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30 Actualizaciones en anestesiología para enfermería mg i.v., pudiéndose repetir al cabo de 6 u 8 horas (máx.: 400 mg/día). Su administración debe hacerse en unos 30 minutos, ya que una infusión rápida produce vómitos importantes e inestabilidad hemodinámica moderada. ANTAGONISTA DE LOS OPIOIDES: NALOXONA La naloxona es el antagonista puro de los opioides más ampliamente utilizado en la práctica clínica. Estructuralmente se ase- meja mucho a la morfi na, y se une competi- tivamente a los receptores μ, careciendo de actividad agonista, por lo que antagoniza la acción sobre el receptor por un mecanismo competitivo. Revierte rápidamente la depresión res- piratoria causada por dosis elevadas de opioides y también la inconsciencia por sobredosis. Sin embargo, al revertir la ac- ción agonista revierte también la analgesia. Si esto se produce de forma brusca, puede producirse un cuadro de abstinencia o depri- vación con una estimulación simpática de rebote, que cursa con graves efectos como la taquicardia, la hipertensión o el edema agu- do de pulmón. Para evitar estos problemas, se debe proceder de forma gradual y con pe- queñas dosis del fármaco. La ampolla de naloxona contiene 0.4 mg en 1 ml. Habitualmente esta cantidad se diluye con suero fi siológico hasta 10 ml en una jeringa, obteniendo así una concen- tración de 0,04 mg/ml. En caso de depre- sión respiratoria se administran bolos de 0,04 mg i.v. cada 2 o 3 minutos hasta que el paciente esté alerta y con una frecuencia respiratoria adecuada (> 12 resp/min). Rara vez se precisan dosis superiores a 0.2 mg. Tiene un comienzo de acción muy rápido y su pico de acción ocurre en 1 o 2 minutos. Su duración de acción es breve (30 a 40 mi- nutos), por lo que la depresión respiratoria puede recurrir si ha sido administrado un opioide de larga duración. En este caso, tras el bolo inicial, se puede continuar con una perfusión continua i.v. a un ritmo aproxi- mado de 3 a 10 μg/h. HIPNÓTICOS Y SEDANTES Desde que se utilizó el pentotal por prime- ra vez en 1934, se ha producido un paulatino desplazamiento del uso de los anestésicos inhalatorios hacia los intravenosos. Siempre hacia la búsqueda de nuevas sustancias que, además de tener unas propiedades básicas como amnesia, analgesia e hipnosis, tuvie- ran los menores efectos adversos y el menor tiempo de recuperación posibles. Las mayo- res ventajas que presentan son una inducción anestésica más suave, segura y rápida con menor incidencia de broncoespasmo y larin- goespasmo que la inhalatoria, posibilidad de administrar a la vez altas concentraciones de O2, la ausencia de contaminación ambien- tal del quirófano y una menor incidencia de nauseas y vómitos postoperatorios. Como desventaja principal se presenta la necesidad de administración continua con bombas de infusión durante el mantenimiento anestési- co para ajustarse a las necesidades particu- lares de cada paciente en cada momento del acto quirúrgico. Los principales hipnóticos son: propofol, etomidato, pentotal, ketamina y las benzo- diacepinas como el midazolam. PROPOFOL (Propofol®, Diprivan®) El propofol fue introducido para uso clí- nico en 1977. Pertenece al grupo de los al- quifenoles y es insoluble en agua por lo que necesita un disolvente compuesto por una emulsión lipídica de aceite de soja, lecitina de huevo y glicerol. Es isotónico con un pH neutro. Debe guardarse a temperaturas entre 2 y 25º C. No contiene antimicrobianos. Do- sis de inducción 1,5-2,5 mg/kg. Farmacocinética Aunque el mecanismo de acción de sus efectos hipnóticos es desconocido, se cree que actúa sobre el receptor GABA (ácido gamma amino butírico) potenciando sus efectos depresores del SNC. La farmaco- cinética obedece a un modelo tricomparti- mental. Se liga fuertemente a las proteínas humanas (98%), albúmina y eritrocitos. El
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