Farmacología Pulmonar

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FARMACOLOGÍA PULMONAR: 
ASMA, EPOC, HIPERTENSIÓN 
PULMONAR Y TOS.
Dr. Gustavo bruges
PROCESOS FARMACOLÓGICOS
ASMA: Definición
Enfermedad pulmonar crónica, caracterizada 
por la existencia de obstrucción reversible, 
inflamación y aumento de la reactividad de las 
vías aéreas.
La definición de asma es funcional y clínica y no implica la
presencia de modificación estructural ni una etiología
determinada. Se asocia con exposición a un agente
sensibilizante específico o con estímulos inespecíficos.
ASMA: Síntomas y signos
• Tos
• Disnea
• Sibilancias
• Flemas (náuseas y vómitos)
• Menos frecuentes: dolor torácico, dolor abdominal,
sensación de opresión en el pecho, angustia, cianosis,
sudoración profusa, manos y pies fríos, palidez, etc.
Asma: vías aéreas
ASMA: Factores provocadores
• Alérgenos
• Infecciones
• Contaminación atmosférica
• Ejercicio
• Reflujo gastroesofágico
• Rinitis/sinusitis
• Aire seco y frío
• Alimentos y bebidas frías
• Emociones 
• Analgésicos
• Inspiración profunda
• Factores diversos: asma profesional
ALÉRGENOS
ASMA: Diagnóstico médico
Se basa en demostrar la obstrucción bronquial reversible, reiterada, 
y sin causas infecciosas que la justifiquen.
(en pacientes con sibilancias)
• PRUEBAS DE FUNCION RESPIRATORIA: espirometría forzada (*)
(FEV1=volumen espiratorio forzado en un segundo = grado de obstrucción)
• PRUEBA DE BRONCODILATACION: tras inhalación de un
broncodilatador, el criterio de positividad para el diagnóstico de asma es la
mejoría de FEV1 (volumen espiratorio forzado en un segundo ) mayor a un 15%.
• PRUEBA DE METACOLINA, o prueba de obstrucción tras la
inhalación de metacolina: el criterio de positividad para el asma es una
dosis baja inhalada que produce un descenso de FEV1 mayor a un 20%.
• MEDICION DE FLUJO MAXIMO ESPIRATORIO (PEAK-FLOW)
Espirometría forzada
ASMA: Diagnóstico médico
Se basa en demostrar la obstrucción bronquial reversible, reiterada, 
y sin causas infecciosas que la justifiquen.
(en pacientes con sibilancias)
• PRUEBAS DE FUNCION RESPIRATORIA: espirometría forzada 
(FEV1=volumen espiratorio forzado en un segundo = grado de obstrucción)
• PRUEBA DE BRONCODILATACION: tras inhalación de un
broncodilatador, el criterio de positividad para el diagnóstico de asma es la
mejoría de FEV1 (volumen espiratorio forzado en un segundo ) mayor a un 15%.
• PRUEBA DE METACOLINA, o prueba de obstrucción tras la
inhalación de metacolina: el criterio de positividad para el asma es una
dosis baja inhalada que produce un descenso de FEV1 mayor a un 20%.
• MEDICION DE FLUJO MAXIMO ESPIRATORIO (PEAK-FLOW)
Tratamiento del ASMA
• educación sanitaria
• control ambiental
• manejo de los aspectos psicosociales
• entrenamiento físico
• tratamiento farmacológico
• inmunoterapia 
Inmunoterapia
Es la aplicación de sustancias específicas en cada paciente para inducir tolerancia 
del organismo a estas sustancias y disminuir con ello las reacciones alérgicas
• Mejora el asma en pacientes alérgicos
• No necesariamente es mejor que el tratamiento convencional
• Disminuye la cantidad de medicamento necesaria para 
controlar el asma
• Útil en pacientes que:
-no adhieren al tratamiento convencional
-no quieren depender del uso de medicamentos
-tienen rinitis alérgica
ASMA: Tratamiento farmacológico
Vías de administración de fármacos
• Oral
• Inhalatoria
• Intramuscular
• Endovenosa
ORALES INHALADOS
Lugar de acción indirecto directo
Rapidez de inicio de efecto lenta rápida
Dosis altas bajas
Ajuste de dosis difícil fácil
Riesgo de contam. preparado posible mínimo
Efectos colaterales muchos pocos 
Interacciones medicam. muchas pocas
Duración del efecto 6/12 horas 6/12 horas
Administración fácil instrucciones
Tratamiento farmacológico
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA 
CRÓNICA
(EPOC)
EPOC 
ENFISE
MA
Bronqui
tis 
Crónica
Asm
a
Sarnet J et Al. Definitions and methodology in COPD research, in:Hensley M, Saunders N eds. Clinical 
epidemiology of chronic obstructive pulmonary disease. New York: Marcel Dekker,1989,p-22. 
Epidemiología EPOC
• En los Estados Unidos el EPOC 
afecta mas del 5% de los 
adultos, y se encuentra en la 
cuarta causa de muerte, la 12 en 
morbilidad.
• En México se calcula que existe 
un 3 – 6 % de adultos afectados 
y el 50% esta relacionado al 
tabaquismo y el resto a 
exposición a humo.
• Sexta causa de mortalidad.
Amir Q, Vincenza S, et Al. Diagnosis and management of Stable
Chronic Obstructive Pulmonary Disease: A Clinical Practice
Guideline from the American College of Physicians. Ann Intern
Med. 2007;147:633-638
Sansores MR, Ramírez-Venegas A. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica y 
la celebración de su primer Día Mundial (editorial). Rev Inst Nal Enf Resp Mex 
2002;15:199-200
ASMA: Tratamiento farmacológico
1. Broncodilatadores
§ β2 adrenérgicos:
acción corta (fenoterol, salbutamol, clembuterol, terbutalina) 
acción prolongada (salmeterol, formoterol)
§ Metilxantinas: teofilina, aminofilina
§ Anticolinérgicos: bromuro de ipratropio
2. Antiinflamatorios
§ Corticoides: 
sistémicos (betametasona, dexametasona, meprednisona) inhalatorios
(beclometasona, budesonida, fluticasona, ciclesonida)
§ Cromoglicato disódico
§ Antileucotrienos: montelukast, zafirlukast
3. Otros: Ketotifeno, Oxatomida, Omalizumab
ASMA: Tratamiento farmacológico
• Ipratropio + fenoterol = Berodual® 
• Ipratropio + salbutamol = Combivent®, Salbutral AC®
• Budesonide 200 + formoterol 6 = Neumoterol®
• Budesonide 100/200 + formoterol 4.5 = Symbicort®
• Fluticasona 100/250 + salmeterol 50 = Seretide®
• Beclometasona 50 + salbutamol 100 = Ventide®, Butocort®
• Beclometasona 50 + salbutamol 67.5 = Beclasma®
ASMA: Tratamiento farmacológico
Broncodilatadores
1. β2 adrenérgicos de acción corta:
fenoterol (Berotec®, Alveofen®)
salbutamol
levosalbutamol (Ventoplus®)
clembuterol (BronqC®, Clembumar®, Oxibron®)
terbutalina (Bricanyl®)
§ Relajación de músc. liso bronquial y disminución de la liberación de 
mediadores inflamatorios 
§ Administración oral e inhalatoria
§ Posología: 1-2 inh. c/4-6 hs (hasta 2 disparos c/ 20’)
• Tras su inhalación, comienzo de acción rápido (unos minutos), pero 
actividad durante 4-6 horas como máximo
• RAM: palpitaciones, temblores musculares, nerviosismo, cefaleas, 
hipokalemia, rubor, hipotensión, hiperglucemia 
ASMA: Tratamiento farmacológico
Broncodilatadores
1. β2 adrenérgicos de acción prolongada:
salmeterol (Serevent®)
formoterol (Oxis®, Xanol®)
• Administración inhalatoria 
• Posología: 1-2 inh. c/12 hs
• Tras su inhalación, pico de acción entre las 3 y 5 hs y actividad 
durante 12 horas
• RAM: palpitaciones, temblores musculares, nerviosismo, cefaleas, 
hipokalemia, rubor, hipotensión, hiperglucemia
ASMA: Tratamiento farmacológico
Broncodilatadores
2. Metilxantinas: teofilina (3/6 mg/kg c/6 hs)
aminofilina (EV 4/6 mg/kg c/6 hs)
• Relajación del músculo liso bronquial
• Administración oral y EV
• Efectos colaterales y toxicidad potencialmente letal; carácter 
imprevisible del patrón de toxicidad.
• Ataques agudos
• Preparados de liberación prolongada muy útiles para el tratamiento del 
asma nocturno
• RAM: náuseas, vómitos, diarreas, cefaleas, nerviosismo, temblores, 
taquicardias
ASMA: Tratamiento farmacológico
Broncodilatadores
3. Anticolinérgicos: bromuro de ipatropio (Atrovent®, Iprabron®)
• Bloqueo del receptor muscarínico M3 del músculo liso bronquial
• Administración inhalatoria
• Posología: 2 inh. c/ 6 hs 
• Con β2: ipatropio + fenoterol = Berodual® 1-2 inh. c/8 hs
ipatropio + salbutamol = Combivent® 1-2 inh. c/8 hs
• los anticolinérgicos actúan más en los bronquios centrales y los β2
en los periféricos.
• los anticolinérgicos comienzan a actuar más tarde y su efecto dura 
más que el de los β2 que tienden a actuar más rápido, pero su 
efecto dura menos.
• Dosis recomendadas: ↑↑ seguro
• RAM: sequedad de garganta o boca, sabor metálico, cefaleas leves
ASMA: Tratamiento farmacológico
Antiinflamatorios(antialérgicos)
1. Corticoides
• inhibición de la atracción de leucocitos
polimorfonucleares hacia el lugar de desarrollo de la
reacción alérgica
• estimulación de la síntesis de receptores β2 
• bloqueo de la síntesis de leucotrienos 
• propiedades antiinflamatorias
ASMA: Tratamiento farmacológico
Antiinflamatorios (antialérgicos)
1. Corticoides sistémicos: betametasona
dexametasona
meprednisona
• Administración oral, IM y EV
• Cuadros más difíciles de tratar (asma agudo grave o asma crónico 
resistente) 
• No problemas importantes si uso a corto plazo y a dosis elevadas 
(5-7 días) 
• RAM: aumento del apetito y del peso, excitación nerviosa, 
síndrome ácido-sensible y úlcera gástrica, retención hídrica, 
hipertensión, hiperglucemia, osteoporosis, miopía
ASMA: Tratamiento farmacológico
Antiinflamatorios (antialérgicos)
1. Corticoides inhalatorios: 
beclometasona (Egosona®, Propavent®)
budesonida (Budeson®, Neumotex®,
Proetzonide®, Neumocort®, Spirocort®)
fluticasona (Flixotide®)
ciclesonida (Alvesco®)
ASMA: Tratamiento farmacológico
Antiinflamatorios (antialérgicos)
1. Corticoides inhalatorios: 
§ Bloquean la respuesta tardía pero no la inicial frente a alérgenos inh.
§ Con tratamientos prolongados, ↓ hiperreactividad bronquial en forma 
gradual
§ Administración inhalatoria
§ Posología: 1-2 inh. c/6-12 hs
§ Con β2, para el tratamiento del asma leve persistente y moderado:
budesonide 200 + formoterol 6 = Neumoterol®
budesonide 100/200 + formoterol 4.5 = Symbicort®
fluticasona 100/250 + salmeterol 50 = Seretide®
beclometasona 50 + salbutamol 100 = Ventide®, Butocort®
beclometasona 50 + salbutamol 67.5 = Beclasma®
§ Por absorción limitada y aplicación tópica, efectos locales y acción sistémica 
mínima
§ Grado variable de absorción
§ RAM: candidiasis orofaríngea, tos por irritación, disfonía
Beclometasona 200-500 100-200 >500-1000 >200-400 >1000 >400
Budesonide 200-600 100-200 600-1000 >200-400 >1000 >400
Budesonide para 
nebulizar
250-500 >500-1000 >1000
Fluticasona 100-250 100-200 >250-500 >200-500 >500 >500
Ciclesonida 80 – 160 80-160 >160-320 >160-320 >320-1280 >320
Dosis diarias comparativas para corticoides 
inhalatorios, según la edad
Droga Dosis diaria baja (µg) Dosis diaria media (µg) Dosis diaria alta (µg)
> 5 a Edad < 5 a > 5 a Edad < 5 a > 5 a Edad < 5 a
ASMA: Tratamiento farmacológico
Antiinflamatorios (antialérgicos)
2. Cromoglicato disódico (Intal®)
• Inhibición de la liberación de mediadores y reducción de la 
hiperreactividad de las vías aéreas
• Administración inhalatoria
• Posología: 1-2 inh. c/6 hs
• Tratamiento de mantenimiento, pero no para episodios agudos
• Fármaco más seguro de todos los que se utilizan en el tratamiento 
del asma
• RAM: náuseas, vómitos, cefaleas, vértigo, dolor y edema articular
ASMA: Tratamiento farmacológico
Antiinflamatorios (antialérgicos)
3. Antileucotrienos: montelukast (Singulair®)
zafirlukast (Accolate®)
• Bloqueo del receptor de unión al leucotrieno, desinflamando
• Administración oral
• Posología: montelukast 4-5-10 mg/día (dosis única al acostarse)
zafirlukast 20-40 mg c/12 hs (lejos de las comidas)
• RAM: bien tolerado; dolores de cabeza y trastornos GI leves, 
urticaria, angiodema, rash
ASMA: Tratamiento farmacológico
Otros agentes
1. Ketotifeno (Respimex®, Zaditen®) 
• Acción antihistamínica, estabilizador de mastocitos
• Papel semejante al cromoglicato pero de administración oral
2. Oxatomida (Fensedyl®,Tinset®)
• Acción antihistamínica
3. Omalizumab (Xolair®): Ac monoclonal antiIgE
• Inhibe la unión de la IgE al receptor FceRI sobre la superficie de 
mastocitos y basófilos
• Reduce el nº de FceRI en los basófilos de pacientes atópicos
• Para mayores de 12 años, con asma persistente moderado a severo y con 
test cutáneo positivo o reactividad in vitro perenne a aeroalérgenos y 
cuyos síntomas no se controlan adecuadamnete con corticoides 
inhalatorios.
• Administración SC, cada 2-4 semanas (150-375 mg)
ASMA: Tratamiento farmacológico
1. Controladores: tomados diariamente y a largo plazo, logran 
mantener el control del asma persistente; también se denominan 
profilácticos, preventivos o de mantenimiento. 
- agentes antiinflamatorios (corticoides inhalados)
- inhibidores de liberación de mediadores de inflamación
- broncodilatadores adrenérgicos de efecto prolongado 
- teofilina de liberación sostenida. 
2. Aliviadores: son medicamentos que actúan rápidamente, aliviando 
la broncoconstricción y los síntomas agudos que la acompañan, tales 
como tos, opresión torácica y sibilancias; también se denominan 
medicamentos de alivio inmediato, supresores o de rescate. 
- broncodilatadores adrenérgicos inhalados de corta duración
- anticolinérgicos (ipratropio) 
- corticoides orales e inyectables
- teofilina. 
TIPOS DE INHALADORES
1. Sistemas presurizados (ICP)
• Sólo (Aerosol)
• Activados por la inspiración ( Autohaler®)
2. Sistemas no presurizados
• Nebulizadores: air-jet
ultrasónicos
• De polvo seco: unidosis (Aplicador de cáps.®)
multidosis (Turbuhaler®, 
Diskhaler®) 
TIPOS DE INHALADORES
1. Sistemas presurizados (ICP)
• Sólo (Aerosol)
• Activados por la inspiración ( Autohaler®)
2. Sistemas no presurizados
• Nebulizadores: air-jet
ultrasónicos
• De polvo seco: unidosis (Aplicador de cáps.®)
multidosis (Turbuhaler®, 
Diskhaler®) 
ASMA: Tratamiento farmacológico
Nivel de 
asma
Controlador Aliviador
Intermitente No precisa medicación diaria Broncodilatador de acción corta, 
beta-agonista inhalado, a demanda, 
sin exceder 3 veces/sem
Beta-agonista o cromoglicato antes del 
ejercicio o exposición al alérgeno.
Persistente 
leve
-Corticoide inhalado 200-500 mcg o 
cromona diarios
-Considerar antileucotrienos
Broncodilatador de acción corta, 
beta-agonista inhalado, a demanda, 
sin exceder 3-4 veces/día
Persistente
moderado
-Corticoide inhalado diario >= 500 mcg
-Broncodilatador de acción prolongada 
diario: beta-agonistas, teofilina de 
liberación sostenida
-Considerar antileucotrienos
Broncodilatador de acción corta, 
beta-agonista inhalado, sin exceder 
3-4 veces/día
Persistente
grave
-Corticoide inhalado diario 800-2000 mcg
-Broncodilatador de acción prolongada 
diario: beta-agonistas, teofilina de 
liberación sostenida
-Corticoide oral diario o días alternos
Broncodilatador de acción corta, 
beta-agonista inhalado, según se 
precise por síntomas
ASMA: Tratamiento farmacológico
Resolución 310/2004
FORMULARIO TERAPEUTICO del PMOE 70%
• Salbutamol, terbutalina, formoterol, salmeterol
• Teofilina
• Ipratropio
• Budesonida, fluticasona, beclometasona
• Salmeterol/fluticasona
• Montelukast
Aerosol presurizado
Ventajas:
• tamaño pequeño fácil de transportar
• dosificación muy exacta
• percepción de la inhalación, que refuerza el
efecto placebo
• no precisa flujos inspiratorios altos
• se pueden acoplar a espaciadores y cámaras
• bajo costo
Aerosol presurizado
Desventajas:
• agitar el envase antes de cada disparo
• sólo entre un 10-20% de la dosis alcanza las vías aéreas inferiores
• el resto queda retenido en el sistema de liberación o se deposita en la
orofaringe deglución
• dosis deglutida se absorbe en el tracto GI
• no enfriar
• no congelar
• ciertos propelentes afectan la capa de ozono (hidroclorofluorados)
• es difícil realizar la sincronización pulsación-inspiración.
• efecto freón-frío (detención de la inspiración al impactar los
propelentes a baja temperatura en la orofaringe)
• no ofrece control de dosis restantes
TIPOS DE INHALADORES
1. Sistemas presurizados (ICP)
• Sólo (Aerosol)
• Activados por la inspiración ( Autohaler®)
2. Sistemas no presurizados
• Nebulizadores: air-jet
ultrasónicos
• De polvo seco: unidosis (Aplicador de cáps.®)multidosis (Turbuhaler®, 
Diskhaler®) 
Uso correcto 
del aerosol presurizado
Fármacos en EPOC
• Broncodilatadores de acción corta
• Fármacos de Mantenimiento, acción larga
• Medicamentos suplementarios
• Medicamentos para reducir y prevenir exacerbaciones
• Medicamentos preservar la función pulmonar
Broncodilatadores de acción corta
• Agonistas beta-adrenérgicos
• Albuterol
• Anticolinérgicos
• Combinación
Broncodilatadores de acción prolongada
§ Anticolinergioscs
ú Tiotropio,.
§ Agonistas beta adrenérgicos
Salmeterol, Formoterol, Indacaterol
§ Esteroides/Agonistas beta adrenérgicos
Medicamentos suplementarios
• Teofilina
Teofilina
§Si la respuesta a la terapia
anticoloinérgico/agonista b2 es subóptima
adicionar teofilina.
§Formulaciones de acción prolongada LAS 
PREFERIDAS
ú Broncodilatación modesta, efectos antiinflamatorios leves
§Útil para pacientes con problemas en el uso de 
aerosoles y aquellos que prefieren la vía oral
Medications to Prevent Exacerbations
• Rofumilast 
• Azitromicina
Inhibidores de PDE4 -Roflumilast
• 6-12 meses disminuye exacerbaciones en EPOC 
con respecto al uso de glucocorticoides inhalados
• RAM:
• Náuseas, cefaleas intensas, diarrea y perdida de 
peso
• **No combinar con teofilina
Azitromicina y EPOC
§ COPD consortium: UMMD/Scharf (Albert)
§ RAM:
§ Ototoxicitdad, toxicidad cardiaca, interaciones medicamentosas
Recomendaciones para el uso de Azitromicina
en EPOC
• >= 2 exacerbaciones/año
• Pulso <100
• QT<450 msec.
• SGOT/SGPT < 3X normal
• No combinar fármacos prolongan QT
• Excluir pacientes con alto riesgo de enfermades cardíacas
Mejorar el rendimiento del ejercicio
• Tanto los anticolinérgicos de acción prolongada como los beta-
agonistas de acción prolongada tienen datos que muestran un 
aumento en el tiempo y/o tolerancia al ejercicio durante dos meses 
de uso regular, probablemente a través del efecto de reducción del 
volumen pulmonar.
Days
400
500
600
700
-5 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45
Ex
er
ci
se
 d
ur
at
io
n 
(s
ec
on
ds
)
491.7 sec
+ 105.2 sec 
+ 21.4 %
+ 66.8 sec 
+ 13.6 %
** p<0.01
* p<0.05
**
*
Tiotropium Exercise Trial: Endurance Time Tiotropium Exercise Trial: Endurance Time 
During Constant Work ExerciseDuring Constant Work Exercise
Tiotropium (n=96)Placebo (n=91)
Baseline
O’Donnell et all ERJ 2004 (in press).
HIPERTENSION PULMONAR
Hipertensión Pulmonar (HP) es una condición 
hemodinámica y fisiopatológica definida como un 
incremento de la Presión Arterial Pulmonar media 
≥ 25 mm Hg en reposo y evaluada con Cateterismo 
cardíaco derecho. 
HP puede encontrarse en múltiples condiciones 
clínicas.
Presión media de Arteria Pulmonar > 25 mm Hg en reposo
European Heart Journal. Doi: 10.1093/eurheartj/ehv317. Access published August 29/2015 
HIPERTENSION ARTERIAL PULMONAR
Hipertensión Arterial Pulmonar(HAP grupo I) es una 
condición clínica caracterizada por la presencia de 
HP precapilar y resistencia vascular pulmonar > 3 
unidades Wood, en ausencia de otras causas de HP 
precapilar como HP por Enfermedad pulmonar, HP 
tromboembólica crónica u otras causas.
HAP incluye diferentes situaciones que condicionan un 
cuadro clínico similar y cambios patológicos 
virtualmente idénticos en la microcirculación 
pulmonar.
European Heart Journal. Doi: 10.1093/eurheartj/ehv317. Access published August 29/2015 
Laboratorio clínico
²Hemograma
²Glicemia
²Azoados (Urea ácido úrico)
²Pruebas función hepática
²Perfil tiroideo
²Estudios de Enf autoinmune
²Serología VIH
CLASE NIVEL 
I C
²BNP-NT-
proBNP
Pruebas de función pulmonar
²Curva Flujo Volumen.
²Test de Difusión.
²Gasimetría Arterial.
²Prueba de Caminata de 6 minutos.
²Prueba de Esfuerzo Cardiopulmonar.
La tos es uno de los síntomas mas comunes por lo 
que el paciente busca atención médica (5-40%) • 
Usados en enfermedades respiratorias 
constituyen el primer motivo de consulta en 
atención primaria.
LA TOS
Tos es un acto reflejo caracterizado por la 
contracción sinérgica y convulsiva de los 
músculos espiratorios torácicos 
abdominales 
– Función protectora de la mucosa 
respiratoria 
–Mantiene permeable la vía respiratoria y 
favoreciendo el intercambio gaseoso
DEFINICIÓN
Clasificación
• Tos productiva: es la que tiene 
expectoración, generalmente no se trata •
•Tos no productiva o seca o irritativa: no 
tiene expectoración, es la que requiere 
tratamiento
ETIOLOGÍA
§ Etiología 
§ • Asma bronquial, bronquitis crónica y E.P.O.C. 
§ • Reflujo gastroesofágico
§ • Rinitis y síndrome de goteo postnasal •Infección viral; tos 
postvira
§ l • Neoplasias; tuberculosis y sarcoidosis •Tumores mediastínicos; 
aneurisma de aorta •Neumonías; abscesos pulmonares 
§ • Insuficiencia cardíaca 
§ • Cuerpos extraños
FÁRMACOS 
PRODUCTORES DE 
TOS
Producen tos: 
– I.E.C.A. ( captopril, lisinopril) por aumento de 
bradicininas y sustancia P 
– Antagonistas del receptor de AT2 ( losartán, volsartán) 
• Producen broncoespasmo y desencadena tos: –
A.I.N.E. (aspirina, diclofenac, ibuprofeno), –
Bloqueadores B adrenérgicos (propanolol, timolol)
Actúan sobre centro de la tos 
– Opiáceos: codeína, dextrometorfano, 
noscapina 
– No opiáceos: clofedianol • Actúan sobre rama 
aferente del reflejo de la tos
– Anestésicos locales: lidocaína, benzocaína 
• Modifican factores mucociliares o actúan 
sobre rama eferente del reflejo de la tos
– Antihistamínicos H1: difenhidramina
– Anticolinérgicos: ipratropio 
OPIODESOpioides • Son los más usados com 
antitusivos 
• Producen 
adicción • Tienen 
otros efectos como 
analgésicos, 
antidiarreicos
CODEÍNA
• Codeína • Es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su 
efectividad sirve de referencia a nuevos fármacos.
• • Actúa deprimiendo el centro de la tos
• • Es analgésico y antidiarreico
§Absorción:60% más eficaz vía oral que parenteral; menor 
metabolismo de primer paso 
§ • Metabolismo: hepático 
§ • Eliminación: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma 
morfina 
§ • Vida Media: 2-4 hs 
§ • Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas
§ • Dosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo: 120 mg./d. 
Acción prolongada 50 mg. c/12 hs. Niños: 6-12 años: mitad de 
dosis; de 2-6 años: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No usar en menores de 2 
años
Codeína
§Reacciones Adversas 
§• Hipersensibilidad 
§• Náuseas, constipación
§ • Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por mayor 
sensibilidad como en ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia 
respiratoria; sedación
§ • Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresión 
neonatal 
§• Con dosis elevadas alta concentración en leche materna • 
Efectos adversos aumentan con alcohol
CODEÍNA RAM:
DEXTROMETORFANO
§• Análogo de la codeína, de eficacia antitusiva similar 
demostrado en ensayos clínicos controlados 
§• Produce liberación de histamina, no deprime actividad 
ciliar 
§• Carece acción analgésica y depresora respiratoria, mínima 
posibilidad de adicción y tiene menor intolerancia digestiva 
con relación a la codeína
§Absorción: rápida v.o., comienza sus efectos farmacológicos a 
los 15-30’, máxima concentración 2 hs 
§• Metabolismo: hepático CYP2DA
§ • Eliminación: orina 
§• Vida Media: 11 hs 
§• Dosis: adultos 15 mg./4-6 hs. Máximo: 120 mg./d. Niños: 6-12 
años: 5-10 mg.c/4-6 hs. Máximo: 60 mg./d; 2-6 años: 2,5-5 
mg.c/4 hs. Máximo: 30 mg./d. Individualizar dosis en menores 
de 2 años
DEXTROMETORFANO
OTROS OPIOIDES
§Han sido menos estudiados y probablemente no ofrecen 
ninguna ventaja 
§• Noscapina: derivado del opio sin actividad opiodea, libera 
histamina. Dosis vía oral adulto: 30 mg. c/6 hs; niños: 2-6 
años: 7,5 mg. c/6 hs.;7- 12 años: 15 mg. c/6 hs
§ • Dihidrocodeína: escaso poder de adicción. Dosis oral 
adultos: 10 mg. c/4-6 hs; niños: 0,2 mg./kg. C/4-6 hs 
§• Folcodina: igual a codeína, vida media más larga
NO OPIODES
• Su eficacia supresorade tos puede existir, aunque no se ha 
demostrado en ensayos clínicos controlados 
• Se desconoce el mecanismo de acción
• Clofedianol; cloperastina; levodropropicina; benzonatato; 
carbetapentano; clobutinol; caramifeno; dimetoxanato; 
oxolamina; fominobeno 
• Difenhidramina: actua más como depresor central que como 
antihistamínico. Da sequedad de mucosas y espesamiento de 
secreciones
• Actúan sobre rama aferente • 
Lidocaína tópica: parece alterar 
receptores periféricos • Actúan 
sobre rama eferente o modifican 
factores mucociliares • ipratropio