Farmacologia Basica y (220)

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Capítulo 27 Fármacos antivirales 223
No erradica los virus ni afecta la historia natural de 
la infección por HPV, sólo causa destrucción de las 
verrugas. La infección subclínica persiste, de modo que 
es frecuente la recurrencia de dichas verrugas. El fármaco 
debe aplicarse de forma tópica y se absorbe muy poco.
Se presenta en crema a 5%, la dosifi cación incluye 
aplicarlo tres veces por semana sobre las áreas afectadas, 
antes de acostarse. La crema tiene que dejarse en contac-
to con la piel entre 6 a 10 horas y después el paciente 
debe lavarse con agua y jabón. El tratamiento ha de con-
tinuarse hasta la eliminación de las verrugas o un máxi-
mo de 16 semanas.
Los efectos colaterales relacionados con el uso del 
medicamento son reacciones cutáneas locales, como eri-
tema, erosión, descamación y edema.
Antirretrovirales
Los antirretrovirales son un grupo creciente de fármacos 
que inhiben la replicación del HIV por distintos meca-
nismos. Utilizados en distintas combinaciones, han au-
mentado la supervivencia de los enfermos de forma 
espectacular. Hoy día, los antirretrovirales disponibles se 
dividen en tres grupos: nucleósidos inhibidores de la 
transcriptasa reversa, inhibidores de la transcriptasa 
no nucleósidos e inhibidores de proteasa.
Para iniciar el tratamiento en pacientes con HIV se 
aconseja la combinación de por lo menos dos fármacos 
antirretrovirales. Los esquemas utilizados en la actuali-
dad son:
• Tres análogos de nucleósidos.
• Dos análogos de nucleósidos y uno no nucleósido.
• Dos análogos de nucleósidos + uno inhibidor de 
proteasas.
• Uno análogo de nucleósido + uno no nucleósido + 
uno inhibidor de proteasas.
• Dos análogos de nucleósidos + dos inhibidores de 
proteasas.
El esquema más potente utilizado está conformado 
por dos inhibidores de nucleósido de transcriptasa reversa 
junto con un inhibidor de proteasa, zidovudina, lami-
vudina e indinavir.
Nucleósidos inhibidores 
de la transcriptasa reversa
Son fosforilados por cinasas virales del huésped, lo que 
da lugar a la formación de nucleósidos que inhiben la 
transcriptasa reversa del HIV y ocasionan la termina-
ción de la cadena viral de DNA. Los medicamentos 
incluidos dentro del grupo son zidovudina, lamivudina, 
didanosina, zalcitabina, estavudina y abacavir.
Zidovudina (AZT)
La zidovudina —también conocida como azidotimidi-
na, AZT— es el representante del grupo de los nucleósi-
dos inhibidores de la transcriptasa reversa. Fue el primer 
fármaco que, inhibiendo la ración del HIV y aumentan-
do el número de linfocitos T4 (las células de defensa a las 
que ataca el HIV), consiguió prolongar la vida de los 
pacientes infectados y retardar el inicio de infecciones 
oportunistas en ellos.
Farmacodinamia
Actúa inhibiendo la acción de la enzima transcriptasa 
reversa, esencial para la síntesis de DNA.
Farmacocinética
Es aplicada por vía oral, se absorbe a través de la mucosa 
gastrointestinal. Su distribución es en todos los tejidos y 
líquidos del organismo, incluyendo al líquido cefalorra-
quídeo. Se une a las proteínas plasmáticas en 38% y su 
vida media es de una hora. Es metabolizada en hígado y 
eliminada sobre todo a través de la orina.
Indicación, dosis y presentación
La AZT se emplea en el tratamiento de personas con 
infección por HIV, asintomáticos o con síntomas tem-
pranos relacionados con el avance temprano de la enfer-
medad; asimismo, está indicada en el tratamiento de 
pacientes con enfermedad avanzada por HIV. Reduce la 
velocidad de progresión del HIV cuando se adminis-
tra en las mujeres embarazadas al inicio del segundo 
trimestre. Se usa además en la profi laxis tras la exposi-
ción. La dosis recomendada en adultos es de 200 mg tres 
veces al día o 300 mg dos veces al día. El fármaco se 
presenta en cápsulas de 100 mg y tabletas de 300 mg. 
Otras presentaciones: solución inyectable y solución 
oral.
Reacciones adversas
La reacción más común del medicamento es la mielosu-
presión manifestada por anemia o neutropenia, otros 
efectos incluyen cefalea, fi ebre, mareos, parestesias, náu-
seas, vómito, insomnio, malestar general, anorexia y 
dolor muscular.