Fármacos antihistamínicos

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Generalidades de la histamina:
Histamina es una molécula que actúa como hormona y neurotransmisor. Participa en: Anafilaxia, inflamación,
secreción de HCJ, SNC (Apetito, ciclo vigilia-sueño, memoria, aprendizaje, equilibrio).
Síntesis: Endógena. Histidina, descarboxilasa.
En respuesta a estímulos como alérgenos y toxinas se libera histamina, la cual produce dilatación de vasos
sanguíneos, edema por extravasación de líquidos y proteínas plasmáticas, reacciones alérgicas, inflamación,
secreción ácida gástrica y, probablemente, neurotransmisión central y periférica.
Se libera por mecanismo inmunológicos (Alergias) y no Inmunológicos (Traumas, destrucción celular, frío,
fármacos, ejercicio).
MA: Interacción con receptores H1 ubicados en piel, mucosa nasal, bronquial y TGI, Corazón, SNC, SNP.
Efectos clínicos: Erupción, prurito, edema, broncoespasmo, rinitis, rinorrea, tos, estornudos, diarrea, vómitos.
Receptores: H1, H2, H3, H4.
Donde actúa la histamina, prende el receptor. El antihistamínico apaga el receptor H1 actuando como
agonista inverso.
FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS:
Fármacos que compiten reversiblemente con histamina por el receptor H1. Inhiben de forma competitiva
las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de receptores, el receptor
H1, y por ello evitan efectos como la vasodilatación, los estornudos y el prurito, sin afectar a los efectos
mediados por receptores H2 o H3.
Propiedades farmacológicas: Antihistamínicos H1, agonistas inversos. Músculo liso, respuesta parcial en
bronquios. Respuesta parcial en vasos (H2). GL exocrinas: Mucosa gástrica, salivales, lagrimales.
Clasificación
ARH1: Sedantes
clásicos de primera
generación
Atraviesan BHE (Efecto sedante)
● Alquilaminas: Clorfeniramina (Loritimeton, celestamine)
● Bromfeniramina: Ilvico, Dimetapp, corilin.
● Etanolamina: Difenhidramina (Benadryl, Destamina)
● Piperazinas: Meclizina, Ciclizina, hidrorizina, cinnaritina.
● Fenotiazinas: Prometazina.
● Piperidinas: Ciproheptadinas, Ketotifeno.
Se adm. 3-4 veces VO. IM y EV se pueden usar en caso de emergencia.
RAM: Producen efectos adversos atropínicos, originan somnolencia y aumento
de apetito.
ARH1: No Sedantes
de 2da generación
● Alquilaminas: Acrivastina.
● Piperazinas: Cetirizina (Talzic)
● Piperidinas: Terferadinas, astemizol, loratadina (Claritine, ebastina).
● Otros: Epinastina, azelastina, bilastina,
No atraviesan o atraviesan poco la BHE. No producen efectos atropínicos.
Se adm. c/12-24h VO.
RAM: Ocasiona arritmias, somnolencia en menor medida y aumento de apetito
ARH1: 3era
generación
Objetivo: Aumentar la eficacia antialérgica y disminuir las RAM’s
● Levocetirizina
● Tecastemizol
● Carebastina
● Fexifenadina
● Desloratadina
No atraviesan o atraviesan poco la BHE. No producen efectos atropínicos.
Se adm. c/12-24h VO.
RAM: Ocasiona arritmias, somnolencia en menor medida y aumento de apetito
Indicaciones:
● Alergias, cinetosis, enfermedad de Parkinson.
● Vómito y mareo por movimiento: meclizina, dimenhidrinato o difenhidramina.
● Para secar las mucosas y/o aliviar el goteo nasal.
Cuidados de enfermería:
● No combinar con inhibidores metabólicos.
● En alergias severas: Adrenalina SC/IV.
● Recordar efectos colaterales y secundarios: Somnolencia, agitación, Hipotensión arterial,
efectos atropínicos, arritmias.
● Vigilar efectos colaterales: Temperatura, abdomen, SNC, FC.
● Ojo con uso de fármacos simultáneos c/efectos adversos, inhibidores metabólicos en ARH1 2G.
● Hepatopatías y Cardiopatías con ARH 2da generación.
● Embarazadas, niños y ancianos NO.
Alimentos ricos en Histaminas o precursores:
- Chocolate, cítricos, Banana, Kiwi, fresa, tomate, espinaca, carne de cerdo, embutidos.
- Frutos secos, quesos duros, huevos, vainilla,
champagne, vino blanco, cerveza.
Fármacos que actúan en transmisión
histaminérgica:
● Antagonistas fisiológicos: Epinefrina (aB2/H1)
● Antagonistas receptores de histaminas:
○ ARH2: Enfermedad ácido péptica.
○ ARH3: Esquizofrenia, Alzheimer.
○ ARH4: Patologías inflamatorias.
○ ARH1: Alergias, solo con antihistamínicos.
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● Inhibidores de liberación de histamina: NE, agonistas B2, nedocromil, cromoríl.
● Esteroides: Inhiben la degranulación del mastocito, respuesta de células cebadas.