TMCCEO - Israel Mata Soto

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Tetraciclinas 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Clortetraciclina 
Oxitetraciclina 
Tetraciclina 
Demeclociclina 
Metaciclina 
Doxiciclina 
Minociclina 
Tigeciclina 
(derivado de la 
minociclina) 
 
Cristalinas 
anfotéricas en 
forma de 
clorhidratos, 
ácidas en 
solución. 
 
Vía Oral 
Abs: 30% clortetraciclina, 60 a 70% tetra, oxi, 
deme, meta y 95 a 100% doxi y mino. 
*Tigeciclina es IV* 
En porción superior del intestino y se ve 
alterada por: 
Alimentos, cationes multivalentes (Ca, Mg, 
Fe, Al), prod lácteos, antiácidos y pH alcalino. 
*Quelan iones metálicos divalentes* 
Al quelar el Ca+ se unen a huesos y dientes 
 
40 a 80% unión a proteínas séricas. 
Distribución: en todos los tj excepto LCR 
Cruzan barrera placentaria y se encuentran 
en leche materna. 
 
*Mino, alcanza altas conc en lágrimas y saliva 
(útil para erradicar estado portador de 
meningococos)* 
 
Carbamazepina, fenitoína, barbitúricos y 
consumo crónico de alcohol disminuyen 50% 
semivida de doxiciclina por inducción de 
enzimas H. 
 
Excretan: bilis y orina 10 a 50% y heces 10 
40% 
DOXI Y TIGE se eliminan por vías NO 
renales, no necesario reajuste en 
insuficiencia renal. 
 
Ingresan por difusión pasiva 
o transporte activo. 
Bacteriostáticos de amplio 
espectro. 
 
Se unen a subunidad 30S 
del ribosoma entonces, 
bloquean la unión de 
aminoacil-tRNA con el 
complejo mRNA-ribosoma – 
impide adición de aa. 
G+, G-, anaerobios, rickettsias, camidias 
y micoplasmas. 
 
1. Infecciones por rickettsias. 
2. Micoplasma pneumonie 
3. Helicobacter pylori 
4. Enfermedad gonocócica 
Doxiciclina + ceftriaxona 
5. Peste, talueremia y brucelosis 
en combinación con otros 
fármacos. 
6. Plasmodium falciparum tx o 
profilaxis. 
7. Acné, bronquitis, neumonía, 
Lyme, fiebre recurrente, 
leptospirosis, M. marinum. 
8. Demeclociclina inhibe la acción 
de la hormona antidiurética. 
Tigeciclina 
1. Estafilococos negativos a la 
coagulasa. Staphylococcus 
aureus, estreptococos, 
enterococos, G+, 
Enterobacteriaceae, 
Acinetobacter, anaerobios G+ y 
G-, rickettsias, clamidias, 
Legionella pneumophila 
*Proteus y P. aeruignosa son 
resistentes*. 
Útil en infección de la piel, 
intraabdominales y neumonía adquirida 
en la comunidad. 
1. Nauseas, vómito y diarrea. 
2. Alteran flora intestinal normal, 
posibilitando el crec excesivo 
de Pseudomonas, Proteus, 
coliformes, clostridios candida 
que provoca: trastornos GI, 
pruruito anal, candidiosis 
vaginal o bucal y colitis por C. 
difficile. 
3. Embarazo se acumula en 
huesos y dientes del feto, 
provocando displasia del 
esmalte, deformidad e 
inhibición del crecimiento. 
También en niños <8 años. 
4. Altera función hepática – 
necrosis hepática con >4g. 
5. Acidosis tubular renal, sx 
Fanconi. 
6. IV trombosis venosa 
7. Demeclociclina sensibilidad a 
luz UV en personas de piel 
clara. 
8. Minociclina, mareo, náuseas 
y vértigo. 
 
SV: 
Clor, tetra, oxi 6 a 8 horas 
Demeclo y meta 12 a 16 horas 
Doxi y mino 18 horas 
Tigeciclina 36 horas 
 
 
RESISTENCIA: 
1. Alteración de la entrada o la salida 
G- expresan Tet(AE) bomba de salida, son 
resistentes a Doxi y mino y suceptibles a 
Tigeciclina. 
Estafilococos expresan Tet(K) bomba de 
salida, son resistentes a tetrac y 
susceptibles a doxi, mino, tigeciclina 
 
Proteus y Pseudomona son resistentes a 
TODAS las tetraciclinas, por la bomba de 
salida que expresan. 
 
2. Pt que interfieren con la unión de las 
tetraciclinas 
G+ producen Tet(M) proteína de protección 
ribosómica son resistentes a tetrac, doxic, 
minoc y suceptibles a tigeciclina (Por su 
radical t-butilglicinamida que obstruye la 
unión de Tet(M)). 
 
3. Inact enzimática. 
 
 
 
 
 
 
 
Macrólidos 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Eritromicina 
 
Dos moléculas de 
azúcar 
(desosamina y 
cladinosa) unidas 
a un anillo 
macrólido de 14 
átomos de lactona 
se obtuvo a partir 
de Streptomyces 
erythreus. 
Estable a 4°C. Pierde actividad a 20°C y con pH ácido. 
Incrementa actividad a pH alcalino. 
 
Es destruida por el ácido gástrico, se administra con cubierta 
gástrica, 
*Alimentos interfieren con su abs. 
 
Estolato de eritromicina = oral 
Lactobionato de eritromicina = IV 
IV sv: 1.5 horas y hasta 5 en anuria. 
 
Eliminación: bilis, heces y orina. 
*no se elimina x diálisis* 
Distribución: amplia excepto en cerebro y LCR 
*Captada por Leucos polimorfonucleares y macrófagos. 
*Atraviesa placenta 
 
RESISTENCIA: x plásmidos 
1. Alteración de la entrada o salida 
2. Estreasas que hidrolizan Macrólidos (Enterobacteriaceae) 
3. Modificación del sitio de unión x mutación o por una 
metilasa (también confiere resistencia a clindamicina y 
estreptogramina β). 
Los G+ prod metilasa* 
Bactericida. 
1. Unión con el 
RNA ribosómico 
50S próximo al 
centro de la 
peptidiltransferasa 
(peptidil-tRNA) 
que se disocia del 
ribosoma, 
bloqueando la 
salida del 
polipéptido. 
2. Inhibe formación 
de subunidad 
50S. 
1. Infección por 
Corinebacterias 
(difteria, sepsis, 
eritrasma) 
2. Clamidias (Infección 
respiratoria, 
neonatal, ocular o 
genital). 
3. Neumonía 
extrahospitalaria (M. 
pneumoniae y L. 
pneumophila) 
4. Infecciones por 
estafilococos y 
estreptococos en px 
alérgicos a 
penicilina. 
5. Preparación 
preoperatoria de 
colon en 
combinación con 
neomicina oral o 
kanamicina. 
6. M. avium 
1. Anorexia, nauseas, 
vómito y diarrea 
2. Estimulación 
directa en la 
movilidad del 
intestino 
3. Hepatitis 
colestásica aguda 
4. Fiebre, eosinofilia, 
exantemas 
5. Inhibe P450 así 
que, incrementa 
concentraciones 
de teofilina, 
warfarina, 
ciclosporina, 
metilpredniosolona 
y digoxina. 
 
Claritromicina 
 
Deriva de la 
eritromicina, se 
agrega un grupo 
metilo. 
Mejor estabilidad en ácido y absorción oral. 
Sv: 6 horas permite una dosificación menos frecuente comparada con 
eritromicina. 
Degradada en hígado. 
Metabolito: 14-hidroxiclaritromicina 
Eliminación: orina (se elimina una porción en su forma activa entonces, 
cuando la elim de creatinina es <30Ml/min *disminuir dosis*) 
= Eritromicina Actividad contra M. leprae, 
toxoplasma gondii, H, influenzae. 
1. Menor incidencia de 
intolerancia GI 
 
Azitromicina 
 
Anillo de lactona 
de 15 átomos, 
deriva de la 
eritromicina, se 
agrega un 
nitrógeno 
metilado. 
Penetra bien en los tj y células fagociticas. 
Sv: 2 a 4 días y Sv eliminación: 3 días 
Vía Oral: una hora antes o dos después de los alimentos. 
*Antiácidos retardan su abs* 
 
No inactiva P450 
= Eritromicina Activa contra M. avium, T. gondii. 
Más activa contra H. influenzae y 
actividad elevada contra Chlamydia 
 
1. Cervicitis y uretritis por 
Chlamydia. Una sola dosis 
es más efectiva que 7 días 
con doxiciclina. 
2. Neumonía extrahospitalaria. 
1. Prolongación de 
intervalo QT por 
efecto en canales 
de K+. 
 
Cetólidos 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Telitromicina 
 
Macrólido sintético con un grupo 
3´ceto en lugar de la clanidosa. 
Mal sustrato para la resistencia. 
Vía oral: 57% biodisponible 
Degrada: hígado 
Eliminación: biliar y renal 
Inhibidor reversible de CYP3A4 
= Eritromicina Neumonía adquirida en la comunidad. 1. Prolonga QT 
2. Exacerba miastenia grave. 
 
Clindamicina 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Clindamicina 
 
Derivado de 
lincomicina. 
Obtenido de S. 
lincolnensis 
Vía oral e IV 
Capta bien en todos los tj y 
células fagociticas excepto 
cerebro y LCR. 
Degrada en hígado y se elimina 
por bilis y orina. 
Sv: 2.5 horas y en anuria 6 horas 
 
*No requiere ajuste en 
insuficiencia renal. 
*Aerobios G- son resistentes* 
Unión con el 
RNA 
ribosómico 50S 
1. Infección en piel y tj blandos por estafilococos y 
estreptococos 
2. Infección en piel y tj blandos S. aureus 
3. Heridas penetrantes de abdomen e intestino, infecciones del 
aparato genital femenino (aborto séptico, abscesos pélvicos 
y pulmonares).En combinación con un aminoglucósido o 
cefalosporina. 
4. Prevención de endocarditis en px con cardiopatía valvular 
en lugar de eritromicina. 
5. Neumonía por P. jiroveci y toxoplasmosis en px con sida. En 
combinación con primaquina 
6. Diarrea, náuseas y 
exantema. 
7. Alteración de la función 
hepática y neutropenia. 
8. Diarrea y colitis por C. 
difficile 
 
Estreptograminas 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Quinupristina – 
dalfopristina 
 
Combinación de 
estreptograminas A y B 
Vía IV 
Sv: .85 y .7 horas 
Eliminación: fecal 
Inhiben CYP3A4 
*precaución en 
insuficiencia hepática* 
= Macrólidos Cocos G+, S. pneumoniae resist a penicilina, E. faecium NO contra 
E. fecalis 
1. Infecciones por E. faecium. 
 
1. Dolor en el sitio de 
inyección 
2. Sx de artralgias – 
mialgias 
 
Cloranfenicol 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Cloranfenicol Poco soluble al agua. 
Succinato de cloranfenicol = 
parenteral 
Palmitato de cloranfenicol = oral 
Dist: todos los tj incluido SNC y 
LCR 
Hígado: se conjuga con 
glucoronidos 
Elimina: orina 
*Disminuir dosis en hepatopatía* 
1. Se une a 
50S 
2. Inhibe 
formación 
del enlace 
peptídico. 
G+, G-, aeróbicas y anaeróbicas, rickettsias. NO 
clamidias. 
Muy sensibles: H. influenzae, Neisseria 
meningitidis y Bacteroides. 
1. Tifo y fiebre exantemática de las montañas 
rocosas (rickettsias) 
2. Meningitis bacteriana, como alternativa de 
lactámicos B con hipersens a penicilina. 
3. Tópica en infecciones oculares. 
1. Trastornos GI 
2. Clamidiosis por alteración de la flora normal 
3. Supresión de prod de eritrocitos – anemia 
4. RN carecen de enzimas para la 
glucoronidación. Dosis >50 mg/kg/día 
llevan a la acumulación del fármaco = Sx 
del niño gris (Vómito, flácidez, hipotermia, 
choque, color grisáceo y colapso). 
 
Oxazolidinonas 
 
Fármaco Farmacocinética Farmacodinamia Indicaciones Efectos Adversos 
Linezolida Vía Oral 
Sv: 4 a 6 horas 
Inhibe síntesis de proteínas 
mediante: 
Unión a sitio en el RNA 
ribosómico 23S de la 
subunidad 50S 
1. Infeccion por E. faceum resistente a 
vancomicina 
2. Neumonía adquirida en la comunidad 
3. Tuberculosis 
4. Nocardia 
1. Trombocitopenia 
2. Anemia y neutropenia 
3. Neuropatía óptica y periférica 
4. Acidosis láctica 
5. Sx por serotonina (uso con antidepresivos)