Ansioliticos e hipnoticos

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Ansiolíticos
 e 
hipnóticos 
 Benzodiazepinas
Mecanismo de acción 
 Benzodiazepinas
Acciones 
Disminución de la ansiedad: se logra mediante la unión de ellas a las subunidad alfa 2 de los Rc GABA a, generando inhibición de los circuitos neuronales
Sedante e hipnótica: efectos mediados por la unión a los receptores alfa 1 GABA a
Anticonvulsiva: por la unión a la subunidad alfa1 de los Rc de GABA a
Amnesia anterógrada: mediada por la unión a Rc alfa1 GABA a; esto también genera que la capacidad de aprendizaje y crear nuevos recuerdos se vean alteradas
Relajante muscular: ésto lo logran a dosis altas, donde van a relajar la espasticidad muscular mediante la unión a los receptores alfa 2 GABA a 
 Benzodiazepinas
Utilización terapéutica 
Trastornos de ansiedad: clonazepma, lorazepam, diazepam
Para el pánico: alprzolam
Trastornos del sueño: Temazepam (acción intermedia) o el triazolam (acción corta)
Amnesia: el midazolam; ya que genera inducción anestésica porque produce sedación, en procesos como endoscopia, broncoscopia, etc.
Insomnio: Temazepam
Trastornos musculares: para los espasmos se prefiere el diazepam
Convulsiones: clonazepam (tratamiento coadyuvante en ciertas epilepsias), diazepam y lorazepam (para estado epiléptico)
Abstinencia alcohólica: diazepam, lorazepam, oxazepam, clorazepato
Todas son útiles para tratar ansiedad generalizada, social, TOC, la ansiedad que se da en las esquizofrenias o las depresiones, trastornos de estrés postraumático, para las fobias
 Benzodiazepinas
Farmacocinética: Poseen una administración oral, las cuales se van a distribuir por todos los tejidos, incluido el SNC (principal sitio de accion), placenta y leche materna. Se someten a un metabolismo hepático, y todas son excretadas por orina como glucurónidos o metabolitos oxidados.
El lorazepam y el diazepam se administram de manera IV em estados epilépticos 
Efectos adversos 
Disminución de la memoria para hechos antiguos y retención de nuevos conocimientos, dependencia, abstinencia, estado confusional, somnolencia, agitación 
Vértigo, visión borrosa, dolor de cabeza, trastornos del ritmo cardiaco, hipotensión, trastorno de la coordinación, malestar general, nauseas, vómitos, efectos eufóricos, 
 Benzodiazepinas
¿Se pueden mezclar benzodiacepinas y alcohol? 
La respuesta es no. Resulta muy peligroso mezclar benzodiacepinas y alcohol. 
El alcohol inhibe las enzimas hepáticas encargadas de la biotranformación, es decir, de transformar las sustancias del fármaco. La consecuencia de esta inhibición es que aumentan las concentraciones de dichas sustancias. Por tanto, si tomamos juntamente benzodiacepinas y alcohol, el alcohol hará que la acción del fármaco sea mayor.
Por otro lado, ambas sustancias comparten el efecto principal, pues son depresores del sistema nervioso central. Por tanto, se potencia el efecto.
Las consecuencias de dicha toma en conjunto son: pueden ser somnolencia, pérdida del equilibrio, disminución de la frecuencia cardíaca, dificultad para respirar y pérdida de consciencia, entre otras.
Nooo
 Antagonista de las benzodiazepinas
Dicho fármaco es el flumazenilo, como dice su nombre genera un antagonismo en los Rc del GABA que pueden revertir los efectos de las benzodiazepinas
Farmacocinética: se administra por via intravenosa, el mismo tiene un inicio de accion rápido, pero su semivida es corta (aproximadamente una hora)
Efectos adversos: mareos, nauseas, vómitos y agitación
Puede generar convulsiones en pacientes que consumen al mismo tiempo antidepresivos tricíclicos o fármacos antipsicóticos 
Puede dar síntomas de abstinencia en los individuos dependientes o causar convulsiones, en los pacientes que usan benzodiacepinas para controlar las convulsiones 
 Antidepresivos 
Son utilizados en para pacientes con ansiedad crónica, y se los puede considerar como fármacos de primera elección en aquellos individuos que tenga problemas de dependencia o adicción
Los mas usados son: 
Escitalopram y paroxetina: ambos son inhibidores de la recaptura de serotonina. Poseen administración oral; con una vida media prolongada. Y sus efectos adversos son: nauseas, ansiedad, disfunción sexual, insomnio, interacciones medicamentosas (como con algunos antiarritmicos y antagonistas beta adrenérgicos), entre otros. 
Venlafaxina y duloxetina: son inhibidores de la recaptura de serotonina y noradrenalina. Entre sus efectos adversos se incluyen: cefalea, disfunción sexual, nauseas, mareos, sequedad bucal, estreñimiento, sudoración, etc.
Todos ellos pueden usarse solos o en combinación con dosis bajas de benzodiacepinas durante las primeras semanas del tratamiento, porque luego de las 4 a 6 semanas (tiempo en el que transcurre para que los antidepresivos hagan su efecto) las benzodiacepinas pueden disminuirse sus dosis
 Otro ansiolítico
Buspirona: es un fármaco usado para los trastornos de ansiedad generalizada. Su inicio de accion es lento, es por eso que no se debe utilizar para un tratamiento a corto plazo o en casos agudos.
Su accion es gracias a la unión de los Rc de serotonina los 5 HT 1ª, y algún grado de afinidad por los 5 HT 2ª y los D2 
No tiene efectos anti convulsionante ni relajante muscular
Farmacocinética: Se administra de manera oral; se absorbe casi en su totalidad. Posee un metabolismo hepático con un alto grado de eliminación renal, y en solamente un pequeño porcentaje se elimina por via biliar
Efectos adversos: cefaleas, nauseas, nerviosismo, obnubilación, diarrea, fatiga, 
 Barbitúricos 
Años atrás dicho grupo de medicamentos eran la base del tratamiento para sedar o inducir y mantener el sueño; pero hoy en día fueron reemplazados en la gran mayoría por las benzodiazepinas; ya que los mismos inducían a una gran abstinencia, a la tolerancia y a la dependencia física.
Mecanismo de accion: disminuyen la actividad neuronal, mediante la inducción de los Rc GABA a,(pero en un lugar distinto a las benzodiacepinas) , y también pueden bloquear los receptores excitatorios del glutamato 
Farmacocinética: todos se administran de manera oral, poseen una buena absorción y un metabolismo a nivel del hígado. Su excreción es renal.
Estos atraviesan con mucha facilidad la placenta y pueden generar depresión al feto
Usos terapéuticos: 
Anestesia: tiopental
Anticonvulsivo: fenobarbital
Sedante/hipnotico 
Efectos adversos: nauseas, mareos, potencial de adicción, somnolencia, vértigo, lentitud física y mental, inducción al citocromo P450
 
 Barbitúricos 
Efectos adversos 
 
 Otros hipnóticos 
Zolpidem: es un fármaco que ayuda a conciliar el sueño, su acción la logra mediante la unión de modo selectivo al subtipo de Rc de benzodiazepinas BZ1 
 Farmacocinética: viene de administración oral, aunque también está la presentación como aerosol lingual y una liberación sostenida. Su acción comienza de manera rápida teniendo un efecto hipnótico aproximadamente durante cinco horas 
Efectos adversos: agitación, amnesia anterógrada, cefalea, pesadillas, molestias gastrointestinales, mareos
Zaleplón: es un hipnótico no benzodiacepinico, el cual se administra de manera oral pero tiene una semivida menor que el fármaco anterior (1 hora aproximadamente)
Eszopiclona: se lo usa para tratar el insomnio hasta por seis meses aproximadamente, su acción es unirse a los receptores BZ1. 
Farmacocinética: posee administración oral, y su eliminación es renal
Efectos adversos: ansiedad, sequedad bucal, edema periférico, dolor de cabeza, sensación de gusto desagradable
Los 3 medicamentos anteriores a diferencias de las benzodiacepinas no van a afectar las fases del sueño, por entonces son los hipnóticos con mayor preferencia
 
 Otros hipnóticos 
Ramelteon: es un medicamento que actúa de manera selectiva como agonista de los receptores de melatonina, los MT1 y MT2; es así que al estimularlo a dichos Rc va a inducir y promover el sueño
Indicaciones terapéuticas: para el insomnio que se caracterizaprincipalmente para conciliarlo. Tiene la propiedad que se puede administrar de manera prolongada 
 
Efectos adversos: somnolencia, mareos, fatiga, y aumento de la prolactina 
Muchas 
gracias!!!