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RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO RECEPTOR ALFA 1: hacen constriccion RECEPTOR ALFA2: inhibe efecto Simpatico RECEPTOR BETA 1: Cardiaco RECEPTOR BETA 2: hace relajacion ALFA1 Y BETA2 HÍGADO→ Alfa1 (aumenta la glucosa), Beta2 (disminuye la glucosa) INTESTINO→ Alfa 1: motilidad, Beta2: relajación de las fibras intestinales ESFINCTER, UTERO, VEJIGA→ Alfa 1(contrae), Beta 2 (dilatación/relajación) VASOS SANGUINEOS → Alfa 1 (vasocontriccion), Beta 2 (vasodialatacion) PULMONES → Alfa 1 (broncoconstricción), beta 2 (bronco dilatación) ALFA 1 PUPILAS → Receptor alfa 1: dilatacion pupilar (midriasis) GLÁNDULAS SALIVARES→ Alfa1 (inhibe la salivación) ALFA 1 Y ALFA 2 PIEL →Alfa 1 y alfa 2: produz vasoconstriccion periferica BETA 1 CORAZON → Beta 1: aumenta presion y frecuencia cardiaca BETA 1 MASTOCITO→ Relaración, disminuye la función BETA 1 Y D 1 RINONES → D1: vasodilatación, Beta1: libera renina FARMACOS ADRENÉRGICOS RECEPTORES ALFA AGONISTAS SELECTIVOS: estimulan alfa o beta →AGONISTAS ALFA1: FENILEFRINA →AGONISTA ALFA2 (disminuye la neurotransmisión adrenérgica) • CLONIDINA: anti HTA a corto plazo, en pcte con Insuf. Renal crónica • ALFA METIL DOPA: Tto anti HTA en embarazo • RESERPINA: anti HTA →AGONISTAS B1 (CARDIACO): DOBUTAMINA (utilizado en shock cardiogenico) →AGONISTAS B2 (produz relajacion): -Accion corta: SALBUTAMOL ( tto crisis asmatica- broncodilatacion) -Accion larga: • SALMETEROL (broncodilatacion duracion 12 horas) • TERBUTAMINA • RITODRINA ( relajación del utero) NO SELECTIVOS: estimulan ambos →AGONISTAS ALFA1 Y ALFA 2: OXIMETAZOLINA →AGONISTAS B1 Y B2: ISOPROTERENO (utilizado en caso de broncontriccion) →CATECOLAMINAS (via parenteral – intra hospitalar) →AGONISTAS ALFA1, ALFA2, BETA1 y BETA 2: ADRENALINA (utilizado en tratamiento de anafilaxia) →AGONISTAS ALFA1, ALFA2, B1: • NORADRENALINA (utilizado en tratamiento de shock) • DOPAMINA (utilizado en falla renal) dosis dependiente ANTAGONISTA AGONISTA BETA2: produz relajacion ANTAGONISTA BETA2: produz disminucion de relajacion ALFA 2: pré-sináptico, es inhibidor, autorreceptor/autorregulador ALFA 1: Pós- sinaptico SELECTIVOS ALFA1 →TANZULOSINA: Produce RELAJACIÓN→Utilizado em tratamiento de hiperplasia prostatica benigna, y litiaisis→ →PRAZOSINA →TERASOZINA →DOXAZOSINA -Efectos adversos: urticaria, prurito, hipotension ortostatica, taquicardia refleja -Contra indicados: IAM, hipovolemia, hipersensibilidad, insuficiencia hepatica SELECTIVOS ALFA 2 →YOHIMBINA: tratamiento de disfunción sexual, aumenta la liberación (función de alfa2 es inhibir) NO SELECTIVOS →FENOXIBENZAMINA: Tto de HTA, feocromocitoma →FENTOLAMINA: Tto de crisis hipertensivas en feocromocitoma, es irreversible ERGOMÉTICOS- antagonistas parciales de Alfa 1 →ERGOTOMINA Y DIHIDROERGOTAMINA- tratamiento de migraña crónica, también es utilizado para aumentar la contracción uterina, para disminuir las hemorragias pos parto (ergonovina) RECEPTORES BETA DESENCADENA 5 ACCIONES: Anti hipertensivos (beta1 bloqueado) Anti arritmico Anti insuficiencia cardiaca Anti anginoso Anti IAM AGONISTAS BETA 1 →ISOPROTERENOL →DOBUTAMINA: pcte críticos, UTI BETA 2 -Acción corta: • SABULTAMOL: vida de 6 horas, vía respiratoria, vía oral -Agonista parcial de ALFA 1: produce arritmia, agitación • TERBUTALINA: -Acción larga: • SALMETEROL: vida de 12 horas, aerosoles, • FORMOTEROL, • RITODRINA: uterolítico, produce relajación ANTAGONISTA CARDIO SELECTVOS- Bloquean solo Beta1 (cardiaco) →ATENOLOL: vía oral, arritmia supra ventricular, disminuye la ansiedad →BISOPROLOL →METOPROLOL →ESMOLOL: vida más corta, vía parenteral, en emergencias hipertensivas, UTI →CELIPROLOL →NEVIBOLOL BLOQUEAN BETA 1 +AGONISTA PARCIAL BETA 2: →CELIPROLOL →NEVIBOLOL -Nivel pulmonar → produz broncodilatacion (bueno para pacientes con EPOC) -Mayor eficacia anti hipertensiva Tto de HTA= Disminuye la resistencia vascular periférica→ DISMINUYE la PA a corto plazo, -Hacen vasodilatación -Tto de Sx de Reynolds Bloque Beta 1 (cardiaco) Bloquea Alfa1 (vasos sanguineos) Agonista (estimula) Beta2 -NO bloquean Alfa 1→Aumenta la glucosa en el sangre → precaución con Diabeticos! NO CARDIOSELECTIVOS BLOQUEAN BETA 1 Y BETA n 2 →PROPANOLOL: vía oral, evita la vasodilatación, coadyuvante para tratamiento de migraña, evita la transformación de T3 en T4, bloquea la pre carga simpática, hipertiroidismo →TIMOLOL (Colirio – tto de glaucoma) →PINDOLOL →NADOLOL →SOTALOL →SABETALOL →LABETALOL: produce vasodilatación, eclampsia →CARVEDILOL BLOQUEAN ALFA1 + AGONISTA PARCIAL DE BETA2 →CARVEDIOL: vía oral -Agonita parcial B2: Brocondilatacion pulmonar (permitido em pacientes com EPOC) • Dosis mínimas: broncodilatación • Dosis máximas: broncoconstricción -Bloqueo Alfa 1: vasodilatacion → Higado: no libera glucosa- es permitido em diabeticos →LABETALOL: vía oral, parenteral, utilizado en urgencias hipertensivas en embarazo, pre eclampsia Precaución: paciente asmático USO EN EMERGENCIAS ADRENALINA- CATEGORÍA C CRISIS ANAFILAXIA 1ª ELECCIÓN: • Adrenalina • Salbutamol 2ª ELECCIÓN: • Corticoides: tratamiento de los procesos inflamatorios -Vía parenteral, pomadas, aerosoles, gotas 3ª ELECCIÓN: • Anti- histaminicos: loratadina, desloratadina -Jarabe, comprimidos -Prometazina (antagonista de ALFA 1): fernegan EFECTOS ADVERSOS M: midriasis A: agitación, arritmia T: taquicardia H: hiptersensión S: sudoración, convulsiones SÍNDROME ADRENÉRGICO: ansiedade, insomnio, agitación psicomotriz,cefalea, pánico, alucinanciones, agresividad, suicidio PARO CARDIACO RESPIRATORIO -Desfibrilación -Adrenalina -Amiodarona o Lidocaica BRADICARCIA- INESTABLE (I.V) →Dosis dependiente -Atropina: activar las acciones a nivel cardiaco, activa receptores muscarínicos -Mcps Transcutaneo -Dopamina -Epinefrina BRONCOESPASMOS →Nebuluzación SHOCK →Respuesta a volumen (shock séptico) CONTRAINDICACIONES Shock hipovolémico, insuficiencia coronaria, arritmias, hiperglucemia, HTA NORADRENALINA -NA: 20 seg -DOPAMINA: 2 min A: intravenosa V D: por todos los tejidos, NO al cerebro M: MAO, COMT E: Renal- ac. Mandélico inalterado NORADRENALINA >RVP, FC >RVP = HTA >Hiperglucemia DOPAMINA -2mcg: vasodilatación -10 a 20 mcg: vasoconstricción EFECTOS ADVERSOS -Síndrome adrenérgico DOSIS NO SELECTIVOS DOSIS T-A V1/2 PROPANOLOL 40 mg 12/h 3-5h dosis gradual TIMOLOL 10 mg 12/h 4 h LABETALOL 20 mg intravenosa EV/VO 3-4h <recapta NA agonistaB2 CARVEDILOL 6,5 MG 12/H 7-10h antioxidante, bloquea Ca, hipolipemiante SELECTIVOS DOSIS T-A V1/2 ATENELOL 25-100 mg 24/h 6-7h BISOPROLOL 5-10 mg 24/h 9-12h ESMOLOL 50 ug Bomba 0-15h METOPROLOL 100-400 24/h 3-7 CELIPROLOS 25-100 mg 24/h 9-12h: inhibe estrés oxidativo NEVIBOLOL 5-10 mg Bomba 0,15h: normolipemia ABSORCIÓN -Propanolol: 90% con alimentos -Atenolol: 50% con alimentos -Labetalol: 90% con alimentos DISTRIBUICIÓN -SNC: 90% -Labetalol: NO passa la placenta -BD: 50% -Carvedilol: 90% METABOLISMO -Hepatico EXCRECIÓN -Hepatico y renal -Atenolol: solo renal ATENOLOL BISOPROLOL NEVIBOLOL LABETOLOL CARVEDILOL METROPOLOL HTA ++ ++ ++ ++ + ++ ANGINA DE PECHO ++ ++ ++ + ++ ++ INSUF.CARDÍACA + + ++ IAM ++ + + ARRITMIAS ++ ++ URGENCIAS HIPERTENSIVAS ++ FEOCROMOCITOMA ++ ECLAMPSIA ++ CARDIOPATÍA ISQUEMICA ++
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