Antimicóticos farma I

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Antimicóticos
MICOSIS
El término micosis designa a las infecciones causadas por 
hongos microscópicos.
Algunas micosis de hongos saprófitos que se vuelven 
patógenas cuando↓la resistencia del huésped o cuando 
existen condiciones locales o generales para su desarrollo.
FACTORES PREDISPONENTES:
Destrucción de barreras anatómicas (quemaduras)
Cuerpos extraños permanentes (catéteres, sondas, prótesis)
Disminución de la inmunidad (SIDA, inmunosupresores, etc)
Antibioticoterapia de amplio espectro
Fármacos para infecciones sistémicas:
Anfotericina B 
Flucitosina 
Azoles 
Equinocandinas
Fármacos para infecciones mucocutáneas de acción sistémica:
Griseofulvina 
Terbinafina
Fármacos para infecciones mucocutáneas de uso tópico:
Nistatina 
Azoles tópicos
Alaninas tópicas 
Otros
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CÓTICOS
ANFOTERICINA B
Antimicótico poliénico, derivado de Streptomyces nodosus. 
Molécula anfotérica, insoluble en agua.
Farmacocinética:
Pobre absorción oral (5%), uso por vía EV,raquídea y en forma tópica 
Alta unión a proteínas (90%) y tejidos, poca penetración en SNC (2-3%) 
Excreción lenta, orina y bilis.
T1/2 inicial: 24-48h, de eliminación: 15 días
Administración EV: dosis de prueba de 1 mg en 25 cc de solución
glucosada en 20 min. Dosis usual 0.5-0.6 mg/kg día o el doble interdiario, 
administradas en 4-6 horas. Frasco de infusión protegido de la luz.
Candida sp
C. neoformans
B. dermatitidis
H. capsulatum
S. schenckii
C. immitis
P. braziliensis 
Aspergilus sp
Zigomicetos (Mucormicosis)
Actividad antimicótica: NO TIENE ACCIÓN 
SOBRE 
DERMATOFITOS
Actividad fungistática y fungicida 
dependiendo de su
concentración, del 
microorganismo y del pH del 
medio
FLUCITOSINA
Espectro: Cryptococcus, Cándida, agentes de cromomicosis
Farmacocinética:
Buena absorción oral, disminuye con las comidas y antiácidos
Poca unión a proteínas, amplia distribución, penetra SNC 80%
T1/2: 3-6 horas
Excreción renal, 80% sin cambios (ajustar dosis en IR)
Efectos adversos: Depresión de MO (anemia, leucopenia, 
trombocitopenia), gastrointestinales, hepatotoxicidad. Teratogénica.
Usos: Meningitis criptococóccica o la causada por Candida 
(conjuntamente con Anfotericina B, efecto sinérgico)
EQUINOCANDINAS
Incluyen: Caspofungina, Micafungina y Anidulafungina
Farmacocinética:
Uso EV en infusión.
T ½Caspofungina-Micafungina: 9-11h. Anidulafungina:12-24h 
Alta unión a proteínas.
Bajo volumen de distribución. 
Metabolismo hepático.
Excreción por orina y heces
Efectos adversos: Usualmente bien tolerados, Fiebre, rash y síntomas 
gastrointestinales. Flebitis en sitio de inyección. Embriotóxico en animales
-Posible sinergia con Anfotericina B
Usos:
Candidiasis esofágica resistente a fluconazol. 
Aspergilosis invasiva refractaria a Itraconazo
AZOLES 
ANTIMICÓTICOS
Los azoles bloquean la síntesis del ergosterol, un componente 
importante de la membrana de las células micóticas.
Estos fármacos pueden administrarse por vía oral para tratar micosis 
crónicas.
Todos los azoles pueden interactuar con otros fármacos, aunque estas 
reacciones son menos frecuentes con el fluconazol.
FLUCONAZOL
Este fármaco hidrosoluble se absorbe casi completamente después de una dosis
por vía oral.
El fluconazol se excreta principalmente por la orina; su vida media es > 24 horas, lo
que permite su administración 1 vez al día.
También se considera uno de los fármacos de primera elección para el tratamiento
de la candidemia en pacientes no neutropénicos.
Los efectos adversos más frecuentes con fluconazol son malestar gastrointestinal y
exantema. La toxicidad más grave es inusual: necrosis hepática, síndrome de
Stevens-Johnson, anafilaxia, alopecia y, cuando se consumen por largos períodos
durante el primer trimestre del embarazo, malformaciones fetales congénitas.
ISAVUCONAZOL
Isavuconazol es un triazol de amplio espectro para el tratamiento de aspergilosis y 
mucormicosis.
Está disponible como una formulación intravenosa y como una cápsula oral. No 
se requiere monitorización del nivel del fármaco.
Los efectos adversos del isavuconazol incluyen malestar gastrointestinal y 
hepatitis; el intervalo QT puede disminuir.
Las interacciones farmacológicas ocurren con muchos fármacos.
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/aspergilosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/mucormicosis
ITRACONAZOL
El itraconazol se
esporotricosislinfocutánea y de la histoplasmosis, la blastomicosis y
incorporó como tratamiento estándar de la
la
paracoccidioidomicosisleve o moderada. También puede ser eficaz para el
tratamiento de la aspergilosis invasora leve, algunos casos de coccidioidomicosis
y ciertos tipos de cromoblastomicosis.
Los efectos adversos del itraconazol observados con dosis de hasta 400 mg/día
son sobre todo gastrointestinales, aunque se informaron algunos casos de
disfunción eréctil en hombres. Las dosis más elevadas pueden causar
hipopotasemia, hipertensión arterial y edema.
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/esporotricosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/histoplasmosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/blastomicosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/paracoccidioidomicosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/aspergilosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/coccidioidomicosis
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/cromoblastomicosis
POSACONAZOL
El posaconazol triazol está disponible en forma de suspensión oral, de tabletas y
de fórmula IV.
El fármaco es muy activo contra levaduras y mohos y es eficaz para el
tratamiento de varias infecciones oportunistas por mohos, como por hongos
dematiáceos.
Es eficaz contra muchas de las especies que causan mucormicosis.
El posaconazol también puede utilizarse como profilaxis antimicótica en los
pacientes neutropénicos con varios cánceres y en receptores de trasplantes de
médula ósea.
Al igual que otros triazoles, los efectos adversos del posaconazol son la
prolongación del intervalo QT y la hepatitis.
https://www.msdmanuals.com/es/professional/enfermedades-infecciosas/hongos/mucormicosis
GRISEOFULVINA
Mecanismo de acción: Interacciona con los microtúbulos del huso 
mitótico.
Espectro: Dermatofitos (fungistático) NO CANDIDA 
Farmacocinética: Buena absorción VO (duodeno) los alimentos 
grasosos aumentan la absorción. Se acumula en los tejidos 
queratínicos. Vida media: 1 día. No penetra por vía tópica.
Efectos adversos: Cefalea(15%). Otros: neuritis periférica, letargia, 
confusión mental, disminución del rendimiento en actividades 
habituales, fatiga, síncope, vértigo, visión borrosa, edema macular. GI: 
náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estomatitis, sequedad bucal, 
hepatotoxocidad. Hematológicos: leucopenia, neutropenia, 
monocitosis. Renales: albuminuria, cilindruria. Piel: eritema, urticaria, 
fotosensibilidad.
TERBINAFINA
Mecanismo de acción: Inhibe la escualeno-monooxigenasa, 
bloqueando la síntesis de ergosterol
Espectro: Dermatofitos (fungicida) Candida
Farmacocinética:
Disponible vía oral y tópica
Biodisponibilidad: 40% (extenso metabolismo primer paso) 
Alta unión a proteínas
Se deposita en piel, uñas y grasa 
Extenso metabolismo, excreción renal
Efectos adversos: Trastornos GI, cefalea, exantema.
TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS PROFUNDAS
TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
AGENTES 
TOPICOS
Aplicación cutánea
Efectivas para la tiña corporal, la tiña del pie, la tiña crural,la tiña 
versicolor y la candidiasis cutánea
Las formulaciones cutáneas no son adecuadas para uso oral, 
vaginal u ocular
Aplicación vaginal
Infecciones por candida
Las diferentes presentaciones que hay son cremas vaginales, los 
supositorios y las tabletas
Administración oral
Se administran farmacos que tengan una baja absorción 
Usados en candidiasis orofaríngea.
La actividad antimicótica se debe a la concentración local del 
fármaco; no hay efecto sistémico
Modos de administración
NISTATINA
Mecanismo de acción: estructuralmente similar a la anfotericina B y 
actúa a través del mismo mecanismo de acción
Espectro: Util solo para candidiasis
Farmacocinética:
No se absorbe en TG, piel o vagina
Efectos adversos: Aparte del sabor amargo y las quejas ocasionales de 
náuseas, los efectos adversos son poco comunes.
CLOTRIMAZOL
Mecanismo de acción: Igual que los azoles
Espectro: Infecciones por dermatofitos
Farmacocinética:
La absorción de clotrimazol es inferior al 0.5% después de la aplicación 
a la piel intacta
En la vagina las concentraciones fungicidas permanecen en la vagina 
por hasta 3 días después de la aplicación del medicamento
Efectos adversos: Puede causar irritación, sensación de ardor, eritema, 
edema, vesiculación, descamación, prurito o urticaria