Exposición Farmacología

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Introducción: 
Los virus son microorganismos simples de ADN o ARN monocatenario o bicatenario encerrados en 
una cubierta de proteínas llamada cápside. 
La mayoría de los virus ADN ingresan al núcleo de la célula hospedadora, donde el ADN viral se 
transcribe en el ARNm mediante la polimerasa de la célula hospedadora; el ARNm se traduce en la 
forma de célula hospedadora habitual en proteínas específicas del virus. 
En los virus ARN, la estrategia de replicación depende de las enzimas de virión para sintetizar 
ARNm o tiene el ARN viral que sirve como su propio ARNm. 
 La mayoría de los virus ARN completan su replicación en el citoplasma de la célula hospedadora, 
pero algunos, como el virus de la influenza, se transcriben en el núcleo de la célula huésped. 
Los agentes antivirales efectivos inhiben preferentemente la síntesis de proteínas o ácidos 
nucleicos dirigidas por virus en lugar de dirigidas por células hospedadoras. 
 
FÁRMACOS CONTRA HERPESVIRUS 
El virus de Herpes simple tipo 1 causa típicamente enfermedades de la boca, la cara, la piel, el 
esófago o el encéfalo. 
El virus de herpes simple tipo 2 por lo general causa infecciones de los genitales, recto, piel, manos 
o las meninges. 
Ambos tipos de partículas virales causan infecciones graves en los neonatos. 
Aciclovir y valaciclovir 
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de ADN por la ADN polimerasa del virus herpes simple. 
Después de infectar a la célula, un virión del virus libera su cáspide, liberando ADN viral en la 
célula e iniciando la síntesis de ADN viral. 
Este medicamento, inhibe la síntesis de ADN por ADN polimerasa viral. La enzima timidina cinasa 
codificada por VHS, VVZ y VEB convierte el aciclovir en aciclovir monofosfato, que con ayuda de 
algunas enzimas celulares se convierte después en difosfato y trifosfato. El aciclovir trifosfato 
interfiere con la ADN polimerasa viral inhibiendo la replicación del ADN viral. 
Absorción: este medicamento tiene una biodisponibilidad oral de 10 a 30% y disminuye con el 
aumento de la dosis. La biodisponibilidad puede mejorar con la forma de profármaco de 55 a 70%. 
El valaciclovir pasa de manera rápida a su forma activa después de la administración oral. 
Distribución: se distribuye de modo extenso en los fluidos corporales, incluídos el líquido vesicular, 
el humor acuoso y el líquido cefalorraquídeo. Tiene bajas concentraciones salivales y en la 
secreción vaginal varían mucho. 
Excreción: la excreción se da de manera renal por filtración glomerular y secreción tubular. 
Usos terapéuticos: 
Su uso clínico se limita al herpesvirus. Es más activo con el HSV-1, cerca de la mitad que el activo 
contra HSV-2, un décimo más potente contra VXV y el EBV, y menos activo contra CMV y el HHV-6. 
Útiles en pacientes inmunocomprometidos, porque ellos experimentan infecciones más 
frecuentes y graves por VHS y VZV. 
Infecciones por virus del herpes simple: aciclovir oral (200 mg cinco veces al día o 400 mg tres 
veces al día durante 7 a 10 días) valaciclovir oral (1000 mg dos veces al día durante 7 a 10 días). 
Reducción significativa en la diseminación del virus, síntomas y tiempo de curación. Aciclovir IV 
(5mg/kg cada 8 h). Aciclovir tópico es mucho menos efectivo que la administración sistémica. 
Oseltamivir 
Este medicamento tiene una potencia similar a la de zanamivir, que se mencionará más adelante. 
El Oseltamivir inhibe los virus de la influenza A resistentes a amantadina y rimantadina. Y algunas 
variantes resistentes a zanamivir. 
Mecanismo de acción: su mecanismo de acción se lleva a cabo inhibiendo de manera selectiva la 
enzima neuraminidasa del virus, impidiendo así que las células infectadas liberen sus partículas 
virales. 
En cuanto a la resistencia del oseltamivir, se conoce que se genera principalmente por mutaciones 
de hemaglutinina o neuraminidasa. Además, el virus de la influenza estacional A (H1N1) es 100% 
resistente a este fármaco en todo el mundo. 
Absorción: se absorbe rápidamente de manera oral y se divide por las esterasas en el tracto GI y 
en el hígado hasta su forma activa. Los alimentos no disminuyen la biodisponibilidad, pero sí el 
riesgo de intolerancia GI. 
Usos terapéuticos: 
Tratamiento y prevención de las infecciones por el virus de la influenza A y B 
El tratamiento de adultos previamente sanos (75 mg dos veces al día durante 5 días), o niños de 1 
a 12 años (dosis ajustada al peso) con influenza aguda, reduce la duración de la enfermedad en 
alrededor de 1 a 2 días, acelera la recuperación funcional y reduce el riesgo de complicaciones que 
conducen al uso de antibióticos en un 40 a 50%. 
Otro punto importante por mencionar es que este medicamento, cuando es utilizado como 
profilaxis en la temporada típica de la influenza, suele ser efectivo para reducir la probabilidad de 
enfermedad gripal. 
Efectos secundarios: 
Náuseas, molestias abdominales, y con menos frecuencia vómitos. 
Malestar GI (suele prevenirse con la administración de alimentos) 
Cefalea 
No se conoce la seguridad en el embarazo