Antirretrovirales

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D MEC EA DATO
TENOFOVIR (TDF) ∧ A A VO abs rápida. Alim lentifica
TENOFOVIR/ALAFENAMIDA (TAF) D Cruzan BHE, leche, tej fetales, placenta
LAMIVUDINA (3TC) C
EMTRICITABINA (FTC) C
Zidovudina (AZT) T
Abacavir (ABC) G
Estavudina (D4T)
Didanosina (DDI)
A VO. RPV con comidas
RILPIVIRINA (RPV)
ETRAVIRINA (ETV) ∧ M
He (Cyp3A4 - Cyp2B6)
INDUCCIÓN!!EFV, NVPCyp3A4/ Inhibicion
Delarvidina E Re 1-3% original, el resto Bi como M!ito
NELFINAVIR ∧ A Variabilidad ATZ, DVR: con alim
ATAZANAVIR (ATZ) ∧
COBICSTAT (COBI) ∧
RITONAVIR (RTV) ∧
DARUNAVIR (DVR) ∧
LOPINAVIR (LPV) ∧
FOSAMPRENAVIR (FVP) ∧ E Re: ATZ, DVR Bi: FVP, RTV 
D IBP ↑[ ] plasm
M Glucuronidación He
E Re
A V.O
M
Cyp3A4
UPP 76% t½ 14-18hs
E Re
A SC!!! BD 80%
M x π (no ITX) t½ 3-8hs
E Re
↑ barrera genética↓barrera genética
3TC, FTC, INNTI de 1°G, IF TDF, ETV, IP, II
Rash (+ frec) SSJ!!
Cefalea
HEPATOTOX: NVP, RVP (↑tra, NVP hepatitis fulminante embz)
Dislipemia: ↑Col: EFV
Alt de SNC: EFV (mareo, sueños vívidos, psicosis, falta concentración). 
Puede mejorar o no con el uso. CI: pc psiquiátricos.
NVP: Fiebre, fatoga, N, somnoliencia
RPV: Depresión, insomnio
ENFUVIRTIDE
UPP>90%, cruza placenta, leche
EFV t½ 40-55 hs
NVP t½ 25-30 hs
RFV t½ 45 hs
D
Sustrado de Glucop P
No [ ] bien LCR. ↑UPP
ATZ: 7hs DVR: 15hs FVP: 8hs LPV: 5-6hs
He. Cyp3A4 al cual ┤(>RTV y COBI)
V.O 1o2 x d c/ o s/ alim
Elvitegravir + TDF + FTC + COBI (Booster): 
genera > intoler GI y tox Re
TODOS:
N/V/D secretora (resuelve al mes), HEPATOTOX, RASH
LPV > Riesgo de R Insu y lipodistrofia (< ATZ o DVR)
Uso prolong: disfx eréctil
ATZ: Litiasis vesicular, Nefrotox, Prolong QT-PR, Osteopenia
DVR: ↑TGL/Col
FVP: Hiperglu, fatiga, parestesia, SSJ, hiperlipi, OJO alerg SULFA
LPV: R insu ↑, Riesgo CV, prolong PR, osteopenia, DISULFIRAM
RTV: Anorexia, dolor abd, disgeusia, parestesias, hiperlipi
BARRERA GENÉTICA
Cantidad de mutaciones q debe adquirir el vϕ p/ volverse R a un antirretroviral
R : Potentes pero inducen R viral en dias 
si monoterapia
CUIDADO ITX x inducir Cyp3A4
1°L x: Comodidad de uso - Tolerancia - 
Potencia
OK EMBZ
EFECTO BOOSTER: Combina 
IP+RTV p/ aprovechar potente ┤del 
Cyp3A4 y ↓dosis y frec adm
100-200mg RTV 1-2 x d
ITX!!
CI con D que ┤Cyp3A4
No 1T EMBZ
Rifampicina: inductor enz ↓[Raltegravir ]
↓itx
R: variantes x CXCR4 o formas mixtas
mut gp 120
Sitio de iny
HS
> riesgo neumo y linfadenopatía
Suelen ser bien tolerados, escasos EA
INTOL GI
↑CPK
Insomnio
HS
Infrec:
Rash, HEPATOTOX
ESQUEMA TÍPICO:
2 INTI + *INNTI o *IP o *II Riesgo CV!!
Impacto M! IP>INTI>INNTI
II
 ∧
IF
IN
N
T
I
IP
 ∧
┤la fusión mediada x la itx gp41 y 
CD4
Se une al Rc CCR5 evita union de la 
¢ del huesped con gp120 del v ϕ 
( R5 trópicos)
MARAVIROC
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ELVITEGRAVIR ∧
┤INTEGRASA VIRAL impidiendo 
integración del genoma viral en el 
huesped y no produciendo 
particulas infectantes, detiene la 
propagación vϕ
RALTEGRAVIR ∧
DOLUTEGRAVIR ∧
EFAVIRENZ (EFV)
NEVIRAPINA (NVP)
┤TI no competitiva//. Unión rev al 
centro catalítico TI, induciendo 
cambio conformacional en la enz y 
↓su actividad
No necesitan fosforilación
┤competitiva de PROTEASA 
VIRAL, evitando la separación 
proteolítica de polipéptidos 
precursores, esenciales p/ la 
maduración de las particulas vϕ
Evita metamorfosis y maduración 
p/ llegar a forma infectante
No requieren transformación i¢
M
D
E
┤la TRANSCRIPTASA INVERSA, al 
incorporarse a la cadena y detiene 
la prolong del ADN v ϕ, al ┤ 
competitiva// la incorporación de 
nucleótidos
┤LA REPLICACIÓN VIRAL
Req fosforilación p/ activarse
FC
ANTIRRETROVIRALES
M
IN
T
I
Buena tolerancia. Útiles p/ suprimir 
aparición de VIH R a D + potentes del 
TARGA. Siempre tx INICIAL
*NO ASOCIAR NUNCA D4T + 
DDI: > riesgo neuro perif y pancreatitis 
letal
TDF Tmb vs HBV
TAF $$$
> GRAVEDAD x TOX MITOC (┤ADNpol)
Miopatías ( AZT ), Neuropatía ( D4T,DDI ), e steatosis, ác.láctica, 
pancreatitis, lipodistrofia perif
No AERÓBICA: Ác. láctico
> D4T y AZT | 3TC, TDF, FTC :Mejor tolerados
GI, Fatiga, malestar, insomnio (AZT)
Mielosupr: AZT (prx con EPO)
Hepatomeg (susp si falla hepática)
Nefropatía y Osteopenia: TDF (TAF <<)
HS Ω: ABC (Ver HLAb5701) : RETIRAR PTE//!
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No x citocromo ↓itx
He x Glucuronidación 
( ABC ∆IH ). Resto no conjuga
Re (∆IR TDF, 3TC, FTC)
M!ito (+) E lenta//, adm 1-2/d OK