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D MEC USO EA D Amplia! pasa Placenta y LCR [ 50%] y humor acuoso. ↓UPP M Escaso He VALACICLOVIR (proD) VO se hidroliza: Valina y Aciclovir E Re. ∆IR t½ 2,5 hs(dosis frecs) D Amplia, LCR (30-68%), ↓↓UPP. Placenta, leche y Humor vítreo M Escaso E Re. ∆IR A IV D Buena a tej. LCR (66%), humor vítreo y hueso M No. t½ BIMODAL: secuestro óseo. Inicial: 3-4 hs Terminal: 3-4d E Re. ∆IR A IV, T (BD VO < 5%) D Poco a LCR E Re. ∆IR. CI: CLCr <55 A Intravítrea E x exonucleasas de retina lenta// A VO. BD > 90% E Re A O: VO. BD 80%. Alim NO modif Z: Polvo seco p/ inhalación (BD 20%) D UPP ↓ ZANAMIVIR E Re. ∆IR t½ 6-8 hs H E R P E S A OSELTAMIVIR (proD) Análogo cíclico nucleosídico de la guanosina ┤S! de ADN al ┤competitiva// la ADNpol vϕ previa P x enz vírica codificada x gen UL97 Similar mec aciclo, pero timidin cinasa CMV y VHH-6: > afi x ganciclo(x100). VHS y VZV, actividad simil aciclo Análogo orgánico del pirofosfato inorgánico , vs gran variedad vф. Bloquea reversible// sitio de unión de la pol vírica de forma NO competitiva. Se une a ADN-pol vф, en sitio de unión del pirofosfato e impide su liberación o elongación. HERPES R a a.nuclesídicos < mielotóx Ganciclo p/ CMV HIV, HBV CAT C HVS-1 HVS-2 VZV In vitro:EBV, CMV CAT B Muy seguro. Uso cuidadoso en embz y reservar p/ inf graves. VO: Raros N/V, exantema cutáneo, aturdimiento y cefalea IV: N/V, exantema cutáneo, diaforesis, flebitis punto de inf T: Irritación NEFROTOX rev: 5-10% pc x cristalización en túbulos renales. (+ en pc DESHIDRATADOS e IR) NEUROTOX rev: 1%. Confusión, delirio, temblores o convulsiones, extrapiramidalismo (+ a dosis ↑ e IV y pc con IR) RN: Trombocitopenia I.V: GRAVES (HSV/VZV) ENCEFALITIS, RETINITIS (VZV) VARICELA ID, HERPES ID T: oftálmica p/ queratitis herpética VO: (HSV) HERPES GENITAL (VZV) VARICELA IC, HERPES IC, ESOFAGITIS R: < Timidincinasa, Alt ADNpol vϕ, Alt E sustrato timidin-cinasa vϕ Análogo nucleosídico desoxiguanosina ┤ la S! de ADN al ┤competitiva// ADNpol vϕ, previa fosforilación x enz timidin-cinasa vírica. Tras penetrar ⊄ inf: transformado en aciclovir-monoP x timidin cinasa y aciclovir-triP(activa) x cinasas ⊄res. Compite con nucleósido natural ⊣ la ADN-pol y actuando como finalizador de la cadena ADN, al impedir unión sucesiva en cadena lateral de nuevos nucleótidos. 30 a 50x + potente de ADN-pol vϕ q humana: escasa tox NEFROTOX: (30%). En gral rev. > con otros nefrotóx, y < si buena hidratación HipoCa sintomática: parestesias, arritmias, convulsiones Alt iónicas: hipo/hiper-P, hipoMg e hipoK < frec: fiebre, úlceras en las mucosas y pene, anemia y leucopenia, ↑tra Análogo nucleóTido de citidina ⊣ entrada. Se fosforila x enz ⊄ y luego ⊣ competitiva// ADNpol vϕ ⊣ replicación CMV x mec específicos e inespecíficos de secuencia (Antisentido) VO, IV, T A: BD 10-30%. 5-6x/d V: Posología + cómoda c/ 12 hs. > BD 70% NEFROTOX (Sme simil Fanconi) Neutropenia, HS, molestia ocular IRITIS VITRITIS Cataratas, > PIOcular SOLO Rimantadina(He) t½ 20 hs GI, NEUROTOX (letargo, ansiedad, insomnio, temblor) Diarrea, exantema cutáneo y efectos colinérgicos: retención uri ∆ ancianos O: GI, Cefalea, rash CAT C Z: Sibilancias y broncoespasmo MIELOSUPRESIÓN: A la 2da sem y puede tardar hasta 1 sem en resolver Neutropenia (40%) Trombocitopenia (20%) (LIMITANTE) NEUROTOXICIDAD: Cefalea, cambios de conducta, convulsiones, coma Menos frec: fiebre, exantema cutáneo y ↑tra Excepcional//: alt fx re VO: N/V/D USO: RETINITIS Tx y Pfx, ESOFAGITIS, COLITIS, COLANGITIS, PANCREATITIS, ENCEFALITIS 1°L CMV pc ID y RN con inf congénita VO/ IV, PFX trasplante MO o TOS y SIDA R: (↑ hasta 20x la CIM) Mut ADN Pol vϕ - Mut genUL97 M AMINA TRICÍCLICA⊣ de la Entrada ┤descapcidación del vϕ (Une a πM2) dentro de la ¢, actuando en fase temprana replicación ⊣ de la Neuraminidasa selectiva// de Influenza A y B. ┤diseminación vϕ en vias respi Influenza A y B Influenza A IN F L U E N Z A AMANTADINA RIMANTADINA ANTIVIRALES VO, IV y, rara//, intravítrea. G: BD< 6-9 %: eficaz dosis ↑↑ t½ 2-4 hs V: BD > 60%. > intervalo interdosis HERPES R a Ganciclo y Foscarnet HPV, adenovirus CMV R a Ganciclo, Foscarnet y Cidofovir GANCICLOVIR ACICLOVIR VALGANCICLOVI R (proD) FOSCARNET CIDOFOVIR FOMIVIRSEN CMV VHH-6 CAT C A Los vф son pф i⊄ obligados que dependen del aparato biosintético del hospedador p/ su reproducción. Esta estrecha unión entre el vф y la ⊄ que lo contiene constituye uno de los pples retos del tx antiviral: conseguir interferir en el funcionamiento del vф dañando lo menos posible a las ⊄ que lo hospedan. Las dianas del tx antivírico son la interferencia en la adhesión del vф a la ⊄ que infecta, la inhibición de los procesos de transcripción o translación y la interferencia en el ensamblaje vírico. Todas estas dianas p/ los fármacos antivíricos afectan a un proceso activo y, x lo tanto, carecen de efectividad en vф que se encuentran en estado latente. FC A NO VO. IM, SC o intralesional en el caso de los condilomas acuminados D t½ 3-8 hs, penetra poco en vías respi, lcr, ojos y cerebro M E A VO, IV, Aerosol D BD VO 50% > con alim. Amplia, [ ] I¢, > GR M He E Re, t½ larga x E gradual desde GR A VO M CYP3A4 (ITX) E Bi. T½ T: 4-5hs. B: 3-4hs A VO (BD 62%, ↑con alim) D ↑UPP, t½ 40hs M CYP3A4 (ITAX!!!), sustrato glicoπP E Bi VO 65%UPP He a m!ito activo, sustrato glicoπP Re 80% Bi 14% VO t1/2 12-15hs ↑UPP CYP3A4 (ITX!!), Sustrato e ┤glicoπP Bi OTROS A VO D ↓UPP, Amplio E Re. ∆IR A VO. BD 80% A VO. BD 25% E Re. ∆IR t½ 11hs A VO. BD 30- 60% D UPP ↓ t½ 6hs E Re. ∆IR Análogo nucleosídico de guanosina con actividad selectiva p/ ARNpol HBV Análogo nucleosídico de cistidina ┤transcriptasa inversa VIH y la ADNpol HBV Hep B cró VIH (INTR) Hep B VIH E Re. ∆IR Hep B Cefalea, Astenia, mareoa, Ac. Láctica CAT C 1°L como monoterapia. ABG N/V, ↑tra luego de suspender el tx CAT C NO MONOTERAPIA. BBG R cruzada con Entecavir Hep B HIV Análogo nucleosídico (uridina) de la ARNpol PANgenotípico. PARITAPREVIR: ⊣ de la proteasa NS3/4 A | OMBITASVIR: ⊣ la proteína viral no estructural NS5A | DASABUVIR: ⊣ no nucleosídico de la ARNpol Análogo de la guanosina Mal conocido, pero requiere fosforilarse en interior ⊄r p/ ejercer su ax. ( ⊣ la S! de ARNm vϕ ) Hep C Análogo nucleotídico de adenosina vs HIV y HBV Son π producidas x las ⊄ eucariotas, con especificidad de especie, en respuesta a múltiples estímulos y que poseen una amplia actividad antivírica. 3 clases: α, β y γ. Solo el α tiene indicaciones terapéuticas. Mal conocido. Al parecer, provocan en la ⊄ infectada la s! de citoquinas con actividad antivírica y antiproliferativa. Activan la vía de transducción de señales JAK-STAT, induciendo la S! de π que ⊣ la replicación viral SME PSEUDO GRIPAL AGU(75%): fiebre, escalofríos, artralgias, mialgias < frec: GI, neurotox(depresión, insomnio, tnos de la personalidad, convulsiones), mielosup, tiroiditis, hipotensión y taquicardia, alopecia, alt M!, úlceras bucales, y exacerbación enf AI, nefritis intersticial Hep C/B cró Sarcoma de Kaposi en pc con SIDA Peg IFNa AAD 1°G: TELAPREVIR / BOCEPREVIR LAMIVUDINA TENOFOVIR ADEFOVIR OSTEOPOROSIS, Nefrotox (Simil Fanconi) CAT B 1°L como monoterapia. ABG. NO se conoce R NEFROTOX (Simil Fanconi) CAT C ENTECAVIR SOFOSBUVIR (ProD) Teratogénica y mutagénica: CI embarazo y pc que la tome (♂ y ♀) : métodos anticonceptivos Anemia rev (hemólisis extravascular y supresión MO)→dosis dep Astenia, tos, exantema, prurito, depresión. N/V, cefalea e insomnio. CAT X USO: VO + ifn x 6-12 meses: 1°L hep C cró. HFRS x Hantavirus en China H E P A T IT IS Cefalea, fatiga CI uso concomitante: AMIODARONA→ Riesgo de bradicardia sintomática ↓ su dosis: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina CAT B ABG Hep C DACLATASVIR ⊣ la proteínaviral no estructural NS5A PANgenótípico Hep C Astenia, cefalea, náuseas Itx: ATAZANAVIR, macrólidos, azoles: ↓ dosis a la ½ | EFAVIRENZ: ↑la dosis T: Anemia, disconfort anorrectal, disgeusia (10%), Rash maculopapular (Severo 3-6%) B: Mielosupr Hep C Rash, fotoS. Hiperbilirrubinemia transitoria (10%) CI uso concomitante: carbamazepina, fenitoína, macrólidos, rifampicina, itraconazol y voriconazol, dexametasona, TARV(INNTI y IP) SIMEPREVIR ⊣ de la proteasa NS3/4 A. Genotipo 1 y 4 Hep C RIBAVIRINA ⊣ de la proteasa NS3/4 A. Solo Genotipo 1 (1b>1a)
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