CAPITULO 2 SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y MUSCULO LISO

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Capítulo 2 
 
Sist. Nerv. Autónomo 
y Músculo Liso 
 
 
“25 años de Excelencia en la 
Docencia Universitaria” 
 
Mauricio Esteban Gauna 
 
farmacología 
 
 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
Capítulo 2 
1. Fisiología del SNA 
2. Adrenérgicos 
3. Antiadrenérgicos 
4. Colinérgicos 
5. Anticolinérgicos 
6. Músculo liso 
 
1-Fisiología del Sistema Autónomo 
 
El sistema nervioso autónomo se divide en simpático y parasimpático. 
 El sistema simpático (adrenérgico) utiliza a la noradrenalina como neurotransmisor, y los receptores son 
los α 1-2 y los β 1-2-3. 
 El sistema parasimpático (colinérgico) usa como neurotransmisor a la acetilcolina, y los receptores son 
los nicotínicos y los muscarínicos 1-2-3-4-5. 
 
FUNCIONES DE LOS SISTEMAS 
 
 Adrenérgico Colinérgico 
 Sistema de respuesta a la lucha o 
huida. 
 Sistema de la vida de relación o de 
reposo (tranquilo) 
corazón B1: estimulación (tropismo) 
INO: (contracción) 
CRONO: (frecuencia) 
DROMO: (conducción) 
BATMO: (excitabilidad) 
Crono (-) 
Dromo (-) 
ojo Midriasis 
Visión lejana 
Miosis. Visión Cercana 
 Presión endocular 
arterias Alfa 1: contrae 
B2: dilatan (menor umbral) 
Dilatan 
Venas Idem No actúan 
Bronquios B2: dilatan - secreciones 
Alfa 1:  secreciones 
Contraen -  secreciones 
digestivo  motilidad - secreciones 
Contrae esfínteres 
 motilidad -  secreciones 
Relaja esfínter 
urinario Idem Idem 
útero B2: relaja α1: contracción ¿----? 
sexual Eyaculación. Erección. 
hígado Glucógeno-lisis B2 Glucógeno-génesis 
transpiración Localizada generalizada 
suprarrenal -------------- Secreta catecolaminas 
 
 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
2-Fármacos Adrenérgicos 
miércoles, 25 de octubre de 2017 
 
Son los fármacos que mimetizan las acciones del sistema simpático (simpático-miméticos) 
 
Repaso de Fisiología 
 
Síntesis del neurotransmisor: 
 
Figura 1 terminal 
presináptica simpática 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
La figura 2 médula suprarrenal 
y células cromafines. 
 
Almacenamiento: 
 Vesículas (de síntesis) 
 Citoplasmático (de recaptación) 
Liberación: es semejante a colinérgicos, o sea con la llegada del potencial de acción se moviliza 
calcio, pero en éste caso, existen 2 receptores pre sinápticos que modulan la liberación del neurotransmisor, 
son el alfa 2 (inhibe) y el beta 2 (acelera) 
Terminación del efecto del neurotransmisor: 
1) dilución en sangre con posterior eliminación urinaria 
2) captación: 
 NEURONAL (tipo I): (fundamentalmente para NA se la llama también recaptación) 
 EXTRANEURONAL (tipo II) (es en tejidos): (fundamentalmente para ADRENALINA) 
3) actividad de los presoreceptores que disminuyen la actividad simpática y aumentan la vagal. 
4) inactivación metabólica por las enzimas: M.A.O. (citoplasmática) y C.O.M.T. (en el espacio sináptico). 
Éstas enzimas originan metabolitos que luego son eliminados por orina (V.M.A. – D.O.P.A.C.) 
SITIOS DE ACCIÓN: 
Receptores alfa 1 2 beta 1 2 3 (los beta 3 son los menos conocidos, se encargan de la lipolisis) 
 
CLASIFICACIÓN: 
1) Directos: estimulan los receptores adrenérgicos (alfa o beta) 
2) Indirectos: potencian a las catecolaminas por bloquean la recaptación o el metabolismo 
3) Mixtos: ambas (efedrina) 
 
Enzimas de los esquemas. 
1) Tirosina Hidroxilasa 
2) Dopa Descarboxilasa 
3) Dopamina Beta Hidroxilasa 
4) Fenil Etanol Amina- N – Metil-Transferasa 
(Esta última enzima está solamente en Médula 
Suprarrenal y Cromafines) 
 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
Fármacos Adrenérgicos Directos más conocidos 
FARMACO RECEPTORES COMENTARIOS 
ADRENALINA A1 A2 B1 B2 B3 
NORADRENALINA A1 A2 B1 
ISOPROTERENOL B1 B2 
SALBUTAMOL B2 
SALMETEROL B2 
FENOTEROL B2 
INDACATEROL B2 
ISOXUPRINA 
B2 
RITODRINA 
DOPAMINA B1 D1 D2 D3 D4 D5 
DOLBUTAMINA B1 
EFEDRINA A1 A2 B1 B2 (efecto mixto) 
FENILEFRINA A1 
NAFASOLINA A1 
SEUDOEFEDRINA A1 
FENILPROPANOLAMINA A1 
 
Desarrollo de los fármacos más importantes 
ADRENALINA A 1 2 B 1 2 3 
F.a. de 1 ml (1mg) 
Epipen 0,3 mg Epipen JR 0.15 mg 
Via: subcutánea y otras: (ver usos) 
Propiedades farmacológicas: semejante a las 
fisiológicas explicadas en el cuadro, el temblor 
es por acción beta 2 en SNC 
Efectos indeseables: 
 Miedo, irritabilidad, insomnio, cefaleas, 
convulsiones, ansiedad, temblor, etc. 
 Palidez, palpitaciones, ACV (por HTA), 
arritmias, anginas, IAM. Crisis hipertensivas. 
Tener cuidado en cardiacos. 
¿Cómo podemos resumir los efectos indeseables? 
 
Usos: 
 shock anafiláctico (SC EV) 
 Vasoconstrictor (tópica sc) 
 Recuperar el paro cardíaco (intracardíaca, 
endotraqueal, EV + RCP) 
 Se usaba como broncodilatador. (v.i.) 
 Hemostático (tópico)
 
NORADRENALINA: A 1 2 B 1 
Produce estimulación cardiaca por beta 1 siendo inotrópico positivo, al no tener actividad B2 no es útil en el 
Shock anafiláctico pues no broncodilata. Se usa como vasoconstrictor con a los anestésicos locales
ISOPROTENEROL: B 1 2 
ENDOVENOSA (en U.T.I.) para las bradicardias sinusales o los bloqueos AV 
EFECTOS INDESEABLES: excesiva estimulación cardiaca (taquicardia, arritmias, IAM) 
 
SALBUTAMOL: B 2 
INHALATORIA (principal vía) 
En nebulización (crisis asmática) 5 mg cada 20 
minutos hasta 3 veces. 
En Puff (tratamiento crónico), pueden usarse hasta 
8 dosis diarias. Su vida media es corta y debe 
administrarse cada 6 hs. 
VIA: ORAL (poco usado VO) 
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 
Broncodilata y relaja el útero (tocolitico) 
USOS: 
Tratamiento del Asma y en obstetricia en las 
amenazas de parto prematuro. 
EFECTOS INDESEABLES: (ocasiona 10 veces 
menos taquicardia que el isoprotenerol) 
son dosis dependientes. Taquicardia y temblor son 
los mas frecuentes, pero también pueden 
estimular excesivamente corazón y cerebro. 
SALMETEROL: B 2 
Semejante al anterior pero con vida media más prolongada, se administra cada 12 hs. 
INDACATEROL: B 2 
Es el más nuevo (año 2010) y de vida media más larga (24 hs), se administra inhalatorio una vez por 
día, resto semejante a los anteriores. 
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ISOXUPRINA: B 2 (tocolítico) 
Vias: VO, IM Y EV (goteo lento) 
Usos: relaja el útero (grávido) se la usa en amenaza de parto prematuro. 
Efectos indeseables: Cefaleas, temblor, taquicardia, dolor precordial, hipotensión. 
 
DOPAMINA: B 1 D 12345 
Vias: EV lenta y diluido, por goteo continuo 
Su efecto es breve, el paciente debe ser evaluado permanentemente (monitoreo, PA, PVC, 
ECG, etc.) Se usa en UTI. 
Efectos dosis dependientes 
1. Estimula receptores dopaminérgicos que son vasodilatadores en riñón. Aumenta F.P.R. 
(< 3 microgr/kg/min) 
2. Por su acción B1 es inotrópico (+) y mejora la función cardíaca. Aumenta VMC 
(5 – 10 microgr/kg/min) 
3. En órganos periféricos: libera noradrenalina y produce sus efectos. Vasoconstricción 
(> 15 microgr/kg/min) 
Efectos indeseables: 
Excesiva estimulación cardíaca con HTA, Arritmias, y Dolor precordial por isquemia 
Náuseas y cefaleas, Vasoconstricción periférica con algunas veces gangrena en dedos, etc. 
Usos: shóck cardiogénico, descompensación de la ICC y para aumentar la perfusión renal 
 
DOBUTAMINA: B 1 
Semejante a dopamina pero sin actividad dopaminergica. 
 
VASOCONSTRICTORES A 1 
FENILEFRINA ANTIBIOPTAL - (POEN) Fco. gotero con 5ml. Tópicos (rinitis y conjuntivitis) 
NAFASOLINA DAZOLIN - (ROUX OCEFA)Fco. gotero 20ml. 
SEUDOEFEDRINA NASTIZOL - (BAGO) Env. con 20 comp. Sistémicos (antigripal, 
descongestivos) FENILPROPANOLAMINA DECIDEX - (ROEMMERS) Env. con 20 cáps. 
ETILEFRINA EFFORTIL – (BOEHRINGER) Fco. gotero 20ml. 
Tratamiento de hipotensión 
ortostática 
EFECTOS: vasoconstricción local y generalizada a dosis altas 
Efectos indeseables: 
-En adultos con HTA, arritmias, angina de pecho, IAM, en éstos producen descompensación de su 
patología de base. También el uso a nivel nasal ocasiona tolerancia con necesidad de aumentar 
progresivamente la dosis. 
-En niños menores de 3 años: incluso el uso tópico o nasal puede dar depresión del SNC depresión 
respiratoria, coma, hipoglicemia o hiperglicemia, hiper o hipotensión, hipotermia, transpiración fría, 
arrítmias, bloqueos AV, miosis o midriásis, convulsiones y muerte. 
Tratamiento en el niño: medicas de Sostén, Dextrosa EV y Atropina EV 
 
EFEDRINA A 1 2 B 1 2 
Es un poderoso estimulante del SNC usado via oral. Se obtiene de la planta efedra, y 
es utilizado como precursor de otros estimulantes ilegales. 
 
ANFETAMINAS y EXTASIS 
Se desarrollan con los psicofármacos. 
 
 
 
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3-Antiadrenérgicos 
(Simpaticolíticos) 
 
Definición: Son los fármacos que oponen su acción a la del sistema simpático 
Clasificación: 
Bloqueo a nivel 
de los receptores 
 
Fentolamina 
Prazocín – Doxazocina - Terazocina 
Tamsulosina (actividad en próstata) 
 1 2 
 1 
 1 
 
Propanolol 
Timolol 
Atenolol 
Bisoprolol 
Carvedilol 
Labetalol 
 1 2 
 1 2 
 1 
 1 
 1 1 2 
 1 1 2 
Acción 
presináptica 
estimulación 2 a 
nivel del SNC 
Clonidina 
-metil dopa 
 2 (estimulan) 
 2 (estimulan) 
Agotan los 
nuerotrasmisores 
Reserpina 
Guanetidina 
Muy antiguos 
 
Fentolamina: (bloqueo 1 2) 
Vias: EV Efectos: Bloqueo no selectivo de receptores 1 2 
PA RPT  la FC. (el bloqueo 2  las catecolaminas circulantes) 
Efectos indeseables: taquicardia, arritmias, dolor abdominal, úlceras y diarreas. 
Usos: crisis hipertensiva del Feocromocitoma (combinado con propanolol) o sobredosis IMAOS. 
Tratamiento de crisis hiper adrenérgicas como sobredosis de Cocaina, Anfetaminas, Extasis, etc. 
 
Prazocín: 1 
Es selectivo 1, disminuye la PA, es usado para el tto de la HTA esencial y 
para la hipertrofia de próstata por que relaja el esfínter de la vejiga 
Via: VO c/ 8hs (ahora son retard cada 24 hs) 
Por no bloquear los 2 presinápticos la NA se libera normalmente, 
no en exceso como con la fentolamina, por lo tanto no hay taquicardia refleja. 
RAM: Sme de isquemia cerebral por descenso brusco de PA. 
 Retención de H2o y Na+ con el paso de los días (por Hiperaldosteronismo 2dario) 
 
Otros bloqueadores alfa 1 
La doxasocina y la terazocina son semejantes pero tienen la ventaja de que sus v ½ son más larga 
Tamsulosina: actúa selectivamente en próstata por lo que prácticamente no baja la PA 
 
Bloqueantes eta adrenérgicos 
Propanolol: 
1 - 2 (no selectivo) 
 
Antianginoso 
Tolerancia al ejercicio: 
 En pacientes sanos: 
 En pacientes con anginas: 
Al B.B. se lo combina con nitroglicerina, porque disminuye 
el número de ataques y el consumo de ella (de la Nitro). 
¿Siempre? ...................... 
Antihipertensivo (disminuye la PA luego de 2 a 3 
semanas de uso continuo) (disminuye la Renina)
Antiarritmico: 
 Por dromo (-) en el AV: Arritmias de alta frecuencia 
 Por bloqueo beta 1: arritmias por catecolaminas 
 
Propanolol solo: 
o FC (50 – 60 por minuto) 
o  tiempo de diástole 
o  VFLLD y PFLLD 
o  tamaño del ventrículo 
o  consumo de O2. 
Con nitroglicerina: 
o VFLLD y PFLLD 
o  retorno venoso, (venodilatación) 
o  PA y el balance neto de O2 
es negativo. (beneficioso) 
 
Efectos: a nivel 
cardiovascular: 
ino (-) crono (-) 
dromo (-) batmo (-) 
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Otras acciones: 
 Bloqueo beta 2 en hígado ------------- Bloquea la glucogenolisis.-- hipoglicemia 
 Inhibe 2 presináptico, por lo tanto disminuye la secreción de NA, es útil en hipersecretores 
de catecolaminas en situaciones de estrés. 
 Disminuye el flujo hepático: útil en prevención de ruptura de varices esofágicas. 
 Broncoconstricción y aumenta el efecto de los broncoconstrictores por bloquear 2. 
 En arteriolas del músculo esquelético impide la vasodilatación por bloquear los 2. 
 El uso crónico aumenta los Trigliceridos. 
 Atraviesa la B.H.E., por lo tanto: pesadillas, alteración de la memoria y depresión. 
Farmacocinética: 
Via: oral se absorbe totalmente en intestino, pero tiene mucho efecto primer paso. 
F = 25%. Se administra 80 a 320 mg/dia pero dividido cada 6 hs. (4 dosis/dia) 
EV debe administrarse con cuidado. Tiene metabolismo microsomal. 
Efectos indeseables: 
 Cardiología: Descompensan la ICC, bloqueos AV, paro cardíaco, extremidades frías, severa 
hipotensión, la suspensión brusca da infartos. Dislipidemia 
 SNC: Alucinaciones, pesadillas, pérdida de la memoria, insomnio 
 Otros: Vómitos, púrpuras, fiebre e impotencia. Broncoconstricción 
Contraindicaciones: 
1. ICC: se usa el Carvedilol que  la sobrevida del ICC 
2. Asma: descompensa 
3. Bloqueos AV: los agrava 
4. Feocromocitoma: se puede adm con Fentolamina. 
5. Angina de P. Metal: favorece el caso espasmo. 
6. Reynaud: favorece el caso espasmo. 
7. DBT: predispone a hipoglicemia y enmascara los síntomas de hipoglicemia. 
Usos: 
 Arritmias de alta frecuencia 
 Angina de esfuerzo 
 Antihipertensivo 
 Temblor esencial 
 Prevención de ruptura de várices esofágicas 
 Prevención de la migraña 
 Sedante en Agudo 
 Doping positivo en Tiro al blanco
 
Timolol: B1 B2 
Es similar al propanolol, pero 10 veces más potente y breve. 
Se usa como colirio para el glaucoma y ahora viene VO en Argentina como antihipertensivo 
Efectos indeseables: El uso tópico ocular puede dar hipotensión, bradicardia y agravar el asma. 
Consejo práctico: comprimir el lagrimal para disminuir la absorción. 
 
Atenolol: beta 1 
Ídem al propranolol pero con algunas diferencias, por ejemplo... Es más ionizado, por lo tanto: tiene menos absorción, menos 
metabolismo hepático, menos pasaje a la BHE, menos VD, menos RAM en SNC. 
V ½: 8hs. Se administra 1 o 2 veces por día. Dosis de 25 a 150 mg/dia. 
 
 
 
Bisoprolol: beta 1 
Es uno de los antagonistas beta 1 más utilizado. Es muy potente y tiene pocos 
efectos indeseables. Se administra en dosis de hasta 10 mg/dia. 
 
Esmolol: beta 1 
Se administra solo vía EV en crisis hipertensiva, es rápido y de efecto muy breve. 
 
No usar los Beta Bloqueantes en el asmático por más selectivos que sean. 
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Útil en el embarazo. V.O. 
cada 6 hs. Ya casi no usado 
 
Carvedilol alfa 1 beta 1 - 2 
Es un nuevo bloqueante “no selectivo” de los receptores adrenérgicos alfa y beta. Produce 
vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores 1 adrenérgicos, reducción de la resistencia 
vascular periférica e hipotensión arterial. También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable 
o insuficiencia cardíaca con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos. Luego de su administración 
por vía oral, el carvedilol se absorbe en forma rápida y alcanza su pico sérico máximo 1 o 2 horas después de su 
ingestión. Se administra en dosis de hasta 25 mg/dia 
Indicaciones. 
 Hipertensión arterial 
 Insuficiencia cardíaca congestiva 
 cardiopatíaisquémica. 
Reacciones adversas. Semejantes a propanolol pero menos intensas. 
 
Los anti adrenérgicos más antiguos 
 
Alfa Metildopa 
Mecanismo de acción 
 Estimula 2 presináptico------  activ. Simpática en el SNC 
 Actuaría talvez como falso neurotransmisor 
Propiedades farmacológicas: 
 PA -  FC -  VMC -  RPT 
Revierte la hipertrofia del VI 
Efectos indeseables: 
o Sedación, cansancio, mareo, depresión, impotencia, sequedad bucal, 
edemas 
 Anemia hemolítica (Coomb +) 
 Trastornos hepáticos serios (hepatitis por tóxicos) 
 Si suspendo en forma brusca: crisis HTA rebote. 
Contraindicaciones: enfermedad hepática o pancreática. 
Usos: antihipertensivo antiguo 
 
Clonidina 
Mecanismo de acción: 
Estimula los 2 en SNC. Disminuye la actividad simpática. Aumenta la vagal. (S.P.) 
Usos: 
 Antihipertensivo antiguo 
 Amortigua el síndrome de abstinencia de opiáceos, resultado de la actividad inhibidora en zonas del cerebro, tales 
como el locus coeruleus 
 
Reserpina 
Bloquea la síntesis de NA, 5 HT y dopamina, era un antihipertensivo antiguo que producia depresión emocional y 
parkinsonismo como RAM. 
 
Guanetidina 
Reemplazaba ala NA en la vesículas por lo tanto al realizarse la exocitosis se liberaba menos NA, tambien es muy 
antiguo. 
 
 
 
Dr. Mauricio Gauna 
 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
 
4-Fármacos Colinérgicos 
Son los farmacos que mimetizan al sistema parasimpatico 
 
 Síntesis del neurotrasmisor 
Colina Acetilcolina 
 (colino-acetiltransferasa) 
 Almacenamiento 
En unas 300.000 vesículas con 1000 a 5000 moléculas de Ach, 
vesiculina y ATP en cada una de ellas 
 Liberación 
Por la llegada del Potencial de Acción e Ingreso de Calcio. 
La liberación puede ser: 
 Dificultada por: Curare, AMG, Botulismo y Magnesio. 
 Acelerada por: Veneno de la araña viuda negra 
 Sitios de Acción: 
Receptores: (ver las 4 funciones de la Ach) 
 Terminación del efecto 
Las COLINESTERASAS son las enzimas encargadas de destruir a la Ach. 
Existen dos tipos de colinesterasas: 
 Plasmática o Pseudocolinesterasa (es la que se mide generalmente) 
 Eritrocitaria o Verdadera 
Esta enzima: 
1) Capta la Ach 
2) Hidrólisis: libera Colina 
3) Hidrólisis: libera el acetilo - regeneración 
 
CLASIFICACION DE LOS FÁRMACOS COLINERGICOS 
 
DIRECTOS 
En receptor 
ESTERES DE COLINA: Ach (no se usa como medicamento) 
Carbacol – Betanecol – Metacolina 
NATURALES: Pilocarpina - Muscarina - Arecolina 
INDIRECTOS 
Bloquean a la 
colinesterasa 
 V1/2 Ach 
REVERSIBLES 
 (breves) 
N3: Fisostigmina 
N4: Neostigmina y Piridostigmina 
IRREVERSIBLES 
 (prolongados) 
COFA: insecticidas Parathion – Malathion 
 DDVP- Dimetoato – Ciodrín 
 Ompa – Tabun - Sarín 
 
PILOCARPINA 
 Vía oral: (Wetol ®) comp. 5 mg 3 veces por dia, para el tratamiento de la sequedad bucal y conjuntival 
secundaria a síndrome de Sjögren o radioterapia de cabeza y cuello. 
 Colirio: (Isopto Carpina ®) se usa como antiglaucomatoso, 1 a 2 gotas cada 12 hs. 
Reacciones adversas. Signos de absorción sistémica: aumento de la sudoración, temblor muscular, náuseas, 
vómitos o diarrea, salivación excesiva. Puede aparecer bradicardia, broncoespasmo, hipotensión arterial, 
visión borrosa, dolor de ojos, irritación ocular y cefalea
NEOSTIGMIA (FADASTIGMINA®)
La dosis es 0,5mg (cada F.a.) administrados por vía parenteral. 
Indicaciones. Evita o alivia la distensión posoperatoria estimulando la motilidad gástrica. Se usa para 
Diagnóstico y Tratamiento de la Miastenia Gravis. Está indicada en el tratamiento de la retención 
urinaria postoperatoria no obstructiva; también puede indicarse como antídoto de bloqueantes 
neuromusculares competitivos usados en anestesia. 
 
COLINA 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
PIRIDOSTIGMINA (MESTINON ®) 
VIA ORAL comprimidos de 60 mg, se administra 1 cada 4 hs, la presentación es de 100 comp. Se 
utiliza en el tratamiento de la Miastenia Gravis. También se utiliza en Atonía intestinal y constipación 
atónica. 
 
FISOSTIGMINA (no se comercializa en Argentina) (ver generalidad) 
 
COFA: no tienen usos médicos, son agroquímicos. Cuando un paciente se intoxica con COFAS 
presenta una sintomatología colinérgica generalizada que lo lleva a la muerte con rapidez (ver luego en 
toxicología) 
 
5-Fármacos Anticolinérgicos 
 
Farmacodinamia: Son Antagonistas de los receptores Muscarínicos 
Los receptores muscarínicos son del Tipo Acoplados a proteina G (M1, M2, M3, M4, M5) 
 
Naturales Semi-sintéticos Sintéticos 
Atropina. 
F.a.1 ml (1mg) EV 
 
Homatropina. 
 
Escopolamina. 
 
Metil Bromuro de Homatropina (Paratropina®) 
Comp 4 mg. Gotas 2 mg/ml (20 gotas) 
 
Metil Bromuro de Escopolamina (Buscapina®) 
F.a. 20 mg EV lento, IM, SC (no pasar de 5 ampollas/dia) 
V.O. comp de 10 mg hasta 5 por dia 
V.O. perlas de 10 mg hasta 5 por dia 
 
Propinox 
(Sertal®) 
Comp 10 mg 4 x dia 
Perlas 10 mg 4 x dia 
Gotas: 20 gotas 4 x dia 
 
(Sertal Forte®) 
F.a. 30 mg EV-IM hasta 2xdia 
 
 
Atropina y Homatropina Escopolamina o Hyoscina 
Alcaloides de origen natural, que se encuentran en 
una planta que se llama Atropa belladona y 
Doturo Stramónium (Chamico), y también en una 
planta conocida como Floripondio. 
Salió del Hyosciamus Níger (Beleño). También es un 
alcaloide. Llega mejor al SNC que los anteriores, pero carece 
de excitación central y produce una depresión, que hace que 
el paciente tenga una sedación, amnesia y somnolencia. Es 
menos potente. Se utiliza en medicación pre-quirúrgica 
Farmacocinética 
Los tres tienen muy buena absorción por vía oral y la membrana conjuntiva. Son de amonio 
terciario por lo que su absorción es completa. Distribución: Muy buena, llega al SNC, 
atraviesa la placenta. Biotransformación: Se glucoronizan, pero no es muy importante ya que 
gran parte se excreta en forma inalterada a través de la orina. 
 
Propiedades farmacológicas 
Efectos de los anticolinérgicos en los tejidos 
órgano efecto comentario 
ojo: midriasis – fotofobia – cicloplejia - ↑ presión 
endoocular 
 
corazón: Crono (+) Dromo (+) 
AGI: constipación 
Urinario: retención urinaria 
Respiratorio bronco dilatación - ↓ y espesamiento de las 
secreciones 
 
SNC estimulación y depresión (Atropina) 
depresión (Escopolamina) 
 
 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
Intoxicación por Atropina 
 
En adultos la DL 50 esta entre 5 a 10 mg. En niños la DL 50 es desde los 2 mg. 
SINTOMATOLOGIA 
1. Taquicardia 
2. Visión borrosa 
3. Fiebre 
4. Seco 
5. Rojo 
6. Loco 
7. Convulsiones 
8. Depresión respiratoria 
 
USOS TERAPEUTICOS DE LOS ANTICOLINERGICOS 
 
1. Antiespasmódicos gastrointestinal: metilbromuro de Homatropina - propinox 
2. Intoxicación por COFA: Atropina 
3. Odontología: (para la sialorrea) Atropina 
4. Asma y EPOC: Metilbromuro de Ipatropio. y Metilbromuro de Tiotropio (inhalatorios 
ambos) 
5. IAM: Atropina 
6. Parkinson: ver tema 
7. Cinetosis: Escopolamina (es de 2da línea) 
8. Reflejo hiperactivo del seno carotídeo: Atropina 
9. Fondo de ojo: Tropicamida: Exclusivo del ojo, uso oftalmológico en el examen de fondo de 
ojo. Su efecto dura de 5 a 6 horas 
 
Contraindicaciones:  Glaucoma e Hipertrofia prostática. 
 
R.A.M: Todos los efectos no deseados según cada caso 
 (xerostomía, visión borrosa, taquicardia, constipación, retención urinaria, etc) 
 
Interacciones: 
- Potencia la acción de L-Dopa, que se utiliza en el mal de Parkinson. 
- Los acidificantes de la orina, disminuyen el efecto de Atropina. 
- Se potencia con todos los psicofármacos con actividad antimuscarínica.¿Qué sucede si reemplazamos el N3 por N4? 
 
 
 
 
 
 
NITRÓGENO 
TERCIARIO (N3) 
NITRÓGENO CATERNARIO (N4) 
 Atropina. 
 Homatropina. 
 Escopolamina. 
 Metilbromuro de Atropina. 
 Metilbromuro de Homatropina. 
 Metilbromuro de Escopolamina. 
Disminuye el pasaje al SNC, menos RAM a ese nivel 
Disminuye la actividad Antimuscarínica y aumenta la Antinicotínica. 
Dosis terapéuticas: se usan como antiespasmódicos gastrointestinales 
Dosis altas: bloquean la placa motora y el ganglio. 
Tratamiento: 
 Fisostigmina (N3) 
 Diazepam 
 Disminuir la temperatura X M. Físicos 
 Vitamina C 
 Carbón activado 
 Purgantes 
 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
 
6-Farmacología del músculo liso 
 
Teofilina y Aminofilina 
 
(dietildiamina de Teofilina) 
La teofilina, la cafeína, teina y mateina son 
alcaloides xantinas. 
La teofilina se administra por vo-ev como 
aminofilina, porque es más liposoluble y en el 
plasma la aminofilina libera un 85 % de Teofilina. 
 
Propiedades farmacológicas: 
 Relaja músculo liso de bronquio 
 Estimulación cardiaca 
 Estimula el SNC 
 
teofilina beta 2 prot.Gs (adenilciclasa) 
(adrenalina) ATP Amp c ADP 
 
 (fosfodiesterasa) 
 Relajación teofilina 
 del M. Liso broquial (-) 
 
Otros mecanismos: 
 Bloquea receptores de adenosina, la cual daba: broncocontricción, menor act. Cerebral y cardiaca, y vasodilatacion 
en los mismos sitios. ¿Qué hace entonces la Teofilina?............................................................ 
 Aumenta el HCL 
 Estimula el centro respiratorio 
 Libera catecolaminas 
 Bloquea los mastocitos 
 Bloquea la translocación del calcio 
Farmacocinética 
Vo. Ev (lento) 
V1/2: 8 hs Metabolismo microsonal 80%. Cinética no lineal. 
Índice terapéutico muy estrecho. !!! 
 
Efectos indeseables. 
Dosis altas o EV. rápida---------------fibrilación ventricular 
Taquicardia, arritmias, inquietud, acúdenos, destellos visuales, convulsiones, paro 
respiratorio y muerte 
Usos: 
 Asma 
 R.N. prematuros con apnea 
 EPOC 
 Como estimulante (más usada la café) 
 
 
 
 
TEOSONA - (PHOENIX) teofilina 
comprimidos 100mg, 200mg c/ 12 hs 
300mg y 400mg. cada24 hs.(son retard) 
Cada ampolla: teofilina anhidra 200mg y 
100mg. 
DC:5 a 6 mg/kg en 20 minutos 
DM: 0.6 mg/kg/hs 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
 
 
 
Derivados del cornezuelo del Centeno (Ergot)
 
 Ergonovina 
Estimula directamente el músculo liso. No tiene actividad bloquente alfaadrenérgica. El efecto clínico de la 
ergonovina es resultante de la estimulación del músculo liso; la contracción de la pared uterina en torno 
de los vasos sangrantes de la placenta produce hemostasia. 
Las contracciones que realiza son antifisiologicas, a diferencia de la oxitocina. 
Nunca usar con útero lleno. Se usa luego de la expulsión de la placenta para frenar las hemorragias. 
Pasa a la leche y por acción serotoninergica puede dar irritabilidad en el niño. 
 
Ergotamina 
Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos 
cerebrales; produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se 
considera responsable de la cefalea. 
Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis) la absorción aumenta con cafeína.. La 
vida media es de 2 horas; se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos 
Reacciones adversas. 
En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola. 
Signos de intoxicación: isquemia periférica, parestesia, cefalea, náuseas y vómitos. Hormigueo de cara, 
pies y manos, debilidad en las piernas (vasospasmo periférico) ansiedad 
Signos de sobredosis crónica: cefalea, depresión mental, náuseas o vómitos, cansancio; dolor severo en 
brazos, piernas y zona lumbar. 
Precauciones 
Evitar la ingestión de alcohol ya que agrava la cefalea. Evitar fumar, ya que la nicotina es un 
vasoconstrictor. Evitar la exposición al frío excesivo, porque puede agravar la vasconstricción periférica. No 
se recomienda su uso durante el embarazo, puesto que la ergotamina tiene propiedades oxitócicas. Los 
alcaloides del cornezuelo de centeno (ergot) se excretan en la leche materna, inhiben la lactancia y pueden 
producir ergotismo (vómitos, diarrea, pulso débil, presión arterial inestable, crisis convulsivas) en el 
lactante. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a desarrollar enfermedad vascular periférica 
y cardíaca. 
Interacciones. 
Los vasoconstrictores sistémicos y otros alcaloides del cornezuelo de centeno en uso simultáneo con 
ergotamina producen isquemia vascular periférica y gangrena, por lo que no se recomienda su 
administración. 
Usos: jaquecas y Dx de angina de pritz-metal (alt. del ST) (ojo) 
 
Dihidroergotoxina 
Vasodilatador cerebral que provoca relajación del músculo liso vascular por su efecto bloqueante alfa 
adrenérgico. 
Su absorción digestiva es buena tanto por vía oral como sublingual, 
Indicaciones. Insuficiencia cerebrovascular. Aterosclerosis cerebral. Acufenos. Síndromes vasculares 
isquémicos. 
Puede ocacionar hipotensión arterial. 
 
Bromocriptina 
Es agonista dopaminergico util en parkinson y prolactinoma. Produce desmayos de primera dosis.
DROGA BLOQ ALFA MUSC.TROP. USOS 
Ergonovina no miometrio Hemorragias post parto 
Ergotamina no Ramas de carótida ext Migraña (Migral ®) 
DihidroergoTóxina si No Vasodilatador Cerebral 
Bromocriptina no No Dopaminergico y 5HTergica 
Capítulo 2 Dr. Mauricio Gauna 
 
Oxitócicos para el trabajo de parto 
Oxitocina 
 
Acción terapéutica. Estimulante uterino. Antihemorrágico. Estimulante de la eyección láctea. 
Estimula la contracción del músculo liso uterino mediante un efecto indirecto, y así mimetiza las 
contracciones de parto normal y espontáneo e impide transitoriamente el flujo sanguíneo uterino. Aumenta 
la amplitud y duración de las contracciones uterinas, lo que produce dilatación y borramiento del cérvix. La 
respuesta uterina a la oxitocina aumenta en forma gradual a lo largo del embarazo, y alcanza el máximo al 
llegar a su término. En el nivel mamario estimula el músculo liso para facilitar la excreción de leche (pero 
no aumenta la producción). La vida media es de 1 a 6 minutos y el comienzo de la acción se evidencia en 
unos pocos minutos cuando la administración es nasal y en 3 a 5 minutos por vía im. Por vía iv el efecto es 
inmediato: aumenta la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas a lo largo de 15 a 60 minutos 
y luego se estabilizan. 
Indicaciones. 
 Inducción del parto 
 Tratamiento del aborto inevitable, incompleto o frustrado. 
 Control de la hemorragia posparto. Estimulación de la eyección láctea. 
 
RAM 
 Náuseas, vómitos y contracciones prematuras. 
 Puede producir bradicardia fetal, ictericia neonatal, arritmias cardíacas 
 La dosis excesiva en pacientes hipersensibles puede producir hipertonía uterina y ésta a su vez 
rotura del útero. 
 Pueden darse reacciones de anafilaxia. 
 
Antagonista de los receptores de la oxitocina 
 
Atosiban 
Se utiliza EV y está indicado para retrasar el parto prematuro inminente. Produce náuseas, 
cefalea, vértigo, taquicardia, hipotensión e hiperglucemia. Su eficacia es similar a la de los 
agonistas Beta2, pero sin sus efectos indeseables. 
 
Tratamiento de la impotencia 
Sildenafil 
El Citrato de sildenafil es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la 
hipertensión arterial pulmonar. 
Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico, 
enzima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en el 
pene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafil ha sido el principal 
tratamiento para la disfunción eréctil 
Sus principales competidores en el mercado son el vardenafil y tadalafil 
Algunos de estos efectos secundarios incluyen priapismo, hipotensión severa, infarto de 
miocardio, arritmia ventricular, infarto cerebral, incremento de la presión interna del ojo y 
pérdida repentina de la capacidad auditiva. La interacción con Nitritos debe evitarse 
La dosis usualmente recomendada es de 100 mg via oral. Su latencia es de 60 minutos, 
aunque las presentaciones de acción rápida actúan en solo 15 minutos,