TOXICOLOGIA DE LOS AINES

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TOXICOLOGÍA DE LOS 
AINES
AINES
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO 
ESTEROIDES(AINE)
Son sustancias que intervienen fundamentalmente en los mecanismos de la 
inflamación, pero también intervienen en otras acciones como son los de analgésicos 
y antipiréticos. Por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre.
Tienen un mecanismo de acción a nivel enzimático donde inhiben la producción de 
prostaglandinas, mediante acción directa sobre las ciclooxigenasas, algunos inhiben 
la lipoxigenasa y bloquea la producción de leucotrienos.
Entre los usos más importantes tenemos:
ANTIINFLAMATORIOS
● En trastornos músculo esqueléticos como, artritis postraumáticos y 
espondilitis anquilosante
ANALGESICOS
● Son eficaces para tratar dolores leves y moderados como los 
postoperatorios, inflamación, cólicos, dolores postraumáticos, oncológicos, 
postparto, la cefalea y la osteoartritis.
TOXICOCINÉTICA
Estudia las interacciones nocivas entre las sustancias químicas o agentes físicos y los seres vivos e 
intentan establecer las probabilidades de aquellas hagan ocurrido o vayan a ocurrir.
Se pueden distinguir tres fases:
FASE DE TOXICOCINÉTICA
Corresponde al movimiento del 
tóxico por el organismo. 
Comprende todos los procesos del 
ADME.
•Absorción
•Distribución
•Metabolismo o biotransformación
•Eliminación
FASE DE EXPOSICIÓN
● El tóxico se encuentra en el 
medio que rodea al organismo 
vivo.
Vías de ingreso:
● Inhalación
● Ingestión o contacto 
epidérmico
FASE TOXICODINÁMICA
Corresponde a la interacción 
con el órgano diana. Estudia 
la parte del cuerpo en la que 
se origina efectos adversos o 
daños
SALICILATOS
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASA)
● Es un polvo cristalino derivado al ácido salicílico, es antiinflamatorio no asteroides, 
analgésicas, antipèricas y uricosuricas.
● C₉H₈O₄
ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS:
● Comprimidos en efervescentes, cápsulas, gastrorresistentes y granulados(aspirina, adiro, etc.)
ASPECTOS FARMACEUTICOS
● Absorción oral
● Distribución
● Metabolismo
● Excreción 
DIFLUNISAL
El diflunisal es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo que inhibe la 
producción de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor y la 
inflamación en pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis. 
● Masa molar: 250.198 g/mol
● Número CAS: 22494-42-4
● Fórmula: C13H8F2O3
● Metabolismo: Hepático
● CID de PubChem: 3059
● Biodisponibilidad: 80-90%
DERIVADOS PIRAZOLÓNICOS
GRUPO NAFTIL ALCALONAS
NABUMETONA
Es un fármaco anti-inflamatorio activo por vía oral. Se trata de un profármaco que 
requiere de una biotransformación para producir un metabolito con propiedades 
anti-inflamatorios, analgésicas y antipiréticas. Se utiliza para el tratamiento de la 
artritis reumatoide y la osteoartritis.
Derivados del Paraaminofenol
ACETAMINOFÉN ( Paracetamol o Tylenol)
Posología
PARACETAMOL
Derivados del Ácido Acético
❖ Indolacético
Indometacina
Indometacina
❖ Pirrolacético
Derivados Carboxílicos y Pirrol Pirrólicos
Ketorolaco
❖ Analgésico eficaz
•Los AINEs interfieren en muchos procesos asociados a la 
membrana celular como la activación de fosfolipasa C en los 
neutrófilos, la de NADPH oxidasa de los macrófagos.
•También se piensa que los AINEs pueden inhibir algunos 
procesos celulares por de acoplar las interacciones 
proteína-proteína dentro de la bicapa lipídica de la membrana 
celular, incluyendo los procesos regulados
•El descubrimiento de la existencia de dos isoformas de la 
enzima ciclooxigenasa. (La cicloxigenasa 1 (COX1) y la 
cicloxigenasa 2 (COX2))
Inhibidores no selectivos de COX 
•Estas drogas inhiben tanto COX1 como COX2 : aspirina, 
indometacina, piroxicam, diclofenac, ibuprofeno. También 
inhiben la agregación plaquetaria, y producen efectos G-I y 
renales.
•Esta categoría puede subdividirse en drogas que muestran 
alguna preferencia por COX1 in vitro y que también tienen 
particular alto ries- go de producir efectos adversos GI como 
la indometacina y el piroxicam.
Inhibidores selectivos de COX2 
•El meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2, 
los salicilatos, la nimesulida, la nabumetona y el 
etodolac son inhibidores selectivos de COX2 (pero 
no exclusivos), con una aparente baja incidencia de 
efectos adversos renales
Tiempo de efecto y duración 
vía oral, poseen una rápida y 
buena absorción
Intravenosa un rápido comienzo de 
acción siendo conveniente una dosis 
de carga que dependerá del fármaco 
para llegar a la ventana terapéutica 
rápidamente 
https://es.wikipedia.org/wiki/Digesti%C3%B3n
https://es.wikipedia.org/wiki/Terapia_intravenosa
https://es.wikipedia.org/wiki/Dosis
https://es.wikipedia.org/wiki/Ventana_terap%C3%A9utica
La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los 
divide en tres grupos
vida media 
intermedia (entre 6 y 
10 h): diflunisal, 
fenbufen, carprofeno
 vida media corta 
(menos de 6 horas): 
aspirina, diclofenaco, 
etodolaco, fenoprofeno, 
ibuprofeno, 
indometacina, 
ketoprofeno.
vida media larga (más de 
10 h): nabumetona, 
naproxeno, fenilbutazona, 
piroxicam y sulindaco
https://es.wikipedia.org/wiki/Semivida_de_eliminaci%C3%B3n
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO 
FLURBIPROFENO KETOPROFENO NAPROXENOIBUPROFENO FENOPROFENO OXAPROZINA
MECANISMOS DE 
ACCIÓN Son inhibidores no selectivos de la COX
APLICACIONES 
TERAPÉUTICAS 
Artritis reunmatoide , artrosis ,tendinitis , 
dismenorrea primaria 
NAPROXENO 
OTROS DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPINÓICO
KETOPROFENO : El ketoprofeno de 
prescripción se usa para aliviar el 
dolor, sensibilidad, inflamación 
(hinchazón) y la rigidez causada por 
la osteoartritis
Manifestaciones clínicas : Afectan 
principalmente al sistema 
gastrointestinal. Sólo 5-15% de los 
pacientes tratados con este 
medicamento se ven obligados a 
suspender el tratamiento.
La mayoría de los efectos adversos se 
presentan durante el primer mes de 
tratamiento
FLURBIPROFENO :tiene propiedades 
analgésicas, antipiréticas y 
antiinflamatorias relacionadas con su 
capacidad para inhibir la biosíntesis de 
prostaglandinas, acción que depende de la 
inhibición de la ciclooxigenasa Con el uso 
prolongado, cualquier analgésico puede 
producir cefalea, que no debe tratarse 
aumentando la dosis del medicamento su 
eficacia mediante la inhibición de la 
síntesis de prostaglandinas. En seres 
humanos, flurbiprofeno tiene potentes 
propiedades analgésicas, antipiréticas y 
antiinflamatorias, y la dosis de 8,75 mg
GRACIAS 
AINES
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO 
ESTEROIDES(AINE)
Son sustancias que intervienen fundamentalmente en los mecanismos de la 
inflamación, pero también intervienen en otras acciones como son los de analgésicos 
y antipiréticos. Por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre.
Tienen un mecanismo de acción a nivel enzimático donde inhiben la producción de 
prostaglandinas, mediante acción directa sobre las ciclooxigenasas, algunos inhiben 
la lipoxigenasa y bloquea la producción de leucotrienos.
Entre los usos más importantes tenemos:
ANTIINFLAMATORIOS
● En trastornos músculo esqueléticos como, artritis postraumáticos y 
espondilitis anquilosante
ANALGESICOS
● Son eficaces para tratar dolores leves y moderados como los 
postoperatorios, inflamación, cólicos, dolores postraumáticos, oncológicos, 
postparto, la cefalea y la osteoartritis.
TOXICOCINÉTICA
Estudia las interacciones nocivas entre las sustancias químicas o agentes físicos y los seres vivos e 
intentan establecer las probabilidades de aquellas hagan ocurrido o vayan a ocurrir.
Se pueden distinguir tres fases:
FASE DE TOXICOCINÉTICA
Corresponde al movimiento del 
tóxico por el organismo. 
Comprende todos los procesos del 
ADME.
•Absorción
•Distribución
•Metabolismo o biotransformación
•Eliminación
FASE DE EXPOSICIÓN
● El tóxico se encuentra en el 
medio que rodea al organismo 
vivo.
Vías de ingreso:
● Inhalación
● Ingestióno contacto 
epidérmico
FASE TOXICODINÁMICA
Corresponde a la interacción 
con el órgano diana. Estudia 
la parte del cuerpo en la que 
se origina efectos adversos o 
daños
SALICILATOS
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASA)
● Es un polvo cristalino derivado al ácido salicílico, es antiinflamatorio no asteroides, 
analgésicas, antipèricas y uricosuricas.
● C₉H₈O₄
ASPECTOS BIOFARMACÉUTICOS:
● Comprimidos en efervescentes, cápsulas, gastrorresistentes y granulados(aspirina, adiro, etc.)
ASPECTOS FARMACEUTICOS
● Absorción oral
● Distribución
● Metabolismo
● Excreción 
DIFLUNISAL
El diflunisal es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo que inhibe la 
producción de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor y la 
inflamación en pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis. 
● Masa molar: 250.198 g/mol
● Número CAS: 22494-42-4
● Fórmula: C13H8F2O3
● Metabolismo: Hepático
● CID de PubChem: 3059
● Biodisponibilidad: 80-90%
DERIVADOS PIRAZOLÓNICOS
GRUPO NAFTIL ALCALONAS
NABUMETONA
Es un fármaco anti-inflamatorio activo por vía oral. Se trata de un profármaco que 
requiere de una biotransformación para producir un metabolito con propiedades 
anti-inflamatorios, analgésicas y antipiréticas. Se utiliza para el tratamiento de la 
artritis reumatoide y la osteoartritis.
Derivados del Paraaminofenol
ACETAMINOFÉN ( Paracetamol o Tylenol)
Posología
PARACETAMOL
Derivados del Ácido Acético
❖ Indolacético
Indometacina
Indometacina
❖ Pirrolacético
Derivados Carboxílicos y Pirrol Pirrólicos
Ketorolaco
❖ Analgésico eficaz
•Los AINEs interfieren en muchos procesos asociados a la 
membrana celular como la activación de fosfolipasa C en los 
neutrófilos, la de NADPH oxidasa de los macrófagos.
•También se piensa que los AINEs pueden inhibir algunos 
procesos celulares por de acoplar las interacciones 
proteína-proteína dentro de la bicapa lipídica de la membrana 
celular, incluyendo los procesos regulados
•El descubrimiento de la existencia de dos isoformas de la 
enzima ciclooxigenasa. (La cicloxigenasa 1 (COX1) y la 
cicloxigenasa 2 (COX2))
Inhibidores no selectivos de COX 
•Estas drogas inhiben tanto COX1 como COX2 : aspirina, 
indometacina, piroxicam, diclofenac, ibuprofeno. También 
inhiben la agregación plaquetaria, y producen efectos G-I y 
renales.
•Esta categoría puede subdividirse en drogas que muestran 
alguna preferencia por COX1 in vitro y que también tienen 
particular alto ries- go de producir efectos adversos GI como 
la indometacina y el piroxicam.
Inhibidores selectivos de COX2 
•El meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2, 
los salicilatos, la nimesulida, la nabumetona y el 
etodolac son inhibidores selectivos de COX2 (pero 
no exclusivos), con una aparente baja incidencia de 
efectos adversos renales
Tiempo de efecto y duración 
vía oral, poseen una rápida y 
buena absorción
Intravenosa un rápido comienzo de 
acción siendo conveniente una dosis 
de carga que dependerá del fármaco 
para llegar a la ventana terapéutica 
rápidamente 
https://es.wikipedia.org/wiki/Digesti%C3%B3n
https://es.wikipedia.org/wiki/Terapia_intravenosa
https://es.wikipedia.org/wiki/Dosis
https://es.wikipedia.org/wiki/Ventana_terap%C3%A9utica
La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los 
divide en tres grupos
vida media 
intermedia (entre 6 y 
10 h): diflunisal, 
fenbufen, carprofeno
 vida media corta 
(menos de 6 horas): 
aspirina, diclofenaco, 
etodolaco, fenoprofeno, 
ibuprofeno, 
indometacina, 
ketoprofeno.
vida media larga (más de 
10 h): nabumetona, 
naproxeno, fenilbutazona, 
piroxicam y sulindaco
https://es.wikipedia.org/wiki/Semivida_de_eliminaci%C3%B3n
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO 
FLURBIPROFENO KETOPROFENO NAPROXENOIBUPROFENO FENOPROFENO OXAPROZINA
MECANISMOS DE 
ACCIÓN Son inhibidores no selectivos de la COX
APLICACIONES 
TERAPÉUTICAS 
Artritis reunmatoide , artrosis ,tendinitis , 
dismenorrea primaria 
NAPROXENO 
OTROS DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPINÓICO
KETOPROFENO : El ketoprofeno de 
prescripción se usa para aliviar el 
dolor, sensibilidad, inflamación 
(hinchazón) y la rigidez causada por 
la osteoartritis
Manifestaciones clínicas : Afectan 
principalmente al sistema 
gastrointestinal. Sólo 5-15% de los 
pacientes tratados con este 
medicamento se ven obligados a 
suspender el tratamiento.
La mayoría de los efectos adversos se 
presentan durante el primer mes de 
tratamiento
FLURBIPROFENO :tiene propiedades 
analgésicas, antipiréticas y 
antiinflamatorias relacionadas con su 
capacidad para inhibir la biosíntesis de 
prostaglandinas, acción que depende de la 
inhibición de la ciclooxigenasa Con el uso 
prolongado, cualquier analgésico puede 
producir cefalea, que no debe tratarse 
aumentando la dosis del medicamento su 
eficacia mediante la inhibición de la 
síntesis de prostaglandinas. En seres 
humanos, flurbiprofeno tiene potentes 
propiedades analgésicas, antipiréticas y 
antiinflamatorias, y la dosis de 8,75 mg
FENOPROFENO : El Fenoprofeno está indicado para el tratamiento sintomático de la 
artritis reumatoide y la osteoartritis, y para aliviar el dolor de leve a 
moderadoManifestaciones clínicas : Las reacciones adversas más comunes a 
fenoprofeno son gastrointestinalesel fenoprofeno es rápida y casi completamente 
absorbido desde el tracto digestivo. Cuando el fenoprofeno se toma con alimentos, la 
concentración plasmática máxima se retrasa y disminuye
OXAPROZINA : La oxaprozina, también conocida como oxaprozinum, 
Manifestaciones clínicas : signos de una reacción alérgica (ronchas, estornudo, nariz mocosa o 
congestionada, silbido o dificultad para respirar, hinchazón en la cara o garganta) o una 
reacción severa de la pie
Cinética y metabolismo: Hígado 65%de oxidación y 35 % de conjugación de ácido glucurónico , 
el 5% son metabolitos fenólicos activos
GRACIAS