FARMACOCINETICA CLINICA DEPURACION

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FARMACOCINETICA CLINICA
DEPURACIÓN 
Es la expresión de la capacidad del organismo para eliminar el
medicamento.
Constituye el concepto más importante cuando se planea un programa para
administrar un fármaco por largo tiempo.
Se trata de conservar concentraciones de equilibrio dinámico del
medicamento dentro de una ventana terapéutica que guarda relación con la
eficacia terapéutica y un mínimo de toxicidad.
EL EQUILIBRIO DINÁMICO O ESTADO 
ESTABLE, se logrará 
VELOCIDAD DE 
ELIMINACIÓN 
ADMINISTRACIÓN 
DEL FÁRMACO 
(dosificación)
Sí se supone que existe 
BIODISPONIBILIDAD COMPLETA 
Cuando
DEPURACIÓN
Concepto 
 Depuración de un fármaco es el factor que predice el rango de eliminación
en relación con la concentración del fármaco en plasma.
Velocidad de eliminación
D= 
C
DEPURACIÓN
La depuración es de gran utilidad en la farmacocinética, su valor para un
fármaco en particular suele ser constante.
La rapidez absoluta de eliminación del fármaco esta en relación directa con
la concentración en el plasma.
La eliminación de los medicamentos sigue una cinética de primer orden, es
decir se elimina una fracción constante del fármaco en el cuerpo por unidad
de tiempo.
Depuración 
Si se saturan los mecanismos de eliminación de una sustancia 
medicamentosa particular, la cinética llega a ser de orden cero, o sea se 
elimina una cantidad constante por unidad de tiempo.
Los principios de depuración de medicamentos son semejantes a los de 
fisiología renal.
La depuración de creatinina se define como la velocidad de eliminación de 
dicho metabolito en la orina, en relación con su concentración en el 
plasma.
DEPURACIÓN
 La depuración es aditiva por todas las vías.
Ds= D renal + D hepática + D por otras vías (pulmón, saliva, sudor, la
secreción hacia vías intestinales.
 La depuración se expresa en volumen por unidad de tiempo (ml/min.)
• Depuración renal: culmina con la aparición del
fármaco sin modificaciones en la orina.
• La velocidad de filtración de un medicamento
depende de :
1.Volumen líquido filtrado por el glomérulo y
2.Concentración libre del fármaco en el plasma.
No se filtra el que esta unido a 
proteínas plasmáticas
DEPURACIÓN
DEPURACIÓN
Velocidad de secreción de un
medicamento en el riñón
dependerá:
Eliminación Intrínseca 
del fármaco
Acción de 
transportadores
Modificada
1. Unión del medicamento a proteínas plasmáticas
2. Grado de saturación de dichos transportadores
3. La rapidez de llegada del medicamento al sitio secretor
Depuración Hepática
Biotransformación del 
fármaco original a uno 
o más metabolitos
Excreción del 
fármaco 
inalterado hacia la 
bilis 
Ambas
Depuración
 Para la mayor parte de los fármacos es constante en el intervalo de
concentración plasmática o sanguínea
La eliminación no es saturable, y la velocidad 
de eliminación del fármaco es directamente 
proporcional a la concentración.
VELOCIDAD DE ELIMINACIÓN= D X C 
Eliminación de primer 
orden
La eliminación de primer orden puede medirse calculando el área bajo la
curva, (ABC) de tiempo-concentración después de una dosis.
La depuración es proporcional a la dosis dividida entre ABC
La eliminación puede ser
Limitada por capacidad Dependiente de 
flujo sanguíneo
Algunos fármacos son depurados con 
facilidad por el órgano de eliminación, 
lo elimina en el primer paso. El flujo del 
órgano es el principal determinante. 
Fármacos de «alta extracción» ya que 
son casi por completo extraídos de la 
sangre por el órgano
saturable
Ajustes Terapéuticos Dependientes Del 
Funcionalismo Renal
 Los fármacos depurados por vía renal requieren de ajustes de acuerdo al
grado de función renal.
 Se calcula en base a la depuración de creatinina, estimada por la fórmula de
Cocroft-Gault
140-Edad) (P x Kg.)
Dcr= X
72 x creatinina sérica
 La excreción renal se modifica en la Insuficiencia Renal alterando todas las
variables farmacocinéticas.
Mujer X 0,85
Clasificación 
1. Insuficiencia de excreción.
2. Aumento de la fracción libre y activa.
3. Anomalías metabólicas.
4. Aumento de los efectos adversos medicamentosos.
5. Se agrega nefrotoxicidad.
Insuficiencia de Excreción 
 La depuración desciende en función directa a la reducción del filtrado 
glomerular: INSUFICIENCIA DEPURACIÓN
1. Prolongación de la Vida Media
2. Disminución de la constante aparente de
eliminación K cuyo valor es directamente
proporcional al del filtrado glomerular.
Ajustes Posológicos
1. Prolongación del intervalo de Administración.
2. Reducción de la dosis a intervalos normales.
Dcr Normal
ID= X Intervalo Normal
Dcr Paciente
Dcr Paciente 
Dosis= X Dosis Normal
Dcr Normal 
EJEMPLO PROLONGACIÓN INTERVALO DE 
DOSIS.
D CR normal= 120 ml/min. 
D CR paciente= 45 ml/min.
 Fármaco: Amikacina
Dosis: 500 mgs. 
 Intervalo de administración: 12 h
120 ml/min. x 12h 
45 ml/min.
 31,99 h Dosis= 500 mgs C / 32 horas
EJEMPLO DE AJUSTE DE DOSIS
D CR normal= 120 ml/min. 
D CR paciente= 50 ml/min.
Fármaco: CEFOTAXIMA
DOSIS: 1 gr. C /6 h
50 ml/min. X 1000 mgs.
120 ml/min.
416 mgs. C / 6 horas = 500 mgs.
	Diapositiva 1: FARMACOCINETICA CLINICA
	Diapositiva 2: DEPURACIÓN 
	Diapositiva 3: EL EQUILIBRIO DINÁMICO O ESTADO ESTABLE, se logrará 
	Diapositiva 4: DEPURACIÓN
	Diapositiva 5: DEPURACIÓN
	Diapositiva 6: Depuración 
	Diapositiva 7: DEPURACIÓN
	Diapositiva 8: DEPURACIÓN
	Diapositiva 9: DEPURACIÓN
	Diapositiva 10
	Diapositiva 11: Depuración
	Diapositiva 12
	Diapositiva 13: Ajustes Terapéuticos Dependientes Del Funcionalismo Renal
	Diapositiva 14: Clasificación 
	Diapositiva 15: Insuficiencia de Excreción 
	Diapositiva 16: Ajustes Posológicos
	Diapositiva 17
	Diapositiva 18: EJEMPLO PROLONGACIÓN INTERVALO DE DOSIS.
	Diapositiva 19: EJEMPLO DE AJUSTE DE DOSIS