METRONIDAZOL FARMA 1

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METRONIDAZOL
FARMACOLOGIA I
GENERALIDADES
Antibiótico sintético antibacteriano y anti 
parasitario
Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos
Tratamiento de enfermedades dermatológicas 
como el acné.
Es activo frente a la mayoría de las bacterias 
anaerobias estrictas.
Activo frente a protozoos, como Trichomonas y 
Entamoeba.
https://es.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_nucleico
https://es.wikipedia.org/wiki/Dermatolog%C3%ADa
https://es.wikipedia.org/wiki/Acn%C3%A9
ANTECEDENTES HISTORICOS
Metronidazol se descubrió en los
laboratorios 
Poulenc (hoy
franceses Rhône
parte de la
multinacional Sanofi Aventis) dentro
de un programa de investigación 
sobre nitroimidazoles
que surgió a partir del hallazgo de
que la azomicina (nitroimidazol)
mostraba propiedades tricomonicidas.
Metronidazol se empleó primero para
erradicar Trichomonas vaginalis del
semen y orina, extendiéndose pronto
al tratamiento de procesos
disentéricos derivados de parasitosis 
protozoarias
http://en.sanofi.com/home.asp
http://cmr.asm.org/cgi/content/abstract/11/2/300
ESTRUCTURA 
QUIMICA
FARMACOCINETICA
• ABSORCION
• El MTZ puede ser administrado por vía oral, 
intravenosa, tópica, vaginal y rectal, aunque la 
más empleada clínicamente es la oral. Las 
dosis orales del fármaco (250 o 500 mg por 
lo general) son rápidamente absorbidas y 
distribuidas a la casi totalidad del organismo.
FARMACOCINETICA
• DISTRIBUCION
• Tanto la administración oral como intravenosa 
del MTZ son ampliamente distribuidas en los 
tejidos y fluidos del organismo, debido en 
gran parte a que su unión a proteínas séricas 
o plasmáticas es relativamente baja (< 20%).
FARMACOCINETICA
• METABOLISMO
• La principal vía de biotransformación del MTZ es 
el metabolismo oxidativo. Las principales 
modificaciones que se dan en la estructura 
química del MTZ son sobre sus cadenas 
alifáticas, involucrando reacciones tanto de las 
llamadas de fase I (oxidaciones e hidroxilaciones) 
y como las de fase II (conjugaciones)
FARMACOCINETICA
• ELIMINACION
• El MTZ en humanos es principalmente excretado por vía 
renal, en forma de sus metabolitos y en menor grado 
como su forma parental. Los valores medios de eliminación 
varían entre 6 y 12 horas en individuos sanos.2
01
El MTZ es capaz de destruir 
rápidamente a los anaerobios 
susceptibles
03 04
FARMACODINAMIA
02
el MTZ exhibe una 
efectividad dependiente de la 
concentración.
tiene un efecto postantibiótico 
que se extiende más de 3 
horas.
Se ha sugerido la 
administración de dosis más 
altas a mayores intervalos en 
lugar de dosis pequeñas más 
frecuentemente.
MECANISMO
DE 
ACCIÓN
El metronidazol es un profármaco, convertido en 
los organismos anaeróbicos por las enzimas 
redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El 
grupo nitro del metronidazol es reducido 
químicamente por la ferredoxina o por un 
mecanismo análogo
los productos de la reacción son los
responsables de desestabilizar la estructura
helicoidal del ADN, inhibiendo así la síntesis de
ácidos nucleicos y por consiguiente de proteínas.
El metronidazol es captado por bacterias 
anaeróbicas y protozoos sensibles por razón de 
la capacidad de estos microorganismos de 
reducir intracelularmente al metronidazol a su 
forma activa. También se ha visto que genera un 
efecto citotóxico, al promover la formación de 
radicales libres dentro de la bacteria
https://es.wikipedia.org/wiki/Prof%C3%A1rmaco
https://es.wikipedia.org/wiki/Enzima
https://es.wikipedia.org/wiki/Reducci%C3%B3n-oxidaci%C3%B3n
https://es.wikipedia.org/wiki/Piruvato
https://es.wikipedia.org/wiki/Ferredoxina
https://es.wikipedia.org/wiki/Oxidorreductasa
https://es.wikipedia.org/wiki/Reducci%C3%B3n-oxidaci%C3%B3n
https://es.wikipedia.org/wiki/ADN
https://es.wikipedia.org/wiki/%C3%81cidos_nucleicos
https://es.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADna
https://es.wikipedia.org/wiki/Radicales_libres
ESPECTRO DE 
ACCIÓN
El espectro de actividad del metronidazol incluye
protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo el
Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella,
Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium,
Peptococcus, y Peptostreptococcus.
No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios
comunes aunque sí lo es frente al Haemophylus
vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen
la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el
Trichomonas vaginalis.
Los principales mecanismos de resistencia al MTZ 
resultan de la generación de diferentes tipos de
el gen rdxA el cual codifica unamutaciones en 
nitroreductasa que es necesaria para activación
reductiva de un grupo nitro del metronidazol que lo
convierte en su forma activa, la hidroxilamina, la cual
oxida el ADN bacteriano y por lo tanto la muerte celular
MECANISMO DE 
RESISTENCIA
PRESENTACIONES
● BLASTOESTIMULINAOVULOS Ovulos vag.
● FLAGYL Comp. orales 250 mg
● FLAGYL Comp. vag. 500 mg
● FLAGYL INYECTABLE 1,5 G Minibolsas Viaflex IV 0,5%
● FLAGYL INYECTABLE Frasco 500 mg/100 ml
● METRONIDAZOL VIÑAS Gel 0,75%
● RHODOGIL Comp.
● ROZEX Gel 0,75%
Contraindicaciones y Efectos
adversos
En general el metronidazol se tolera bien.
1. No deben ingerirse bebidas alcohólicas mientras se está bajo tratamiento con 
metronidazol debido al efecto similar al del disulfiram (náuseas, vómito y cefaleas).
2. Las pacientes informan un sabor metálico desagradable mientras reciben 
tratamiento oral.
3. Con el uso prolongado puede desarrollarse neuropatía periférica.
4. No se recomienda el uso tópico durante el embarazo, ni en las madres que 
amamantan ni en lactantes.
https://accessmedicina.bibliotecabuap.elogim.com/drugs.aspx?GbosID=366222
https://accessmedicina.bibliotecabuap.elogim.com/drugs.aspx?GbosID=366222
https://accessmedicina.bibliotecabuap.elogim.com/drugs.aspx?GbosID=365171
Posología
Las dosis típicas son de 250 a 500 mg tres veces al
día, por vía intravenosa u oral. El medicamento se
administra con frecuencia en combinación con otros
compuestos antimicrobianos para tratar infecciones
polimicrobianas con bacterias aerobias y anaerobias.
OTROS USOS
El metronidazol se usa como un componente de la
profilaxis para la cirugía colorrectal y se emplea
como agente único para tratar la vaginosis
bacteriana. Se usa en combinación con otros
antibióticos y un inhibidor de la bomba de
protones en regímenes para tratar la infección con
H. pylori. El metronidazol se usa como terapia para
la infección por C. difficile leve a moderada,
aunque la vancomicina es más efectiva para la
enfermedad grave.