ANTICONCEPTIVOS - farmacologia

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Luana Webber 
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES 
 Modifican de manera sustancial: 
 Mecanismos de ovulación, fecundación o implantación del huevo fecundado en la mujer o 
 Modifican la actividad de los espermatozoides en el hombre 
No siempre es fácil, en ocasiones es imposible, separar la acción estrictamente antifecundatoria de una acción propiamente abortiva; incluso 
hay preparados que asocian una sustancia hormonal con otras con claro carácter abortivo, como son las prostaglandinas. 
ESTROGENOS Y GESTAGE NOS 
 ESTROGENOS 
- De los orales, el más utilizado es el etinilestradiol. 
- Para reducir la toxicidad, se disminuyó la dosis a <50 ug (30-4-ug). 
- La vida media y biodisponibilidad varia de un individuo a otro, lo que repercute sobre la eficacia anticonceptiva. 
- Se usa asociado a los gestagenos. 
 GESTAGENOS 
- Son muchos los utilizados, combinados con estrógenos o en forma unitaria 
 VIAS DE ADMINISTRACION 
- Vía oral, diariamente; 
- en parches, semanalmente; 
- via intramuscular, cada 2-3 meses y en 
- forma subcutánea, puede durar años. 
 MECANISMO 
1. La hormona luteinizante actúa sobre la ovulación produciendo el cuerpo lúteo que produce el estrógeno (Cuerpo lúteo y folículo) y 
progesterona (principalmente por cuerpo lúteo) 
2. Fase folicular  estrógeno y pico de las gonadotropinas 
3. Fase lútea  progesterona con un según pico menor de estrógeno 
FORMAS DE ADMINISTRACION 
Por VO: 
 FORMA COMBINADA: 
- Es la más utilizada; asocia estrógeno y gestageno en 3 posibles combinaciones con dosis muy variadas según el preparado 
- Preparados monofásicos – misma concentración en todos los comprimidos 
- Preparados bifásicos – concentraciones hormonales diferentes 
- Preparados trifásicos – concentraciones hormonales diferentes 
- El bifásico y trifásico  son considerados más fisiológicos. 
PREPARADOS MONOFÁSICOS 
- Tienen dosis fijas y contante de ambas hormonas; se administran diariamente por VO desde el 5 día a partir de la mentruacion y se 
mantienen durante 3 semanas, y su suspensión va seguida de menstruación. 
PREPARADOS BIFÁSICOS 
- Son secuenciales; en los primeros 10-14 días se emplea un estrógeno solo o asociado a una dosis baja de gestageno, en los dias restantes 
hasta completar 3 semanas se mantiene la misma dosis de estrógeno, y se aumenta la de gestageno. Iniciar el primer dia de la 
menstruación. 
PREPARADOS TRIFASICOS 
- Son también secuenciales. La dosis de estrógeno y gestageno se administran en dosis distintas en los períodos inicial, medio y final del 
tratamiento. Se intenta conseguir un patrón de relación estrógeno/gestageno más fisiológico. Iniciar el primer día de la menstruación. 
- OBS: 
Luana Webber 
- Con los preparados bifásicos y trifásicos se reduce la cuantidad total de gestagenos administrado y la incidencia de manchados uterinos 
que ocurren a mitad de ciclo cuando se emplean dosis muy bajas de estrógenos. 
 CADA ENVASE CALENDARIO CONTIENE 28 COMPRIMIDOS: 
- Son sin pausa. 
- 2 comprimidos de color amarillo oscuro. Cada comprimido contiene 3 mg de estradiol 
- 5 comprimidos de color rojo intermedio. Cada comprimido contiene 2 mg de estradiol y 2 mg de dienogest 
- 17 comprimidos de color amarillo claro. Cada comprimido contiene 2 mg de estradiol y 3 mg de dienogest 
- 2 comprimidos de color rojo oscuro. Cada comprimido con 1 mg de estradiol 
- 2 comprimidos blancos. No contienen sustancias activas. 
- 
 FORMA UNITARIA 
- Solo gestagenos 
- Se pueden administrar de forma continuada (diaria por VO) o de forma plurimensual (formas depot por vía IM) 
- Existen implantes subcutáneos de silastic con levonorgestrel (36 mg), que producen anticoncepción efectiva durante 5 años. Su efecto es 
reversible. 
- Carece de los efectos indeseables de los estrógenos, pero puede provocar hemorragias irregulares debidas a descamación errática del 
endometrio. 
 PREPARADOS POSCOITO 
- Se pueden usar gestagenos solos o asociados a estrógenos. 
- Se pueden emplear gestagenos solos (levonorgestrel 1,5 mg) o la combinación estilestradiol (100ug) con levonorgestrel (0,5mg) 
administrada dentro de las 72 horas poscoito, repitiendo la misma dosis 12 horas después. Otros tienen dosis única. 
- El modulador de receptores gestagenos ulipristal (antagonista dos receptores de progesterona) se administra en dosis única de 30 mg 
dentro de las 72 horas poscoito. 
EJE HIPOTPALAMO-HIPOFISIS-GONADAL. 
- Controlado por una retroalimentación negativa – si los valores hormonales son altos se frena la liberación 
- Esto que hace los anticonceptivos 
- Los locales actuantes pueden ser varios, pueden afectar un mecanismo o varios. 
- Esta acción depende de cada preparado o forma de administración del mismo 
- Puede actuar en la función hipotálamo-hipofisaria, función ovárica, función tubo-endometrio-vaginal. 
- El cuerpo detecta este aumento de las hormonas, entonces el hipotálamo frena esta liberación hormonal, teniendo como consecuencia la 
inmaduracion de los folículos (desarrollo inhibido)  impidiendo la ovulación. 
- Los que más tienen efectos sobre anovulación son los combinados con concentraciones altas. 
MECANISMO DE ACCION DE LAS FORMAS COMBINADAS 
- Actúan fundamentalmente en el hipotálamo y la hipófisis 
- Inhiben la secreción de gonadotropinas 
- Progesterona inhibe secreción de LH  inhibe ovulación 
- Estrógeno inhibe la liberación de FSH  inhibe el desarrollo folicular 
- La acción combinada de los 2, inhibe el desarrollo folicular y la ovulación 
- ESTROGENO: inhibe la liberación de FSH, suprime el crecimiento y el desarrollo folicular, estabiliza el endometrio, evita la aparición de 
hemorragias. 
- GESTAGENOS: impide la ovulación, suprime la secreción de LH y su pico a mitad del ciclo 
- Inhibe la secreción de estradiol y progesterona, Produce engrosamiento de la mucosidad cervical 
- DESEQUILIBRIO HORMONAL: Altera el endometrio, produce atrofia glandular y reacción seudotumoral, impediría la anidación si 
hubiese fecundación, modifica-la la motilidad de las trompas, predomina claramente la acción anovulatoria del combinado. 
ANTICONCEPTIVOS ORALES CON GESTAGENOS SOLOS 
- Presentan un mecanismo de acción más complejo y no siempre previsible. 
- Bloquean la ovulación en 60-80% (porcentaje menor que los otros) de los ciclos: modifican del endometrio atrofiándolo e impidiendo la 
anidación del ovulo si es fecundado, modifican la mucosidad cervical. 
- La forma más eficaz de evitar la concepción es bloqueando la ovulación. 
 MINIPILORAS 
Luana Webber 
- Tienen dosis de gestagenos, que inciden principalmente sobre el endometrio y las trompas, sin inhibir la ovulación, por lo que son menos 
seguras. 
- No son tan eficaces para inhibir la ovulación 
- Las concentraciones de gestagenos son bajas. 
 FORMAS DEPOT 
- Con dosis altas de gestagenos reducen los niveles de gonadotropinas, evitan sus picos a mitad del ciclo e impiden la ovulación; no 
afectan los niveles de estradiol; el ovario no está inactivo del todo. 
 FORMA POSCOITO DE LEVONORGESTREL 
- Se combina la acción antiimplantatoria en el endometrio, abortiva, con la modificación de la motilidad tubarica. 
- No tienen mucho efecto sobre la ovulación, impide la implantación del espermatozoide (como un abortivo) 
EFECTOS FARMACOLOGICOS 
La consecuencia más evidente es la acción anticonceptiva. 
 EFECTOS BENEFICIOSOS 
- Regularizar menstruaciones, aliviar dismenorrea y el síndrome de tensión pre menstrual, disminuir las perdidas menstruales (protegen 
contra anemia ferropénica) 
- Disminuir incidencia de adenomas benignos y de enfermedad fibroquistica de mama 
- Reducir incidencia de hiperplasia endometrial, proteger contra el cáncer de endometrio y la endometritis 
- Reducir la incidencia de quistes foliculares benignos y proteger contra el cáncer de ovario. 
REACCIONES ADVERSAS 
 MODIFICACIONES METABÓLICAS 
- Por ser dosis sonclaramente suprafisiológicas, pueden provocar modificaciones metabólicas (principalmente los estrógenos). Los 
gestagenos de tercera generación parecen contribuir en mayor grado a las alteraciones cardiovasculares. 
 REACCIONES MÁS FRECUENTES 
- Pero menos graves, son nauseas, vómitos, cefaleas, molestias de mama, mareo o aturdimiento, aumento de peso y manchados 
irregulares; en general, estos síntomas desaparecen tras las primeas administraciones. 
 COMPLICACIONES CARDIOVASCULARES 
- Mas relacionadas con los estrógenos, con pacientes con factores de riesgo como cardiopatía isquémica. 
- Infarto de miocardio, enfermedad tromboembolica venosa y arterial, ACV e HTA. El riesgo especialmente en fumadores o con patología 
previa (HTA, DM) 
- El aumento de tromboembolia venosa se debe a efectos estrogenicos; perdida del tono vascular, aumento de la permeabilidad 
endotelial, activación de la coagulación y diminución del sistema de anticoagulación. 
- Al disminuir la dosis de estrógenos disminuyeron incidencia de tromboembolia venosa e hipertensión arterial. 
 Desarrollo de tumores 
- La combinación hormonal durante más de 5 años aumenta al doble e riesgo de cáncer cervical 
- En cuanto al cáncer de mama, el aumento de riesgo es de 1,1 a 1,2 
- Pueden favorecer el desarrollo de tumores hepáticos que originan hemorragias 
- En cambio, reducen el riesgo de cáncer endometrial, ovárico y colorrectal 
 Resistencia a la ovulación 
- Algunas pacientes muestran cierta resistencia a la ovulación espontanea, una vez interrumpida la administración. 
- Pues demora normalizar el eje-hipotalamo-hipofisis-gonadas. 
 Embarazo 
- La ingestión en el embarazo, puede ocasionar teratogenia en forma de virilizacion, criptorquidia o deformación de extremidades. 
 Contraindicaciones 
- Si hay antecedentes de enfermedad tromboembolica, cerebrovascular o coronaria, infarto del miocardio, sospecha o presencia de cáncer 
de mama, endometrio o cuello, sangrado vaginal no diagnosticada, embarazo, tumor o insuficiencia hepática. 
- El tabaco y la edad incrementan notablemente el riesgo cardiovascular. 
GESTAGENOS INCORPORADO EN DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS 
- Por seren un cuerpo extraño, desenvuelve una respuesta inflamatoria del endometrio que impide la implantación del ovulo ya fecundado 
- Se suma la acción fagocitica de plasmocitos y macrófagos capaces de fagocitar el blastocisto y los espermatozoides 
- La adición de gestagenos al DIU interfiere en la adecuada respuesta hormonal del endometrio, incrementado así la inviabilidad de la 
posible concepción 
Luana Webber 
- En el caso de que se incluya cobre, este producto favorece la respuesta inflamatoria. 
- Duran aproximadamente 5 años. 
REAACCIONES ADVERSAS 
- Más frecuente (Generalmente local): hemorragias, dolor, infección pélvica, obstrucción tebaica y, en caso de embarazo por fallo del 
sistema (1,5-4%), aborto espontaneo 
- La adición de gestagenos puede reducir el riesgo de hemorragias.