DROGAS AUTONÓMICAS ADRENERGICAS O SIMPATICOMIMETICAS

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DROGAS AUTONÓMICAS ADRENERGICAS O SIMPATICOMIMETICAS 2 parcial 
Fármacos del Sistema Nervioso Autónomo
 Antisialagogos, Sialagogos,Vasoconstrictores
· DEFINICIÓN • Son drogas que imitan los efectos producidos por la estimulación de las fibras adrenérgicas posganglionares • Son todas aminas por lo que se las conoce como aminas simpaticomiméticas
· Clasificación • Según su origen: Naturales: Adrenalina o Epinefrina Noradrenalina o Norepinefrina Dopamina Efedrina Sintéticas:Isoproterenol Salbutamol Orciprenalina Terbutalina Fenoterol
· Clasificación Química • Catecolaminas: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Isoproterenol • Resorcinolaminas:Orciprenalina, Terbutalina Fenoterol • Saligeninaminas:Salbutamol • Fenolaminas:Etilefrina, Fenilefrina,Metaraminol Bametano,Isoxuprina • Fenilaminas:Efedrina,Anfetaminas • Aminas Heterociclicas:Nafazolina,Xilometazolina
· SINTESIS ALMACENAMIENTO Y LIBERACION 
 ADRENALINA • DROGA PROTOTIPO • REPRESENTA A TODO EL GRUPO • ACCIÓN SOBRE TODOS LOS RECEPTORES SIMPATICOS • COMPARTE ACCIONES,EFECTOS , MECANISMO DE ACCIÓN Y NOCIVIDADES
· Farmacognosi • Droga de origen natural, también se obtiene por síntesis • Estructura Química: catecolamina • Potencia elevada • Eficacia comprobada • Duración de la acción: breve
· Farmacocinesis • Vias de Administración, Subcutánea 0,5mg Intravenosa lenta y en pequeñas dosis Inhalatoria Intramuscular • Absorción: Dificultosa por ser muy vasoconstrictora • Distribución: pasa rápidamente a todos los tejidos, pero con dificultad la barrera H.E. tiene vida media muy corta • Metabolismo: todas las catecolaminas son inactivadas por la MAO y COMT • Excreción: renal como metanefrina, normetanefrina y acido Vainillilmandélico
· Farmacodinamia • Acción: Estimulante • Vasos: vasoconstricción periférica y arteriolar, con aumento de la presión arterial Vasodilatación coronaria • Corazón: aumenta las 4 propiedades • Ap. Respiratorio: Bronco dilatación • Ap. Digestivo: disminuye la motilidad y contrae los esfínteres • Ap. Urinario: vasoconstricción de las arteriolas renales • Metabolismo: Híper glucemia, glucógeno lisis, lipólisis
· Farmacodinamia • Mecanismo de acción Actúa a través de receptores específicos de membrana de tipo ll Alfa ,B1 y B2 y B3 • Efectos: Midriasis Aumenta la presión arterial Taquicardia Mejora la ventilación pulmonar Relaja el detrusor( ef. Beta) Contrae los esfínteres (ef A)
· Farmaconocividad • Arritmia cardíaca, fibrilación ventricular • Cefalea • Temblor • Palidez • Hemorragia cerebral por H.T.A. • Insuficiencia cardíaca aguda • Angina de pecho
· Contraindicaciones • Angina de pecho • Hipertiroidismo • H.T.A. grave • Preparados: ampollas de clorhidrato de adrenalina de 1 ml, son de color caramelo por su labilidad a la luz
· Indicaciones terapéuticas • Prolongar la duración de los anestésicos locales • Asma Bronquial Grave • Anafilaxia aguda • Procesos alérgicos no asmáticos • Edema angioneurótico • Shock anafiláctico asociado a antihistamínicos y corticosteroides
· DROGAS SIMPATICOLITICAS • Se oponen a las acciones simpáticas Por distintos mecanismos
· Drogas Bloqueantes Adrenérgicas • Son fármacos que actuando sobre las células efectoras, inhiben las respuestas de las mismas, a los impulsos de las fibras adrenérgicas posganglionares
· Clasificación • Simpaticoplejicos • Bloqueantes alfa • Bloqueantes beta
· Drogas simpaticoplejicas • Son fármacos que impiden la liberación de los neurotransmisores adrenérgicos a la hendidura sináptica • A nivel de la síntesis (Alfa metil dopa) • A nivel de la liberación (Clonidina) • A nivel de la recaptación (Reserpina)
· Efectos adversosDrogas Bloqueantes • Son fármacos que impiden la llegada del neurotransmisor adrenérgico al receptor postsinápticos alfa, o beta 1, o beta 2 impidiendo las acciones de los mismos en los órganos efectores
· Clasificación • Bloqueantes Alfa • Alcaloides del cornezuelo de centeno Ergotoxina,Ergocristina, Dihidroergotoxina, Ergotamina • Betahaloalquilaminas: Fenoxibenzamina • Derivados de la imidazolina: Fentolamina, Tolazolina • Aminoquinazolinas: Prazosin Bloqueantes Beta son los más usados • Según su selectividad se dividen en : • Selectivos B1:Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol Acebutol • No Selectivos:B1 B2:Carvedilol,Labetalol Propranolol,Timolol • Con Actividad Simpatica Intrinseca: Acebutol, Pindolol
· PROPRANOLOL • DROGA PROTOTIPO • REPRESENTA A TODO EL GRUPO • BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B1 Y B2 SIMPATICOS • COMPARTE ACCIONES,EFECTOS , MECANISMO DE ACCIÓN Y NOCIVIDADES
Propranolol
 • Es un bloqueante no selectivo B1 y B2 Origen: Sintético
 • Farmacocinesis: • Absorción buena por via oral
 • Distribución se une en un 90% a las proteinas plasmáticas 
• Metabolismo:sufre un importante 1º paso hepatico en un 50 a 80% 
• Vida media: 3 a 6 hs • Excreción: renal
 Farmacodinamia del Propranolol
 • Acción Disminución de las propiedades del corazón Disminución de la presión ocular Bradicardia Inhibe la liberación de Renina
 • Mecanismo de acción: bloqueante B
 • Efecto: Hipotensor Anti anginoso Posible Bronco constricción Mejora la visión al reducir la presión intraocular( glaucoma) Depresión
Nocividad
 • Contraindicado su uso en : • Insuficiencia cardíaca • Asma bronquial • Enfermedades
obstructivas de las vías aéreas • Bloqueos cardíacos de la conducción • Diabetes
27. Atenolol 
• Farmaco Bloqueante selectivo B1 • Se administra por via oral • Absorción : buena por via oral • Distribución por todos los tejidos • Biodisponibilidad: 55% • Metabolismo hepatico menos importante • Excreción : renal
28. Carvedilol • Antagonista del receptor B de tercera generación • Mejora la función ventricular • Disminuye la morbi mortalidad de los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva • Indicado en la Angina de pecho, Insuficiencia cardíaca congestiva • Comparte nocividades con Propranolol