactancia Contraindicaciones Dosis recomendada + + Intoxicación digitálica Ocurre en un 20 % de los pacientes. La hipopotasemia es un factor precipitante. Cliníca Alargamiento del PR, acortamiento del QT, aplanamiento o inversión de la onda T y mayor amplitud de la onda U. Descenso del segmento ST (cubeta digitálica). Taquicardia auricular con bloqueo auriculoventricular (AV) variable (lo más característico). Extrasístoles ventriculares (más frecuentes). Anorexia, náuseas, vómitos. Cambios en el ECG: Intoxicación digitálica K 19 Potasio 39.0983 TratamientoAntídoto Anticuerpo específico (fragmento Fab) ante arritmias que no ceden. Arritmias ventriculares se tratan con lidocaína o fenitoína. Bradiarritmias responden bien a la atropina. Corregir hipopotasemia. Interrumpir el fármaco. Adenosina Antiarrítmica clase IIE Interactúa con los receptores de adenosina A1 en la superficie de las células cardíacas frecuencia sinusal y del retraso de la conducción del nódulo AV. • TSV asociada con la reentrada del nódulo AV. • La taquicardia por reentrada AV asociada con una vía accesoria. • Hacer diagnóstico para diferenciar entre taquicardias. Efecto adverso • Arritmia cardíaca (transitoria y nueva después de la cardioversión). • Presión torácica y malestar. • Cefalea. • Enrojecimiento facial. • Molestia en el cuello. • Disnea. • Bloqueo (AV) de segundo o tercer grado. • Síndrome del seno enfermo o bradicar- dia sintomática. • Enfermedad pulmonar bronco-contric- tiva o asma. La adenosina se recomienda para el tratamiento agudo de la TSV en mujeres embarazadas.• Taquicardia supraventricular: • 1. dosis: 6 mg. • Si no la detiene entre 1 o 2 minutos 2. dosis: 12 mg y repetir otra vez si es necesario. • Total: 30 mg. Mecanismo de acción Utilidad clinica IV. Dosis recomendada Contraindicaciones Uso en embarazo y lactancia a a Amiodarona Antiarrítmica clase IIIA Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Arritmias supraventriculares, ventriculares: • Se prefiere en cardiopatía estructural de elección en miocardiopatía hipertrófica. • Se suele utilizar cuando otros antiarrítmicos han fallado o están contraindicados. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Inhibe la estimulación adrenérgica disminuye la conducción auriculoventricular (AV) y la función del nodo sinusal. IV, VO. • Fibrosis pulmonar. • Alteraciones tiroideas. • Piel azulada. • Hepatitis tóxica. Contraindicaciones Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular (ACLS). • Primera dosis: 300 mg. • Segunda dosis 150 mg. • Muy inespecífico, actúa sobre numerosos canales iónicos. • Debido a sus múltiples efectos adversos, se usa en casos en los que no se puede utilizar otro fármaco más selectivo. • Síndrome del seno enfermo. • Bloqueo AV de segundo o tercer grado. • Choque cardiogénico. • Asma bronquial. • Síndromes de QT largo congénitos o adquiridos. • IC descompensada. • Potasio sérico <4 mEq/l. Debe usarse durante el embarazo solo para tratar arritmias refractarias a otros tratamientos o cuando otros tratamientos están contraindicados. Minoxidil Vasodilatador directo, antihipertensivo Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia Efectos adversos 5 mg una vez al día. Aumentar la dosis gradualmente hasta una dosis máxima de 100 mg/día de 1 a 3 dosis divididas. Dosis recomendada Produce vasodilatación al relajar directamente el músculo liso arterial, con poco efecto sobre las venas. VO, TOP. Para recordar La estimulación del crecimiento del cabello es secundaria a la vasodilata- ción, hay aumento del flujo sanguíneo cutáneo y estimulación de los folículos pilosos en reposo. • Cambios en la onda T en el 60 %. • Derrame pericárdico (ocasionalmente con taponamiento). • Insuficiencia cardíaca (IC). • Pericarditis. • Hipertricosis. • Erupción ampollosa. Contraindicaciones Feocromocitoma. • Agente alternativo en hipertensión. • Alopecia tópico. Utilidad clínica Se ha informado de hipertricosis neonatal. Hidralazina Vasodilatador directo, antihipertensivo Mecanismo de acción • Agente alternativo hipertensión crónica y en emergencia hipertensiva. • Emergencia hipertensiva en embarazo o posparto. • Hipertensión perioperatoria. • IC con fracción de inyección reducida. Utilidad clínica Vasodilatación directa de arteriolas (con poco efecto sobre las venas) con disminución de la resistencia sistémica. VO, IM, IV. Variable. Dosis recomendada Contraindicaciones • Enfermedad de la arteria coronaria. • Enfermedad cardíaca reumática de la válvula mitral. • Disección de aorta. Uso en embarazo y lactancia Efectos adversos • IAM y angina. • Urticaria. • Síndrome lupus-like. Se prefieren otros agentes para tratar la hipertensión crónica durante el embarazo. Furosemida Diurético de asa Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Edema: • Insuficiencia cardíaca. • Cirrosis del hígado ascitis. • Enfermedad renal (incluido el síndrome nefrótico). • Edema pulmonar agudo. Sobre todo, cuando se necesita una diuresis urgente o cuando existe preocupación por una mala absorción gastrointestinal. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Actúan en la porción ascendente gruesa del asa de Henle inhibiendo el cotransportador Na -K - 2Cl . VO, IV. • Fallo renal agudo. • Desórdenes electrolíticos: • Hipercalciuria. • Hipopotasemia. • Hiponatremia. • Hipomagnesemia. • Alcalosis metabólica. • Hipotensión. • Hipertrigliceridemia. • Fotosensibilidad. • Deshidratación. Contraindicaciones 40 mg. • Evitar en pacientes con osteoporosis o litiasis cálcica. • No combinar con AINES o IECA, por riesgo de falla renal. -semida. Precauciones • Administrar la furosemida lentamente, ya que puede causar ototoxicidad. • Reemplazar potasio si es < 3.5 mEq/l. Si es necesario, se debe usar con precaución debido a la posible reducción del flujo sanguíneo placentario. Tienen el potencial de disminuir el volumen de leche y suprimir la lactancia; debe evitarse cuan- do sea posible. + + - Hidroclorotiazida Diurético tiazídico -tiazida. Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia De 25 a 100 mg una o dos veces al día. • Hipertensión. • Su efecto es modesto por lo que no se usan en estados edematosos. • Urolitiasis.• Hematuria microscópica por hipercalciuria idiopática. • Pacientes con osteoporosis que requieran diurético. • Diabetes insípida nefrogénica. Efecto adverso Dosis recomendada Utilidad clínica Tienen el potencial de disminuir el volumen de leche y suprimir la lactancia. Debe evitarse cuando sea posible. Inhiben el cotransportador sodio-cloro, ubicado en el túbulo contorneado distal. VO. Para recordar• Hipotensión.• Alcalosis metabólica. • Disminución de la libido. • Fotosensibilidad. • Deshidratación. • Azotemia. • Desórdenes electrolíticos. • Hipocalciuria. • Hipopotasemia. • Hiponatremia. Precauciones • Para el edema puede ser efectivo combinarlo con diuréticos de asa, pero debe haber vigilancia estricta. • Reemplazar potasio si <3.5 mEq/l. • Evitar en pacientes con gota y en pacientes alérgicos a las sulfonamidas o sulfas. Se deben usar con precaución debido a la posible reducción del flujo sanguíneo placentario. Espironolactona Diuréticos ahorradores de potasio Mecanismo de acción Uso en embarazo y lactancia • Hipertensión en combinación con otros fármacos que podrían causar hipopotasemia peligrosa. • En IC para reducir los efectos de la aldosterona en el miocardio. • Hipopotasemia. • Hiperaldosteronismo primaria. • Terapia hormonal de cambio de sexo. • Acné. • Ascitis por cirrosis. Efectos adversos Utilidad clínica Son antagonistas competitivos de la aldosterona, lo que causa inhibición del intercambiador sodio-potasio del túbulo colector. VO. • Hiperpotasemia (>5.0). • Acidosis metabólica. • Diarrea. • Somnolencia. • Disfunción eréctil. • Ginecomastia. • Disminución de la libido. Dosis recomendada 12.5, 25, 50 mg una o dos veces al día. -tona. -nona. Se debe vigilar la hiperpotasemia, por riesgo de muerte. Se han asociado las dosis altas con la restricción del crecimiento intrauterino. Para recordar Los efectos adversos como dimisnución de la libido, ginecomastia o disfunción eréctil no se ven con la epleronona (selectivo renal). Heparina NO fraccionada Anticoagulante, heparina Mecanismo de acción Variable según indicación. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Potencian la actividad anticoagulante de la antitrombina III, la cual inhibe la trombina y los factores X, XI, IX y XII activados. Infusión IV o SC según la indicación. • Sangrado por exceso de dosis loca- lización frecuente el retroperitoneo. • Trombocitopenia inducida por heparina. • Osteoporosis. • Necrosis cutánea (en el lugar de la inyección). • Alopecia. • Hiperaldosteronismo. Contraindicaciones • Hemorragia activa o antecedentes de hemorragia (cerebral, subaracnoidea). • Hipertensión arterial maligna o no controlada. • Cirugía ocular o del SNC. • Trombocitopenia inducida por heparina. • IR (relativo, usar solo si es estrictamente necesario). • TVP y TEP. • FA complicaciones trombóticas. • Prevención de cirugía. • Terapia puente (inicio warfarina). Mediante tiempo de tromboplastina parcial activado (TTPa) entre 1.5-2.5 veces el control. Control Suspender • Suspender la heparina al menos 6 h antes de una intervención. • Si es de urgencia suspender y administrar el antídoto. Antídoto Sulfato de protamina, a razón de 1 mg por cada 100 unidades de heparina recibidas en la última hora. Generalmente se prefiere el uso de heparina de bajo peso molecular (HBPM). Uso en embarazo y lactancia Enoxaparina Anticoagulante, heparina de bajo peso molecular Mecanismo de acción SC: 1 mg/kg cada 12 h. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Actividad anti-Xa. EnoXAparina. Tiene menos efectos secundarios que la heparina no fraccionada. • Sangrado por exceso de dosis localización frecuente el retroperitoneo. • TIH. • Osteoporosis. • Necrosis cutánea. • Alopecia. • Hiperaldosteronismo. Contraindicaciones • Hemorragia activa o antecedentes (cerebral, subaracnoidea). • HTA no controlada o maligna. • Cirugía ocular o del SNC reciente. • Trombocitopenia inducida por heparina. • Alergia al fármaco. • Insuficiencia renal. • SCA y TVP. • Profilaxis en cirugía ortopédica, abdominal y movilidad severamente restringida. • Como anticoagulante puente. • Embarazo. No requieren control, pero en casos especiales (embarazo, insuficiencia renal) se hace control con la actividad Xa. Control Suspender • Suspender al menos 6 h antes de una intervención. • Si es de urgencia administrar el antídoto. Antídoto Sulfato de protamina, a razón de 1 mg por cada 100 unidades de heparina recibidas en la última hora. Uso en embarazo y lactancia -parina. SC, IV. Para recordar 1 mg equivale a 100 unidades de actividad anti-factor Xa. Fondaparinux Anticoagulante. Mecanismo de acción • SC: <50 kg: 5 mg una vez al día. De 50 a 100 kg: 7.5 mg una vez al día. • >100 kg: 10 mg una vez al día. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Es un inhibidor indirecto del factor Xa. La falta de interacción plaquetaria hace que el riesgo de trombocitopenia inducida por heparina (TIH) sea insignificante. Sangrado es más preocupante porque no hay antídoto aprobado. Hematoma espinal/epidural. Contraindicaciones Aclaramiento de creatinina <30 ml/min. Individuos que pesan <50 kg en el entorno profiláctico. Endocarditis bacteriana. Personas que se someten a neurociru- gía o cirugía de columna. En conjunto con warfarina: TUP y TEP. Profilaxis TVP en pacientes quirúrgicos. Pacientes con trombocitopenia aguda o remota inducida por heparina (TIH). A dosis profilácticas no prolonga el TP, ni el TTPa. A dosis altas puede prolongar la TTPa. Control Antídoto Si hay sangrado hay que emplear concen- trados del factor VII recombinante. Uso en embarazo y lactancia SC, IV. Debe limitarse a aquellas mujeres que tienen reacciones alérgicas graves a la heparina, y que no pueden recibir danaparoide. Warfarina Anticoagulante, antivitamina K, dicumarínicos Mecanismo de acción Inicial: 2.5 a 5 mg diarios por 3 días. Mantenimiento: varía según INR tomado al 4. día, dosis usual entre 2 y 10 mg/día. Efectos adversos Dosis recomendada Utilidad clínica Impiden la acción de la vitamina K epóxido reductasa, afectando los factores de coagulación de la vitamina K dependientes (II, VII, IX, X, proteína C y S). Sangrado por exceso de dosis. Necrosis cutánea. • Malformaciones fetales. • Infarto de miocardio. • Complicaciones tromboembólicas (venosas, pulmonares). • Complicaciones embólicas que surgen de la fibrilación auricular o el reemplazo de válvulas cardíacas. • Tener en cuenta los fármacos que pueden inhibir o potenciar su acción. • El paciente se debe tomar la pasta cada día a la misma hora. Recomendaciones Suspender Se debe suspender de 3 a 4 días antes de una intervención. Antídoto Vitamina K, plasma fresco congelado o CCP. -parina. VO. X Terapia puente Para recordar No tiene un efecto directo sobre un trombo establecido y no revierte el daño tisular is- quémico. Evita la exten- sión de un trombo ya formado y previene complicaciones secundarias. • Se debe administrar en conjunto con hepa- rinas, hasta que el medicamento alcance el nivel de coagulación esperado (INR >2) para retirar la heparina. Uso en embarazo y lactancia o Rivaroxabán Anticoagulantes orales de acción directa Mecanismo de acción Efectos adversos Variable. Dosis recomendada Utilidad clínica Inhibidor del factor Xa. Hemorragia: Contraindicados • Embarazo o lactancia. • Prótesis valvulares cardíacas. • ClCr <15 ml/min. • Profilaxis tromboembólica tras cirugía de cadera o rodilla. • FA no valvular con criterios de anticoagulación. • Enfermedad arterial periférica. • Tromboembolismo venoso. • No requiere control y se dan a dosis fijas. Control Uso en embarazo y lactancia -xaban. VO. El beneficio de
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