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Fármacos Inotrópicos - 2014 DR LUIS BATTILANA Glucosidos Digitalicos Inhibidores de la fosfodiesterasa Simpaticomiméticos Farmacos que incrementan la sensibilidad del calcio CLASIFICACIÓN Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Inhibe la enzima ATPasa Na/K dependiente de la bomba de sodio Aumento de Na y Ca a nivel intracelular Aumenta Ca en RS, luego en citoplasma Aumenta la contractilidad global del musculo cardiaco EFECTO INOTROPICO POSITIVO Fármacos Inotrópicos - 2014 Actúa sobre el sistema nervioso autónomo Aumenta estimulación parasimpática e inhibe simpática a nivel del corazón Sobre el propio sistema de conducción disminuye el automatismo Aumenta los periodos refractarios, disminuyendo por lo tanto la frecuencia sinusal EFECTO CRONOTROPICO NEGATIVO Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinetica Farmacodinamia Interacciones medicamentosas Efectos adversos Se elimina preferentemente por vía renal, el 75-80% de forma inalterada. La semivida de eliminación es de alrededor de 36 horas La digoxina inhibe la enzima ATPasa- Na+ / K+- dependiente (bomba de sodio), lo cual da lugar a un aumento de la contractilidad miocárdica. •Disminuye 25%: Colestiramina, Caolín-pectina, Neomicina, Sulfasalazina, Antiácidos, Salvado •Aumenta 70- 100%: Propafenona, Quinidina, Verapamilo, Amiodarona La intoxicación se caracteriza por náuseas, vómitos, anorexia y/o diarrea. Puede presentarse cualquier tipo de arritmia, especialmente extrasístoles ventriculares, ritmos activos de la unión AV y bloqueo AV. Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Presentación Dosis Vías de administración -Insuficiencia cardíaca crónica, mayor eficacia cuando la etiología es una disfunción sistólica -Fibrilación auricular -También se utiliza en la insuficiencia ventricular izquierda aguda (edema agudo de pulmón). TABLETA Lanoxin, Vidaxil 0,25 mg AMPOLLA 0,5mg/2ml PEDIATRIA: VO: 10 a15mcg/kg IV: 8 a10mcg/Kg ADULTO E INSUFICIENCIA RENAL: 0,25- 0,125mg/24hrs VIA ORAL VIA INTRAVENOSA Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinetica Farmacodinamia Interacciones medicamentosas Efectos adversos Absorción rápida desde el tracto gastrointestinal, biodisponibilidad de casi un 100% y su eliminación es por vía renal -Los glucósidos digitálicos aumentan el calcio libre en las células del miocardio, aumentando así la contractilidad -Disminución de la frecuencia ventricular •Aumento: Verapamilo, Diltiazem Captopril Quinidina, amiodarona Procainamida Propafenona. •Disminución: Antiácidos Pectinas Fenitoina Trombocitopenia Anorexia Cefalea Nauseas Vomito Bradicardia Arritmias Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Presentación Dosis Vías de administración -Insuficiencia cardiaca congestiva -Alteraciones del ritmo cardiaco: fibrilación auricular, aleteo auricular, taquicardia paroxística supraventicular. COMPRIMIDOS Lanirapid 0,1 mg ADULTO: 0,2 y 0,3 mg de β- metildigoxina al día INSUFICENCIA RENAL: Aclaramiento de la creatinina >70ml/min- Dosis. >30ml/min- 1/3 <30ml/min- 1/4 Vía Oral Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Inhiben de forma selectiva la fosfodiesterasa de tipo III cardiaca Ejercen efectos inotrópico, lusitrópico y vasodilatador periférico Estos fármacos aumentan la incidencia de arritmias ventriculares y la mortalidad Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones medicamentosas Efectos adversos Eliminación renal. Vida media: 10 h y 3 h Potente inhibidor de la enzima fosfodiesterasa III. Antihipertensivos: sinergia hipotensora con milrinona. Incompatible con furosemida por formación de un precipitado. Arritmias ventriculares y supraventricular es Hipotensión Angina Trombocitopenia Cefalea Hipopotasemia Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Presentación Dosis Vías de administración Tratamiento a corto plazo del bajo gasto cardiaco tras cirugía cardiaca o en shock séptico. Ampolla: 10mg/10ml Bolo 25 μg/ kg/min seguido de una infusión continua de 0,375- 0,75 μg/kg/min hasta un máximo de 48 horas Vía Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones medicamentosas Efectos adversos Se une en 95 % a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina 70 % Inhibe la fosfodiesterasa AMP cíclico, lo cual provoca aumento del AMPc celular que induce inotropismo positivo Evitar el uso con anagrelide Taquicardia ventricular o arritmias supraventriculares. Hipotensión Cefalea Insomnio Náuseas Vómitos Diarrea Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Presentación Dosis Vías de administración Insuficiencia cardíaca severa con gasto cardíaco reducido y aumento de la presión de llenado. Ampolla: 10mg/20ml Bolo de 0,25-0,75 mg/kg seguido de una infusión continua de 1,25- 7,5 μg/kg/min. Vía intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Actúan por mecanismos precursores de la síntesis de catecolaminas, bloqueando el transportador de la norepinefrina, siendo agonista de receptores adrenérgicos, por la inhibición del metabolismo tanto de la epinefrina como de la norepinefrina y/o por inhibición colinérgica. Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones Medicamentosas Reacciones Adversas Se absorbe por vía parenteral. Es metabolizada rápidamente por la MAO. Estimula receptores β1 = β2 > α Aumenta la frecuencia cardiaca, y la fuerza de contracción. La tensión arterial no se modifica o aumenta. -Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos. -Efectos potenciados por: antidepresivos tricíclicos, IMAO Cefalea Temblor Palidez Arritmias Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Formas farmacéuticas Presentación Dosis Vías de Administración Paro cardiaco Broncoespasmo Reacciones de hipersensibilidad a fármacos y otros alérgenos. Ampollas: 1 mg/ml ADULTOS: Dosis: 0,2-0,5 mg por vía s.c. En paro cardiaco: 1 mg por vía i.v. En infusión: 0.01- 0.03 µg/kg/min. Máximo: 0,1-0,3 µg/kg/min. RECIÉN NACIDOS - LACTANTES - NIÑOS: 0,01 mg/kg (0,1 ml/kg/dosis de solución 1:10000) cada 3-5 minutos, dosis máxima 1 mg. Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones Medicamentosas Reacciones Adversas Estimula receptores β1 > α > β2 Aumenta la frecuencia Cardiaca, la fuerza de contracción y la tensión arterial. Es metabolizada por la MAO* Cefalea Temblor Palidez Arritmias Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Formas farmacéuticas Presentación Dosis Vías de Administración Hipotensión extrema 1 amp 10 mg/10 mL (1 mL = 1 mg) ADULTOS: En infusión: 0,01-0,03 µg/kg/min. Máximo: 0,1-0,3 µg/kg/min PEDIATRÍA: 0,05 microgramos/kg/min, ir aumentando 0,05 microgramos/kg/min cada 5 min, según respuesta. DM habitual: 0,1–0,3 microgramos/kg/min. Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones Medicamentosas Reacciones Adversas Se metaboliza por la dopamina -β-hidroxilasa y laMAO. A dosis bajas: estimula receptores D1 y D2: vasodilatación arterial, aumento de la diuresis y de la excreción renal de sodio. TCA, Doxapram, Ergonovina o Ergotamina. Náuseas Vómitos Dolor anginoso Arritmias Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Formas farmacéuticas Presentación Dosis Vías de Administración Tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Amp. 200 mg / 10 ml Iny. 400 mg en 250 ml de sol. glucosa 5% ADULTOS: Shock: 2-5 æg/Kg/minuto mediante infusión. Insuficiencia cardíaca congestiva refractaria crónica: 0,5-1 æg/Kg/minuto IV inicialmente PEDIATRICA: IV de 0,3-25 æg/Kg/minuto I. RENAL: 0.5 - 3 µg/kg/min (renal) Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones Medicamentosas Reacciones Adversas Se metaboliza rápidamente en Hígado. A dosis bajas estimula receptores β1 > β2 > α A dosis altas provoca vasodilatación coronaria y de la musculatura esquelética así como vasoconstricción esplácnica y renal. Tto con Halotano puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. Efecto aumentado por: moclobemida. Efectos contrarrestados por: antagonistas ß-adrenérgicos. Taquicardia y Arritmias. Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Formas farmacéuticas Presentación Dosis Vías de Administración Tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistémicas. Amp. 250 mg / 5 ml Iny. 250 mg en 250 ml sol. glucosa Iny. 500 mg en 250 ml sol. glucosa 5% ADULTOS 2 - 15 µg/kg/min NIÑOS 2,3 A 20 mg/kg/min. Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones Medicamentosas Reacciones Adversas Metabolización hepática. La duración de la acción es breve. Estimula receptores β1 > β2. Aumenta la frecuencia Cardiaca, la fuerza de contracción y la conducción. Aumenta la tensión sistólica. Furosemida, bicarbonato de sodio y aminofilina. Arritmias cardíacas ,taquicardia ,disminución del retorno venoso ,vasodilatación sistémica. Puede causar hipoxemia por aumento de shunt intrapulmonar. Hipoglucemia. Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Formas farmacéuticas Presentación Dosis Vías de Administración Pacientes con shock cardiovascular. Amp. 1 mg/5ml ADULTOS 0,05 a 0,5 mcg/kg/'; máxima: 2mcg/kg/' Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 Fármacos Inotrópicos - 2014 Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles, mediante la unión a troponina C cardiaca, por mecanismo calcio-dependiente, aumenta la fuerza de contracción pero sin afectar a la relajación ventricular y abre los canales de K sensibles al ATP en músculo liso vascular, provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos venosos sistémicos de capacitancia. Fármacos Inotrópicos - 2014 Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones Medicamentosas Reacciones Adversas Es lineal en el rango de dosis terapéutico de 0.05-2.0 microgramos por kilogramo por minuto Mejora la sensibilidad de las proteínas contráctiles al calcio mediante su unión a la troponina C cardiaca, la cual depende del calcio. Aumenta la fuerza de contracción sin deteriorar la relajación ventricular. levosimendán debe ser usado con precaución cuando se utilize con otras drogas vasoactivas intravenosas debido a un potencial riesgo de aumento de la hipotensión. Hipocaliemia; insomnio; cefalea, mareo; taquicardia ventricular; fibrilación auricular, taquicardia, extrasístoles ventricular, insuficiencia cardiaca, isquemia miocárdica, disminución de Hb. Fármacos Inotrópicos - 2014 Indicaciones Formas farmacéuticas Presentación Dosis Vías de Administración Tto. a corto plazo de descompensación aguda severa de insuf. cardiaca crónica grave en situaciones donde el tto. convencional no es suficiente o en casos donde se considere apropiado un soporte inotrópico Vial de 12.5 mg en 5 ml de solución Dosis de carga de 12 a 24 mcg/kg infundidos durante 10 minutos. Continua de 0.1 mcg/kg/min. Intravenosa Fármacos Inotrópicos - 2014 GRACIAS
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