Benzodiazepinas

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Farmacología 
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Benzodiazepinas: 
Ansiolitico e hipnoticos, son medicamentos psicotropicos, con efectos 
sedantes, hipnoticos, ansioliticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes. 
Actuan como depresores del SNC. 
Han remplazado a los barbitúricos para el tratamiento de la ansiedad y el 
insomnio por ser mas seguros, aunque no siempre son la mejor elección. 
Son agonistas completos del receptor GABA. 
Mecanismo de acción: 
Las benzodiacepinas (BDZ) neurotransmisor GABA, el cual tiene una gran 
acción inhibitoria. 
Las BDZ una vez ligadas con el neurotransmisor GABA le permiten a este tener 
una mayor afinidad por sus receptores GABA A (las BZD ligadas al GABA se 
unen al receptor GABA A a travez de sus subunidades alfa y gamma), causando 
una mayor frecuencia en la apertura del los canales ionicos asociados a CL- 
(entra mas cloro), provocando una mayor hiperpolarización en las membranas 
celulares, disminuyendo la neurotransmisión por inhibición de la generación de 
potenciales de acción . Esto potencia la acción del neurotransmisor GABA 
produciendo efectos sedativos y ansiolíticos. 
GABA: Acido gamma amino butírico, principal neurotransmisor inhibitorio del 
SNC, actúa a travez de sus receptores GABA-A el cual esta unido a un canal 
ionico acoplado a ligando y el receptor GABA-B acoplado a proteína G. 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Dependiendo en donde se encuentren estos receptores activados modularan 
diferentes efectos 
Ej: 
Si son activados en corteza cerebral causan confusión y amnesia 
Cuando son activados en talamo causan sedacion y relajación motora 
Si se activan en el sistema limbico actúan como ansiolíticos y causan sedaciones 
 
Farmacocinetica: 
Se administran principalmente por via oral (mejora con el estomago vacio), pero 
también pueden usarse via intramuscular (no es rápida y es menos completa) o 
por via intravenosa (en pacientes no controlados). 
Son bases débiles que forman compuestos liposolubes en sangre, se absorben 
rápido y de manera completa, distribuyéndose en sangre mayormente unidas a 
proteinas (tanto sus metabolitos activos como inactivos) con una 
biodisponibilidad del 80 al 90%, se metabolizan en hígado por el sistema 
microsomal en sus compuestos activos y finalmente excretan por orina como 
glucuronidos o metabolitos oxidados. 
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Al ser un compuesto liposoluble en sangre, pueden atravesar la barrera hemato 
encefálica (BHE) y placenta, tambien pasan a leche materna, por estas ultimas 
razones no se recomienda su uso durante el embarazo. 
 
Clasificacion 
se clasifican según su duración 
Corta duración: 3-
8 hs 
Media duración: 10-20 hs Larga duración: 1 a 3 
d 
Midazolam Lorazepam Diazepam 
Triazolam Alprazolam Fluazepam 
 Bromazepam Clorazepato 
 Etazolam Clonazepam 
 
Efectos adversos: 
Puede producir mareos diurnos, confucion, cefalea, tolerancia, dependencia, 
insomnio rebote (en casos de interrupción brusca de la medicación), 
somnolencia, ataxia, vértigo, depresión, alteraciones de la frecuencia cardiaca 
y respiratoria. 
Al tener un metabolismo hepático debe evitarse su administración a pacientes 
con hepatopatías. 
El alcohol y otros depresores del SNC potencian sus efectos hipnóticos y 
sedantes. 
 
Antagonistas de las BDZ: 
-Flumazenil: Farmaco de administración intravenosa, es un antagonista omega 
de las benzodiazepinas (antagonista GABA), bloquea los efectos de las BDZ. 
Semivida de 1 h. 
Se lo utiliza como antídoto para sobredosis de BDZ, corregir la dosis en 
tratamientos con BDZ, o también para finalizar los efectos de sedación 
durante anestesias generales. 
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Contraindicaciones: 
-Consumo de alcohol 
-Personas con oficios de transporte como camioneros 
 
Datos sobre algunas Benzodiacepinas: 
Diazepam: una de las BDZ mas liposolubles, es de rápida acción y larga 
duración. 
Se administra por via oral, intra muscular o intra venosa (la via IV es la de 
acción mas rápida 1-3 min) la dosis recomendada es de 5 a 10 mg, no se debe 
superar los 40 mg/dia. 
Esta indicado para trastornos de ansiedad, ataques de pánico, tratamiento 
agudo para estados de privación (Ej: abstinencia alcohólica), en caso de 
convulsiones es uno de los medicamentos de elección para controlar el estado 
epileptico, también es útil para el tratamiento de espasmos musculares. 
 
Flurazepam: Se lo utiliza para tratar transtornos del sueño como el insomnio, 
su acción consiste en hacer mas lenta la actividad del cerebro para conciliar el 
sueño. 
Su presentación es en capsulas administradas por via oral, tiene una acción 
lenta y continua, es de larga duración por lo que en algunos casos sus efectos 
pueden seguir incluso luego de suspender la medicación. 
 
Clorazepato: Se usa para aliviar la ansiedad, en determinados tipos de 
convulsiones y para el tratamiento agudo de abtinencia alcohólica, su acción 
consiste en disminuir la actividad eléctrica anormal en el cerebro. 
 
Clonazepam: Es un ansiolítico, anti angustiante y estabilizador del estado de 
animo. 
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Su efecto lo logra al inhibir la sinapsis en el sistema limbico (encargado de 
controlar el comportamiento emocional) 
Se lo usa en casos de ansiedad, depresión, angustia, estrés prostraumatico y 
como coadyuvante en el tratamiendo de ciertas epilepsias. 
Se administra por via oral, su acción comienza luego de 20 a 60 min luego de 
ser administrado, y puede llegar a durar hasta 12 horas en adultos y de 6-8hs 
en niños. 
Su vida media fluctúa entre las 30 a 40 hs. 
 
Lorazepam: Utilizado para aliviar la ansiedad, insomnio, es usado para tratar 
casos de abstinencia alcohólica y es de elección para el control del estado 
epileptico (convulsiones). 
Realentiza la actividad cerebral para permitir la relajación. 
Se presenta en tabletas y concentrado liquido para administrarse por via oral. 
Tambien puede administrarse de manera IV se lo usa en 
colonoscopía por sus bajos efectos en el estudio y porque es 
bastante sedativo 
 
Alprazolam (xanax): Muy utilizado en trastornos de ansiedad, es 
particularmente eficaz en el tratamiento de síndromes de pánico de corto a 
largo plazo, también se puede utilizar para tratar depresión y agorafobia 
(miedo a espacios abiertos). 
La presentación puede ser en tabletas, tabletas de liberación prolongada, 
tabletas de desintegración oral y solucion concentrada liquida, se administran 
por via oral. 
Bromazepam: Alivia la tensión psíquica, ansiedad y el nerviosismo en dosis 
bajas, en dosis altas es sedante y miorelajante. 
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En la mayoría de los casos los tratamientos con este fármaco son de corta 
duración (en general no debe superar las dos semanas) y siempre debe 
comenzar con dosis bajas. 
Este medicamento esta muy asociado a la generación de dependencia y 
síndrome de abstinencia farmacológicas (por esta razón los tratamientos duran 
poco) 
 
Etazolam: hipnotico empleado para tratamientos a corto plazo de pacientes con 
insomnio tiene una eficacia similar al flurazepam pero con menores efectos 
secundarios, no posee metabolitos activos. 
Se administra por via oral y su presentación es en tabletas. 
 
Midazolam: BDZ de rápido efecto, una de las mas liposolubles, se administra 
principalmente por via intravenosa. 
Es un poderoso ansiolítico, hipnotico, miorelajante y con propiedades sedantes. 
Es de acción corta y se lo usa como ansiolítico o en procesos médicos que 
requieran sedacion pero no sean dolorosos por que no tiene efectos 
anestésicos ni analgésicos. Se lo utiliza también como preanestésico en 
procesos quirúrgicos preparando al paciente para la administración de los 
medicamentos anestesicos y analgésicos (de esta misma manera es útil en 
broncoscopias y endoscopias). 
 
Triazolam: BDZ de acción corta utilizada para tratar el insomnio grave a corto 
plazo. 
Puede causaradicción por lo que se limita el tiempo de tratamiento a un 
máximo de 2 semanas, a partir de las 3 semanas el medicamento disminuye su 
efectividad causando ansiedad y la necesidad de tomar mas medicación lo que 
puede llevar a la adicción.