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Tabla 1. Mecanismo de acción de los diferentes antibióticos. Grupo químico antimicrobiano Efecto o acción Principio activo o ingrediente activo Mecanismo de acción Aminoglucósidos Bactericidas Gentamicina, Amikacina, Netilmicina, Trombamicina, Espectomicina, Neomicina. Estreptomicina y Kanamicina. La acción de los aminoglucósidos comprende una interacción inicial con la superficie externa de la membrana celular bacteriana, transporte a través de la membrana interna y, finalmente, la unión a la subunidad 30S de los ribosomas, que inhibe la síntesis de proteínas, conduciendo finalmente a la muerte del microorganismo Ansamicinas Bactericida Rifampicina, Rifabutina. Estreptovaricina. Se unen a la subunidad b de la ARN-polimerasa responsable de la transcripción del ADN bacteriano a ARN. Actividad generalmente bactericida Betalactámicos Bactericidas Típicos: Penicilina y Cefalosporinas Consiste la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, interfiriendo en la síntesis del Atípicos: Carbapenémicos (Imipenem, Meropenem) y Monobactámicos (Aztreonam) Ácido clavulánico y sulbactam* (*No tienen ninguna actividad antimicrobiana, se administran conjuntamente con los antibióticos betalactámicos. Su propósito es prevenir la inactivación de los antibióticos betalactámicos por betalactamasas) peptidoglicano mediante un bloqueo en la última etapa de su producción (transpeptidación) pero también actúan activando la autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano. Quinolonas o Fluoroquinolonas Bactericida Ácido nalidíxico Norfloxacina Ofloxacina, Ciprofloxacina, Enoxacina. Inhiben la DNA-polimerasa II intracelular (DNA girasa) o topoisomerasa IV. Esta enzima es un catalítico esencial en la duplicación, transcripción y reparación del DNA bacteriano. Polipetídicos Bactericida Bacitrina Polimixina B y E “E-COLISTINA” Tirotricina La bacitracina es un antibiótico polipeptídico que inhibe la síntesis de la pared celular y tiene actividad contra bacterias grampositivas. La colistina (polimixina E) y la polimixina B son polipéptidos catiónicos que alteran la membrana celular de la bacteria debido a su unión a la membrana exterior aniónica. Neutralizan de esta forma la toxicidad bacteriana y causan su muerte. Glucopéptidos Bactericidas Vancomicina Actúan en la pared bacteriana inhibiendo la síntesis del peptidoglucano. Lipopéptidos Bactericida Daptomicina Actúa penetrando en la pared celular bacteriana, mediante la presencia de iones calcio en el medio, con la consiguiente formación de poros, pérdida del potencial eléctrico de membrana e inhibición de la síntesis de peptidoglicano. Nitroimidazole Bactericida Metronidazol Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros MOs se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos. Fenicoles Bacteriostática Cloramfenicol Inhibe la síntesis de la unidad ribosómica 50S Lincosamidas Bacteriostática Eritromicina, Claritromicina Roxitromicina Azitromicina Actúan en la síntesis de las proteínas a nivel de las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos, específicamente inhibiendo la síntesis de las proteínas al bloquear enzimas que actúan en la translocación de la cadena proteica. Sulfonamidas Bacteriostáticos Sulfapiridina, Sulfatiazol, Sulfadiazina, Sulfaguanidina o Sulfisoxazol. Combinado: Sulfametoxazol, Cotrimoxazol (Trimetropina + Sulfametoxazol) “Bactericida”, Sulfasalazina. Inhiben la síntesis del ADN bacteriano. Diaminopirimidina Bacteriostático Trimetropina Se utilizan solo con sulfamidas, sólo tienen eficacia frente a aerobios. Tetraciclinas Bacteriostático Doxiciclina, Minociclina, Tigecilina, Oxitetraciclina Inhiben la síntesis proteica al unirse de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma. Oxazolidinonas fluoradas Bacteriostático Linezolida Inhiben la síntesis proteica, fijándose en la subunidad 50S ribosómica, y de la formación el complejo de iniciación 70S. Son activos contra bacterias grampositivas. Aminocumarina Bacteriostática, aunque a altas concentraciones es bactericida Novobiocina Son un inhibidor de la ADN girasa bacteriana y sirven para marcar la subunidad GyrB de la enzima involucrada en la transducción de energía. Nitrofuranos Bacteriostática, aunque a altas concentraciones es bactericida Nitrofurazona, Furazolidona, Nitrofurantoína, Nifurtimox. Su mecanismo de acción es original dependiente de oxígeno, tiene como profármaco que al ser activado al ingresar a la bacteria donde la nitrofurano sintetasa, reduce el fármaco y así tiene acción bactericida sobre ADN, ARN y el sistema respiratorio de electrones. Varios Mupirocina Bacteriostática, aunque a altas concentraciones es bactericida Mupirocina Inhibe la síntesis bacteriana mediante la ligazón específica y reversible a isoleucil-tRNA sintetasa. Aminonucleósido - Puromicina Inhibe la síntesis de proteínas, actuando sobre la transferencia de los péptidos y consecuentemente, provocando una liberación de la cadena polipeptídica prematuramente. Platensimicina - Platensimicina Bloquea la capacidad de las bacterias de sintetizar lípidos y ha mostrado actividad frente a MOs resistentes a otros antibióticos. Referencias Escuela de antibióticos. (2018). Antibióticos. Recuperado de: http://www.escueladeantibioticos.com/phone/index.html IBIAN. (s.f). 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