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Broncodilatadores Fisiopatología del Asma bronquial: - Obstrucción reversible -Inflamación - Hiperactividad de las vías aéreas Diagnóstico: Antecedentes familiares, antecedentes de riesgo, etc. Tto: Se debe identificar el elemento detonante del asma para proporcionar el tratamiento. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIASMÁTICOS CLASIFICACIÓN DESCRIPCIÓN FÁRMACOS Broncodilatadores Estimulantes de los receptores B2 adrenérgicos: MA: Estimula los receptores B2 del músculo liso bronquial, produciendo BRONCODILATACIÓN. Activan la adenilciclasa, aumenta AMPc. Disminuye el calcio intracelular. Farmacocinética: - Vía inhalatoria (10% alvéolos y 90% GI) -Nebulizadores 20% -VO, SC, IV. Fenómeno de primer paso hepático, BD oral: 10%. Metabolismo hepático. Los B2 son los broncodilatadores más efectivos y rápidos. La vía inhalatoria posee mejor efecto por el efecto local (Músculo liso bronquial). TERBUTALINA por vía SC.SALBUTAMOL Y TERBUTALINA también en tabletas (2-3 vc/día). Efectos: Broncodilatador (tráquea, bronquios), vasodilatación, (-) RVP, (+) transporte de moco. A mayor selectividad, menor efecto taquicardizante. RAM:Temblor, taquicardia, arritmia, Hipokalemia, Cefalea. Aplicaciones: Tto para asma bronquial, en broncoconstricción inducida por ejercicio, bronquitis crónica y EPOC (Causada por reacción inflamatoria al humo de tabaco). No selectivo: ● Adrenalina SELECTIVO Beta 2 ● FENOTEROL ● SALBUTAMOL ● TERBUTALINA ( Acción intermedia) ● BAMBUTEROL ● BITOLTEROL ● SALMETEROL ● FORMOTEROL ( Acción larga) Antagonistas de la adenosina e inhibidores de la fosfodiesterasa: MA: Antagonista de los receptores de la Adenosina: Bloquea los receptores de adenosina e impide la acción de la misma. Inhibidores de la enzima Fosfodiesterasa: Lo que aumenta el AMPc, produce broncodilatación. Farmacocinética: Buena absorción vía oral. UPP. Metabolismo hepático 90%. Excreción renal en 10%. Efectos: Relaja el musculoesquelético (Diafragma), Aumenta la diuresis, produce broncodilatación. ¿Qué medicamentos disminuyen su efecto? Fenobarbital, fenitoína, isoproterenol. ¿Qué medicamentos aumentan su efecto? Eritromicina, Ciprofloxacina, Propranolol, Diltiazem. RAM: Náuseas, vómitos, deshidratación, insomnio, irritabilidad, taquicardia, Convulsión, HTA, arritmia. Posee otras acciones beneficiosas como la estimulación del centro respiratorio, la mejora en la función cardíaca y el aclaramiento mucociliar. También tiene efectos antiinflamatorios, inmunomoduladores y broncos protectores Metilxantinas: - Teofilina. - Aminofilina. Antagonistas muscarínicos: Farmacocinética: Vía inhalatoria, nebulización. Efecto máximo 3h-5h. Es bien tolerado. Coadyuvante: Agonistas B2 adrenérgicos y glucocorticoides. Combinaciones: Se combina para optimizar su efecto. 1. Para incrementar el efecto broncodilatador: Fenoterol+Bromuro de ipratropio. 2. Asociación de efecto antiinflamatorio: Salbutamol+beclometasona. y Salmeterol+Propionato de fluticasona. BROMURO DE IPRATROPIO Modificadores de la respuesta inflamatoria Corticoesteroides: Usado para el asma como enfermedad inflamatoria. Aumentan la respuesta del agonista B2 adrenérgico. RAM: Candidiasis orofaríngea. Disfonía. Inhibidores de la liberación de Histamina Cromoglicato y Nedocromilo. -No tiene efecto broncodilatador. -Inhibe la degranulación de mastocitos (pero 1000 veces menos potentes que salbutamol. EFICACIA -Moderada como preventivo. -Tratamiento coadyuvante en Asma ligera/moderada. Efecto “preventivo”. CROMOGLICATO SÓDICO Antagonista de los mediadores Antihistamínicos y Antileucotrienos. Inhibidores de la 5 lipooxigenasa: -Profilaxis y tratamiento de Asma crónica. Antagonista de los leucotrienos ltc4 – lte4 XILEUTÓN MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST, PRANLUKAST FÁRMACOS SEGÚN SU ACCIÓN Acción Antiinflamatoria Acción broncodilatadora Acción míxta ● Glucocorticoides ● Inhibidores de la degranulación de las células cebadas ● Inmunoterapeuticos ● Agonistas B2 adrenérgicos ● Antagonistas muscarínicos ● Antagonistas de los receptores de adenosina ● Antagonista del receptor de cisteinil leucotrienos ● inhibidores de la 5-lipooxigenasa
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