TEMA N 9 FARMACOLOGIA DEL METABOLISMO HIPOGLICEMIANTES ORALES INSULINA^

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TEMA N° 9. 
FARMACOLOGIA DEL METABOLISMO. 
HIPOGLICEMIANTES ORALES. INSULINA.
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA II.
CARRERA DE MEDICINA.
DRA. ALEYDA IBARRA BARRIONUEVO.
FACTORES QUE PREDISPONEN A DIABETES
DIABETES TIPO 1
DIABETES MELLITUS O TIPO 2
FARMACOS 
HIPOGLICEMIANTES
FARMACOS HIPOGLICEMIANTES ORALES
Producen una disminución
de los niveles de glucemia
luego de su administración
por vía oral, cumpliendo con
este propósito a través de
mecanismos pancreáticos
y/o extrapancreáticos.
Coadyuvantes de INSULINA
COADYUVANTES DE INSULINA
INSULINA
ACCION TIPO DE INSULINA INICIO DURACION APARIENCIA
ACCION RAPIDA REGULAR/
NORMAL
½ - 1 hr 6-8 horas clara
ACCION RAPIDA LYSPRO
ASPART
GLUSILINA
~ 15 minutos 4-6 horas clara
ACCION
INTERMEDIA
NPH 1-2 horas 12 + horas turbia
ACCION INTERMEDIA INSULINA INTERMEDIA 2-4 horas 12 - 18 horas turbia
ACCION PROLONGADA GLARGINA 1.5 horas 24 horas clara
ACCION PROLONGADA DETEMIR 1 hora 12-24 horas clara
INSULINAS
PRE-MEZCLADAS
Insulinas
Mix: 75/25
50/50, 70/30
30 minutos 22-24 horas clara
PRE-MEZCLADAS PARA TODO EL DIA Y TODAS LAS COMIDAS
NPH/REGULAR 70/30 INSULINA LISPRO 75/25
INSULINA PARA LAS COMIDAS
REGULAR/ NOVOLIN/HUMULIN Lispro/Novolog/humalog
INSULINA CON EFECTO TODO EL DIA
NPH GLARGINA
INSULINA INHALADA
• 2006 :EXUBERA
• 2007 se retiro por alto costo
• 2013, AFREZZA espera ser 
aprobada por FDA
•Mas rápida
•Menos casos de 
hipoglicemia
•Menos afecciones 
pulmonares
SECRETAGOGOS
•Actúan aumentando la liberación de insulina de
las células beta del páncreas.
•UTIL EN PACIENTES CON RESERVA
PANCREATICA
Sulfonilureas se unen a los CANALES DE K+ sobre la membrana celular de las células 
beta pancreáticas. Ello inhibe el influjo DE potasio, esto abre los CANALES DE 
CALCIO y esto conlleva a aumento en la secreción de la insulina
Aumento de 
peso
CONTRAINDICACIONES
SULFONILUREAS
1. DMID O TIPO 1
2. DIABETICA EMBARAZADA
( TERATOGENICAS)
1. CETOACIDOSIS
2. COMA DIABETICO
3. PROBLEMAS HEPATICOS
4. ALCOHOL
5. PX CON PROBLEMAS 
HEMATOLOGICOS: anemia aplasica
FARMACOS INTERACCIONES
REDUCEN EFECTO DE POTENCIAN EFECTO DE 
• ANTIPSICOTICOS
• CORTICOIDES
• DIURETICOS
• SIMPATICOMIMETICOS
• ALOPURINOL
• ANTIMICOTICOS
• CLORANFENICOL
• IMAO:Isocarboxazida,Iproniazida
• PROBENECID
• SALICILATOS
• COTRIMOXAZOL
REPAGLINIDAS/ NATEGLINIDAS
CONTRAINDICACIONES INDICACIONES
• Hipersensibilidad.
• Diabetes tipo 1,
• péptido C negativo, cetoacidosis 
diabética (con o sin coma).
• I.H. grave.
• Concomitancia con gemfibrozilo.
Diabetes mellitus II No 
controlada con dieta, 
reducción de peso y 
ejercicio, o con 
metformina sola (asociar 
a metformina).
REPAGLINIDAS/ NATEGLINIDAS
MODO DE ADMINISTRACION
•Antes de las comidas 
principales, normalmente 15 
min antes, pudiendo desde 
30 min antes hasta 
inmediatamente antes.
Exenatida y Liraglutida
MECANISMO DE ACCION
•SON mimético de la 
incretinas GLP-1. y GIP
• Estimula la secreción de 
insulina dependiente de 
glucosa,
• Inhibe la liberación de 
glucagón
• Enlentece el vaciado gástrico 
y provoca saciedad. 
EFECTOS DE INCRETINAS
• Promueve la proliferación de células Beta
• Reduce el aumento de peso
• Reduce hiperglucemia pospandrial
ANALOGOS DE INCRETINAS
MODO DE USO
TRATAMIENTO• junto a metformina y/o una sulfonilurea, 
cuando estas hayan resultado 
insuficientes,
• como alternativa a asociar insulina, en 
pacientes con sobrepeso e IMC ≥30 
kg/m2
• iniciar con 5 µg dos veces al 
día (inyecciones subcutáneas 
en abdomen, muslo o 
deltoides), aplicadas menos 
de una hora antes de las 
comidas
•Un intervalo de 6 horas entre 
comidas
INHIBIDORES DE LA DPP IV
SITAGLIPTINA/SAXAGLIPTINA/VIDAGLIPTINA
INSULINO
SENSIBILIZADORES
METFORMINA
MECANISMO DE ACCION
• Reduce la gluconeogénesis y la 
glucogenolisis hepática.
• Reduce la absorción de glucosa por 
parte del T.G
• Incrementa sensibilidad a la insulina por 
los tejidos periféricos
http://es.wikipedia.org/wiki/Insulina
Usado en síndrome del ovario 
poliquístico
Bajar de peso
Disminuir Resistencia a Insulina
GLITAZONAS/TZD
MECANISMO DE ACCION
• Activan receptores gamma proliferadores 
de peroxisoma ,( PPARy)
• reduciendo la glucemia al disminuir la 
resistencia a la insulina de las células del 
tejido adiposo, el músculo esquelético e 
hígadp
GLITAZONAS/TZD
ACCIONES MODO DE USO
• Disminuyen la Resistencia a
• la Insulina
• Aumentan la sensibilidad a la insulina en 
el tejido adiposo
• Aumentan sensibilidad a insulina en 
hígado y músculo
• Disminuyen HbA1
• Se comienza con 15 mg una vez al día,
• pudiendo aumentarse a 30 una vez al 
día
• Se pueden administrar con o sin 
alimentos
• Combinada con sulfonilureas o 
metformina
• Se Metabolizan en Higado
GLITAZONAS/TZD
contraindicaciones
•En pacientes con DM1, 
•en el embarazo 
• lactancia, 
•hipersensibilidad 
•problemas hepáticos
Acarbosa/miglitol/voglibose
MODO DE USO PRECAUCIONES
• Dosis inicial de 1 tableta de 50 mg de 
ACARBOSA tres veces al día.
• Se recomienda que las tabletas de 
ACARBOSA sean ingeridas al inicio de la 
comida con un poco de agua
• La dosis promedio es de 300 mg por día,
• pacientes con dosis de 200 mg tres 
veces al día requieren de estricto control 
médico.
Acarbosa/miglitol/Voglibose
ACCIONES
• Retrasan la digestion de HC
• Inhibe la amilasa pancreatica
• No estimulan la liberacion de insulinaV
Usos
• Diabetes tipo 2: Indicado como 
monoterapia o en combinación con 
biguanidas o insulina.
• Diabetes tipo 1: Indicado como 
coadyuvante en el tratamiento con dieta 
e insulina
COMPLICACIONES METABOLICAS AGUDAS DE LA DM
HIPOGLICEMIA CETOACIDOSIS DIABETICA
• DISMINUCION DE LOS NIVELES 
PLASMATICOS DE GLUCOSA ( <55 mg / 
dl)
• Pero mejora con la administración de 
glucosa
• La CAD es la deficiencia de insulina y 
alteración del metabolismo de las grasas, 
provoca 
Hiperglicemia,deshidratación,cetonemia, 
acidosis metabolica
• Glicemias > 250 – 300 mg/dl
• Ph < 7.30
• CO3H < 15
COMPLICACIONES DE DM2
SINDROME HIPERGLICEMICO HIPEROSMOLAR
• Hiperglicemia grave, glicemia superior a 
600 mg/dl, deshidratación, elevada 
osmolaridad plasmática, afectación del 
nivel de conciencia, sin cetos, ni acidosis
TRATAMIENTO DE HIPOGLICEMIA
1. ORIENTADO A LA CORRECION DE LOS SINTOMAS Y DE LA CAUSA RESPONSABLE
2. SE DEBE OBTENER UNA MUESTRA DE SANGRE
TRATAMIENTO DE HIPOGLICEMIA
• SI EL PACIENTE ESTA CONCIENTE 
• ADMINISTRAR HC DE ABSORCION RAPIDA, ya sean pastillas de glucosa, líquidos 
azucarados 
• Si el paciente esta tomando Acarbosa o miglitol, se administra Glucosa pura
• Si esta inconsciente . Tomar un acceso venoso y administrar un Bolo de 10 o 20 gr 
glucosa al 50%, seguido de perfusión de suero glucosado al 10% hasta recuperar 
conciencia.
TRATAMIENTO DE HIPOGLICEMIA
• En las hipoglicemias por insulina o sulfonilureas
• Se administra Glucagón 1mg iv o im
• Si existe depleción de glucógeno hepático (disminución).
CETOACIDOSIS DIABETICA
• MANIFESTACIONES CLINICA
• NAUSEAS
• SED
• PERDIDA DE PESO POR DESHIDRATACION
• TRANSTORNOS VISUALES
• SOMNOLENCIA
• ALTERACION DEL NIVEL DE CONCIENCIA
PILARES ESENCIALES DEL TRATAMIENTO
1. REPOSICION DE LIQUIDO: permite expandir el volumen extracelular y 
restablecer la perfusión renal
2. La reposicion con suero salino al 0.9% a 15 a20 ml/kg/hora durante la primera 
hora ( 1000 a 1500 ml)
3. Se recomienda restaurar el déficit de agua estimado en la 24 horas
• Administración de insulina: 
• Se usa IV, revisar niveles de Potasio. Para evitar arritmias.
• Se inicia con un Bolo de IV: de 0,15 U/kg insulina regular , seguido de infusión continua 
de 0,1 U/kg/h
• La glucosa debe disminuir a un ritmo de 50 -75mg/dl/h para suprimir la lipolisis y 
cetogenesis
• Si no disminuye la glucosa:
• Se aumenta dosis de insulina a 0.2 u/kg/h
• Cuando laglucemia alcanza los 250 mg/dl se puede disminuir la infusión de insulina a 
0,05 – 0,1U/kg/h y añadir suero glucosado al 5% para evitar hipoglicemia
• La infusión de insulina IV debe mantener hasta el bicarbonato se > ( mayor) 15m Eq/l
CAD LEVE
• La administración de insulina SC o IM es tan efectiva como la administración IV
• La dosis inicial es de 0,4-0.6 U/kg administrando la mitad IV y la otra mitad IM o SC.
• Posterior en bolos de 0.1 u/kg/h IM o SC hasta conseguir glucosa por debajo de 250 
mg/dl
Síndrome hiperglucémico
• Glucemia superior a 600 mg/dl
• Deshidratación
• Afectación del nivel de conciencia sin cetosis sin acidosis
Tratamiento :
• Encaminado a corregir:
• Deshidratación y la hiperglucemia
• Reposición de líquidos
• Administración de insulina IV
TRABAJO DE INVESTIGACION
• CUAL DE LOS SIGUIENTES ENUNCIADOS ES CORRECTO CON RESPECTO A LA INSULINA 
GLARGINA
1. Uso principal es control de glicemia posprandial
2. Es una insulina sin picos.
3. Se usa con insulina rapida
•Cual de los siguientes es el medicamento oral inicial 
mas apropiado para tratar la diabetes tipo 2 en 
pacientes sin otras comorbilidades?
•Glipizida
•Insulina
•Metformina.
• DW es una paciente con diabetes tipo 2 cuya glucosa en sangre fue de 400 mg/dl en su 
consulta de hoy el medico quiere administrarle alguna insulina para disminuir las 
concentraciones de glucosa antes de que deje el consultorio cual de los siguientes 
reduciría la glucosa con mayor rapidez en este paciente?
1. Insulina NPH
2. Insulina aspart.
3. Insulina glardina
•Una mujer de 64 años de edad con 
antecedentes de diabetes tipo2 es diagnosticada 
con insuficiencia cardiaca, cual de los siguientes 
medicamentos seria una mala alternativa para 
controlar su diabetes?
•Exenatida
•Sitagliptina
•Pioglitazona.
RESUMEN CAPITULO 54.
INSULINA Y FÁRMACOS
ANTIDIABÉTICOS. DEL LIBRO DE
JESUS FLORES.
GRACIAS ¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡