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FARMACOLOGÍA GENERALIDADES Farmacología Ciencia que estudia las drogas; entendiendose por droga o fármaco, como sustancia que tiene accion sobre los seres vivos, que se utilizan para la curación, mitigación, tratamiento o prevencion de las enfermedades. La farmacologia abarca: farmacognosia, farmacodinamia, farmacocinética, farmacotecnia, farmacoterapia y toxicología. (Liter M., (1992), pag. 1-4) Estudia origen, caracteres, estructura atómica y composición química de las drogas naturales y sus componentes. Estudio de la acción de las drogas sobr los organismos vivos. Preparación de las drogas. Arte de aplicar medicamentos para el tratamiento de enfermedades. Estudio de los venenos, que son capaces de destruir la vida o dañar la salud. Farmacognosia Farmacodinamia Farmacocinética Farmacotecnia Farmacoterapia Toxicología Estudia la absorción, distribución, biotransformación y excreción. Origen de las drogas Las drogas derivan de la naturaleza, de los reinos animal, vegetal y mieral. De esta forma se dividen en drogas naturales, y drogas sintéticas. Las drogas naturales se extraen y se constituyen como Principios activos o drogas crudas/extractivas. Acción farmacológica El efecto de una droga es la manifestación de la acción farmacológica. Se denomina acción de una droga a la modificación que produce en las funciones del organismo, en aumento o disminución de las mismas; nunca crean funciones nuevas, solo la modifican. Tipos de acción farmacológica Pueden considerarse: Estimulación: aumento de la función de las células de un órgano o sistema del organismo. Depresión: disminución de la función de las células de un órgano o sistema del organismo. Irritación: estimulación violenta que produce lesión Reemplazo: sustitución de una secreción que falta en el organismo. Acción antiinfecciosa: para atenuar o destruir microorganismos productores de infecciones. Todas estas acciones corresponden a modificaciones de funciones, y su grado puede controlarse con la dosis de la droga suministrada, y asi se puede ajustar a las necesidades del paciente. Sitio de acción de las drogas Para que una droga desarrolle acción farmacológica debe alcanzar las partes del organismo de una concentración determinada, y dichas partes deben poseer una capacidad, y dichas partes deben poseer una capacidad de respuesta hacia la droga. En este sentido, la accion de los fármacos puede ser: Local, producida en el lugar de aplicación de la droga, sin penetrar en la circulación La acción general o sistémica, se verifica despues la penetración de la droga en la circulación (absorción) y su efecto se manifiesta en distintos órganos Acción indirecta o remota, es la que se ejerce sobre un órgano que no está en contacto con la droga o que no tiene afinidad por ella. La potencia de una droga con respecto a otra es la relación entre las cantidades (dosis) que deben administrarse para producir un efecto determinado. La eficacia de una droga es el efecto máximo que produce con respecto a otra de acción farmacológica análoga. Potencia y eficacia 01 03 02 Proceso terapeútico: Terapia basada en evidencias 04 ¿Penetra bien el fármaco? ¿Llega bien el fármaco a su zona de acción? ¿Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto? El efecto farmacológico, ¿se traduce en un efecto terapeútico? ACCION FARMACOLÓGICA TEMA N°2 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Y existe otro tipo de mólecula, que si produce un cambio en la célula, se denominan como RECEPTORES FARMACOLÓGICOS o específicos, que en su mayoría son macromoléculas proteicas, tiene dos funciones: unirse al ligando específico y promover la respuesta efectora. Actuan en dosis pequeñas. En una célula existen 2 tipos de moléculas, una ACEPTORA, que no produce un cambio en toda la célula, se denominan como SITIOS DE FIJACIÓN INESPECÍFICA. Anestésicos generales. Interacción Interacción entre el fármaco (ligando) y su receptor Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son: AFINIDAD → formación de enlaces entre fármaco y receptor, el más frecuente es el iónico, puede reforzarse con otros. ESPECIFICIDAD →distinguir una molécula de otra Ambas están determinadas por la estructura química del fármaco. Absorción Drogas de acción específica Proceso Distribución Biotransformación Excreción 1 Etapa: Asegura la llegada del fármaco 2 Etapa: Interacción entre la droga y el receptor específico Da lugar a la generación de un estímulo. 3 Etapa: Producción del efecto o respuesta celular por el estimulo mencionado en la etapa 2. Estados de actividad del receptor Se define como eficacia de un fármaco la capacidad de este para, a partir de la interacción con el receptor, modificar diversos procesos de transducción de respuesta celular y generar una respuesta biológica. El fármaco que presenta esta característica, recibe el nombre de AGONISTA, y el que no la presenta, es decir, que se une al receptor, pero no lo activa, ANTAGONISTA. Ambos se fijan a un mismo receptor, y pueden competir. Sin embargo existen diferencias entre ellos. Interacción entre fármacos agonistas y antagonistas Los efectos inducidos por los fármacos agonistas reproducen respuestas fisiológicas mediadas por el receptor. De esta respuesta se deduce que, depende de dos variables ligadas al propio fármaco y de otras dos dependientes del tejido o sistema. Cambios dinámicos en los receptores Los receptores poseen un ciclo biológico determinado, su velocidad de recambio está definida por el equilibrio entre los procesos de síntesis, movimiento y desintegración. La modificación del N° de receptores no es el unico mecanismo de regulación. Regulación de receptores La exposición crónica de ciertos receptores a una sustancia que los estimula (un agonista), conduce a un proceso de desensibilización, disminuye el efecto que se observa con la exposición continua del fármaco a la misma concentración. La administración crónica de un fármaco que bloquea a un receptor (antagonista) conduce a un aumento exagerado en la magnitud de los efectos de este receptor cuando se suspende abruptamente la terapia. En algunos casos, este efecto se debe a la síntesis de receptores adicionales, es decir, al aumento en el número de receptores. Están sometidos a mecanismos de control homeostático y de regulación Desensibilización Hipersensibilización Desensibilización de receptores Es la pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la acción de este ligando sobre la célula. La desensibilización es un componente de la capacidad homeostática celular: determina que la célula quede protegida frente a la estimulación excesiva o prolongada. Proviene de la acción de un fármaco agonista. Cuando se desarrolla de manera rápida se denomina tolerancia aguda, y si lo hace de manera lenta en el transcurso de varios días, tolerancia crónica. Hay 2 tipos de desensibilización: Se habla de desensibilización homóloga cuando la presencia del ligando afecta únicamente a la capacidad de respuesta del receptor, puede conllevar: a) Una inhibición del acoplamiento entre el receptor y los elementos de transducción de respuesta, b) Una reducción en el número de receptores y c) Una disminución en la afinidad Desensibilización heteróloga, se produce une pérdida de respuesta no solo a la acción del ligando, sino también a la de los agonistas de otros receptores. Por lo tanto, la reducción de la respuesta se debe a cambios en elementos comunes a diversos tipos de agonistas. Hipersensibilización de receptores Es el incremento de respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la ausencia temporal de acción de dicho ligando sobre la célula. Es un fenómeno fisiológico que se produce con frecuencia cuando se desnerva una vía nerviosa o se bloquea un receptor con fármacos de carácter antagonista. Se puede observarel aumento de su número como consecuencia de un incremento en el proceso de síntesis o de una disminución de la degradación, o el incremento de la afinidad. Gracias image8.png image4.png image7.png image2.png image1.png image5.png image9.png image10.png image11.png image3.png image12.png image13.png image6.png image14.jpg image15.png image16.jpg image17.jpg image18.png image19.png image20.jpg